Klotrimazol

INSTRUKCJA stosowania leku KLOTROMAZOL (CLOTRIMAZOLE)

Skład:

substancja czynna: clotrimazole;

1 tabletka zawiera klotrimazolu 100 mg;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, laktoza, powidon (K-30), stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, sód skrobioglikolan sodu (typ A).

Postać leku. Tabletki dopochwowe.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki dopochwowe wydłużonego kształtu z powierzchnią dwuwypukłą, jeden koniec zaokrąglony, drugi płaski, białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwbakteryjne i antyseptyczne stosowane w ginekologii, z wyłączeniem leków złożonych zawierających kortykosteroidy. Pochodne imidazolu.

Kod ATC G01A F02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania przeciwdrożdżakowego pochodnych imidazolu jest związany z hamowaniem syntezy ergosterolu, co prowadzi do uszkodzenia strukturalnego i funkcjonalnego błony cytoplazmatycznej.

Klotrimazol wykazuje szeroki zakres działania przeciwdrożdżakowego in vitro oraz in vivo i działa na dermatofity, drożdżaki, pleśnie oraz grzyby dwupostaciowe. W odpowiednich warunkach testowych minimalne stężenia hamujące dla tych typów grzybów wynoszą około mniej niż 0,062–8,0 μg/ml podłoża.

Mechanizm działania klotrimazolu wiąże się z pierwotnie działaniem grzybobójczym lub grzybostatycznym, w zależności od stężenia klotrimazolu w miejscu zakażenia.

Działanie in vitro ograniczone jest do elementów grzyba rozmnażających się; zarodniki grzybów wykazują jedynie nieznaczną wrażliwość.

Oprócz działania przeciwdrożdżakowego, klotrimazol działa również na Trichomonas vaginalis, mikroorganizmy Gram-dodatnie (streptokoki, stafilokoki) oraz mikroorganizmy Gram-ujemne (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

In vitro klotrimazol hamuje rozmnażanie Corynebacterii oraz Gram-dodatnich koków (z wyjątkiem Enterococci) w stężeniu 0,5–10 μg/ml podłoża. Pierwotnie oporne szczepy wrażliwych gatunków grzybów występują rzadko. Rozwój wtórnej oporności podczas leczenia u wrażliwych grzybów obserwowano dotychczas bardzo rzadko. Badania przedkliniczne przeprowadzone na ochotnikach z zastosowaniem dawki toksycznej pojedynczej oraz powtarzanej nie wykazały szkodliwego działania toksycznego, działania genotoksycznego ani wpływu na rozrodczość.

Farmakokinetyka.

Badania farmakokinetyki po donosowym stosowaniu wskazują, że jedynie niewielka ilość klotrimazolu (3–10%) jest wchłaniana. Wchłonięty klotrimazol jest szybko metabolizowany w wątrobie do metabolitów nieaktywnych. W związku z tym maksymalne stężenie klotrimazolu we krwi po donosowym stosowaniu w dawce 500 mg wynosi mniej niż 10 ng/ml. Oznacza to, że pojawienie się mierzalnych efektów układowych lub działań niepożądanych po donosowym stosowaniu klotrimazolu jest mało prawdopodobne.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia narządów płciowych (waginita) wywołane grzybami (zwykle z rodzaju Candida) oraz nadkażenia wywołane bakteriami wrażliwymi na klotrimazol.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na klotrimazol lub na inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami możliwe są następujące interakcje:

z takrolimuszem doustnie (FK-506; immunosupresant) lub sirolimuszem – podniesienie stężenia tych leków we krwi; w przypadku jednoczesnego stosowania z klotrimazolem należy dokładnie monitorować stan pacjenta w celu wykrycia objawów przedawkowania takrolimuzu lub sirolimuzu, w razie potrzeby – poprzez kontrolę ich stężenia we krwi;

z nystatyną – obniżenie aktywności klotrimazolu;

z amfoterycyną B i innymi antybiotykami polienowymi – obniżenie aktywności tych ostatnich.

Podczas jednoczesnego stosowania klotrimazolu z przeciwdziałkami lateksowymi możliwe jest ich uszkodzenie, dlatego skuteczność tych przeciwdziałek może być obniżona. Pacjentom zaleca się stosowanie alternatywnych metod antykoncepcji co najmniej przez 5 dni po zastosowaniu tego leku.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Należy unikać kontaktu z oczami. Nie połykać.

Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem:

• przy pierwszych objawach choroby;
• jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni;
• jeśli objawy pojawiają się ponownie w ciągu 2 miesięcy lub częściej niż 4 razy w ciągu ostatnich 12 miesięcy;
• przy obecności w wywiadzie chorób wenerycznych lub obciążonym wywiadzie chorób wenerycznych u partnera;
• przy obecności więcej niż 2 epizodów grzybicy pochwy w ciągu ostatnich 6 miesięcy;
• w przypadku ciąży lub podejrzenia ciąży;
• jeśli wiek pacjentki przekracza 60 lat;
• jeśli pacjent ma wysoką temperaturę ciała (38 °C lub wyższą), ból w dolnej części brzucha, zaburzenia miczania, ból w plecach, ropne wydzieliny pochwowe z nieprzyjemnym zapachem, owrzodzenia sromu i pochwy, zaczerwienienie, biegunkę, nudności, wymioty, krwawienie z pochwy towarzyszące bólowi w ramieniu;
• przy stwierdzonej nadwrażliwości na jakiekolwiek leki przeciwgrzybicze lub pochodne imidazolu.

Nie zaleca się stosowania leku Klotrimazol bez konsultacji z lekarzem w przypadku:

• nieregularnych krwawień pochwy, krwawień pochwy o charakterze patologicznym lub krwawień pochwy z wydzielaniem skrzepów krwi;
• owrzodzeń sromu lub pochwy, powstawania ran;
• ropnych wydzieliny pochwy z nieprzyjemnym zapachem;
• bólu w dolnej części brzucha, w plecach oraz zaburzeń miczania;
• jakichkolwiek działań niepożądanych, takich jak zaczerwienienie, podrażnienie lub obrzęk, powiązanych z leczeniem;
• podwyższonej temperatury ciała (38 °C lub wyższej);
• nudności lub wymiotów;
• biegunki.

Nie należy leczyć w czasie menstruacji. Leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciem menstruacji.

Ponieważ zwykle infekcja obejmuje zarówno pochwę, jak i narządy płciowe zewnętrzne (wargi sromowe i przyległe obszary), należy stosować leczenie kombinowane obu obszarów, w tym miejscowe leczenie kremem do stosowania zewnętrznego.

Podczas terapii lekiem Klotrimazol zaleca się leczenie obu partnerów z zastosowaniem odpowiednich postaci leku.

Podczas stosowania tego leku należy unikać stosunków seksualnych, ponieważ infekcja może zostać przeniesiona na partnera.

Może występować zmniejszenie skuteczności i bezpieczeństwa lateksowych środków antykoncepcyjnych (takich jak prezerwatywy i przeciwcążki).

Nie należy stosować tamponów, przemywań pochwy, środków plemnikobójczych ani innych środków do stosowania pochwy podczas terapii lekiem Klotrimazol.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących wpływu klotrimazolu na płodność u kobiet, jednak badania na zwierzętach nie wykazały wpływu klotrimazolu na płodność.

Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu z punktu widzenia toksyczności rozrodczej. Liczba badań dotyczących stosowania klotrimazolu w czasie ciąży jest ograniczona, dlatego zaleca się unikanie stosowania leku Klotrimazol w I trymestrze ciąży.

W czasie ciąży należy stosować tabletki pochwowe bez użycia aplikatora.

W przypadku zastosowania leku Klotrimazol należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Klotrimazol, tabletki pochwowe, nie wpływają lub wpływają jedynie nieznacznie na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

1 tabletę wajnową stosuje się wieczorem. Cykl leczenia tabletkami wajnowymi 100 mg trwa 6 dni.

Dzieciom w wieku od 12 lat lek Klotrimazol stosować po konsultacji z lekarzem.

Tabletki wajnowe należy wprowadzać jak najgłębiej do pochwy, najlepiej wieczorem, w pozycji leżącej na plecach z lekko ugiętymi nogami, przy użyciu aplikatora. Dzieciom w wieku od 12 lat lek Klotrimazol stosować bez aplikatora.

Klotrimazol, tabletki wajnowe powinny całkowicie się rozpuszczać w pochwie, w przeciwnym razie nierozpuszczone fragmenty tabletki wajnowej mogą wypadać z pochwy. Aby temu zapobiec, ważne jest, aby lek wprowadzać do pochwy jak najgłębiej to możliwe, przed snem. Jeśli tabletki wajnowe nie rozpuszczają się całkowicie w ciągu jednej nocy, należy rozważyć możliwość zastosowania innych postaci leku.

Dzieci.

Lek Klotrimazol nie wskazany jest przed nadejściem menarche.

Nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia.

Dzieciom w wieku od 12 lat lek Klotrimazol stosować po konsultacji z lekarzem; nie stosować aplikatora.

Przedawkowanie.

Nie stwierdzono ryzyka ostrej toksyczności, ponieważ mało prawdopodobne jest przedawkowanie po pojedynczej dawce wajnowej lub po nałożeniu na skórę (na duże powierzchnie skóry w warunkach sprzyjających zwiększonemu wchłanianiu), a także po przypadkowym doustnym zażyciu. Nie istnieje specyficzny antydotum.

W przypadku przypadkowego doustnego zażycia rzadko może pojawić się potrzeba przepłukania żołądka, jeśli dawka zagrożona dla życia została podana w ciągu poprzedniej godziny lub jeśli występują widoczne objawy przedawkowania (np. zawroty głowy, nudności lub wymioty). Przepłukanie żołądka należy przeprowadzać wyłącznie przy odpowiedniej ochronie dróg oddechowych.

Efekty uboczne.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym utrata przytomności, hipotensja tętnicza, duszność, pokrzywka.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: złuszczanie się skóry w okolicy narządów płciowych, świąd, wysypka, obrzęk, zaczerwienienie, dyskomfort, uczucie pieczenia, podrażnienie, ból w miednicy, krwawienie pochwy.

Ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha.

Zgłaszanie efektów ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we włościwej opakowaniu w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Opakowanie.

6 tabletek dopochwowych w blaszce, 1 blaszka z aplikatorem w tekturowym pudełku.

6 tabletek dopochwowych w opakowaniu blisterowym, 1 blister z aplikatorem w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

Evertogen Life Sciences Limited.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India.