Acido nicotinico-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO

ACIDO NICOTINICO-ZDOROVYA (NICOTINIC ACID-ZDOROVYE)

Composizione:

Principio attivo: 1 ml di soluzione contiene 10 mg di acido nicotinico;

Eccipienti: sodio idrocarbonato, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: soluzione trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Vasodilatatori periferici. Acido nicotinico e suoi derivati.

Codice ATC C04AC01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Farmaco che compensa la carenza di acido nicotinico (vitamina PP, B3); esercita un'azione vasodilatatrice, ipolipidemizzante e ipocolesterolemizzante.

L'acido nicotinico e il suo ammide (nicotinamide) sono componenti del nicotinammide adenina dinucleotide (NAD) e del nicotinammide adenina dinucleotide fosfato (NADP), che svolgono un ruolo essenziale nel normale funzionamento dell'organismo. NAD e NADP sono composti che partecipano al trasferimento di idrogeno nelle reazioni ossidoriduttive e al trasferimento di fosfato. Partecipando al metabolismo, alla respirazione tissutale e ai processi di sintesi, l'acido nicotinico normalizza i livelli di lipoproteine e trigliceridi nel sangue: riduce i livelli di trigliceridi, colesterolo totale, lipoproteine a bassa densità (LDL), aumenta il contenuto di lipoproteine ad alta densità (HDL); manifesta un effetto antiaterogeno. Inibisce la lipolisi nel tessuto adiposo, riduce la velocità di sintesi delle lipoproteine a densità molto bassa (VLDL).

Il farmaco rappresenta uno specifico agente antipelagrico (la carenza di acido nicotinico nell'uomo conduce allo sviluppo della pellagra).

Esercita un'azione vasodilatatrice (di breve durata), comprese le arterie del cervello, migliora la microcircolazione, aumenta l'attività fibrinolitica del sangue e riduce l'aggregazione piastrinica (diminuisce la formazione di trombossano A2).

Manifesta proprietà disintossicanti, potenziando le funzioni disintossicanti del fegato e dei reni.

Farmacocinetica. L'acido nicotinico viene rapidamente assorbito dal sito di somministrazione in caso di uso parenterale. Si distribuisce uniformemente in tutti gli organi e tessuti. Viene inattivato principalmente attraverso metilazione e, in minor misura, tramite coniugazione. I prodotti della biotrasformazione vengono escreti con le urine. L'acido nicotinico può essere rilevato nelle urine in forma attiva qualora venga introdotta una quantità elevata nell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Trattamento della pellagra (avitaminosi della vitamina PP).

Disturbi ischemici della circolazione cerebrale. Vasospasmo degli arti (endarterite obliterante, malattia di Raynaud). Vasospasmo dei vasi renali.

Ferite e ulcere con lenta guarigione. Complicanze del diabete mellito (polineuropatia diabetica, microangiopatia).

Gastrite ipoacida, enterocolite, colite. Malattie del fegato (epatiti acute e croniche).

Neurite del nervo facciale.

Intossicazioni di varia origine: professionali, alcoliche, medicamentose (derivati dell'anilina, barbiturici, farmaci antitubercolari, sulfonamidi).

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Ulcera gastrica e duodenale (in fase di esacerbazione), gotta, iperuricemia, grave insufficienza epatica (incluso cirrosi), gravi forme di ipertensione arteriosa e aterosclerosi (per somministrazione endovenosa), diabete mellito scompensato, recente infarto miocardico, episodi anamnestici di brusca riduzione della resistenza vascolare periferica.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

I contraccettivi orali e l'isoniazide riducono la trasformazione del triptofano in acido nicotinico e quindi possono aumentare il fabbisogno di acido nicotinico.

L'acido nicotinico riduce l'efficacia e la tossicità di probenecid, neomicina, barbiturici, farmaci antitubercolari e sulfonamidi.

Gli antibiotici possono potenziare l'arrossamento cutaneo indotto dall'acido nicotinico.

L'acido acetilsalicilico riduce l'effetto di arrossamento cutaneo provocato dall'acido nicotinico.

La combinazione di ciprofibrato con acido nicotinico non è raccomandata.

Lovastatina e pravastatina non devono essere combinati con acido nicotinico a causa dell'aumentato rischio di reazioni avverse. Sono stati riportati casi di rabdomiolisi con l'associazione di acido nicotinico e lovastatina.

È necessario prestare cautela nell'associazione con farmaci ipotensivi (possibile potenziamento dell'effetto ipotensivo), anticoagulanti e acido acetilsalicilico (per il rischio di emorragie).

Il medicinale potenzia l'azione di agenti fibrinolitici, spasmolitici e glicosidi cardiaci, nonché l'azione tossica dell'alcol sul fegato.

Particolarità di impiego. Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di gastrite iperacida, ulcera gastrica e duodenale (fuori dalla fase di esacerbazione), emorragie, glaucoma, insufficienza renale, ipotensione arteriosa di grado moderato, abuso di alcol, angina instabile (in pazienti che assumono nitrati, antagonisti dei canali del calcio, beta-bloccanti).

Poiché un uso prolungato del medicinale può causare distrofia epatica grassa, per prevenirla si devono includere nella dieta alimenti ricchi di metionina oppure somministrare metionina e altri agenti lipotropi. Durante il trattamento è necessario monitorare la funzionalità epatica. In caso di ipersensibilità al medicinale (ad eccezione dell'uso come vasodilatatore) si deve somministrare nicotinamide.

L'uso del medicinale può aumentare il fabbisogno di insulina nei pazienti affetti da diabete mellito. Non è opportuno utilizzarlo per correggere la dislipidemia nei pazienti con diabete mellito.

È necessario effettuare regolarmente il monitoraggio dei livelli ematici di glucosio e acido urico.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza. In caso di necessità di utilizzo del medicinale, si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Non sono stati condotti studi sull'effetto del medicinale sulla velocità di reazione; tuttavia, se durante il trattamento si verificano capogiri e sonnolenza, si deve astenersi dal lavorare con macchinari complessi.

Modalità di somministrazione e dosi. Somministrare per via endovenosa (lentamente), intramuscolare e sottocutanea a adulti e bambini a partire dai 15 anni di età (le iniezioni intramuscolari e sottocutanee possono essere dolorose).

Per somministrazione endovenosa in bolo, diluire la dose singola in 10 ml di soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio; somministrare in non meno di 5 minuti (non più di 2 mg di acido nicotinico al minuto). Per somministrazione endovenosa in fleboclisi, diluire la dose singola in 100–200 ml di soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio; velocità di somministrazione: 30–40 gocce al minuto.

Pellagra. Somministrare per via endovenosa o intramuscolare 10 mg (1 ml) 1–2 volte al giorno. Durata del trattamento: 10–15 giorni.

Disturbi ischemici della circolazione cerebrale. Somministrare per via endovenosa (lentamente) 10 mg (1 ml).

Altre indicazioni. Somministrare per via sottocutanea o intramuscolare 10 mg (1 ml) una volta al giorno per 10–15 giorni. È possibile aggiungere 10 mg (1 ml) di acido nicotinico a 100–200 ml di soluzione per infusione.

Dosi più elevate per somministrazione endovenosa: dose singola – 100 mg (10 ml), dose giornaliera – 300 mg (30 ml).

Bambini. Il medicinale è indicato per bambini a partire dai 15 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi. Potenziamento degli effetti collaterali a carico del sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, cefalea, possibile perdita di coscienza, capogiri, sensazione di calore. Trattamento. Sospensione del medicinale, terapia disintossicante, trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Apparato cardiovascolare: sensazione di calore, che può essere accompagnata da dispnea, tachicardia, palpitazioni, sudorazione, brividi, edemi, sensazione di formicolio e bruciore; in caso di somministrazione endovenosa rapida – marcato abbassamento della pressione arteriosa, ipotensione ortostatica, collasso.

Apparato nervoso: cefalea, capogiri, parestesie.

Reazioni locali: dolore nel sito delle iniezioni sottocutanee e intramuscolari.

Altri: reazioni allergiche (incluse eruzioni cutanee, prurito intenso, orticaria), secchezza della pelle e delle mucose oculari; raramente – edema della retina; molto raramente nei pazienti con cardiopatia ischemica – aritmie, acantosi (macchie brune sulla pelle con superficie vellutata). Questi sintomi sono transitori e scompaiono dopo l’interruzione del farmaco.

Con l’uso prolungato in dosi elevate: iperpigmentazione, crampi, diarrea, nausea, vomito, anoressia, peggioramento dell’ulcera gastrica, ambliopia, itterizia, iperuricemia, steatosi epatica, aumento dei livelli ematici di glucosio (ridotta tolleranza), acido urico, aspartato aminotransferasi, lattato deidrogenasi e fosfatasi alcalina, ipofosfatemia, riduzione del numero di piastrine, allungamento del tempo di protrombina, insonnia, mialgia, abbassamento della pressione arteriosa, rinite, offuscamento della vista, edema delle palpebre, miopatia, dermatite esfoliativa.

Scadenza. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità. Non mescolare con soluzioni di cloruro di tiamina (si verifica distruzione del tiamina), cloridrato di piridossina, cianocobalamina, eufillina, salicilati, tetraciclina, simpaticomimetici, idrocortisone.

Confezione. 1 ml in fiale № 10 in scatola; № 5×2, № 10 in blister in scatola.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ACIDO NICOTINICO-ZDOROVYA».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività. Ucraina, 61013, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.