Ácido nicotínico-Zdorov'ya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO del medicamento ÁCIDO NICOTÍNICO-ZDOROVYE (NICOTINIC ACID-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: 1 ml de solución contiene 10 mg de ácido nicotínico;

Sustancias auxiliares: hidrógeno carbonato de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores periféricos. Ácido nicotínico y sus derivados.

Código ATC C04AC01.

Propiedades farmacodinámicas.

Medicamento que suple el déficit de ácido nicotínico (vitamina PP, B3); ejerce acción vasodilatadora, hipolipidémica e hipocolesterinémica.

El ácido nicotínico y su amida (nicotinamida) son componentes del nicotinamidoadenindinucleótido (NAD) y del nicotinamidoadenindinucleótido fosfato (NADP), que desempeñan un papel esencial en el funcionamiento normal del organismo. El NAD y el NADP son compuestos que intervienen en el transporte de hidrógeno en reacciones de oxidación-reducción, así como en el transporte de fosfato. Al participar en el metabolismo de sustancias, en la respiración tisular y en procesos de síntesis, el ácido nicotínico normaliza el contenido de lipoproteínas y triglicéridos en sangre: disminuye los niveles de triglicéridos, colesterol total, lipoproteínas de baja densidad, y aumenta la concentración de lipoproteínas de alta densidad; ejerce efecto antiaterogénico. Inhibe la lipólisis en el tejido adiposo y reduce la velocidad de síntesis de lipoproteínas de muy baja densidad.

El medicamento es un agente antipelagroso específico (la deficiencia de ácido nicotínico en el ser humano conduce al desarrollo de pelagra).

Ejerce acción vasodilatadora (de corta duración), incluso sobre los vasos sanguíneos del cerebro, mejora la microcirculación, aumenta la actividad fibrinolítica de la sangre y disminuye la agregación plaquetaria (reduce la formación de tromboxano A2).

Presenta propiedades desintoxicantes, potenciando las funciones desintoxicantes del hígado y los riñones.

Farmacocinética.

El ácido nicotínico se absorbe rápidamente desde el lugar de administración tras la aplicación parenteral. Se distribuye uniformemente en todos los órganos y tejidos. Se inactiva principalmente mediante metilación y, en menor medida, mediante conjugación. Los productos de biotransformación se excretan por la orina. El ácido nicotínico puede aparecer en la orina en forma activa cuando se administra una cantidad elevada al organismo.

Características clínicas.

Indicaciones. Tratamiento de la pelagra (avitaminosis de la vitamina PP).

Trastornos isquémicos de la circulación cerebral. Espasmo vascular de las extremidades (arteritis obliterante, enfermedad de Raynaud). Espasmo vascular renal.

Heridas y úlceras con lenta cicatrización. Complicaciones de la diabetes mellitus (polineuropatía diabética, microangiopatía).

Gastritis hipoclorhídica, enterocolitis, colitis. Enfermedades hepáticas (hepatitis agudas y crónicas).

Neuritis del nervio facial.

Intoxicaciones de diverso origen: profesionales, alcohólicas, medicamentosas (derivados de anilina, barbitúricos, fármacos antituberculosos, sulfamidas).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Úlcera gástrica y duodenal (en fase de exacerbación), gota, hiperuricemia, insuficiencia hepática grave (incluido cirrosis), formas graves de hipertensión arterial y aterosclerosis (administración intravenosa), diabetes mellitus descompensada, infarto reciente de miocardio, episodios previos de brusca disminución de la resistencia vascular periférica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los anticonceptivos orales y la isoniazida reducen la transformación del triptófano en ácido nicotínico y, por tanto, pueden aumentar la necesidad de ácido nicotínico.

El ácido nicotínico disminuye la eficacia y aumenta la toxicidad del probenecid, neomicina, barbitúricos, fármacos antituberculosos y sulfamidas.

Los antibióticos pueden potenciar el enrojecimiento cutáneo provocado por el ácido nicotínico.

El ácido acetilsalicílico reduce el efecto de enrojecimiento de la piel inducido por el ácido nicotínico.

No se recomienda combinar ciprofibrato con ácido nicotínico.

Lovastatina y pravastatina no deben combinarse con ácido nicotínico debido al aumento del riesgo de reacciones adversas. Se han notificado casos de rabdomiólisis con la administración conjunta de ácido nicotínico y lovastatina.

Debe tenerse precaución al combinar con antihipertensivos (posible potenciación del efecto hipotensor), anticoagulantes y ácido acetilsalicílico (por riesgo de hemorragias).

El medicamento potencia la acción de los agentes fibrinolíticos, espasmolíticos y glucósidos cardíacos, así como la acción tóxica del alcohol sobre el hígado.

Precauciones especiales de uso. Administrar con precaución en gastritis hiperclorhídica, úlcera gástrica y duodenal (fuera de la fase de exacerbación), hemorragias, glaucoma, insuficiencia renal, hipotensión arterial de grado moderado, abuso de alcohol, angina inestable (en pacientes que toman nitratos, antagonistas del canal de calcio o betabloqueantes).

Dado que la administración prolongada del medicamento puede provocar distrofia grasa hepática, para su prevención se deben incluir en la dieta alimentos ricos en metionina o administrar metionina y otros agentes lipotrópicos. Durante el tratamiento es necesario controlar la función hepática. En caso de hipersensibilidad al medicamento (excepto cuando se utiliza como vasodilatador), se debe administrar nicotinamida.

La administración del medicamento puede provocar un aumento de la necesidad de insulina en pacientes con diabetes mellitus. No es recomendable su uso para corregir la dislipidemia en pacientes diabéticos.

Es necesario realizar un monitoreo regular de los niveles de glucosa y ácido úrico en suero sanguíneo.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento está contraindicado durante el embarazo. Si es necesario su uso, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria. No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la velocidad de reacción; sin embargo, si durante el tratamiento se presentan mareos o somnolencia, se debe abstener de operar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis. Administrar a adultos y niños mayores de 15 años por vía intravenosa (lentamente), intramuscular o subcutánea (las inyecciones intramusculares y subcutáneas son dolorosas).

Para la administración intravenosa en bolo, diluir la dosis única del medicamento en 10 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %; administrar en no menos de 5 minutos (no más de 2 mg de ácido nicotínico por minuto). Para la administración intravenosa en infusión, diluir la dosis única en 100–200 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %, a una velocidad de 30–40 gotas por minuto.

Pelagra. Administrar por vía intravenosa o intramuscular 10 mg (1 ml) 1–2 veces al día. Duración del tratamiento: 10–15 días.

Trastornos isquémicos de la circulación cerebral. Administrar por vía intravenosa (lentamente) 10 mg (1 ml).

Otras indicaciones. Administrar por vía subcutánea o intramuscular 10 mg (1 ml) una vez al día durante 10–15 días. Es posible añadir 10 mg (1 ml) de ácido nicotínico a una solución de infusión de 100–200 ml.

Dosis máximas por vía intravenosa: dosis única – 100 mg (10 ml), dosis diaria – 300 mg (30 ml).

Niños. El medicamento se administra a niños mayores de 15 años.

Sobredosis.

Síntomas. Aumento de los efectos adversos sobre el sistema cardiovascular: hipotensión arterial, cefalea, posible pérdida de conciencia, mareo, sensación de sofocos.

Tratamiento. Suspensión del medicamento, terapia de desintoxicación y tratamiento sintomático. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Del sistema cardiovascular: sensación de sofoco, que puede acompañarse de disnea, taquicardia, palpitaciones, sudoración, escalofríos, edemas, sensación de hormigueo y ardor; al administrarse por vía intravenosa rápida |ingreso|: marcada disminución de la presión arterial |tensión|, hipotensión ortostática, colapso.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, paréste­sias.

Reacciones locales: dolor en el lugar de las inyecciones subcutáneas e intramusculares.

Otras: reacciones alérgicas (incluyendo erupciones cutáneas, prurito intenso, urticaria), sequedad de la piel y de la mucosa ocular; raramente – edema de la retina; muy raramente en pacientes con enfermedad cardíaca isquémica – arritmias, acantosis (manchas marrones en la piel con superficie aterciopelada). Estos síntomas son inestables y desaparecen tras la interrupción del medicamento.

Tras la administración prolongada en dosis elevadas: hiperpigmentación, convulsiones, diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, exacerbación de úlcera gástrica, ambliopía, ictericia, hiperuricemia, distrofia grasa hepática, aumento de los niveles de glucosa (disminución de la tolerancia), ácido úrico, aspartato aminotransferasa|, lactato deshidrogenasa y fosfatasa alcalina en sangre, hipofosfatemia, disminución del número de plaquetas, prolongación del tiempo de protrombina, insomnio, mialgias, disminución de la presión arterial, rinitis, visión borrosa, edema palpebral, miopatía, dermatitis exfoliativa.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad. No debe mezclarse con |y con| soluciones de cloruro de tiamina (se produce |ocurre| destrucción de tiamina), clorhidrato de piridoxina, cianocobalamina, eufilina, salicilatos, tetraciclina, simpaticomiméticos, hidrocortisona.

Envase. 1 ml| en ampollas № 10 en caja; № 5×2, № 10 en blíster en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIÉ».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.