Kwas nikotynowy-Zdorovia

ULOTKA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LĘKU Kwas nikotynowy-Zdorovia (NICOTINIC ACID-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera 10 mg kwasu nikotynowego;

substancje pomocnicze: sodu wodorowęglan, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozszerzające naczynia obwodowe. Kwas nikotynowy i jego pochodne.

Kod ATC C04AC01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Lek uzupełniający niedobór kwasu nikotynowego (witamina PP, B3); wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne, hipolipidemiczne i hipocholosterolemiczne.

Kwas nikotynowy oraz jego amid (nikotynamid) są składnikami nikotynamidadeninodinukleotydu (NAD) i nikotynamidadeninodinukleotydufosforanu (NADP), które odgrywają istotną rolę w normalnym funkcjonowaniu organizmu. NAD i NADP – związki, które uczestniczą w przenoszeniu wodoru w reakcjach utleniania i redukcji, a także w przenoszeniu fosforanu. Uczestnicząc w przemianie materii, oddychaniu tkanek i procesach syntezy, kwas nikotynowy normalizuje zawartość lipoprotein i trójglicerydów we krwi: obniża poziom trójglicerydów, cholesterolu ogólnego, lipoprotein o niskiej gęstości, zwiększa zawartość lipoprotein o wysokiej gęstości; wykazuje działanie antyaterogenne. Hamuje lipolizę w tkance tłuszczowej, zmniejsza szybkość syntezy lipoprotein o bardzo niskiej gęstości.

Lek jest specyficznym środkiem przeciwko pelagrze (niedobór kwasu nikotynowego u człowieka prowadzi do rozwoju pelagry).

Wykazuje krótkotrwałe działanie rozszerzające naczynia krwionośne (w tym naczynia mózgu), polepsza mikrokrążenie, zwiększa fibrynolityczną aktywność krwi oraz zmniejsza agregację płytek krwi (zmniejsza wytwarzanie tromboksanu A2).

Wykazuje właściwości dezintoksykacyjne, nasilając funkcje dezintoksykacyjne wątroby i nerek.

Farmakokinetyka. Kwas nikotynowy szybko wchłania się z miejsca podania przy podawaniu parenteralnym. Równomiernie rozkłada się we wszystkich narządach i tkankach. Inaktywowany głównie poprzez metylację i w mniejszym stopniu – poprzez koniugację. Produkty biotransformacji wydalane są z moczem. Kwas nikotynowy może występować w moczu w formie aktywnej, gdy do organizmu dostaje się podwyższona jego ilość.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Leczenie pelagry (awitaminoza witaminy PP).

Niedokrwienie mózgu. Spazm naczyń kończyn (zatorowe zapalenie tętnic, choroba Raynauda). Spazm naczyń nerkowych.

Rany i owrzodzenia długo nie gojące się. Powikłania cukrzycy (polineuropatia cukrzycowa, mikroangiopatia).

Choroby wątroby (ostry i przewlekły zapalenie wątroby).

Neuroropoczny nerwu twarzowego.

Zatrucia różnego pochodzenia: zawodowe, alkoholowe, lekowe (pochodnymi aniliny, barbituranami, lekami przeciwbóczkowymi, sulfonamidami).

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy (w fazie zaostrzenia), podagra, hiperurykemia, ciężka niewydolność wątroby (w tym marskość), ciężkie formy nadciśnienia tętniczego i miażdżycy (podawanie dożylnie), dekompensowana cukrzyca, niedawny zawał mięśnia sercowego, nagłe obniżenie obwodowego oporu naczyniowego w wywiadzie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Doustne środki antykoncepcyjne oraz izoniazyd obniżają przekształcanie triptofanu w kwas nikotynowy i mogą w ten sposób zwiększać zapotrzebowanie na kwas nikotynowy.

Kwas nikotynowy obniża skuteczność i toksyczność probenecydu, neomycyny, barbituranów, leków przeciwbóczkowych, sulfonamidów.

Antybiotyki mogą nasilać zaczerwienienie skóry wywołane kwasem nikotynowym.

Kwas acetylosalicylowy obniża efekt zaczerwienienia skóry wywołany działaniem kwasu nikotynowego.

Cyprofibratu nie zaleca się łączyć z kwasem nikotynowym.

Lovastatyny, prawastatyny nie zaleca się łączyć z kwasem nikotynowym z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Istnieją doniesienia o przypadkach rabdomiolizy podczas stosowania kwasu nikotynowego z lovastatynem.

Należy zachować ostrożność przy łączeniu z lekami obniżającymi ciśnienie (możliwe nasilenie działania hipotensyjnego), lekami przeciwkrzepliwymi, kwasem acetylosalicylowym (z powodu ryzyka wystąpienia krwawień).

Lek wzmacnia działanie środków fibrynolitycznych, leków przeciwbólowych i glikozydów nasercowych, toksyczne działanie alkoholu na wątrobę.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności. Lek należy stosować z ostrożnością w przypadku nadkwasoty, wrzodowego zapalenia żołądka i dwunastnicy (poza fazą zaostrzenia), krwawień, jaskry, niewydolności nerek, umiarkowanego nadciśnienia tętniczego, nadużywania alkoholu, niestabilnej choroby wieńcowej (pacjentom przyjmującym nitraty, blokery kanałów wapniowych, β-blokery).

Ponieważ długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do stłuszczeniowego zwyrodnienia wątroby, w celu jego zapobiegania w diecie pacjentów należy uwzględnić produkty bogate w metioninę lub przepisać metioninę i inne środki lipotropowe. W trakcie leczenia należy kontrolować funkcję wątroby. W przypadku podwyższonej wrażliwości na lek (z wyjątkiem stosowania jako środek rozszerzający naczynia) należy przepisać nikotynamid.

Stosowanie leku może prowadzić do zwiększonego zapotrzebowania na insulinę u pacjentów z cukrzycą. Nie jest wskazane stosowanie do korekcji dyslipidemii u chorych na cukrzycę.

Należy regularnie monitorować poziom glukozy i kwasu moczowego w surowicy krwi.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży. W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi maszynami. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji; jednakże, jeśli podczas leczenia występują zawroty głowy i senność, należy powstrzymać się od pracy z złożonymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki. Przepisywać dorosłym i dzieciom od 15. roku życia dożylnie (wolno), domięśniowo i podskórnie (zastrzyki domięśniowe i podskórne są bolesne).

Do dożylnego wlewu strumieniowego dawkę leku rozcieńczyć w 10 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu; podawać nie krócej niż przez 5 minut (nie więcej niż 2 mg kwasu nikotynowego na minutę). Do dożylnego wlewu kroplowego dawkę leku rozcieńczyć w 100–200 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu, szybkość podawania – 30–40 kropli na minutę.

Pelagra. Przepisywać dożylne lub domięśniowo po 10 mg (1 ml) 1–2 razy dziennie. Cykl leczenia – 10–15 dni.

Niedokrwienie mózgu. Podawać dożylne (wolno) 10 mg (1 ml).

Inne wskazania. Przepisywać podskórnie lub domięśniowo po 10 mg (1 ml) 1 raz dziennie przez 10–15 dni. Możliwe dodanie do roztworu do wlewu 10 mg (1 ml) kwasu nikotynowego na 100–200 ml roztworu do wlewu.

Maksymalne dawki przy podawaniu dożylnym: pojedyncza – 100 mg (10 ml), dzienna – 300 mg (30 ml).

Dzieci. Lek przepisywać dzieciom od 15. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy. Nasilenie działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, ból głowy, możliwa utrata przytomności, zawroty głowy, uczucie napływów. Leczenie. Przestanie stosowania leku, terapia dezintoksykacyjna, leczenie objawowe. Nie istnieje specyficzny antydot.

Kwas nikotynowy-Zdorovia

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-sądnego: uczucie ciepła, które może towarzyszyć duszności, tachykardii, kołatanie serca, pocenie się, dreszczom, obrzękom, uczuciu mrowienia i pieczenia; przy szybkim wstrzyknięciu dożylnej – znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, hipotensja ortostatyczna, kolaps.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, parestezje.

Reakcje miejscowe: ból w miejscu podskórnych i wewnątrzmięśniowych zastrzyków.

Inne: reakcje alergiczne (w tym wysypka, uporczywy świąd, pokrzywka), suchość skóry i błony śluzowej oczu; rzadko – obrzęk siatkówki oczu; bardzo rzadko u chorych na chorobę niedokrwienną serca – zaburzenia rytmu serca, akantoza (brązowe plamy na skórze o aksamitnej powierzchni). Objawy te są nietrwałe i ustępują po odstawieniu leku.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach: hiperpigmentacja, drgawki, biegunka, nudności, wymioty, anoreksja, zaostrzenie wrzodu żołądka, ambliopia, żółtaczka, hiperurykemia, tłuszczowe zwyrodnienie wątroby, podwyższenie poziomu glukozy (obniżenie tolerancji), kwasu moczowego, aminotransferazy asparaginianowej, dehydrogenazy mleczanowej i fosfatazy alkalicznej we krwi, hipofosfatemia, zmniejszenie liczby płytek krwi, wydłużenie czasu protrombinowego, bezsenność, mialgia, obniżenie ciśnienia tętniczego, katar, zamazanie widzenia, obrzęk powiek, miopatia, odwarstwiające zapalenie skóry.

Termin ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać z roztworami chlorku tiaminy (dochodzi do niszczenia tiaminy), chlorku pirydoksyny, cyjanokobalaminy, eufiliny, salicylanów, tetracykliny, sympatykomimetyków, hydrokortyzonu.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułkach № 10 w pudełku; № 5×2, № 10 w blisterze w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.