Никотиновая кислота-здоровья

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА-ЗДОРОВЬЕ (NICOTINIC ACID-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит никотиновой кислоты 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и её производные.

Код АТХ С04А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат, восполняющий дефицит никотиновой кислоты (витамин РР, В3); оказывает сосудорасширяющее, гиполипидемическое и гипохолестеринемическое действие.

Никотиновая кислота и её амид (никотинамид) являются компонентами никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), которые играют существенную роль в нормальном функционировании организма. НАД и НАДФ — соединения, осуществляющие перенос водорода в окислительно-восстановительных реакциях, а также перенос фосфата. Участвуя в обмене веществ, тканевом дыхании, процессах синтеза, никотиновая кислота нормализует содержание липопротеинов и триглицеридов в крови: снижает уровень триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, повышает содержание липопротеинов высокой плотности; проявляет антиатерогенный эффект. Тормозит липолиз в жировой ткани, снижает скорость синтеза липопротеинов очень низкой плотности.

Препарат является специфическим противопеллагрическим средством (недостаток никотиновой кислоты у человека приводит к развитию пеллагры).

Оказывает сосудорасширяющее действие (непродолжительное), в т. ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).

Проявляет детоксикационные свойства, усиливая детоксикационные функции печени и почек.

Фармакокинетика. Никотиновая кислота быстро всасывается из места введения при парентеральном применении. Равномерно распределяется во всех органах и тканях. Инактивируется главным образом путём метилирования и в меньшей степени — путём конъюгации. Продукты биотрансформации выводятся с мочой. Никотиновая кислота может обнаруживаться в моче в активной форме, если в организм поступает повышенное её количество.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение пеллагры (авитаминоз витамина PP).

Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно). Спазм сосудов почек.

Раны, язвы, долго не заживающие. Осложнения сахарного диабета (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия).

Гипоацидный гастрит, энтероколит, колит. Заболевания печени (острые и хронические гепатиты).

Неврит лицевого нерва.

Интоксикации различного генеза: профессиональные, алкогольные, медикаментозные (производными анилина, барбитуратами, противотуберкулёзными средствами, сульфаниламидами).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия, тяжёлая печеночная недостаточность (в т.ч. цирроз), тяжёлые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (внутривенное введение), декомпенсированный сахарный диабет, недавний инфаркт миокарда, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пероральные контрацептивы и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и, таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулёзных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Ловастатин, правастатин из-за повышенного риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможное усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (из-за риска развития кровотечений).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Особенности применения. С осторожностью применять препарат при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), кровотечениях, глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, злоупотреблении алкоголем, нестабильной стенокардии (пациентам, принимающим нитраты, блокаторы кальциевых каналов, β-блокаторы).

Поскольку длительное применение препарата может привести к жировой дистрофии печени, для её профилактики в рацион больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин и другие липотропные средства. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При повышенной чувствительности к препарату (за исключением применения в качестве сосудорасширяющего средства) необходимо назначать никотинамид.

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровней глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования по влиянию препарата на скорость реакции не проводились, однако, если во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и сонливость, следует воздерживаться от работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы. Назначать взрослым и детям в возрасте от 15 лет внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненные).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата развести в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводить не менее чем за 5 минут (не более 2 мг никотиновой кислоты в 1 минуту). Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата развести в 100–200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения — 30–40 капель в 1 минуту.

Пеллагра. Назначать внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 10–15 дней.

Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Внутривенно (медленно) вводить 10 мг (1 мл).

Другие показания. Назначать подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10–15 дней. Возможное добавление в инфузионный раствор 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100–200 мл инфузионного раствора.

Высшие дозы при внутривенном введении: разовая — 100 мг (10 мл), суточная — 300 мг (30 мл).

Дети. Препарат назначать детям в возрасте от 15 лет.

Передозировка.

Симптомы. Усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головная боль, возможная потеря сознания, головокружение, ощущение приливов. Лечение. Отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение приливов, которые могут сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, потоотделением, ознобом, отеками, ощущением покалывания и жжения; при быстром внутривенном введении — значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Местные реакции: болезненность в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

Другие: аллергические реакции (в т. ч. сыпь, изнуряющий зуд, крапивница), сухость кожи и слизистой оболочки глаз; редко — отек сетчатки глаза; очень редко у больных ишемической болезнью сердца — аритмии, акантоз (коричневые пятна на коже с бархатистой поверхностью). Эти симптомы нестойкие и исчезают после отмены препарата.

При длительном применении в высоких дозах: гиперпигментация, судороги, диарея, тошнота, рвота, анорексия, обострение язвы желудка, амблиопия, желтуха, гиперурикемия, жировая дистрофия печени, повышение уровней глюкозы (снижение толерантности), мочевой кислоты, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы в крови, гипофосфатемия, снижение количества тромбоцитов, удлинение протромбинового времени, бессонница, миалгия, снижение артериального давления, ринит, затуманенность зрения, отек век, миопатия, экссудативный дерматит.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не следует смешивать с растворами тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина), пиридоксина гидрохлорида, цианокобаламина, эуфиллина, салицилатов, тетрациклина, симпатомиметиков, гидрокортизона.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5×2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.