Acido nicotinico-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO ACIDO NICOTINICO-DARNYTSIA (NICOTINIC ACID-DARNITSA)

Composizione:

principio attivo: acidum nicotinicum;

1 ml di soluzione contiene acido nicotinico 10 mg;

eccipienti: natrii hydrogencarbonas, aqua pro injectione.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Vasodilatatori periferici. Acido nicotinico e suoi derivati. Codice ATC C04A C01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido nicotinico (vitamina PP) e il suo amidano sono gruppi prostetici degli enzimi deidrogenasi I (dinucleotide di piridina adenina difosfato – NAD) e deidrogenasi II (dinucleotide di piridina adenina trifosfato – NADP), che trasferiscono idrogeno nelle reazioni di ossidoriduzione, nonché fosfato.

Partecipando al metabolismo, alla respirazione tissutale e ai processi di sintesi, l'acido nicotinico normalizza il contenuto di lipoproteine e trigliceridi nel sangue.

Ha un effetto vasodilatatore a livello delle prearteriole e delle arteriole (incluso il cervello), migliorando così la microcircolazione.

Esercita un debole effetto anticoagulante (aumenta l'attività fibrinolitica del sangue) e possiede proprietà disintossicanti grazie al potenziamento della funzione disintossicante del fegato e dei reni.

Contrasta la carenza di vitamina PP ed è uno specifico agente antipelagrico.

Farmacocinetica

L'acido nicotinico viene rapidamente assorbito dal sito di iniezione dopo somministrazione parenterale. Si distribuisce uniformemente in tutti gli organi e tessuti. Viene inattivato principalmente attraverso metilazione e in misura minore tramite coniugazione. I prodotti della biotrasformazione sono escreti con le urine. L'acido nicotinico può essere rilevato nelle urine in forma attiva quando l'organismo riceve quantità elevate del principio attivo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento della pellagra (avitaminosi da vitamina PP).

Disturbi ischemici della circolazione cerebrale. Spasmo dei vasi delle estremità (endarterite obliterante, malattia di Raynaud). Spasmo dei vasi renali.

Lesioni e ulcere con lenta guarigione. Complicanze del diabete mellito (polineuropatia diabetica, microangiopatia).

Gastrite ipoacida, enterocolite, colite. Malattie del fegato (epatiti acute e croniche).

Neurite del nervo facciale.

Intossicazioni di varia origine: professionali, alcoliche, farmacologiche (derivati dell'anilina, barbiturici, farmaci antitubercolari, sulfonamidi).

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Ulcera gastrica e duodenale (in fase di esacerbazione), gotta, iperuricemia, insufficienza epatica grave (incl. cirrosi), forme gravi di ipertensione arteriosa e aterosclerosi (per somministrazione endovenosa), diabete mellito scompensato, recente infarto del miocardio, storia di brusca riduzione della resistenza vascolare periferica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

I contraccettivi orali e l'isoniazide riducono la trasformazione del triptofano in acido nicotinico e pertanto possono aumentare il fabbisogno di acido nicotinico.

L'acido nicotinico riduce l'efficacia e la tossicità di probenecid, neomicina, barbiturici, farmaci antitubercolari e sulfonamidi.

Gli antibiotici possono potenziare l'arrossamento cutaneo indotto dall'acido nicotinico.

L'acido acetilsalicilico riduce l'effetto di arrossamento cutaneo provocato dall'acido nicotinico.

Il ciprofibrato non è raccomandato in associazione con l'acido nicotinico.

La combinazione di lovastatina e pravastatina con l'acido nicotinico non è raccomandata a causa dell'aumentato rischio di reazioni avverse. Sono stati riportati casi di rabdomiolisi con l'uso concomitante di acido nicotinico e lovastatina.

È necessario prestare cautela nell'associazione con farmaci antipertensivi (possibile potenziamento dell'effetto ipotensivo), anticoagulanti e acido acetilsalicilico (per il rischio di emorragie).

Il medicinale potenzia l'effetto di agenti fibrinolitici, spasmolitici e glicosidi cardiaci, nonché l'azione tossica dell'alcol sul fegato.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Poiché l'uso prolungato può portare a distrofia epatica lipidica, per prevenire quest'ultima si raccomanda di includere nella dieta del paziente alimenti ricchi di metionina oppure di somministrare metionina o acido lipoico. Durante il trattamento è necessario monitorare la funzionalità epatica. In caso di ipersensibilità al medicinale (tranne quando utilizzato come vasodilatatore), quest'ultimo può essere sostituito con nicotinamide.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di gastrite iperacida, ulcera gastrica e duodenale (al di fuori della fase di esacerbazione), emorragie, glaucoma, insufficienza renale, ipotensione arteriosa di grado moderato, abuso di alcol, angina instabile (nei pazienti che assumono nitrati, antagonisti dei canali del calcio, beta-bloccanti).

L'uso del medicinale può aumentare il fabbisogno di insulina nei pazienti affetti da diabete mellito. Non è opportuno utilizzarlo per correggere la dislipidemia nei pazienti con diabete mellito.

È necessario effettuare regolarmente il monitoraggio dei livelli di glucosio a causa della possibile riduzione della tolleranza al glucosio, nonché dei livelli di acido urico nel siero ematico, poiché un aumento di questi ultimi può verificarsi in seguito a una terapia prolungata.

Informazioni importanti sulle sostanze eccipienti.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza. Se necessario, durante il trattamento con questo medicinale, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell’uso di macchinari.

Non sono stati condotti studi specifici sull’impatto del medicinale sulla rapidità di reazione; tuttavia, se durante il trattamento si verificano capogiri o sonnolenza, si raccomanda di astenersi dall’uso di macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Somministrare ai adulti e ai bambini a partire dai 15 anni di età per via endovenosa (lentamente), intramuscolare e sottocutanea (le iniezioni intramuscolari e sottocutanee sono dolorose).

Per la somministrazione endovenosa in bolo, diluire la dose singola del medicinale in 10 ml di soluzione allo 0,9 % di cloruro di sodio e somministrare in non meno di 5 minuti (non più di 2 mg di acido nicotinico al minuto).

Per la somministrazione endovenosa in fleboclisi, diluire la dose singola del medicinale in 100–200 ml di soluzione allo 0,9 % di cloruro di sodio; la velocità di somministrazione deve essere di 30–40 gocce al minuto.

Pellagra. Somministrare per via endovenosa o intramuscolare 10 mg (1 ml) 1–2 volte al giorno. La durata del trattamento è di 10–15 giorni.

Disturbi ischemici della circolazione cerebrale. Somministrare per via endovenosa (lentamente) 10 mg (1 ml).

Altre indicazioni. Somministrare per via sottocutanea o intramuscolare 10 mg (1 ml) una volta al giorno per 10–15 giorni. È possibile aggiungere il medicinale alla soluzione per infusione: 10 mg (1 ml) di acido nicotinico in 100–200 ml di soluzione per infusione.

Dosi più elevate per somministrazione endovenosa: dose singola – 100 mg (10 ml), dose giornaliera – 300 mg (30 ml).

Bambini.

Il medicinale è indicato per bambini a partire dai 15 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: potenziamento degli effetti collaterali a carico del sistema cardiovascolare – ipotensione arteriosa, cefalea, possibile perdita di coscienza, vertigini, sensazione di calore.

Trattamento: interrompere il medicinale, terapia disintossicante e terapia sintomatica. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Apparato nervoso: capogiri, parestesie, cefalea.

Apparato cardiocircolatorio: sensazione di calore, che può essere accompagnata da dispnea, tachicardia, palpitazioni, aumento della sudorazione, brividi, edemi, sensazione di formicolio e bruciore; aritmie; in caso di somministrazione endovenosa rapida – marcato abbassamento della pressione arteriosa, ipotensione ortostatica, collasso.

Pelle e tessuto sottocutaneo: iperemia della pelle del viso e della metà superiore del tronco con sensazione di formicolio e bruciore, secchezza della pelle e della mucosa oculare, raramente – edema della retina, molto raramente nei pazienti con cardiopatia ischemica – acantosi. Tali sintomi sono transitori e scompaiono dopo l’interruzione del farmaco. Reazioni di ipersensibilità, anche a carico dell’apparato respiratorio, orticaria, prurito, eruzioni cutanee.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: dolore, gonfiore nel sito delle iniezioni sottocutanee e intramuscolari.

In caso di utilizzo prolungato a dosi elevate – iperuricemia, ridotta tolleranza al glucosio, alterazioni della funzionalità epatica, steatosi epatica, ittero, aumento dei livelli di aspartato aminotrasferasi, lattato deidrogenasi, fosfatasi alcalina, acido urico, ipofosfatemia, riduzione del numero di piastrine, allungamento del tempo di protrombina, iperpigmentazione, ipercheratosi, crampi, diarrea, nausea, vomito, anoressia, peggioramento dell’ulcera gastrica, ambliopia, insonnia, mialgia, abbassamento della pressione arteriosa, rinite, annebbiamento della vista, edema delle palpebre, miopatia, dermatite esfoliativa.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del farmaco è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del farmaco. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Non mescolare con soluzioni di cloruro di tiamina (si verifica la distruzione della tiamina), cloridrato di piridossina, cianocobalamina, eufillina, salicilati, tetraciclina, simpaticomimetici, idrocortisone.

Confezione.

1 ml in fiala; 5 fiale in una confezione alveolare; 2 confezioni alveolari in un astuccio.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.