Никотиновая кислота-дарница

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА (NICOTINICACID-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: nicotinic acid;

1 мл раствора содержит никотиновой кислоты 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и её производные. Код АТХ C04A C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Никотиновая кислота (витамин РР) и её амид являются простетическими группами ферментов — дегидрогеназы I (дифосфопиридиннуклеотида — НАД) и дегидрогеназы II (трифосфопиридиннуклеотида — НАДФ), которые осуществляют перенос водорода в окислительно-восстановительных реакциях, а также перенос фосфата.

Принимая участие в обмене веществ, тканевом дыхании, процессах синтеза, никотиновая кислота нормализует содержание липопротеидов и триглицеридов в крови.

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне преартериол и артериол (в т.ч. головного мозга), улучшая тем самым микроциркуляцию.

Обладает слабым антикоагулянтным действием (повышает фибринолитическую активность крови), оказывает детоксикационное действие за счёт усиления детоксикационной функции печени и почек.

Устраняет дефицит витамина РР, является специфическим противопеллагрическим средством.

Фармакокинетика.

Никотиновая кислота быстро всасывается из места введения при парентеральном применении. Равномерно распределяется во всех органах и тканях. Инактивируется главным образом путём метилирования и в меньшей степени — путём конъюгации. Продукты биотрансформации выводятся с мочой. Никотиновая кислота может обнаруживаться в моче в активной форме при поступлении в организм её повышенного количества.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение пеллагры (авитаминоз витамина РР).

Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно). Спазм сосудов почек.

Раны, язвы, длительно не заживающие. Осложнения сахарного диабета (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия).

Гипоацидный гастрит, энтероколит, колит. Заболевания печени (острые и хронические гепатиты).

Неврит лицевого нерва.

Интоксикации различного генеза: профессиональные, алкогольные, медикаментозные (производными анилина, барбитуратами, противотуберкулёзными средствами, сульфаниламидами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия, тяжёлая печеночная недостаточность (в т.ч. цирроз), тяжёлые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (внутривенное введение), декомпенсированный сахарный диабет, недавний инфаркт миокарда, анамнез внезапного снижения периферического сосудистого сопротивления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пероральные контрацептивы и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и, таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулёзных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Ловастатин, правастатин из-за повышенного риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможное усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (из-за риска развития геморрагий).

Лекарственное средство потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Особенности применения.

Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в рацион больных следует включать продукты, богатые метионином, либо назначать метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. В случае появления повышенной чувствительности к лекарственному средству (за исключением случаев применения в качестве сосудорасширяющего средства) его можно заменить на никотинамид.

С осторожностью лекарственное средство следует применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), кровотечениях, глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, злоупотреблении алкоголем, нестабильной стенокардии (пациентам, принимающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов, β-блокаторы).

Применение лекарственного средства может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровня мочевой кислоты в сыворотке крови из-за возможного её повышения при длительной терапии.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности. При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по влиянию лекарственного средства на скорость реакции не проводились, однако, если во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и сонливость, следует воздержаться от работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым и детям в возрасте от 15 лет внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненные).

Для внутривенного струйного введения единовременную дозу лекарственного средства развести в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводить не менее чем за 5 минут (не более 2 мг никотиновой кислоты в 1 минуту).

Для внутривенного капельного введения единовременную дозу лекарственного средства развести в 100–200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения — 30–40 капель в минуту.

Пеллагра. Назначать внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 10–15 дней.

Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Вводить внутривенно (медленно) 10 мг (1 мл).

Другие показания. Назначать подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10–15 дней. Возможное добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100–200 мл инфузионного раствора.

Максимальные дозы при внутривенном введении: единовременная — 100 мг (10 мл), суточная — 300 мг (30 мл).

Дети.

Лекарственное средство назначать детям в возрасте от 15 лет.

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы — артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива.

Лечение: отмена лекарственного средства, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение прилива, которое может сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, повышенным потоотделением, ознобом, отеками, ощущением покалывания и жжения; аритмии; при быстром внутривенном введении – значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, редко – отек сетчатки глаза, очень редко у пациентов с ишемической болезнью сердца – акантоз. Эти симптомы нестойкие и исчезают после отмены препарата. Реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, крапивница, зуд, сыпь.

Общие расстройства и реакции в месте введения: болезненность, припухлость в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

При длительном применении в высоких дозах – гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, желтуха, повышение уровней аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, мочевой кислоты, гипофосфатемия, снижение количества тромбоцитов, удлинение протромбинового времени, гиперпигментация, гиперкератоз, судороги, диарея, тошнота, рвота, анорексия, обострение язвы желудка, амблиопия, бессонница, миалгия, снижение артериального давления, ринит, затуманенность зрения, отек век, миопатия, экссудативный дерматит.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать с растворами тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина), гидрохлорида пиридоксина, цианокобаламина, эуфиллина, салицилатов, тетрациклина, симпатомиметиков, гидрокортизона.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.