Kwas nikotynowy-Darnytsia

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego KWAS NIKOTYNOWY-DARNYTSIA (NICOTINIC ACID-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: kwas nikotynowy;

1 ml roztworu zawiera 10 mg kwasu nikotynowego;

substancje pomocnicze: sodowe wodorowęglan, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty, bezbarwny płyn.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozszerzające naczynia obwodowe. Kwas nikotynowy i jego pochodne. Kod ATC C04A C01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas nikotynowy (witamina PP) i jego amid stanowią grupę prostetyczną enzymów – koenzymów dehydrogenazy I (difosfopirydynonukleotydu – NAD) i dehydrogenazy II (trifosfopirydynonukleotydu – NADF), które uczestniczą w przenoszeniu wodoru w reakcjach utleniania i redukcji, a także w przenoszeniu fosforanu.

Uczestnicząc w przemianie materii, oddychaniu tkanek i procesach syntezy, kwas nikotynowy normalizuje poziom lipoprotein i trójglicerydów we krwi.

Wywiera działanie wazodylatacyjne na poziomie prearterioł i arterioł (w tym mózgu), co poprawia mikrokrążenie.

Wykazuje słabe działanie przeciwzakrzepowe (zwiększa aktywność fibrynolityczną krwi), a także właściwości dezintoksykacyjne dzięki wzmocnieniu funkcji dezintoksykacyjnej wątroby i nerek.

Usuwa niedobór witaminy PP, jest specyficznym środkiem przeciwko pelagrze.

Farmakokinetyka.

Kwas nikotynowy szybko wchłania się z miejsca podania po zastosowaniu parenteralnym. Równomiernie rozkłada się w narządach i tkankach. Inaktywowany jest głównie poprzez metylację, a w mniejszym stopniu – poprzez koniugację. Produkty biotransformacji wydzielają się z moczem. Kwas nikotynowy może występować w moczu w formie aktywnej, gdy do organizmu dostaje się jego zwiększone stężenie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie pelagry (awitaminoza witaminy PP).

Ishemiczne zaburzenia krążenia mózgowego. Udar naczyniowy kończyn (przewlekłe zapalenie tętnic, choroba Raynauda). Udar naczyniowy nerek.

Rany i owrzody trudno gojące się. Powikłania cukrzycy (neuropatia cukrzycowa, mikroangiopatia).

Zapalenie żołądka z obniżoną kwasowością, zapalenie jelita, zapalenie jelita grubego. Choroby wątroby (ostry i przewlekły zapalenie wątroby).

Neuroropoczyn nerwu twarzowego.

Zatrucia różnego pochodzenia: zawodowe, alkoholowe, lekowe (pochodne aniliny, barbiturany, leki przeciwbólcowe, sulfonamidy).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Wrzód żołądka i dwunastnicy (w fazie zaostrzenia), podagra, hiperurykemia, ciężka niewydolność wątroby (w tym marskość), ciężkie formy nadciśnienia tętniczego i miażdżycy (przy podawaniu dożylnym), dekompensowana cukrzyca, niedawny zawał mięśnia sercowego, nagłe obniżenie obwodowego oporu naczyniowego w wywiadzie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Środki antykoncepcyjne doustne i izoniazyd obniżają przemianę triptofanu w kwas nikotynowy i mogą w ten sposób zwiększać zapotrzebowanie na kwas nikotynowy.

Kwas nikotynowy obniża skuteczność i toksyczność probenezydu, neomycyny, barbituranów, leków przeciwbólcowych, sulfonamidów.

Antybiotyki mogą nasilać zaczerwienienie skóry wywołane kwasem nikotynowym.

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza efekt zaczerwienienia skóry wywołany działaniem kwasu nikotynowego.

Cyprofibrat nie powinien być łączony z kwasem nikotynowym.

Lowastatyna, prawastatyna z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych nie powinny być łączone z kwasem nikotynowym. Istnieją doniesienia o przypadkach rabdomiolizy po łączeniu kwasu nikotynowego z lowastatyną.

Należy zachować ostrożność przy łączeniu z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (możliwe nasilenie działania hipotensyjnego), lekami przeciwkrzepliwymi, kwasem acetylosalicylowym (ze względu na ryzyko krwawień).

Lek potencjalnie nasila działanie środków fibrynolitycznych, leków przeciwwstrząsowych i glikozydów nasercowych, toksyczne działanie alkoholu na wątrobę.

Szczególne wskazania.

Ponieważ długotrwałe stosowanie może prowadzić do stłuszczenia wątroby, w celu zapobiegania temu stanowi należy włączyć do diety produktów bogatych w metioninę lub podawać metioninę, kwas liponowy. W trakcie leczenia należy kontrolować funkcję wątroby. W przypadku wystąpienia podwyższonej wrażliwości na lek (z wyjątkiem zastosowania jako środka rozszerzającego naczynia) można go zastąpić nikiotynamidem.

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych na nadkwasowe zapalenie żołądka, wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy (poza fazą zaostrzenia), krwawienia, jaskrę, niewydolność nerek, umiarkowane niskie ciśnienie tętnicze, nadużywanie alkoholu, niestabilną dławicę piersiową (u pacjentów przyjmujących nitraty, blokery kanałów wapniowych, β-blokery).

Stosowanie leku może prowadzić do zwiększonego zapotrzebowania na insulinę u chorych na cukrzycę. Nie wskazuje się stosowania w celu korekcji dyslipidemii u chorych na cukrzycę.

Należy regularnie monitorować poziom glukozy w związku z możliwym obniżeniem tolerancji na glukozę, a także poziom kwasu moczowego w surowicy krwi ze względu na możliwość jego wzrostu w wyniku długotrwałej terapii.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży. W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji, jednak jeśli podczas leczenia występują zawroty głowy i senność, należy powstrzymać się od pracy z maszynami i innymi skomplikowanymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się u dorosłych i dzieci od 15. roku życia do podania dożylnego (wolno), domięśniowego i podskórnej (zastrzyki domięśniowe i podskórne są bolesne).

Do dożylnego wstrzykiwania strumieniowego dawkę jednorazową leku rozcieńcza się w 10 ml 0,9 % roztworu natrium chloridum, podaje się nie krócej niż przez 5 minut (nie więcej niż 2 mg kwasu nikotynowego na minutę).

Do dożylnego wlewu kroplowego dawkę jednorazową leku rozcieńcza się w 100–200 ml 0,9 % roztworu natrium chloridum, szybkość podawania – 30–40 kropel na minutę.

Pelagra. Stosuje się dożylnie lub domięśniowo po 10 mg (1 ml) 1–2 razy na dobę. Leczenie trwa 10–15 dni.

Zaburzenia krążenia mózgowego o charakterze niedokrwiennym. Podaje się dożylnie (wolno) 10 mg (1 ml).

Inne wskazania. Stosuje się podskórnie lub domięśniowo po 10 mg (1 ml) 1 raz na dobę przez 10–15 dni. Możliwe dodanie do roztworu do infuzji: 10 mg (1 ml) kwasu nikotynowego na 100–200 ml roztworu do infuzji.

Wyższe dawki przy podawaniu dożylnym: dawka jednorazowa – 100 mg (10 ml), dobowe – 300 mg (30 ml).

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 15. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego – hipotensja tętnicza, ból głowy, możliwe utrata przytomności, zawroty głowy, uczucie przypływu krwi.

Leczenie: odstawienie leku, terapia odtrucia, leczenie objawowe. Nie ma specyficznego antydota.

Niepożądane działania.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, parestezje, ból głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie ciepła, które może towarzyszyć duszności, tachykardii, kołataniu serca, nadmiernemu poceniu się, dreszczom, obrzękom, uczuciu mrowienia i pieczenia; arytmie; przy szybkim podawaniu dożylnym – znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, hipotensja ortostatyczna, kolaps.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: zaczerwienienie skóry twarzy i górnej części tułowia z uczuciem mrowienia i pieczenia, suchość skóry i błony śluzowej oczu, rzadko – obrzęk siatkówki oka, bardzo rzadko u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca – akantoza. Objawy te są nietrwałe i ustępują po odstawieniu leku. Reakcje nadwrażliwościowe, w tym ze strony układu oddechowego, pokrzywka, świąd, wysypka.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: ból, obrzęk w miejscu podskórnych i wewnątrzmięśniowych wstrzyknięć.

Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach – hiperurykemia, obniżenie tolerancji na glukozę, zaburzenia funkcji wątroby, stłuszczeniowe zwyrodnienie wątroby, żółtaczka, podwyższenie stężenia asparianianotransferazy, dehydrogenazy mleczanowej, fosfatazy alkalicznej, kwasu moczowego, hipofosfatemia, zmniejszenie liczby płytek krwi, wydłużenie czasu protrombinowego, hiperpigmentacja, hiperkeratoza, skurcze, biegunka, nudności, wymioty, anoreksja, zaostrzenie wrzodu żołądka, ambliopia, bezsenność, miastenia, obniżenie ciśnienia tętniczego, katar, zamazanie widzenia, obrzęk powiek, miopatia, łuszczący się dermatyt.

Przekazywanie podejrzewanych niepożądanych działań.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych niepożądanych działaniach po rejestracji leku jest ważnym postępowaniem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane niepożądane działania poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać z roztworami chlorku tiaminy (dochodzi do niszczenia tiaminy), chlorku pirydoksyny, cyjanokobalaminy, eufiliny, salicylanów, tetracykliny, sympatykomimetyków, hydrokortyzonu.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce; po 5 ampułek w blistrze; 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Firma Farmaceutyczna „Darnytsia”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.