Ácido nicotínico-Darnytsia

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ÁCIDO NIACINAMIDA-DARNITSA (NICOTINIC ACID-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: ácido nicotínico;

1 ml de solución contiene 10 mg de ácido nicotínico;

Sustancias auxiliares: bicarbonato de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores periféricos. Ácido nicotínico y sus derivados. Código ATC C04AC01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido nicotínico (vitamina PP) y su amida son grupos prostéticos de las enzimas deshidrogenasas I (dinucleótido de piridina fosfato – NAD) y deshidrogenasa II (trifosfopiridinnucleótido – NADP), que intervienen en la transferencia de hidrógeno en reacciones de óxido-reducción, así como en el transporte de fosfato.

Participando en el metabolismo de sustancias, en la respiración tisular y en los procesos de síntesis, el ácido nicotínico normaliza los niveles de lipoproteínas y triglicéridos en sangre.

Posee un efecto vasodilatador a nivel de prearteriolas y arteriolas (incluyendo el cerebro), mejorando así la microcirculación.

Ejerce un débil efecto anticoagulante (aumenta la actividad fibrinolítica de la sangre) y tiene propiedades desintoxicantes gracias al aumento de la función desintoxicante del hígado y los riñones.

Elimina el déficit de vitamina PP, siendo un agente específico antipelagroso.

Farmacocinética.

El ácido nicotínico se absorbe rápidamente desde el lugar de administración tras la aplicación parenteral. Se distribuye uniformemente en todos los órganos y tejidos. Se inactiva principalmente mediante metilación y, en menor grado, mediante conjugación. Los productos de biotransformación se excretan por la orina. El ácido nicotínico puede detectarse en la orina en forma activa cuando la cantidad ingerida es elevada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de la pelagra (avitaminosis de vitamina PP).

Trastornos isquémicos de la circulación cerebral. Espasmo de los vasos sanguíneos de las extremidades (endarteritis obliterante, enfermedad de Raynaud). Espasmo de los vasos renales.

Úlceras y heridas con curación prolongada. Complicaciones de la diabetes mellitus (polineuropatía diabética, microangiopatía).

Gastritis hipoclora, enterocolitis, colitis. Enfermedades del hígado (hepatitis agudas y crónicas).

Neuritis del nervio facial.

Intoxicaciones de diverso origen: profesionales, alcohólicas, medicamentosas (por derivados de anilina, barbitúricos, fármacos antituberculosos, sulfamidas).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Úlcera gástrica y duodenal (en fase de exacerbación), gota, hiperuricemia, insuficiencia hepática grave (incluido cirrosis), formas graves de hipertensión arterial y aterosclerosis (administración intravenosa), diabetes mellitus descompensada, infarto de miocardio reciente, episodios previos de brusca disminución de la resistencia vascular periférica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Anticonceptivos orales e isoniazida reducen la transformación del triptófano en ácido nicotínico y, por lo tanto, pueden aumentar la necesidad de ácido nicotínico.

El ácido nicotínico disminuye la eficacia y la toxicidad de probencidina, neomicina, barbitúricos, fármacos antituberculosos y sulfamidas.

Los antibióticos pueden intensificar el enrojecimiento de la piel provocado por el ácido nicotínico.

El ácido acetilsalicílico reduce el enrojecimiento de la piel provocado por el ácido nicotínico.

El ciprobibrato no debe combinarse con ácido nicotínico.

Las estatinas como lovastatina y pravastatina no deben combinarse con ácido nicotínico debido al aumento del riesgo de reacciones adversas. Se han notificado casos de rabdomiólisis con la administración conjunta de ácido nicotínico y lovastatina.

Debe tenerse precaución al combinar con fármacos antihipertensivos (posible potenciación del efecto hipotensor), anticoagulantes y ácido acetilsalicílico (por el riesgo de hemorragias).

El medicamento potencia la acción de fármacos fibrinolíticos, espasmolíticos y glucósidos cardíacos, así como el efecto tóxico del alcohol sobre el hígado.

Características de aplicación.

Dado que la administración prolongada puede provocar distrofia hepática grasa, para prevenir esta última, en la dieta de los pacientes se deben incluir alimentos ricos en metionina o bien administrar metionina y ácido lipoico. Durante el tratamiento es necesario controlar la función hepática. En caso de presentarse hipersensibilidad al medicamento (excepto cuando se utiliza como agente vasodilatador), este puede sustituirse por nicotinamida.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con gastritis hipercidémica, úlcera gástrica y duodenal (fuera de la fase de exacerbación), hemorragias, glaucoma, insuficiencia renal, hipotensión arterial de grado moderado, en casos de abuso de alcohol y en angina inestable (pacientes que toman nitratos, antagonistas de los canales de calcio y betabloqueantes).

La administración del medicamento puede provocar un aumento en la necesidad de insulina en pacientes con diabetes mellitus. No es recomendable su uso para corregir la dislipidemia en pacientes con diabetes mellitus.

Es necesario realizar monitoreo periódico del nivel de glucosa debido a la posible disminución de la tolerancia a la glucosa, así como del nivel de ácido úrico en el suero sanguíneo, ya que puede aumentar como consecuencia de un tratamiento prolongado.

Información importante sobre excipientes.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo. Si es necesario utilizar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento en la velocidad de reacción; sin embargo, si durante el tratamiento aparecen mareos o somnolencia, se debe abstener de trabajar con maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía intravenosa (lentamente), intramuscular y subcutánea a adultos y niños a partir de 15 años de edad (las inyecciones intramusculares y subcutáneas son dolorosas).

Para la administración intravenosa en bolo, diluir la dosis única del medicamento en 10 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 % e infundir durante no menos de 5 minutos (no más de 2 mg de ácido nicotínico por minuto).

Para la administración intravenosa gota a gota, diluir la dosis única del medicamento en 100–200 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %, a una velocidad de 30–40 gotas por minuto.

Pelagra. Administrar por vía intravenosa o intramuscular 10 mg (1 ml) 1–2 veces al día. La duración del tratamiento es de 10–15 días.

Alteraciones isquémicas de la circulación cerebral. Administrar por vía intravenosa (lentamente) 10 mg (1 ml).

Otras indicaciones. Administrar por vía subcutánea o intramuscular 10 mg (1 ml) una vez al día durante 10–15 días. Es posible añadirlo a soluciones para infusión: 10 mg (1 ml) de ácido nicotínico por cada 100–200 ml de solución para infusión.

Dosis más altas por vía intravenosa: dosis única – 100 mg (10 ml), dosis diaria – 300 mg (30 ml).

Niños.

El medicamento está indicado para niños a partir de 15 años.

Sobredosis.

Síntomas: intensificación de los efectos adversos sobre el sistema cardiovascular: hipotensión arterial, cefalea, posible pérdida de conciencia, mareo y sensación de sofoco.

Tratamiento: suspensión del medicamento, terapia desintoxicante y tratamiento sintomático. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: mareo, parestesias, cefalea.

Del sistema cardiovascular: sensación de sofoco que puede acompañarse de disnea, taquicardia, palpitaciones, sudoración excesiva, escalofríos, edemas, sensación de hormigueo y ardor; arritmias; con administración intravenosa rápida: marcada disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, colapso.

De la piel y tejido celular subcutáneo: hiperemia de la piel de la cara y de la mitad superior del tronco con sensación de hormigueo y ardor, sequedad de la piel y de la mucosa ocular, rara vez edema de la retina, muy rara vez en pacientes con enfermedad coronaria – acantosis. Estos síntomas son transitorios y desaparecen tras la interrupción del medicamento. Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo las del aparato respiratorio, urticaria, prurito, erupciones cutáneas.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: dolor, hinchazón en el sitio de inyecciones subcutáneas e intramusculares.

Con administración prolongada en dosis elevadas: hiperuricemia, disminución de la tolerancia a la glucosa, alteración de la función hepática, degeneración grasa del hígado, ictericia, aumento de los niveles de aspartato aminotransferasa, lactato deshidrogenasa, fosfatasa alcalina, ácido úrico, hipofosfatemia, disminución del número de plaquetas, prolongación del tiempo de protrombina, hiperpigmentación, hiperqueratosis, convulsiones, diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, exacerbación de úlcera gástrica, ambliopía, insomnio, mialgia, disminución de la presión arterial, rinitis, visión borrosa, edema palpebral, miopatía, dermatitis exfoliativa.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

No debe mezclarse con soluciones de cloruro de tiamina (se produce destrucción del tiamina), clorhidrato de piridoxina, cianocobalamina, eufilina, salicilatos, tetraciclina, simpaticomiméticos, hidrocortisona.

Envase.

1 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.