Metamax

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MELDONIO (METAMAX)

Composición:

Principio activo: meldonio dihidrato;

1 cápsula contiene 250 mg de meldonio dihidrato;

Excipientes: almidón de papa, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio;

cápsulas duras de gelatina: gelatina, dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Propiedades físico-químicas principales: cápsulas duras de gelatina de color blanco con tapa y cuerpo, que contienen un polvo blanco o blanco con tonos amarillentos, de olor débil.

Grupo farmacoterapéutico.

Otros medicamentos cardiológicos. Meldonio. Código ATC C01EB22.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Meldonio dihidrato – análogo estructural de la γ-butirobetaina, que mejora el metabolismo y el aporte energético celular.

El medicamento inhibe la actividad de la γ-butirobetainhidroxilasa, disminuye el contenido de carnitina libre y reduce la oxidación de ácidos grasos dependiente de carnitina. En condiciones de isquemia, restablece el equilibrio entre los procesos de suministro y consumo celular de oxígeno, previene alteraciones en el transporte de trifosfato de adenosina (ATP) y, simultáneamente, activa la glucólisis, proceso que ocurre sin consumo adicional de oxígeno. Como consecuencia de la disminución de la concentración de carnitina, se incrementa la síntesis de γ-butirobetaina, sustancia que posee propiedades vasodilatadoras.

El mecanismo de acción del meldonio determina un amplio espectro de sus efectos farmacológicos. Aumenta la capacidad de trabajo, reduce los síntomas de sobrecarga física y psíquica. En la insuficiencia cardíaca, mejora la contractilidad miocárdica, la tolerancia al esfuerzo físico y disminuye la frecuencia de los episodios de angina de pecho.

En las alteraciones isquémicas agudas y crónicas de la circulación cerebral, el meldonio mejora la circulación sanguínea en el foco de isquemia, favoreciendo la redistribución del flujo sanguíneo cerebral en beneficio de la zona isquémica.

El meldonio también posee un efecto tónico sobre el sistema nervioso central, corrige las alteraciones funcionales del sistema nervioso somático y vegetativo, incluso en el síndrome de abstinencia de pacientes con alcoholismo crónico. Asimismo, el medicamento tiene un efecto positivo sobre los vasos sanguíneos retinianos con cambios distroficos y sobre la inmunidad celular.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el medicamento se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es del 78 %. La concentración máxima en plasma se alcanza entre 1 y 2 horas tras la ingestión. Se metaboliza en el organismo formando dos metabolitos principales, que se excretan por vía renal. El período de semivida de eliminación es de 3 a 6 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Como parte de la terapia compleja en los siguientes casos:

− Enfermedades del corazón y del sistema vascular: angina de pecho estable, insuficiencia cardíaca crónica (NYHA, clase funcional I-III), cardiomiopatía, trastornos funcionales del funcionamiento del corazón y del sistema vascular;

− Trastornos isquémicos agudos y crónicos de la circulación cerebral;

− Disminución de la capacidad de trabajo, sobreesfuerzo físico y psicoemocional;

− Durante el período de recuperación tras trastornos cerebrovasculares, traumatismos craneales y encefalitis.

Contraindicaciones.

− Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.

− Aumento de la presión intracraneal (en caso de alteración del drenaje venoso, tumores intracraneales).

− Lesiones orgánicas del sistema nervioso central.

− Trastornos graves de la función hepática y/o renal, insuficiencia hepática y/o renal grave (no existen datos suficientes sobre la seguridad de su uso).

− Periodo de embarazo o lactancia.

− Edad pediátrica (menores de 18 años).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El medicamento puede combinarse con agentes antianginosos, anticoagulantes y antiagregantes, fármacos antiarrítmicos, glucósidos cardíacos, diuréticos y otros medicamentos.

Metamax puede potenciar el efecto de la nitroglicerina, nifedipino, betabloqueadores, agentes antihipertensivos y vasodilatadores periféricos, y provocar el desarrollo de taquicardia moderada e hipotensión arterial (debe tenerse precaución al emplear esta combinación).

Al administrarse simultáneamente, Metamax potencia el efecto de los agentes antianginosos, de algunos fármacos antihipertensivos y de los glucósidos cardíacos.

No debe administrarse simultáneamente con otros medicamentos que contengan mildronato (riesgo de desarrollar reacciones adversas).

Como resultado de la administración conjunta de preparaciones de hierro y mildronato en pacientes con anemia por deficiencia de hierro, se observó una mejora en la composición de ácidos grasos en los eritrocitos.

Al administrar mildronato junto con ácido orótico para contrarrestar los daños provocados por la isquemia/reperfusión, se observa un efecto farmacológico adicional.

El mildronato ayuda a eliminar los cambios patológicos en el corazón provocados por la zidovudina (AZT), y afecta indirectamente las respuestas al estrés oxidativo inducidas por la AZT, que conducen a la disfunción mitocondrial. La administración de mildronato en combinación con AZT u otros medicamentos para el tratamiento del SIDA tiene un efecto positivo en el tratamiento del síndrome de inmunodeficiencia adquirida.

En crisis provocadas por pentilentetrazol, se ha demostrado un efecto anticonvulsivante marcado del mildronato. A su vez, la administración previa del alfa2-adrenobloqueador yohimbina en dosis de 2 mg/kg e inhibidor de la óxido nítrico sintasa (NOS) N-(G)-nitro-L-arginina en dosis de 10 mg/kg bloquea completamente el efecto anticonvulsivante del mildronato.

La sobredosis de mildronato puede intensificar la cardiotoxicidad provocada por el ciclofosfamida.

La deficiencia de carnitina que surge con el uso de mildronato puede intensificar la cardiotoxicidad provocada por el ifosfamida.

El mildronato tiene un efecto protector frente a la cardiotoxicidad provocada por indinavir y frente a la neurotoxicidad provocada por efavirenz.

Características de uso.

Metamax no es un medicamento de primera línea en el tratamiento del síndrome coronario agudo. Si el paciente tiene antecedentes de alteraciones leves o moderadas de la función hepática y/o renal, debe tenerse precaución durante la administración del medicamento (se debe realizar control de la función hepática y/o renal). El medicamento debe administrarse en la primera mitad del día.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No se ha demostrado la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo. Para evitar posibles efectos adversos sobre el feto, Metamax no debe administrarse durante el embarazo.

Lactancia. Los datos disponibles de estudios en animales indican que el mildronato pasa a la leche materna. No se sabe si el mildronato pasa a la leche humana. No puede descartarse el riesgo para recién nacidos/lactantes, por lo tanto, el mildronato está contraindicado durante la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Debido a la posibilidad de aparición de reacciones adversas (descenso de la presión arterial, taquicardia), durante la administración del medicamento se debe evitar la conducción de vehículos automotores y el trabajo con otros mecanismos que requieran un alto grado de concentración y rapidez de reacción.

Vía de administración y dosis.

Administrar a adultos por vía oral. Las cápsulas deben tragarse enteras con agua. El medicamento se puede administrar independientemente de la ingestión de alimentos. Debido al posible efecto estimulante, el medicamento debe administrarse en la primera mitad del día.

Adultos.

Enfermedades cardiovasculares, trastornos de la circulación cerebral.

La dosis es de 500 – 1000 mg por día. La dosis diaria puede administrarse de una sola vez o dividirse en dos tomas. La dosis máxima diaria es de 1000 mg.

Disminución de la capacidad de trabajo, sobrecarga y período de recuperación.

La dosis es de 500 mg por día. La dosis diaria puede administrarse de una sola vez o dividirse en dos dosis individuales. La dosis máxima diaria es de 500 mg.

La duración del tratamiento es de 4 – 6 semanas. El curso de tratamiento puede repetirse 2 – 3 veces al año.

Pacientes de edad avanzada.

En pacientes ancianos con alteraciones de la función hepática y/o renal puede ser necesaria una reducción de la dosis de mildronato.

Pacientes con alteraciones de la función renal.

Dado que el medicamento se elimina del organismo por los riñones, en pacientes con alteraciones de la función renal de grado leve a moderado se debe administrar una dosis menor de mildronato.

Pacientes con alteraciones de la función hepática.

En pacientes con alteraciones de la función hepática de grado leve a moderado se debe administrar una dosis menor de mildronato.

Niños.

No existen datos sobre la seguridad y eficacia del mildronato en niños y adolescentes menores de 18 años; por lo tanto, su uso en niños y adolescentes está contraindicado.

Sobredosis.

No se conocen casos de sobredosis. El medicamento es poco tóxico y no provoca efectos adversos graves. En caso de presión arterial baja pueden presentarse dolores de cabeza, mareos, taquicardia y debilidad generalizada.

Tratamiento: tratamiento sintomático. En casos de sobredosis grave, es necesario controlar la función renal y hepática. La hemodiálisis no tiene una importancia significativa en la sobredosis de mildronato debido al marcado enlazamiento con proteínas.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos se han clasificado por órganos y sistemas y por frecuencia de aparición según MedDRA: frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, ≤ 1/100), raros (≥ 1/10000, ≤ 1/1000), muy raros (≤ 1/10000).

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: frecuentes – infecciones de las vías respiratorias; raros – faringitis, tos, disnea, apnea.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – dispepsia*; raros – disgeusia (sabor metálico en la boca), pérdida de apetito, náuseas, vómitos, meteorismo, diarrea, dolor abdominal, sequedad bucal o hipersialorrea.

De los riñones y del sistema urinario: raros – polaquiuria.

Del sistema nervioso: frecuentes – cefalea*; raros – parestesias, temblor, hipoestesia, acúfenos, vértigo, alteración de la marcha, estado pre-síncope, síncope.

Del estado psíquico: raros – excitación, sensación de miedo, ideas obsesivas, alteraciones del sueño.

Del sistema cardiovascular: raros – palpitaciones, taquicardia/taquicardia sinusal, fibrilación auricular, arritmia, sensación de malestar en el pecho/dolor en el pecho, aumento/disminución de la presión arterial, crisis hipertensiva, hiperemia, palidez de la piel.

Del sistema inmunitario: frecuentes – reacciones alérgicas*; raros – hipersensibilidad, incluyendo dermatitis alérgica, urticaria, angioedema, shock anafiláctico.

De la piel y del tejido subcutáneo: raros – erupciones cutáneas, erupciones maculopapulares generalizadas, prurito.

Del sistema músculo-esquelético y del tejido conjuntivo: raros – dolor de espalda, debilidad muscular, espasmos musculares.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: raros – debilidad generalizada, escalofríos, astenia, edema facial, edema de piernas, sensación de calor, sensación de frío, sudoración fría.

Indicadores de laboratorio: frecuentes – dislipidemia, aumento del nivel de proteína C reactiva;
raros – alteraciones en el electrocardiograma (ECG), eosinofilia*.

*Efectos adversos observados en ensayos clínicos previos no controlados.

Notificación de reacciones adversas sospechadas.

La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento correspondiente. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechada a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas en blíster; 4 blísteres en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante. S.A. «Firma farmacéutica «Darnitsa».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.