Метамакс

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕТАМАКС (METAMAX)

Состав:

действующее вещество: meldonium dihydrate;

1 капсула содержит мельдония дигидрат 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

твердые желатиновые капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, содержащие порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Прочие кардиологические препараты. Мельдоний. Код АТС С01Е В22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мельдония дигидрат — структурный аналог γ-бутиробетаина, улучшающий метаболизм и энергообеспечение клеток.

Лекарственное средство угнетает активность γ-бутиробетаин-гидроксилазы, снижает содержание свободного карнитина, уменьшает карнитинзависимое окисление жирных кислот. В условиях ишемии восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потреблением в клетках, предотвращает нарушения транспорта аденозинтрифосфата (АТФ), одновременно активируя гликолиз, протекающий без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиливается синтез γ-бутиробетаина, обладающего вазодилататорными свойствами.

Механизм действия мельдония определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. При сердечной недостаточности усиливает сокращение миокарда, повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствуя перераспределению мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка.

Мельдонию присущ также тонизирующий эффект на центральную нервную систему, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Лекарственное средство также оказывает положительное влияние на дистрофически изменённые сосуды сетчатки и на клеточный иммунитет.

Фармакокинетика.

После перорального приёма лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3–6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

В составе комплексной терапии следующих состояний:

− заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA функциональный класс I−III), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

− острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

− сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

− в период реконвалесценции после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания.

− Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

− Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

− Органические поражения центральной нервной системы.

− Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (отсутствуют достаточные данные о безопасности применения).

− Период беременности или грудного вскармливания.

− Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственное средство можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами.

Метамакс может потенцировать действие нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров и вызывать развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при применении данной комбинации следует соблюдать осторожность).

При одновременном применении Метамакс усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск развития побочных реакций).

При одновременном применении препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящие к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении синдрома приобретённого иммунодефицита.

При судорогах, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усиливать кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, возникающий при применении мельдония, может усиливать кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Особенности применения.

Метамакс не является лекарственным средством первого ряда в терапии острого коронарного синдрома. При наличии у пациента легких или умеренных нарушений функции печени и/или почек в анамнезе необходимо соблюдать осторожность при применении препарата (следует проводить контроль функции печени и/или почек). Препарат следует применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод Метамакс не следует назначать во время беременности.

Кормление грудью. Данные доклинических исследований свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матерей. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорождённых/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

С учётом возможности развития побочных реакций (снижение артериального давления, тахикардия) при приёме препарата следует избегать управления автотранспортными средствами и работы с другими механизмами, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым перорально. Капсулы проглатывать целиком, запивая водой. Препарат применяют независимо от приёма пищи. В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат следует применять в первой половине дня.

Взрослые.

Сердечно-сосудистые заболевания, нарушения мозгового кровообращения.

Доза составляет 500 – 1000 мг в сутки. Суточную дозу можно применять одномоментно или разделить на 2 приёма. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Сниженная работоспособность, переутомление и период выздоровления.

Доза составляет 500 мг в сутки. Суточную дозу можно применять одномоментно или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Длительность курса лечения составляет 4 – 6 недель. Курс лечения можно повторить 2 – 3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста с нарушениями функций печени и/или почек может возникнуть необходимость в снижении дозы мельдония.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушением функции почек лёгкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушением функции печени лёгкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение данного лекарственного средства детям и подросткам противопоказано.

Передозировка.

Случаи передозировки неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает опасных побочных эффектов. При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение: симптоматическое. При тяжёлой передозировке необходимо контролировать функции почек и печени. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония из-за выраженного связывания с белками.

Побочные реакции.

Побочные эффекты классифицированы по органам и системам органов и частоте возникновения в соответствии с MedDRA: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто − инфекции дыхательных путей; редко − фарингит, кашель, диспноэ, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия*; редко − дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко − поллакиурия.

Со стороны нервной системы: часто − головная боль*; редко − парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.

Со стороны психики: редко − возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко − сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди, повышение/снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов.

Со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции*; редко – повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко − высыпания, генерализованные макулезные/папулезные высыпания, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко − боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Общие расстройства и реакции в месте введения: редко − общая слабость, озноб, астения, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.

Лабораторные показатели: часто − дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка;
редко − отклонения на электрокардиограмме (ЭКГ), эозинофилия*.

*Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ранее проведенных неконтролируемых клинических исследованиях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 4 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.