Gecoton®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO GECOTON® (GECOTON®)

Composición:

Principios activos: 100 ml de solución contienen hidroxietilalmidón 130/04 5,0 g, xilitol 5,0 g, solución de lactato sódico (calculado como lactato sódico) 1,5 g, cloruro sódico 0,8 g, cloruro potásico 0,03 g, cloruro cálcico dihidrato (calculado como cloruro cálcico) 0,02 g, cloruro magnésico hexahidrato (calculado como cloruro magnésico) 0,01 g;

Sustancia auxiliar: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para perfusión.

Propiedades físico-químicas principales: solución incolora o ligeramente amarillenta, ligeramente opalescente. La masa molecular media del hidroxietilalmidón es de 130 000 Daltons, el grado de sustitución molecular es de 0,4. La osmolaridad teórica es de 890 mOsm/l, pH entre 5,5 y 7,5. Composición iónica del preparado: Na+ − 270,7 mmol/l, K+ − 4,0 mmol/l, Ca++ − 1,8 mmol/l, Mg++ − 1,1 mmol/l, Cl- − 146,6 mmol/l, CH3CH(OH)COO- − 133,8 mmol/l.

Valor energético – 200 kcal/l.

Grupo farmacoterapéutico. Sustitutos del plasma y fracciones proteicas plasmáticas.

Código ATC B05AA.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Las sustancias activas principales del medicamento son el hidroxietilalmidón (HEA) 130/0,4, el xilitol y el lactato de sodio. Hekoton**®** ejerce acción hemodinámica, reológica, anti-shock, desintoxicante y alcalinizante.

El HEA es un coloide sintético obtenido a partir del amilopeptina. Estructuralmente es afín al glucógeno, lo que determina su buena tolerancia y bajo riesgo de reacciones anafilácticas. El HEA tiene capacidad de acumularse en las células del sistema reticuloendotelial, pero no ejerce efecto tóxico sobre el hígado, pulmones, bazo ni ganglios linfáticos. La administración intravenosa de HEA restaura la hemodinámica alterada, mejora la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre (por disminución del hematocrito), reduce la viscosidad sanguínea, disminuye la agregación plaquetaria y previene la agregación eritrocitaria. Al administrar HEA en pacientes con hipovolemia, aumenta el volumen de sangre circulante y mejora la función hemodinámica y cardíaca. Al utilizar una cantidad adecuada de HEA, el volumen sanguíneo normal se mantiene al menos durante 6 horas.

El xilitol, producto del metabolismo de los hidratos de carbono, es un pentitol que entra directamente en el ciclo de las pentosas fosfato. A diferencia de la fructosa y el sorbitol, el xilitol no provoca disminución de los adenin-nucleótidos hepáticos (ATP, ADP, AMP). Es seguro para su administración en pacientes con sensibilidad a la fructosa o deficiencia de la enzima fructosa-1,6-difosfatasa. Se considera que el xilitol tiene un efecto anticetogénico y conservador del nitrógeno mayor que el de la glucosa, y es igualmente bien asimilado tanto en el período preoperatorio como postoperatorio. Dado que el xilitol es una fuente de energía con metabolismo independiente de la insulina, con acción anticetogénica y lipotrópica, se recomienda su uso como medio de nutrición parenteral, especialmente en pacientes sometidos a cirugía del tracto gastrointestinal.

El lactato de sodio pertenece a los agentes alcalinizantes de acción retardada. Al administrarse en la circulación sanguínea, del lactato de sodio se libera sodio, CO₂ y H₂O, que forman bicarbonato de sodio, lo que conduce al aumento de la reserva alcalina de la sangre. La corrección de la acidosis metabólica mediante el lactato de sodio ocurre lentamente (a medida que el lactato de sodio entra en el metabolismo) y no provoca fluctuaciones bruscas del pH. Se considera que el lactato de sodio tiene un efecto positivo sobre la actividad cardíaca, así como sobre la regeneración y la función respiratoria de la sangre, ejerce acción desintoxicante, favorece el aumento del diuresis y mejora la función hepática y renal.

Gracias a su composición, Hekoton**®** pertenece al grupo de soluciones coloidales hiperosmolares multifactoriales. Tras la administración intravenosa del preparado, aumenta la presión osmótica de la sangre, se intensifica la evacuación del líquido desde los tejidos hacia el lecho vascular, se restablece la hemodinámica alterada, mejora la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, se potencia la actividad cardíaca, los procesos metabólicos, y mejora la función desintoxicante del hígado.

Farmacocinética.

Tras la administración intravenosa, el HEA se hidroliza constantemente por la amilasa sérica, formando moléculas más pequeñas que las habituales, las cuales permanecen oncóticamente activas hasta su excreción por los riñones.

El xilitol es un alcohol pentavalente, cuyo 80 % es captado por el hígado y almacenado en forma de glucógeno; el resto del xilitol es asimilado por los tejidos de otros órganos (riñones, corazón, páncreas, glándulas suprarrenales, cerebro) y excretado por la orina. La velocidad máxima de utilización del xilitol es de 0,25 g/kg de peso corporal/hora.

El efecto del lactato de sodio se manifiesta a los 20-30 minutos tras la administración.

Características clínicas.

Indicaciones.

Hipovolemia causada por pérdida aguda de sangre, en casos en los que se considere insuficiente la administración exclusiva de cristaloides.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes enumerados en la sección «Composición» (incluyendo alergia al almidón), estado de hiperhidratación, hipervolemia, coma hiperosmolar, hiperlactatemia (acidosis láctica), hipocoagulación grave, hipofibrinogenemia, trombocitopenia manifiesta, hipernatremia, hiperkalemia, hipercloremia, insuficiencia cardíaca crónica, alteraciones graves del sistema de coagulación sanguínea, hemorragia intracraneal, sepsis, quemaduras, período de realización de sesiones de hemodiálisis, detección de sensibilización al HES. Hekoton**®** no debe administrarse en casos en los que esté contraindicada la infusión de líquidos (edemas, hemorragias intracraneales, hipertensión arterial grado III con descompensación cardiovascular, edema pulmonar, enfermedades hepáticas crónicas graves, estado de deshidratación que requiera corrección del equilibrio hidroelectrolítico (en este caso se recomienda realizar la sustitución de líquidos con cristaloides)), así como tampoco a pacientes con insuficiencia renal o sometidos a terapia sustitutiva renal, ni en casos de coagulopatía grave. Estado crítico del paciente (por lo general, tales pacientes se encuentran en la unidad de cuidados intensivos). Contraindicado en pacientes con órganos trasplantados.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se utilizan otros medicamentos que contienen xilitol u otros hidratos de carbono (glucosa, sorbitol, fructosa, etc.), la dosis diaria total de hidratos de carbono no debe superar los 2 g/kg/día.

Características de uso.

Actualmente no existen datos sobre la seguridad del uso a largo plazo de los HES (almidones hidroxietilados) en pacientes tras intervenciones quirúrgicas ni en pacientes con traumatismos. Antes de prescribir HES a estos pacientes, es necesario evaluar cuidadosamente el beneficio esperado frente a la incertidumbre sobre la seguridad a largo plazo, así como considerar la posibilidad de tratamiento alternativo. Las soluciones de hidroxietilalmidón solo deben emplearse cuando la administración exclusiva de cristaloides resulte insuficiente.

El uso de medicamentos con hidroxietilalmidón está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal, trastornos de la coagulación sanguínea, especialmente en hemofilia y enfermedad de von Willebrand confirmada o sospechada, así como en pacientes sometidos a terapia de reemplazo renal (ver sección «Contraindicaciones»).

Ante la aparición de los primeros signos de afectación renal, el uso de HES debe interrumpirse inmediatamente. Se ha observado la necesidad de iniciar terapia de reemplazo renal hasta 90 días después de la infusión de HES. Por ello, tras la administración de HES, es imprescindible controlar la función renal. El uso de HES debe suspenderse inmediatamente ante los primeros signos de coagulopatía. En caso de administración repetida, deben monitorizarse cuidadosamente los parámetros de coagulación sanguínea.

En pacientes sometidos a cirugía cardíaca con circulación extracorpórea, no se recomienda el uso de hidroxietilalmidón debido al riesgo de hemorragia excesiva.

Debe evitarse siempre la sobrecarga de volumen provocada por sobredosificación o administración demasiado rápida, especialmente peligrosa en pacientes con patología cardíaca concomitante y en pacientes de edad avanzada. La dosis debe seleccionarse cuidadosamente, especialmente en pacientes con enfermedades pulmonares, cardíacas y del sistema circulatorio.

Debe controlarse la concentración de electrolitos en suero, el equilibrio hídrico y la función renal. Debe asegurarse una adecuada hidratación. En caso de deshidratación marcada, debe normalizarse primero el equilibrio hidroelectrolítico.

Asimismo, debe evitarse la hemodilución severa provocada por dosis elevadas de soluciones de hidroxietilalmidón durante el tratamiento de pacientes con hipovolemia.

La presencia en sangre de Hekoton® puede interferir en la determinación del grupo sanguíneo del paciente. Para determinar correctamente el grupo sanguíneo, la muestra debe tomarse antes de la administración de Hekoton®.

Para detectar lo antes posible cualquier riesgo de reacciones anafilactoides, los primeros 10-20 ml de Hekoton® deben administrarse lentamente bajo supervisión médica constante.

No debe utilizarse el medicamento si la solución es opaca o contiene partículas visibles, o si el frasco o el recipiente está dañado o ha sido abierto previamente.

Con la administración diaria prolongada de HES en dosis medias (500 ml/día) o altas (1.000 ml/día), puede aparecer prurito cutáneo difícil de tratar. El prurito puede comenzar varias semanas después de finalizar el tratamiento y persistir durante meses. Durante la administración del medicamento puede elevarse la concentración de amilasa en sangre, lo que puede dificultar el diagnóstico de pancreatitis.

El medicamento debe administrarse con especial precaución en pacientes con alteración de la función hepática o trastornos de la coagulación (excepto formas graves, ver sección «Contraindicaciones»). El tratamiento debe realizarse bajo control de los parámetros de función hepática. Dado que el xilitol posee propiedades colagogas, no se recomienda la administración de Hekoton®® en pacientes con litiasis biliar.

La administración del medicamento en pacientes con diabetes mellitus debe realizarse con control del nivel de glucosa en sangre.

Pacientes de edad avanzada

Durante el tratamiento, debe vigilarse cuidadosamente a los pacientes ancianos, quienes son más propensos a sufrir insuficiencia cardíaca y alteraciones de la función renal. La dosis debe ajustarse cuidadosamente para evitar complicaciones cardiovasculares y renales provocadas por hipervolemia.

Interferencia con análisis de laboratorio

Tras la administración de soluciones con hidroxietilalmidón, el nivel de alfa-amilasa puede aumentar temporalmente. No debe interpretarse este aumento como indicativo de disfunción pancreática (ver sección «Reacciones adversas»).

La administración del medicamento Hekoton® también puede influir en parámetros analíticos como los niveles de glucosa en sangre, proteínas y velocidad de sedimentación eritrocitaria, así como alterar los parámetros analíticos de orina.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existe experiencia sobre la administración del medicamento durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El medicamento se administra exclusivamente en condiciones de hospitalización.

Vía de administración y dosis.

El HES debe administrarse en las dosis más bajas eficaces y durante el período de tiempo más corto posible. El tratamiento debe ir acompañado de monitorización hemodinámica y debe interrumpirse inmediatamente tras alcanzar los parámetros hemodinámicos adecuados.

El medicamento se administra por vía intravenosa en infusión gota a gota.

Debido al riesgo de reacciones anafilactoides, los primeros 10-20 ml del preparado deben administrarse lentamente, a una velocidad de 20-30 gotas por minuto, bajo supervisión médica.

Recomendaciones sobre dosificación en la sustitución del volumen sanguíneo.

Debe tenerse en cuenta el riesgo de sobrecarga del sistema circulatorio en caso de administración demasiado rápida o de dosis excesiva. En pacientes sin riesgo de complicaciones cardiovasculares o pulmonares, un valor de hematocrito del 30 % representa el límite para la administración de sustitutos del volumen coloidales.

La dosis diaria y la velocidad de infusión dependen de la pérdida de volumen sanguíneo, del mantenimiento o restablecimiento de la hemodinámica y del efecto de hemodilución.

En situaciones de emergencia, la velocidad máxima de infusión del preparado puede alcanzar hasta 10 ml/kg/h (350-400 ml en 30 minutos). La velocidad recomendada es de 5 ml/kg/h (350-400 ml/h).

La dosis diaria máxima (en casos excepcionales se permite su superación) es de 20 ml/kg/día (1400-1600 ml por día). Habitualmente se administra entre 5 y 10 ml/kg/día (400-800 ml por día).

La duración y el nivel del tratamiento terapéutico se determinan según la duración y gravedad de la hipovolemia.

Niños.

No existe experiencia en el uso del medicamento en niños.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, debe interrumpirse inmediatamente la infusión y considerarse la necesidad de administrar diuréticos. Se debe realizar un tratamiento sintomático del paciente y realizar un seguimiento del nivel de electrolitos.

Reacciones adversas.

Rara vez, con la administración de Hekoton**®**, pueden aparecer síntomas característicos del uso de HEA (hidroxietilalmidón).

Del sistema inmunitario: reacciones anafilactoides de distinto grado de gravedad (reacciones cutáneas, enrojecimiento súbito del rostro, taquicardia, mareo, vómitos, aumento de la temperatura corporal), que pueden provocar caída de la presión arterial y estado asmático (broncoespasmo). Las reacciones graves de intolerancia que cursan con shock, edema pulmonar, paro cardíaco y respiratorio se observan muy raramente. Puede presentarse aumento del tamaño de las glándulas salivales submandibulares y periauriculares, aparición de síntomas gripales, dolor de cabeza y mialgias. Ante la aparición de reacciones de intolerancia, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y comenzar medidas de emergencia según los síntomas clínicos y el grado de gravedad, administrando fármacos antihistamínicos y corticosteroides.

Del sistema cutáneo y del tejido subcutáneo: la administración diaria prolongada del medicamento en dosis medias o altas puede provocar picor cutáneo, difícil de tratar y que puede persistir durante meses. Este picor puede comenzar varias semanas después de finalizar el tratamiento y continuar durante meses. En tal caso, se recomienda reducir la dosis diaria máxima hasta 200 ml.

Alteraciones renales y del sistema urinario: ocasionalmente puede presentarse dolor en la región lumbar (debe interrumpirse el uso del medicamento, se debe asegurar la administración de grandes volúmenes de soluciones electrolíticas fisiológicas y un control frecuente de los niveles séricos de creatinina); lesión renal.

Alteraciones de laboratorio: durante la administración del medicamento puede elevarse el nivel de alfa-amilasa en sangre, lo que puede interferir en el diagnóstico de pancreatitis. Este valor vuelve a la normalidad en 3-5 días (no se requieren medidas diagnósticas ni terapéuticas).

Alteraciones del sistema sanguíneo y linfático: disminución del hematocrito, menor concentración de proteínas plasmáticas. Dilución de los factores de coagulación, prolongación del tiempo de sangrado y del TAC (tiempo de tromboplastina parcial activado); menor nivel del complejo de factores de coagulación FVIII/factor de von Willebrand. Con la administración rápida o con la infusión de un volumen considerable del medicamento, puede producirse un aumento brusco del volumen sanguíneo circulante.

Alteraciones vasculares: con la administración de dosis elevadas, pueden aparecer síntomas de mayor sangrado (efecto de dilución) y prolongación del tiempo de coagulación. Por ello, no se deben superar las dosis máximas recomendadas.

Alteraciones generales y en el sitio de administración: el uso de Hekoton**®** rara vez puede provocar síntomas característicos del efecto adverso del xilitol: náuseas, distensión abdominal, diarrea, dolor abdominal.

Hekoton**®**, como otros soluciones hipertónicas e hiperosmolares, puede provocar irritación de las venas periféricas en el sitio de administración cuando se usa durante períodos prolongados.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.

La falta de humectación de la superficie interna de los frascos no constituye una contraindicación para el uso del medicamento.

Incompatibilidades.

El medicamento no debe mezclarse con soluciones que contengan fosfatos o carbonatos. La adición de otros fármacos puede provocar cambios fisicoquímicos en la solución.

Cuando se administra simultáneamente con antibióticos aminoglucósidos, el HEA contenido en el medicamento puede potenciar su nefrotoxicidad.

Envase.

200 ml o 400 ml en frasco.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «Yuria-Pharm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 18030, región de Cherkasy, ciudad de Cherkasy, calle Kobzarska, 108. Tel.: (044) 281-01-01.