Гекотон

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства ГЕКОТОН® (GECOTON®)

Состав:

действующие вещества: 100 мл раствора содержат гидроксиэтилкрахмаль 130/04 — 5,0 г, ксилитол — 5,0 г, натрия лактат (в пересчете на натрия лактат) — 1,5 г, натрия хлорид — 0,8 г, калия хлорид — 0,03 г, кальция хлорида дигидрат (в пересчете на кальция хлорид) — 0,02 г, магния хлорида гексагидрат (в пересчете на магния хлорид) — 0,01 г;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: слегка опалесцирующий бесцветный или желтоватый раствор. Средняя молекулярная масса гидроксиэтилкрахмалю — 130 000 Дальтон, степень молекулярного замещения — 0,4. Теоретическая осмолярность — 890 мОсм/л, рН — 5,5–7,5. Ионный состав препарата: Na+ — 270,7 ммоль/л, K+ — 4,0 ммоль/л, Ca++ — 1,8 ммоль/л, Mg++ — 1,1 ммоль/л, Cl- — 146,6 ммоль/л, СН3СН(ОН)СОО- — 133,8 ммоль/л.

Энергетическая ценность — 200 ккал/л.

Фармакотерапевтическая группа. Заменители крови и плазмы и белковые фракции крови.

Код АТХ В05А А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Основными действующими веществами в лекарственном средстве являются гидроксиэтилкрахмаль (ГЭК) 130/0,4, ксилитол и натрия лактат. Гекотон**®** оказывает гемодинамическое, реологическое, противошоковое, дезинтоксикационное и щелочное действие.

ГЭК — синтетический коллоид, получаемый из амилопектина. Он структурно родственен гликогену, что обусловливает его хорошую переносимость и низкий риск возникновения анафилактических реакций. ГЭК способен накапливаться в клетках ретикулоэндотелиальной системы, однако не оказывает токсического действия на печень, лёгкие, селезёнку, лимфатические узлы. Внутривенное введение ГЭК восстанавливает нарушенную гемодинамику, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (за счёт снижения гематокрита), уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов и препятствует агрегации эритроцитов. При применении ГЭК у пациентов с гиповолемией увеличивается объём циркулирующей крови и улучшаются гемодинамическая и сердечная функции. При применении адекватного количества ГЭК нормальный объём крови поддерживается не менее 6 часов.

Продукт обмена углеводов — ксилитол — является пентитолом и непосредственно включается в пентозофосфатный цикл метаболизма. Ксилитол, в отличие от фруктозы и сорбитола, не вызывает снижения в печени адениннуклеотидов (АТФ, АДФ, АМФ), он безопасен для введения пациентам, имеющим чувствительность к фруктозе или дефицит фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы. Считается, что ксилитол обладает более выраженным антикетогенным и азотосберегающим действием по сравнению с глюкозой и одинаково хорошо усваивается как в пред-, так и в послеоперационном периоде. Учитывая, что ксилитол является источником энергии с метаболизмом, независимым от инсулина, оказывает антикетогенное и липотропное действие, он рекомендуется для применения в качестве средства парентерального питания пациентов, особенно перенесших операции на желудочно-кишечном тракте.

Натрия лактат относится к средствам щелочного действия с замедленным эффектом. При введении в сосудистое русло из натрия лактата высвобождается натрий, CO2 и H2O, которые образуют бикарбонат натрия, что приводит к увеличению щелочного резерва крови. Коррекция метаболического ацидоза с помощью натрия лактата происходит медленно (по мере включения натрия лактата в обмен веществ) и не вызывает резких колебаний рН. Считается, что натрия лактат положительно влияет на сердечную деятельность, а также на регенерацию и дыхательную функцию крови, оказывает дезинтоксикационное действие, способствует увеличению диуреза, улучшает функцию печени и почек.

Благодаря своему составу Гекотон**®** относится к группе многокомпонентных коллоидно-гиперосмолярных растворов. После введения препарата в вену повышается осмотическое давление крови, усиливается эвакуация жидкости из тканей в сосудистое русло, восстанавливается нарушенная гемодинамика, улучшается микроциркуляция и реологические свойства крови, усиливается сердечная деятельность, процессы обмена веществ, улучшается дезинтоксикационная функция печени.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения ГЭК в результате гидролиза сывороточной амилазой постоянно образуются молекулы, более мелкие по сравнению с обычными, которые остаются онкотически активными до момента их выведения почками.

Ксилитол — это пятиатомный спирт, 80 % которого усваивается печенью и накапливается в виде гликогена, остальная часть ксилитола усваивается тканями других органов (почек, сердца, поджелудочной железы, надпочечников, головного мозга) и выводится с мочой. Максимальная скорость утилизации ксилитола составляет 0,25 г/кг массы тела/час.

Действие натрия лактата проявляется через 20–30 минут после введения.

Клинические характеристики.

Показания.

Гиповолемия, вызванная острым кровопотерей, в случаях, когда применение только кристаллоидов считается недостаточным.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активным веществам или любым вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав» (в т.ч. аллергия на крахмал), состояние гипергидратации, гиперволемия, гиперосмолярная кома, гиперлактатемия (лактатный ацидоз), тяжелая гипокоагуляция, гипофибриногенемия, выраженная тромбоцитопения, гипернатриемия, гиперкалиемия, гиперхлоремия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения системы свертывания крови, внутричерепное кровотечение, сепсис, ожоги, период проведения сеансов гемодиализа, выявление сенсибилизации к ГЭК. Гекотон**®** не следует вводить в случаях, когда противопоказано введение жидкости (отеки, внутричерепные кровоизлияния, гипертоническая болезнь III ст. с сердечно-сосудистой декомпенсацией, отек легких, тяжелые хронические заболевания печени, состояние дегидратации, когда требуется коррекция водно-электролитного баланса (в этом случае рекомендуется провести замещение жидкости кристаллоидами), а также пациентам с почечной недостаточностью или пациентам с заместительной почечной терапией, при тяжелой коагулопатии. Критическое состояние пациента (как правило, такие пациенты находятся в отделении реанимации). Противопоказано пациентам с трансплантированными органами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении других препаратов, содержащих ксилит или другие углеводы (глюкозу, сорбитол, фруктозу и т.д.), общая суточная доза углеводов не должна превышать 2 г/кг/сут.

Особенности применения.

На сегодня отсутствуют данные о безопасности длительного применения ГЭК пациентам после хирургических вмешательств и пациентам с травмами. Перед назначением ГЭК таким больным необходимо тщательно взвесить ожидаемую пользу и неопределённость в отношении долгосрочной безопасности, а также рассмотреть возможность альтернативного лечения. Растворы гидроксиэтилкрахмалей следует применять только в том случае, если применение одних кристаллоидов недостаточно.

Применение препаратов гидроксиэтилкрахмалей противопоказано пациентам с почечной недостаточностью, при нарушениях свёртывания крови, особенно при гемофилии и выявленной или подозреваемой болезни Виллебранда, а также пациентам, получающим заместительную почечную терапию (см. раздел «Противопоказания»).

При появлении первых признаков поражения почек применение ГЭК необходимо немедленно прекратить. Необходимость проведения заместительной почечной терапии возникала в течение периода до 90 дней после инфузии ГЭК. Поэтому после применения ГЭК у пациентов необходимо контролировать функцию почек. Применение ГЭК следует немедленно прекратить при первых признаках коагулопатии. При повторном применении необходимо тщательно контролировать показатели свёртывания крови.

Пациентам, которым проводится открытая операция на сердце — с применением сердечно-лёгочного шунтирования — не рекомендуется применение гидроксиэтилкрахмалей в связи с риском чрезмерного кровотечения.

Следует всегда избегать объёмной перегрузки вследствие передозировки или слишком быстрого введения, что особенно опасно для пациентов с сопутствующими сердечными заболеваниями, а также для пациентов пожилого возраста. Дозу необходимо тщательно подбирать, особенно у пациентов с заболеваниями лёгких, сердца и сосудов.

Необходимо контролировать электролиты в сыворотке крови, водно-солевой баланс, функцию почек. Следует обеспечить адекватное поступление воды. При выраженной дегидратации необходимо в первую очередь нормализовать водно-электролитный баланс.

Также необходимо избегать тяжёлой гемодилюции, вызванной большими дозами растворов гидроксиэтилкрахмалей, при лечении пациентов с гиповолемией.

Наличие в крови Гекотона® может привести к ошибке при определении группы крови пациента. Для правильного определения группы крови пробу следует брать до введения Гекотона®.

Для максимально раннего выявления угрозы анафилактоидных реакций первые 10–20 мл Гекотона® необходимо вводить медленно под постоянным контролем медицинского персонала.

Нельзя использовать препарат, если раствор непрозрачный или содержит видимые частицы, если флакон или контейнер повреждены или ранее вскрывались.

При длительном ежедневном применении ГЭК в средних (500 мл/сут) или высоких (1 000 мл/сут) дозах может возникать кожный зуд, трудно поддающийся лечению. Зуд может начаться через несколько недель после окончания лечения и продолжаться месяцами. При применении препарата может повышаться концентрация амилазы крови, что может затруднить диагностику панкреатита.

Препарат следует применять с особой осторожностью при лечении пациентов с нарушением функции печени или нарушениями свёртывания крови (за исключением тяжёлых форм, см. раздел «Противопоказания»). Препарат применяют под контролем показателей функции печени. Поскольку ксилитол обладает желчегонными свойствами, введение Гекотона**®** при желчнокаменной болезни не рекомендуется.

Введение лекарственного средства пациентам с сахарным диабетом необходимо проводить с контролем содержания сахара в крови.

Пациенты пожилого возраста

При лечении необходимо тщательно наблюдать за пожилыми пациентами, которые более склонны к сердечной недостаточности и нарушениям функции почек, а также тщательно подбирать дозу, чтобы избежать осложнений со стороны кровообращения и функции почек, вызванных гиперволемией.

Влияние на лабораторные анализы

После введения растворов с гидроксиэтилкрахмалем уровень альфа-амилазы может временно повышаться. Не следует интерпретировать это как признак нарушения функции поджелудочной железы (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение препарата Гекотон® также может влиять на такие лабораторные показатели крови, как уровни глюкозы крови, белка и скорость оседания эритроцитов, а также изменять лабораторные показатели анализа мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Опыт применения лекарственного средства в период беременности или кормления грудью отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство применяют исключительно в условиях стационара.

Способ применения и дозы.

ГЭК следует применять в минимальных эффективных дозах в течение кратчайшего возможного времени. Лечение должно сопровождаться мониторингом гемодинамики и должно быть прекращено сразу после достижения соответствующих гемодинамических показателей.

Лекарственное средство вводят внутривенно капельно.

В связи с возможностью анафилактоидных реакций первые 10–20 мл препарата следует вводить медленно, со скоростью 20–30 капель в минуту, под контролем врача.

Рекомендации по дозировке при замещении объема крови.

Следует учитывать риск перегрузки системы кровообращения при слишком быстром введении и слишком высокой дозе. У пациентов, не имеющих риска сердечно-сосудистых или легочных осложнений, значение гематокрита 30 % является пороговым для применения коллоидных средств для замещения объема.

Доза и скорость инфузии определяются объемом кровопотери, поддержанием или восстановлением гемодинамики и с учетом эффекта гемодилюции.

В экстренных случаях максимальная скорость инфузии препарата может составлять 10 мл/кг/ч (350–400 мл за 30 минут). Рекомендуемая скорость — 5 мл/кг/ч (350–400 мл/ч).

Максимальная суточная доза (в исключительных случаях допускается превышение) — 20 мл/кг/сут (1400–1600 мл в сутки). Обычно вводят 5–10 мл/кг/сут (400–800 мл в сутки).

Длительность и уровень терапевтического применения определяются по длительности и степени гиповолемии.

Дети.

Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка.

В случае передозировки необходимо немедленно прекратить инфузию и оценить необходимость применения диуретиков. Следует проводить симптоматическое лечение пациента и осуществлять мониторинг уровня электролитов.

Побочные реакции.

При введении Гекотона**®** редко возможна появление симптомов, характерных для применения ГЭК.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции различной степени тяжести (кожные реакции, внезапный прилив крови к лицу, тахикардия, головокружение, рвота, повышение температуры тела), которые могут приводить к падению артериального давления, астматоидному состоянию (бронхоспазму). Тяжелые реакции непереносимости, сопровождающиеся шоком, отеком легких, остановкой сердца и дыхания, наблюдаются очень редко. Возможны увеличение подчелюстных и околоушных слюнных желез, появление гриппоподобных симптомов, головной и мышечной боли. При возникновении реакций непереносимости введение препарата следует немедленно прекратить и начать проведение экстренных мероприятий в зависимости от клинических симптомов и степени тяжести, назначить антигистаминные препараты, кортикостероиды.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: длительное ежедневное применение препарата в средних и высоких дозах может вызывать зуд кожи, который плохо поддается лечению и может продолжаться месяцами. Такой зуд может начаться через несколько недель после окончания лечения и продолжаться месяцами. В этом случае рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 200 мл.

Расстройства со стороны почек и мочевыделительной системы: иногда может возникать боль в поясничной области (применение препарата следует прекратить, необходимо обеспечить введение большого количества физиологических электролитных растворов и частый контроль показателей креатинина сыворотки крови); поражение почек.

Лабораторные показатели: при применении препарата может повышаться уровень альфа-амилазы крови, что может мешать диагностике панкреатита. Возвращается к норме в течение 3–5 суток (диагностические или терапевтические мероприятия не проводятся).

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение гематокрита, более низкая концентрация белков плазмы. Разбавление факторов коагуляции, удлинение продолжительности кровотечения и АПТВ (активированное частичное тромбопластиновое время), более низкий уровень комплекса факторов свертывания крови FVIII/фактора фон Виллебранда; при быстром введении или введении значительного объема препарата возможно резкое увеличение объема циркулирующей крови.

Сосудистые расстройства: при введении больших доз возможно появление симптомов повышенной кровоточивости (эффект разжижения) и удлинение времени свертывания крови. Поэтому не следует превышать максимальные рекомендованные дозы.

Общие расстройства и состояние места введения: применение Гекотона**®** редко может вызывать симптомы, характерные для побочного действия ксилита: тошнота, вздутие живота, диарея, боль в животе.

Гекотон**®**, как и другие гипертонические и гиперосмолярные растворы, при длительном введении может вызывать раздражение периферических вен в месте введения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несмачивание внутренней поверхности флаконов не является противопоказанием для применения препарата.

Несовместимость.

Лекарственное средство нельзя смешивать с фосфат- и карбонатсодержащими растворами. Добавление препаратов может привести к физико-химическим изменениям в растворе.

При одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками ГЭК, входящий в состав препарата, способен потенцировать их нефротоксичность.

Упаковка.

По 200 мл или 400 мл во флаконе.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01.