Gekoton®

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego Gekoton® (GECOTON®)

Skład:

Substancje czynne: 100 ml roztworu zawiera hydroksyetylokrzem 130/04 – 5,0 g, ksylitol – 5,0 g, roztwór sodu laktonianu (w przeliczeniu na sodu laktonian) – 1,5 g, chlorku sodu – 0,8 g, chlorku potasu – 0,03 g, chlorku wapnia dwuwodnego (w przeliczeniu na chlorek wapnia) – 0,02 g, chlorku magnezu sześciowodnego (w przeliczeniu na chlorek magnezu) – 0,01 g;

Substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: lekko opalizujący, bezbarwny lub żółtawy roztwór. Średnia masa cząsteczkowa hydroksyetylokrzemu – 130 000 Daltonów, stopień substytucji cząsteczkowej – 0,4. Teoretyczna osmolarność – 890 mOsm/l, pH – 5,5–7,5. Skład jonowy leku: Na+ – 270,7 mmol/l, K+ – 4,0 mmol/l, Ca++ – 1,8 mmol/l, Mg++ – 1,1 mmol/l, Cl- – 146,6 mmol/l, CH3CH(OH)COO- – 133,8 mmol/l.

Wartość energetyczna – 200 kcal/l.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki zastępcze krwi i frakcje białek osocza krwi.

Kod ATX B05AA.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Główne substancje czynne w leku to hydroksyetylokrzem (HEK) 130/04, ksylitol i laktoan sodu. Gekoton**®** wykazuje działanie hemodynamiczne, reologiczne, przeciwszokowe, dezintoksykacyjne i alkalizujące.

HEK – syntetyczny koloid, otrzymywany z amylopektyny. Strukturalnie przypomina glikogen, co warunkuje dobrą tolerancję oraz niskie ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych. HEK ma zdolność gromadzenia się w komórkach układu siateczkowo-śródbłonkowego, nie wywiera jednak działania toksycznego na wątrobę, płuca, śledzionę czy węzły chłonne. Wstrzyknięcie dożylne HEK przywraca zaburzoną hemodynamikę, poprawia mikrokrążenie i właściwości reologiczne krwi (poprzez obniżenie hematokrytu), zmniejsza lepkość krwi, zmniejsza agregację płytek krwi i zapobiega agregacji erytrocytów. U chorych z hipowolemią stosowanie HEK powoduje zwiększenie objętości krwi krążącej oraz poprawę funkcji hemodynamicznych i serca. Przy zastosowaniu odpowiedniej ilości HEK normalna objętość krwi utrzymuje się co najmniej przez 6 godzin.

Ksylitol – produkt przemiany węglowodanów – jest pentitolem i bezpośrednio włącza się do cyklu pentozofosforanowego metabolizmu. W odróżnieniu od fruktozy i sorbitolu, ksylitol nie powoduje obniżenia poziomu adenynonukleotydów w wątrobie (ATP, ADP, AMP). Jest bezpieczny u chorych z nadwrażliwością na fruktozę lub z niedoborem enzymu fruktozo-1,6-dwufosfatazy. Uważa się, że ksylitol wykazuje silniejsze działanie antyketogenne i azotozachowujące niż glukoza, a także równie dobrze wchłania się zarówno w okresie przed-, jak i pooperacyjnym. Ze względu na to, że ksylitol jest źródłem energii o metabolizmie niezależnym od insuliny, działa antyketogennie i litotropnie, zaleca się go jako składnik żywienia dożylnej, szczególnie u chorych po operacjach przewodu pokarmowego.

Laktoan sodu należy do środków alkalizujących o działaniu opóźnionym. Po wprowadzeniu do krwiobiegu z laktoanu sodu uwalnia się sód, CO2 i H2O, które tworzą wodorowęglan sodu, prowadząc do zwiększenia rezerwy zasadowej krwi. Korekcja kwasicy metabolicznej za pomocą laktoanu sodu zachodzi powoli (w miarę włączania laktoanu sodu w przemiany materii) i nie powoduje gwałtownych zmian pH. Uważa się, że laktoan sodu pozytywnie wpływa na czynność serca, a także na regenerację i funkcję oddechową krwi, wywiera działanie dezintoksykacyjne, sprzyja zwiększeniu diurezy, poprawia funkcję wątroby i nerek.

Dzięki swojemu składowi Gekoton**®** należy do grupy wieloskładnikowych roztworów koloidowo-hiperozmotycznych. Po podaniu do żyły zwiększa się ciśnienie osmotyczne krwi, intensyfikuje się ewakuacja płynu z tkanek do naczyń, przywraca się zaburzoną hemodynamikę, poprawia się mikrokrążenie i właściwości reologiczne krwi, nasila się czynność serca, procesy przemiany materii, a także poprawia się funkcja dezintoksykacyjna wątroby.

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnej HEK w wyniku hydrolizy amylazą surowicy krwi powstają w sposób ciągły cząsteczki mniejsze od typowych, które pozostają onkotycznie czynne aż do momentu wydalenia ich z moczem przez nerki.

Ksylitol to pięciowodorotlenowy alkohol, z którego 80 % jest wychwytywane przez wątrobę i magazynowane w postaci glikogenu, reszta ksylitolu jest wychwytywana przez tkanki innych narządów (nerki, serce, trzustka, nadnercza, mózg) i wydalana z moczem. Maksymalna szybkość wykorzystania ksylitolu wynosi 0,25 g/kg masy ciała/godz.

Działanie laktoanu sodu pojawia się po 20–30 minutach od podania.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Hipowolemia spowodowana ostrą utratą krwi w przypadkach, gdy stosowanie wyłącznie roztworów krystaloidowych uznaje się za niewystarczające.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub jakiekolwiek substancje pomocnicze wymienione w sekcji „Skład” (w tym uczulenie na skrobię), stan nadmiernego nawodnienia, hipewolemia, komę hiperosmolarną, hiperlaktatemię (kwas laktowy), ciężką hipokoagulację, hipofibrynogenemię, wyrażoną trombocytopenię, hiperwatriemię, hiperkaliemię, hiperchloremię, przewlekłą niewydolność serca, ciężkie zaburzenia krzepliwości krwi, krwawienie śródczaszkowe, sepsę, oparzenia, okres przeprowadzania sesji hemodializy, stwierdzenie sensybilizacji na HES. Gekoton® nie należy podawać w przypadkach, gdy jest przeciwwskazane wlewanie płynów (obrzęki, krwawienia wewnątrzczaszkowe, nadciśnienie tętnicze III st. z niewydolnością sercowo-naczyniową, obrzęk płuc, ciężkie przewlekłe choroby wątroby, stan odwodnienia, gdy konieczna jest korekta równowagi wodno-elektrolitowej (w tym przypadku zaleca się uzupełnienie płynów za pomocą krystaloidów), a także pacjentom z niewydolnością nerek lub pacjentom poddawanym terapii zastępczej nerki, przy ciężkiej koagulopatii. Stan krytyczny pacjenta (tacy pacjenci zazwyczaj przebywają w oddziale intensywnej terapii). Przeciwwskazane u pacjentów z przeszczepionymi organami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy stosowaniu innych leków zawierających ksylitol lub inne węglowodany (glukozę, sorbitol, fruktozę itp.) całkowita dobową dawka węglowodanów nie powinna przekraczać 2 g/kg/dobę.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Obecnie brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa długotrwałego stosowania HEK u pacjentów po zabiegach chirurgicznych oraz u pacjentów z urazami. Przed zastosowaniem HEK u takich chorych należy dokładnie rozważyć oczekiwane korzyści i niepewność dotyczącą długoterminowego bezpieczeństwa, a także rozważyć możliwość leczenia alternatywnego. Roztwory hydroksyetylocelulozy należy stosować wyłącznie wtedy, gdy samodzielne stosowanie roztworów krystaloidowych jest niewystarczające.

Stosowanie leków zawierających hydroksyetylocelulozę jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością nerek, zaburzeniami krzepnięcia krwi, szczególnie przy hemofilii oraz ujawnionej lub podejrzewanej chorobie von Willebranda, a także u pacjentów poddawanych terapii zastępczej nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W przypadku pojawienia się pierwszych objawów uszkodzenia nerek stosowanie HEK należy natychmiast przerwać. Konieczność przeprowadzenia zastępczej terapii nerek pojawiała się w okresie do 90 dni po infuzji HEK. Dlatego po zastosowaniu HEK należy kontrolować funkcję nerek. Stosowanie HEK należy natychmiast przerwać przy pierwszych objawach koagulopatii. W przypadku ponownego stosowania należy dokładnie kontrolować parametry krzepnięcia krwi.

Pacjentom poddawanym operacji kardiochirurgicznej z wykorzystaniem pozaustrojowego krążenia wspomaganego nie zaleca się stosowania hydroksyetylocelulozy ze względu na ryzyko nadmiernej krwawienia.

Należy zawsze unikać przeciążenia objętościowego spowodowanego przedawkowaniem lub zbyt szybkim wlewaniem, co jest szczególnie niebezpieczne dla pacjentów z współistniejącą chorobą serca oraz dla pacjentów w wieku podeszłym. Dawkę należy starannie dobrać, szczególnie u pacjentów z chorobami płuc, serca i układu krążenia.

Należy kontrolować elektrolity w surowicy, równowagę wodną oraz funkcję nerek. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie organizmu. W przypadku wyraźnej dehydratacji należy najpierw przywrócić równowagę wodno-elektrolitową.

Należy również unikać ciężkiej hemodylucji spowodowanej dużymi dawkami roztworów hydroksyetylocelulozy podczas leczenia pacjentów z hipowolemją.

Obecność w krwi Gekotonu® może prowadzić do błędów w określaniu grupy krwi pacjenta. Aby poprawnie określić grupę krwi, próbkę należy pobrać przed podaniem Gekotonu®.

Aby możliwie najwcześniej wykryć zagrożenie reakcjami anafilaktycznymi, pierwsze 10–20 ml Gekotonu® należy podawać powoli pod ciągłym nadzorem personelu medycznego.

Nie wolno stosować leku, jeśli roztwór jest nieprzezroczysty lub zawiera widoczne cząstki, jeśli butelka lub pojemnik jest uszkodzony lub był wcześniej otwierany.

Przy długotrwałym, codziennym stosowaniu HEK w dawkach średnich (500 ml/doba) lub wysokich (1000 ml/doba) może wystąpić trudny do wyleczenia świąd skóry. Świąd może pojawić się kilka tygodni po zakończeniu leczenia i trwać miesiącami. Podczas stosowania leku może wzrastać stężenie amylazy we krwi, co może utrudniać diagnozę zapalenia trzustki.

Należy stosować lek z szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub zaburzeniami krzepnięcia krwi (z wyjątkiem ciężkich form, patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Lek stosuje się pod kontrolą wskaźników funkcji wątroby. Ze względu na żółćopędne właściwości ksylitolu, podawanie Gekotonu® u pacjentów z kamicą żółciową nie jest zalecane.

Podawanie leku pacjentom z cukrzycą należy prowadzić pod kontrolą stężenia glukozy we krwi.

Pacjenci w wieku podeszłym

Podczas leczenia należy dokładnie monitorować pacjentów w wieku podeszłym, którzy są bardziej narażeni na niewydolność serca i zaburzenia funkcji nerek, a także starannie dobrać dawkę, aby uniknąć powikłań ze strony krążenia i nerek spowodowanych hipervolemią.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Po podaniu roztworów zawierających hydroksyetylocelulozę poziom alfa-amylazy może wzrosnąć tymczasowo. Nie należy tego interpretować jako objaw zaburzenia funkcji trzustki (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Stosowanie leku Gekoton® może również wpływać na takie laboratoryjne parametry krwi, jak poziom glukozy we krwi, białka oraz szybkość osiadania erytrocytów, a także może zmieniać laboratoryjne parametry analizy moczu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak doświadczenia w stosowaniu leku w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lek stosuje się wyłącznie w warunkach szpitalnych.

Sposób stosowania i dawki.

Gekoton® należy stosować w najniższych dawkach skutecznych przez najkrótszy możliwy okres czasu. Leczenie powinno odbywać się pod kontrolą hemodynamiki i należy je natychmiast przerwać po osiągnięciu odpowiednich wskaźników hemodynamicznych.

Lek wprowadza się dożylnie kroplowo.

Ze względu na możliwość wystąpienia reakcji anafilaktycznych pierwsze 10–20 ml preparatu należy wprowadzać powoli, z prędkością 20–30 kropel na minutę, pod kontrolą lekarza.

Zalecenia dotyczące dawkowania przy uzupełnieniu objętości krwi.

Należy wziąć pod uwagę ryzyko przeciążenia układu krążenia w przypadku zbyt szybkiego wprowadzania i zbyt dużej dawki. U pacjentów bez ryzyka powikłań kardiologicznych lub płucnych, wartość hematokrytu 30% stanowi granicę wprowadzania środków koloidowych w celu uzupełnienia objętości.

Dawka dzienna i prędkość infuzji zależą od objętości utraty krwi, konieczności utrzymania lub przywrócenia hemodynamiki oraz uwzględnienia efektu hemodylucji.

W nagłych przypadkach maksymalna prędkość infuzji preparatu może wynosić 10 ml/kg/godz. (350–400 ml w ciągu 30 minut). Zalecana prędkość to 5 ml/kg/godz. (350–400 ml/godz.).

Maksymalna dawka dzienna (w wyjątkowych przypadkach dopuszczalne przekroczenie) – 20 ml/kg/dobę (1400–1600 ml na dobę). Zwykle wprowadza się 5–10 ml/kg/dobę (400–800 ml na dobę).

Czas trwania i poziom terapii ustala się w zależności od czasu trwania i nasilenia hipowolemii.

Dzieci.

Brak doświadczeń z zastosowaniem leku u dzieci.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać infuzję i rozważyć konieczność zastosowania leków moczopędnych. Należy prowadzić leczenie objawowe pacjenta oraz monitorować poziom elektrolitów.

Działania niepożądane.

Rzadko podczas podawania Gekotonu® mogą wystąpić objawy charakterystyczne dla stosowania HES.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne różnego stopnia nasilenia (reakcje skórne, nagły napływ krwi do twarzy, tachykardia, zawroty głowy, wymioty, podwyższenie temperatury ciała), które mogą prowadzić do spadku ciśnienia tętniczego, stanu astmatycznego (bronchospazm). Ciężkie reakcje nietolerancji, towarzyszące szokowi, obrzękowi płuc, zatrzymaniu krążenia i oddychania, obserwuje się bardzo rzadko. Możliwe są powiększenie ślinianek podżuchwowych i przyusznych, pojawienie się objawów grypowych, bólu głowy i bólu mięśni. W przypadku wystąpienia reakcji nietolerancji należy natychmiast przerwać podawanie leku i rozpocząć działania nagłego, zależnie od objawów klinicznych i stopnia nasilenia, a także podać leki przeciwhistaminowe i kortykosteroidy.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: długotrwałe codzienne stosowanie leku w dawkach średnich i wysokich może powodować świąd skóry, trudny do wyleczenia, który może trwać miesiącami. Taki świąd może pojawić się kilka tygodni po zakończeniu leczenia i trwać miesiącami. W takim przypadku zaleca się zmniejszenie maksymalnej dawki dobowej do 200 ml.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego: czasem może wystąpić ból w okolicy lędźwiowej (należy przerwać stosowanie leku, należy zapewnić podanie dużej ilości fizjologicznych roztworów elektrolitów oraz częste monitorowanie stężenia kreatyniny w surowicy); uszkodzenie nerek.

Wskaźniki laboratoryjne: podczas stosowania leku może wzrosnąć poziom alfa-amylazy we krwi, co może utrudniać diagnozę zapalenia trzustki. Poziom ten wraca do normy w ciągu 3–5 dni (nie wymaga to działań diagnostycznych ani terapeutycznych).

Zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego: obniżony hematokryt, niższe stężenie białek osocza. Rozcieńczenie czynników krzepnięcia, wydłużenie czasu krwawienia oraz APTC (aktywowany częściowy czas tromboplastynowy), niższy poziom kompleksu czynników krzepnięcia FVIII/czynnik von Willebranda; przy szybkim podawaniu lub podaniu dużej objętości leku możliwe jest gwałtowne zwiększenie objętości krwi krążącej.

Zaburzenia naczyniowe: przy podawaniu dużych dawek możliwe są objawy zwiększonej krwotoczności (efekt rozcieńczenia) i wydłużenie czasu krzepnięcia krwi. Dlatego nie należy przekraczać maksymalnych zalecanych dawek.

Zaburzenia ogólne i stan w miejscu podania: stosowanie Gekotonu® rzadko może powodować objawy charakterystyczne dla działania niepożądanego ksylitolu: nudności, wzdęcia brzucha, biegunka, ból brzucha.

Gekoton® tak jak inne roztwory hipertoniczne i hiperosmolalne, przy długotrwałym podawaniu może powodować podrażnienie żył obwodowych w miejscu podania.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamarzać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezwilżenie wewnętrznej powierzchni butelek nie jest przeciwwskazaniem do stosowania leku.

Niezgodność.

Nie wolno mieszać leku z roztworami zawierającymi fosforany i węglany. Dodawanie innych leków może prowadzić do zmian fizykochemicznych w roztworze.

Podczas jednoczesnego stosowania z antybiotykami aminoglikozydowymi, HES, który wchodzi w skład leku, może nasilać ich nefrotoxyczność.

Opakowanie.

Po 200 ml lub 400 ml w butelce.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

TOV „Yurіa-Farm”.

Miejsce produkcji i adres siedziby.

Ukraina, 18030, obwód czercieski, miasto Czercisz, ul. Kozarska, 108. Tel.: (044) 281-01-01.