Зеркалин® интенсив

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЗЕРКАЛИН® ИНТЕНСИВ (ZERKALIN® INTENSIVE)

Состав:

действующие вещества: клиндамицин (в виде фосфата клиндамицина); бензоилпероксид безводный (в виде водного бензоилпероксида);

1 г геля содержит клиндамицина (в виде фосфата клиндамицина) 10 мг; бензоилпероксида безводного (в виде водного бензоилпероксида) 50 мг;

вспомогательные вещества: карбомер 980, диметикон, лаурилсульфосукцинат динатрия, динатрия эдетат, глицерин, диоксид кремния коллоидный водный, полоксамер 182, натрия гидроксид 2 Н раствор, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: гомогенный гель белого или слегка желтоватого цвета с видимыми мелкими частицами.

Фармакотерапевтическая группа. Дерматологические средства. Местные средства для лечения акне. Код АТХ D10A F51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Клиндамицин является линкозамидным антибиотиком с бактериостатическим действием в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Линкозамиды, такие как клиндамицин, связываются с 23S-субъединицей бактериальной рибосомы и подавляют ранние стадии синтеза белка. Действие клиндамицина является преимущественно бактериостатическим, хотя высокие концентрации могут оказывать медленное бактерицидное действие в отношении чувствительных штаммов.

Хотя клиндамицина фосфат неактивен in vitro, быстрый гидролиз in vivo превращает это соединение в активный в отношении бактерий клиндамицин. Противомикробная активность клиндамицина была продемонстрирована клинически при лечении комедонов у пациентов с акне на уровнях, достаточных для активности против большинства штаммов Propionibacterium acnes. Клиндамицин in vivo ингибирует все испытанные культуры Propionibacterium acnes (МИК — 0,4 мкг/мл). После применения клиндамицина процент свободных жирных кислот на поверхности кожи снижался примерно с 14 % до 2 %.

Перекись бензоила оказывает мягкое кератолитическое действие на комедоны на всех стадиях их развития. Она является окисляющим веществом с бактерицидной активностью в отношении Propionibacterium acnes — микроорганизма, способствующего развитию угревой болезни. Кроме того, она обладает себостатическим действием, препятствуя избыточной продукции кожного сала, ассоциированной с акне.

Добавление перекиси бензоила снижает потенциал появления микроорганизмов, устойчивых к клиндамицину.

Фармакокинетика

Трансдермальная абсорбция клиндамицина минимальна. Наличие перекиси бензоила в составе лекарственного средства не влияло на абсорбцию клиндамицина через кожу. Исследования с радиомаркированием показали, что абсорбция перекиси бензоила через кожу возможна только после её превращения в бензойную кислоту. Бензойная кислота преимущественно конъугируется с образованием гиппуровой кислоты, которая выводится почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Для местного лечения акне (acne vulgaris) легкой и средней степени тяжести, преимущественно воспалительных элементов, у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и линкомицину. Местный энтерит, язвенный колит или антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит), а также их наличие в анамнезе. Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования лекарственного взаимодействия не проводились.

Клиндамицин/бензоилпероксид нельзя применять в комбинации с препаратами, содержащими эритромицин, из-за возможного антагонизма с клиндамицином.

Установлено, что клиндамицин обладает свойствами нейромышечной блокировки, которые могут усиливать действие других нейромышечных блокаторов. Поэтому клиндамицин/бензоилпероксид следует применять с осторожностью у пациентов, получающих такие препараты.

Следует избегать одновременного применения клиндамицина/бензоилпероксида с третиноином, изотретиноином и тазаротеном, поскольку бензоилпероксид может снижать их эффективность и усиливать раздражение. Если комбинированная терапия необходима, препараты следует наносить в разное время суток (например, один утром, другой вечером).

Одновременное применение препаратов, содержащих бензоилпероксид, и местных препаратов, содержащих сульфонамиды, может вызвать временное изменение цвета кожи и волос (желтое/оранжевое).

При одновременном применении местных антибиотиков, медицинского, обычного или абразивного мыла и косметических средств, обладающих подсушивающим эффектом, а также средств с высокой концентрацией спирта и/или вяжущих агентов возможен кумулятивный раздражающий эффект.

Особенности применения.

Следует избегать контакта с глазами, ртом, губами, другими слизистыми оболочками, а также с участками кожи с раздражением или повреждениями. При случайном контакте необходимо тщательно промыть водой.

В течение первых недель лечения у большинства пациентов возможно усиление шелушения и покраснения кожи. В зависимости от тяжести этих побочных эффектов пациент может использовать увлажняющее средство, временно снизить частоту нанесения клиндамицина/бензоила пероксида или временно прекратить его применение. Однако эффективность применения с частотой менее одного раза в сутки не доказана.

Совместное применение других местных препаратов для лечения акне следует проводить с осторожностью из-за возможного кумулятивного раздражающего эффекта, который иногда может быть тяжелым, особенно при использовании десквамативных или абразивных компонентов.

Если возникает тяжелое местное раздражение (например, выраженная эритема, сухость или зуд, сильное жжение/покалывание), применение клиндамицина/бензоила пероксида следует прекратить.

Бензоил пероксид может вызывать повышенную чувствительность к солнечным лучам, поэтому следует избегать применения ультрафиолетовых ламп и избегать или минимизировать воздействие солнечного света. Если избежать сильного воздействия солнечного света невозможно, пациенту следует рекомендовать использовать средства защиты от солнца и носить защитную одежду.

Если у пациента имеются солнечные ожоги, их необходимо вылечить до начала применения клиндамицина/бензоила пероксида.

Препарат может обесцвечивать волосы и окрашенные ткани. Следует избегать контакта с волосами, тканями, мебелью или ковровыми покрытиями.

Псевдомембранозный колит

При применении практически всех антибактериальных средств, включая клиндамицин, сообщалось о возможном развитии псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни, с началом симптомов даже через несколько недель после прекращения лечения. Хотя вероятность этого крайне мала при местном применении клиндамицина/бензоила пероксида, при появлении у пациента длительной и значительной диареи или спазмов в животе лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование, поскольку симптомы могут указывать на антибиотик-ассоциированный колит.

Резистентность к клиндамицину

Бензоил пероксид снижает потенциальное появление микроорганизмов, резистентных к клиндамицину. Однако у пациентов с недавним системным или местным применением клиндамицина или эритромицина в анамнезе могут уже присутствовать антибиотикорезистентные штаммы Propionibacterium acnes и симбиотическая флора.

Перекрестная резистентность

Доказана перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Резистентность к клиндамицину часто ассоциируется с индуцированной резистентностью к эритромицину (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или лактации.

Фертильность

Данных о влиянии местного применения клиндамицина или бензоила пероксида на фертильность человека нет.

Беременность

Недостаточно данных о применении геля у беременных. Исследования репродуктивной токсичности и влияния на развитие эмбриона/плода геля или бензоила пероксида отдельно на животных не проводились. Существуют ограниченные данные о применении клиндамицина или бензоила пероксида по отдельности у беременных. Наблюдательные данные при ограниченном числе беременностей при применении препарата в I триместре указывают на отсутствие негативного влияния клиндамицина на беременность или здоровье плода/новорожденного.

Исследования репродуктивной токсичности на животных при пероральном и подкожном применении клиндамицина не выявили признаков нарушения фертильности или вредного влияния на плод.

Безопасность применения геля у женщин в период беременности не установлена.

Поэтому в период беременности врач может назначить препарат только в том случае, если предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Клинические исследования местного применения клиндамицина/бензоила пероксида в период лактации не проводились. Известно, что трансдермальная абсорбция клиндамицина/бензоила пероксида низкая; неизвестно, экскретируются ли клиндамицин или бензоил пероксид с грудным молоком при местном применении. Однако сообщалось о выделении клиндамицина с грудным молоком после перорального и парентерального применения препарата.

Поэтому в период лактации врач может назначить препарат только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Чтобы избежать случайного проглатывания геля Зеркалин® Интенсив новорожденным при его использовании матерью в период лактации, гель не следует наносить на область груди.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований такого влияния не проводилось. С учетом профиля побочных реакций препарата негативное влияние не ожидается.

Способ применения и дозы.

Только для наружного применения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.

Зеркалин® Интенсив наносят один раз в день вечером на поражённые участки после тщательного очищения, промывания кожи водой и её высушивания. Если гель не втирается в кожу легко, это свидетельствует о его избыточном количестве.

После нанесения геля следует вымыть руки. Пациент может при необходимости использовать увлажняющее средство.

При появлении чрезмерной сухости или шелушения кожи следует уменьшить частоту применения или временно прекратить лечение. При применении реже одного раза в сутки эффективность терапии не доказана. Применять гель не более одного раза в сутки.

Пациентов следует предупредить, что увеличение количества наносимого геля не повышает эффективность препарата, а повышает риск раздражения кожи.

Для проявления терапевтического эффекта может потребоваться от 2 до 5 недель лечения. Максимальный курс лечения составляет 12 недель.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Избыточное местное нанесение клиндамицина/бензоила пероксида может вызвать сильное раздражение кожи. В таком случае следует прекратить лечение и дождаться заживления раздражений.

При местном применении бензоил пероксид, как правило, не абсорбируется в количестве, достаточном для возникновения системного эффекта.

Избыточное местное нанесение клиндамицина может привести к его абсорбции в количестве, достаточном для возникновения системного эффекта.

При случайном приёме препарата внутрь возможны побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, аналогичные тем, которые наблюдаются при системном применении клиндамицина.

Для уменьшения симптомов раздражения при избыточном местном нанесении следует принять соответствующие симптоматические меры. При случайном приёме внутрь следует оказать соответствующую клиническую помощь.

Побочные реакции.

В таблице 1 обобщены побочные реакции, наблюдавшиеся при применении комбинации и действующих веществ препарата — бензоилпероксида и клиндамицина — по отдельности. Побочные реакции представлены в соответствии с классификацией MedDRA и по частоте (см. таблицу 1). Частота определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и неизвестно (по имеющимся данным установить невозможно).

Таблица 1. Побочные реакции при применении действующих веществ препарата — бензоилпероксида и клиндамицина.

* В месте нанесения.

** На основании данных постмаркетинговых наблюдений. Поскольку эти наблюдения охватывают группы населения неизвестной численности и включают смешанные факторы, достоверно оценить частоту этих реакций невозможно; тем не менее системные реакции наблюдались редко.

В дополнение к побочным реакциям, указанным в таблице 1, в основном клиническом исследовании с применением местного клиндамицина 1 % / бензоила пероксида 3 %, геля, часто наблюдались реакции фотосенсибилизации в месте нанесения.

Место переносимости

По данным 5 клинических исследований, всех пациентов классифицировали по степени эритемы, шелушения, ощущения жжения и сухости согласно следующей шкале: 0 — отсутствие проявлений, 1 — слабая степень, 2 — умеренная степень, 3 — тяжелая степень. Процент пациентов, имевших симптомы до и во время лечения, представлен в таблице 2.

Таблица 2. Местная переносимость при применении геля один раз в сутки у пациентов (n = 397), участвовавших в клиническом исследовании фазы 3.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности.

2 года.

Срок годности после первого вскрытия тубы – 2 месяца.

Условия хранения.

Хранить в холодильнике при температуре 2–8 °С. После первого вскрытия упаковки хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 25 г или по 30 г, или по 50 г, или по 60 г геля в тубе, по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Ядран-Галенски Лабораторий д.д.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Свильно 20, 51000 Риека, Хорватия.