Zerkalín® Intensiv

INSTRUKCJA stosowania leku ZERKAŁIN® INTENSYWNY (ZERKALIN® INTensiv)

Skład:

Substancje czynne: klin damicyna (w postaci fosforanu klin damycyny); nadtlenek benzoilu bezwodny (w postaci nadtlenku benzoilu wodnego);

1 g żelu zawiera klin damycyny (w postaci fosforanu klin damycyny) 10 mg; nadtlenku benzoilu bezwodnego (w postaci nadtlenku benzoilu wodnego) 50 mg;

Substancje pomocnicze: karbomer 980, dimetykon, laurylosukcyman disodowy, edetat disodowy, gliceryna, dwutlenek krzemu koloidalny wodny, poloksymer 182, roztwór NaOH 2 N, woda oczyszczona.

Postać leku. Żel.

Podstawowe właściwości fizykochemiczne: jednolity żel biały lub lekko żółtawy z widocznymi drobnymi cząstkami.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki dermatologiczne. Środki miejscowe do leczenia trądziku. Kod ATC D10A F51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika

Klindamycyna jest antybiotykiem z grupy lankozamidów o działaniu bakteriostatycznym wobec bakterii Gram-dodatnich tlenowych oraz szerokiego spektrum bakterii beztlenowych. Lankozamidy, takie jak klindamycyna, wiążą się z podjednostką 23S rybosomu bakteryjnego i hamują wczesne etapy syntezy białka. Działanie klindamycyny jest głównie bakteriostatyczne, choć wysokie stężenia mogą wykazywać powolne działanie bakteriobójcze wobec wrażliwych szczepów.

Chociaż kwas fosforanowy klindamycyny jest nieaktywny in vitro, szybki hydroliz w warunkach in vivo przekształca ten związek w aktywną bakteryjnie klindamycynę. Aktywność przeciwbakteryjna klindamycyny została potwierdzona klinicznie w leczeniu comedonów u pacjentów z trądzikiem w stężeniach wystarczających, aby wykazać skuteczność wobec większości szczepów Propionibacterium acnes. Klindamycyna in vivo hamuje wszystkie przetestowane szczepy Propionibacterium acnes (MIC-0,4 μg/ml). Po zastosowaniu klindamycyny odsetek wolnych kwasów tłuszczowych na powierzchni skóry zmniejszał się z około 14% do 2%.

Peredksy benzoilowy wywiera łagodne działanie keratolityczne wobec comedonów na wszystkich etapach ich rozwoju. Jest to substancja utleniająca o działaniu bakteriobójczym wobec Propionibacterium acnes, mikroorganizmu przyczyniającego się do rozwoju trądziku zwykłego. Ponadto wykazuje działanie sebostatyczne, przeciwdziałając nadmiernemu wydzielaniu się sebum, które wiąże się z trądzikiem.

Dodanie peredksy benzoilowej zmniejsza potencjalne ryzyko pojawienia się mikroorganizmów opornych na klindamycynę.

Farmakokinetyka

Wchłanianie przezskórne klindamycyny jest minimalne. Obecność peredksy benzoilowej w składzie leku nie wpływała na wchłanianie klindamycyny przez skórę. Badania z wykorzystaniem znaczników radioaktywnych wykazały, że wchłanianie peredksy benzoilowej przez skórę jest możliwe jedynie po jej przekształceniu do kwasu benzoesowego. Kwas benzoesowy jest głównie koniugowany z tworzeniem kwasu hippurowego, który wydzielany jest z moczem.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie miejscowe trądziku (acne vulgaris) o lekkim i umiarkowanym nasileniu, głównie zmian zapalnych, u dorosłych i dzieci od 12. roku życia.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku oraz lincomycynę. Zapalenie jelita, colitis ulcerosa, kolit związany z antybiotykiem (w tym kolit pseudomembranowy) lub ich obecność w wywiadzie. Wiek poniżej 12 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji lekowych nie były prowadzone.

Nie należy stosować klinidamycyny/peroksydu benzoilu w połączeniu z lekami zawierającymi erytromycynę z powodu możliwego antagonizmu wobec klinidamycyny.

Wykazano, że klinidamycyna ma właściwości blokujące działanie nerwowo-mięśniowe, które mogą nasilać działanie innych leków o działaniu blokującym nerwowo-mięśniowe. Dlatego klinidamycynę/peroksyd benzoilu należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych tymi lekami.

Należy unikać jednoczesnego stosowania klinidamycyny/peroksydu benzoilu z retinoidami takimi jak tretynoina, izotretynoina i tazaroten, ponieważ peroksyd benzoilu może zmniejszać ich skuteczność oraz nasilać podrażnienia. Jeżeli leczenie skojarzone jest konieczne, leki należy stosować o różnych porach dnia (np. jeden rano, drugi wieczorem).

Jednoczesne stosowanie leków zawierających peroksyd benzoilu oraz leków miejscowych zawierających sulfonamidy może prowadzić do tymczasowej zmiany koloru skóry i włosów (żółty/pomarańczowy).

W przypadku jednoczesnego stosowania miejscowych antybiotyków, mydła medycznego, zwykłego lub szorującego oraz środków kosmetycznych o działaniu wysuszającym, a także środków o wysokim stężeniu alkoholu i/lub substancji ściągających, możliwe jest skumulowane działanie drażniące.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Należy unikać kontaktu z oczami, jamą ustną, wargami, innymi błonami śluzowymi oraz obszarami skóry z podrażnieniami lub uszkodzeniami. W przypadku przypadkowego kontaktu należy dokładnie przemyć wodą.

W pierwszych tygodniach leczenia u większości pacjentów może dojść do nasilenia się złuszczania i zaczerwienienia skóry. W zależności od nasilenia tych działań niepożądanych pacjent może zastosować środek nawilżający, tymczasowo zmniejszyć częstotliwość stosowania klin damycyny/peroksydu benzoilu lub tymczasowo przerwać jej stosowanie, jednak skuteczność stosowania mniej niż jeden raz dziennie nie została potwierdzona.

Stosowanie łączone innych leków miejscowych w leczeniu trądziku należy prowadzić ostrożnie ze względu na możliwość kumulacyjnego działania drażniącego, które czasem może być ciężkie, szczególnie przy stosowaniu składników odżernych lub drażniących.

W przypadku wystąpienia ciężkiego miejscowego podrażnienia (np. ciężka rumienność, suchość lub świąd, silne pieczenie/palące uczucie) należy przerwać stosowanie klin damycyny/peroksydu benzoilu.

Peroksyd benzoilowy może powodować podwyższoną wrażliwość na promienie słoneczne, dlatego należy unikać stosowania lamp ultrafioletowych oraz unikać lub minimalizować ekspozycję na światło słoneczne. Jeśli nie można uniknąć silnego oddziaływania światła słonecznego, pacjentowi należy zalecić stosowanie środków ochronnych przed słońcem oraz ubrań chroniących.

Jeśli pacjent ma oparzenia słoneczne, należy je wyleczyć przed rozpoczęciem stosowania klin damycyny/peroksydu benzoilu.

Lek może wybielać włosy oraz materiały kolorowe i farbowane. Należy unikać kontaktu z włosami, tkaninami, meblami lub wykładzinami dywanowymi.

Chłoniakowaty kolit

Podczas stosowania praktycznie wszystkich środków przeciwbakteryjnych, w tym klin damycyny, donoszono o możliwym wystąpieniu chłoniakowatego kolitu, którego nasilenie może się wahać od łagodnego do zagrożonego życia, z objawami pojawiającymi się nawet kilka tygodni po zakończeniu leczenia. Choć jest to bardzo mało prawdopodobne przy miejscowym stosowaniu klin damycyny/peroksydu benzoilu, jednak w przypadku wystąpienia u pacjenta długotrwałej i nasilonej biegunki lub skurczów brzucha należy natychmiast przerwać leczenie i przeprowadzić dalsze badania, ponieważ objawy mogą wskazywać na kolit związany z antybiotykiem.

Odporność na klin damycynę

Peroksyd benzoilowy zmniejsza potencjalne ryzyko pojawienia się mikroorganizmów opornych na klin damycynę. Jednak pacjenci z niedawną historią stosowania klin damycyny lub erytromycyny (dawkowanie miejscowe lub systemowe) mogą już posiadać szczepy oporne Propionibacterium acnes oraz florę symbiotyczną.

Odporność krzyżowa

Wykazano występowanie odporności krzyżowej między klin damycyną a lin komycyną.

Odporność na klin damycynę często wiąże się z indukowaną odpornością na erytromycynę (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu miejscowego stosowania klin damycyny lub peroksydu benzoilu na płodność człowieka.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania żelu u kobiet w ciąży. Badania toksyczności rozrodczej i wpływu na rozwój embrionalny/płodowy żelu lub peroksydu benzoilu osobno nie były prowadzone u zwierząt. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania klin damycyny lub peroksydu benzoilu osobno u kobiet w ciąży. Dane obserwacyjne z ograniczonej liczby ciąż przy stosowaniu leku w I trymestrze wskazują na brak negatywnego wpływu klin damycyny na ciążę lub stan zdrowia płodu/noworodka.

Badania toksyczności rozrodczej u zwierząt po podaniu doustnym i podskórnie klin damycyny nie wykazały zaburzeń płodności ani szkodliwego wpływu na płód.

Bezpieczeństwo stosowania żelu u kobiet w ciąży nie zostało ustalone.

Dlatego w okresie ciąży lekarz może przepisać lek tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Karmienie piersią

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących miejscowego stosowania klin damycyny/peroksydu benzoilu w okresie karmienia piersią. Wiadomo jednak, że wchłanianie przezskórne klin damycyny/peroksydu benzoilu jest niskie; nie wiadomo, czy klin damycyna lub peroksyd benzoilowy wydzielają się z mlekiem matki przy miejscowym stosowaniu. Jednak donoszono o obecności klin damycyny w mleku matki po podaniu doustnym i parenteralnym.

Dlatego w okresie karmienia piersią lekarz może przepisać lek tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Aby uniknąć przypadkowego połknięcia żelu Zerkalín® Intensiv przez niemowlę, gdy matka stosuje go w okresie laktacji, nie należy nakładać żelu na obszar piersi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań w tym zakresie. Ze względu na profil działań niepożądanych leku nie oczekuje się negatywnego wpływu.

Sposób stosowania i dawki.

Tylko do użytku zewnętrznego.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia.

Zerkalín® Intensiv stosuje się raz dziennie wieczorem na oczyszczone, umyte wodą i wysuszone miejsca zmienione chorobowo. Jeśli żel nie wchłania się łatwo w skórę, oznacza to nadmierną jego ilość.

Po nałożeniu żelu należy umyć ręce. Pacjent może w razie potrzeby zastosować środek nawilżający.

W przypadku wystąpienia nadmiernej suchości skóry lub jej łuszczenia należy zmniejszyć częstotliwość stosowania lub tymczasowo przerwać leczenie. Stosowanie z częstotliwością mniejszą niż raz dziennie nie wykazuje udowodnionej skuteczności terapeutycznej. Żelu nie należy stosować więcej niż raz dziennie.

Pacjentów należy uprzedzić, że zwiększenie ilości nałożonego żelu nie zwiększa skuteczności leku, a jedynie zwiększa ryzyko podrażnienia skóry.

Do pojawienia się efektu terapeutycznego może być potrzebne od 2 do 5 tygodni leczenia. Maksymalny okres leczenia wynosi 12 tygodni.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Nadmierne miejscowe stosowanie klin damycyny/peroksydu benzoilu może powodować silne podrażnienie skóry. W takim przypadku należy przerwać leczenie i poczekać na gojenie się zmian podrażnieniowych.

Przy miejscowym stosowaniu peroksyd benzoilowy zazwyczaj nie jest wchłaniany w ilości wystarczającej do wywołania działania systemowego.

Nadmierne miejscowe stosowanie klin damycyny może prowadzić do jej wchłonięcia w ilości wystarczającej do wystąpienia działania systemowego.

W przypadku przypadkowego przyjęcia środka doustnie możliwe są działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, podobne do tych, które występują przy ogólnoustrojowym stosowaniu klin damycyny.

W celu złagodzenia objawów podrażnienia przy nadmiernym miejscowym stosowaniu należy podjąć odpowiednie środki objawowe. W przypadku przypadkowego przyjęcia doustnie należy udzielić odpowiedniej pomocy klinicznej.

Niepożądane reakcje.

W tabeli 1 zsumowano niepożądane reakcje obserwowane podczas stosowania kombinacji oraz substancji czynnych leku – nadtlenku benzoilu i klin damycyny – oddzielnie. Niepożądane reakcje zostały przedstawione zgodnie z klasyfikacją MedDRA i częstością występowania (patrz tabela 1). Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 i < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000) oraz nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Tabela 1. Niepożądane reakcje podczas stosowania substancji czynnych leku – nadtlenku benzoilu i klin damycyny.

* W miejscu aplikacji.

** Na podstawie danych z badań pogwarancyjnych. Ponieważ te obserwacje dotyczą grup ludności o nieznanej liczebności oraz obejmują mieszane czynniki, nie jest możliwe wiarygodne oszacowanie częstości występowania, przy czym reakcje systemowe obserwowano rzadko.

Oprócz działań niepożądanych wymienionych w tabeli 1, w głównym badaniu klinicznym z zastosowaniem miejscowego stosowania kremu z klin damycyny 1% / nadtlenku benzoilu 3%, często obserwowano reakcje fotosensybilizacji w miejscu aplikacji.

Przenoszenie miejscowe

Na podstawie danych z 5 badań klinicznych, wszystkich pacjentów sklasyfikowano pod względem stopnia rumienia, łuszczenia, uczucia pieczenia i suchości zgodnie z następującą skalą: 0 – brak objawów, 1 – łagodny, 2 – umiarkowany, 3 – ciężki stopień. Odsetek pacjentów, którzy mieli objawy przed i podczas leczenia, przedstawiono w tabeli 2.

Tabela 2. Przenoszenie miejscowe przy stosowaniu kremu raz dziennie u pacjentów (n = 397), którzy brali udział w badaniu klinicznym fazy 3.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to prowadzenie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Termin ważności.

2 lata.

Termin ważności po pierwszym otwarciu tuby – 2 miesiące.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w lodówce w temperaturze od 2 do 8 °C. Po pierwszym otwarciu opakowania przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 25 g lub po 30 g, lub po 50 g, lub po 60 g żelu w tubie, 1 tuba w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Jadran-Galenika Laboratorij d.d.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Chorwacja.