Зентел

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЗЕНТЕЛ (ZENTEL)

Состав:

действующее вещество: альбендазол;

1 таблетка содержит 400 мг альбендазола;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; натрия лаурилсульфат; натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; сахарин натрия; магния стеарат; краситель FD&C yellow #6 Aluminium Lake 20-24% FDA; ароматизатор ванильный; ароматизатор апельсиновый; ароматизатор маракуйя.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: пятнистые, тускло-оранжевого цвета, округлые, вытянутые двояковыпуклые таблетки с характерным фруктовым запахом, с разделительной риской с одной стороны таблетки и маркировкой ALB400 — с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антигельминтные средства. Препараты, применяемые при нематодозах. Производные бензимидазола. Код АТС Р02С А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Альбендазол — противопротозойное и антигельминтное средство из группы карбаматов бензимидазола. Препарат действует как на кишечных, так и на тканевых паразитов в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазола обусловлено подавлением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность в отношении следующих кишечных паразитов: нематоды – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестоды – Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозоиды – Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).

Альбендазол проявляет активность в отношении тканевых паразитов, включая цистный и альвеолярный эхинококкозы, вызванные инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол уничтожает кисты или значительно уменьшает их размеры (до 80 %) у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных кист увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у пациентов, не проходивших курс лечения. После применения альбендазола для лечения кист, вызванных Echinococcus multilocularis, полное выздоровление наблюдалось у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизация состояния.

Фармакокинетика.

При пероральном применении альбендазол абсорбируется слабо (менее 5 %). Системное действие усиливается, если препарат принимать вместе с жирной пищей, что увеличивает абсорбцию в 5 раз. Быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола, который является основным действующим веществом при лечении тканевых инфекций. Период полувыведения составляет 8,5 часа. Сульфат альбендазола и его метаболиты в основном выводятся с желчью, и лишь небольшая часть — с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах его элиминация из кист продолжается несколько недель.

Пациенты пожилого возраста

Хотя фармакокинетические исследования альбендазола у пациентов пожилого возраста не проводились, данные, полученные при лечении 26 пациентов в возрасте до 79 лет, позволяют предположить, что фармакокинетика у этой возрастной группы аналогична таковой у молодых здоровых добровольцев.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика альбендазола у этой группы пациентов не изучалась.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика альбендазола у этой группы пациентов не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания.

Кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (краткосрочное лечение малыми дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, описторхоз, кожный синдром Larva Migrans, лямблиоз у детей.

Системные гельминтные инфекции (длительное лечение высокими дозами):

цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):

• при невозможности хирургического вмешательства;
• перед хирургическим вмешательством;
• после операции, если предоперационное лечение было кратким, при наличии распространения гельминтов или если во время операции были обнаружены живые формы;
• после проведения чрескожного дренажа кист с диагностической или терапевтической целью;

альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis):

• при неоперабельном заболевании, в частности при местных или отдалённых метастазах;
• после паллиативного хирургического вмешательства;
• после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени;

нейроцистицеркоз (вызванный личинками Taenia solium):

• при наличии единичных или множественных кист или гранулематозного поражения головного мозга;
• при арахноидальных или внутрижелудочковых кистах;
• при рацемозных кистах;

капилляриоз (вызванный Capillaria philippinensis), гнатостомоз (вызванный Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллёз (вызванный Trichinella spiralis и T. pseudospiralis), токсокароз (вызванный Toxocara canis и родственными видами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к альбендазолу или к любому компоненту препарата.

Период беременности и грудного вскармливания.

Женщинам, планирующим беременность. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивные средства во время и в течение 1 месяца после лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома Р450.

Лекарственные средства, которые могут незначительно снижать эффективность альбендазола: противосудорожные препараты (например, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), левомизол, ритонавир. У пациентов следует контролировать эффективность лечения, могут потребоваться альтернативные режимы дозирования или терапия.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают плазменные уровни метаболита альбендазола, ответственного за системную активность препарата, что, в свою очередь, может привести к увеличению частоты побочных реакций.

Грейпфрутовый сок также повышает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.

В связи с возможным нарушением активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с такими препаратами: оральными контрацептивами, антикоагулянтами, оральными гипогликемическими средствами, теофиллином.

Особенности применения.

Лечение кишечных форм гельминтозов и кожного синдрома LarvaMigrans

Для предотвращения приема Зентела в ранние сроки беременности женщины репродуктивного возраста должны проходить лечение в первую неделю менструации или после отрицательного теста на беременность. Во время лечения необходимо применение надежной контрацепции.

Лечение альбендазолом может выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем заражения штаммами Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозге. Симптомы могут развиться быстро после начала лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Лечение системных гельминтных инфекций

Лечение альбендазолом может сопровождаться слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, которое обычно нормализуется после прекращения лечения. Сообщалось о случаях гепатита. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять до начала каждого курса лечения и не реже чем каждые 2 недели во время терапии. При значительном повышении уровня печеночных ферментов (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы) лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть возобновлено после нормализации уровня ферментов, однако состояние пациента необходимо тщательно контролировать.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому у пациента следует проводить анализ крови как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга, что может привести к развитию панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкемии, что требует тщательного контроля показателей крови. При возникновении значительного снижения показателей крови лечение следует прекратить (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Для предотвращения приема Зентела в ранние сроки беременности женщинам репродуктивного возраста следует:

- начинать лечение только после отрицательного теста на беременность;

- предупредить о необходимости применения эффективных методов контрацепции во время лечения препаратом и в течение месяца после его отмены.

У пациентов с нейроцистицеркозом, получающих лечение альбендазолом, могут возникать симптомы (например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы), связанные с воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов. Такие побочные реакции следует лечить кортикостероидами и противосудорожными препаратами. Для профилактики случаев повышения церебрального давления в течение первой недели лечения рекомендуется применение пероральных или внутривенных кортикостероидов.

Лечение альбендазолом может также выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем заражения штаммами Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозге. Симптомы могут развиться быстро после начала лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Поскольку препарат содержит лактозу, пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Препарат содержит натрия сахарин, что следует учитывать у пациентов с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или лактации.

Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации, а также для лечения женщин, планирующих беременность (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

С учетом наличия такой побочной реакции, как головокружение, рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период применения альбендазола.

Способ применения и дозы.

Кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans

Препарат принимать вместе с пищей. Рекомендуется применять в одно и то же время суток. Если улучшение не наступает в течение 3 недель, врач должен назначить второй курс лечения.

У некоторых пациентов, особенно у детей, могут возникать трудности при проглатывании целой таблетки; в таком случае таблетку можно разжевать с небольшим количеством воды или можно её раздробить.

Применять взрослым и детям в возрасте от 3 лет.

* Для детей в возрасте от 2 до 3 лет следует применять другую лекарственную форму — суспензию для перорального применения.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол следует с осторожностью применять у пожилых пациентов с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол в очень незначительной степени выводится почками, коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется; однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может оказывать существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с нарушением показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны находиться под тщательным наблюдением.

Системные гельминтозы

(длительное лечение высокими дозами)

Препарат следует принимать вместе с пищей.

Применять взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Детям в возрасте до 6 лет назначение препарата в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и степени тяжести инфекции.

Доза для пациентов с массой тела более 60 кг составляет 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При массе тела менее 60 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг/сут. Эту дозу следует разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг.

** При лечении пациентов, больных нейроцистицеркозом, следует назначать соответствующую кортикостероидную и противосудорожную терапию. Пероральные и внутривенные кортикостероиды рекомендуются для предотвращения развития случаев церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

***Как правило, требуется один курс лечения, однако могут понадобиться последующие курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол в очень незначительной степени выводится почками, коррекция дозы при лечении данной категории пациентов не требуется; однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может оказывать существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты со сниженными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) перед началом применения альбендазола должны быть тщательно обследованы; при значительном повышении уровня трансаминаз или снижении показателей крови до клинически значимого уровня лечение следует прекратить (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Дети.

Препарат предназначен для применения у детей с 3 лет. Для лечения детей в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется другая лекарственная форма — суспензия для перорального применения.

Применять детям в соответствии с информацией, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Симптомами, в зависимости от принятой дозы препарата, могут быть диарея, тошнота, рвота, тахикардия, повышение уровня трансаминаз. При передозировке лечение симптоматическое, в соответствии с клиническим состоянием.

Побочные реакции.

Побочные реакции были классифицированы по частоте их возникновения. Применяется следующая классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Побочные эффекты, возникающие при краткосрочном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans.

Иммунная система.

Редко: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система.

Нечасто: головная боль и головокружение.

Желудочно-кишечный тракт.

Нечасто: симптомы со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (например, эпигастральная боль, тошнота, рвота) и диарея.

Печеночная и билиарная система.

Редко: повышение уровня печеночных ферментов.

Кожа и подкожная ткань.

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Побочные эффекты, возникающие при длительном лечении системных гельминтозов.

Кровь и лимфатическая система.

Нечасто: лейкопения.

Очень редко: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Иммунная система.

Нечасто: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система.

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Желудочно-кишечный тракт.

Часто: желудочно-кишечные нарушения (боль в животе, тошнота, рвота). Эти явления связаны с лечением альбендазолом пациентов с эхинококкозом.

Печеночная и билиарная система.

Очень часто: повышение уровня печеночных ферментов от легкой до умеренной степени.

Нечасто: гепатит.

Кожа и подкожная ткань.

Часто: обратимая алопеция (истончение волос и умеренная потеря волос).

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства.

Часто: лихорадка.

Препарат содержит краситель FD&C Yellow #6 Aluminium Lake 20-24% FDA, который может вызывать аллергические реакции.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре ниже 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 таблетке в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, помещённом в картонную коробку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Халеон Южная Африка (Птй) Лтд, Южно-Африканская Республика / Haleon South Africa (Pty) Ltd, Republic of South Africa.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

11 Хокинс Авеню, Эппинг Индастриа Уан, Кейптаун, Западный Кейп, 7450, Южно-Африканская Республика / 11 Hawkins Avenue, Epping Industria One, Cape Town, Western Cape, 7450, Republic of South Africa.