Zentel

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Zentel

Skład:

substancja czynna: albendazol;

1 tabletka zawiera 400 mg albendazolu;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat; skrobia kukurydziana; povidon; laurylosiarczan sodu; croscarmelozę sodową; celulozę mikrokryształową; sacyrynę sodową; stearynian magnezu; barwnik FD&C yellow #6 Aluminium Lake 20-24% FDA; wanilinę; aromat pomarańczowy; aromat marakuja.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka plamista, matowa, pomarańczowa, zaokrąglona, wydłużona, dwuwypukła, o charakterystycznym owocowym zapachu, z ryflowaną linią podziału z jednej strony tabletu i oznaczeniem ALB400 – z drugiej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwpasożytnicze. Leki stosowane w niematorozach. Pochodne benzimidazolu. Kod ATC P02CA03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Albendazol – lek przeciwpasożytniczy i anthelmintyczny z grupy karbaminianów benzimidazolu. Działa zarówno na pasożyty jelitowe, jak i tkankowe w postaci jaj, larw i dorosłych robaków. Działanie anthelmintyczne albendazolu wynika z hamowania polimeryzacji tubuliny, co prowadzi do zaburzeń metabolizmu i obumarcia pasożytów.

Albendazol wykazuje aktywność wobec następujących pasożytów jelitowych: nicienie – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; tasińce – Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; drążenie – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; pierwotniaki – Giardia lamblia (intestinalis alboduodenalis).

Albendazol wykazuje aktywność wobec pasożytów tkankowych, w tym w cystycznym i alweolarnym echnokokozie wywołanym inwazją Echinococcus granulosus oraz Echinococcus multilocularis. Albendazol jest skutecznym lekiem w leczeniu neurocystycerkykozy wywołanej inwazją larwalną Taenia solium, kapilariozy wywołanej przez Capillaria philippinensis oraz gnatozomozy wywołanej inwazją Gnathostoma spinigerum.

Albendazol niszczy cysty lub znacząco zmniejsza ich rozmiary (do 80%) u pacjentów z echnokokozą ziarnistą. Po leczeniu albendazolem liczba nieżywych cyst wzrasta do 90% w porównaniu do 10% u pacjentów nieleczonych. Po zastosowaniu albendazolu w leczeniu cyst wywołanych przez Echinococcus multilocularis pełne wyzdrowienie zaobserwowano u mniejszości pacjentów, u większości zaś odnotowano poprawę lub stabilizację stanu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym albendazol słabo jest wchłaniany (mniej niż 5%). Działanie systemowe zwiększa się, gdy dawkę leku przyjmuje się z posiłkiem zawierającym tłuszcz, co zwiększa wchłanianie leku pięciokrotnie. Szybko metabolizowany w wątrobie przy pierwszym przejściu. Głównym metabolitem jest sulfox albendazolu, który jest główną substancją czynną w leczeniu infekcji tkankowych. Okres półtrwania wynosi 8,5 godziny. Sulfox albendazolu i jego metabolity wydalane są głównie z żółcią, a jedynie niewielka część – z moczem. Stwierdzono, że przy długotrwałym stosowaniu leku w wysokich dawkach eliminacja z cyst trwa kilka tygodni.

Pacjenci starsi

Choć nie przeprowadzono badań farmakokinetyki albendazolu u pacjentów w podeszłym wieku, dane uzyskane podczas leczenia 26 pacjentów w wieku do 79 lat pozwalają przypuszczać, że farmakokinetyka u tej grupy wiekowej jest analogiczna do tej u młodych, zdrowych ochotników.

Niewydolność nerek

Farmakokinetyka albendazolu u tej grupy pacjentów nie była badana.

Niewydolność wątroby

Farmakokinetyka albendazolu u tej grupy pacjentów nie była badana.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Postacie przewodowe helminthoz oraz skórny zespół Larva Migrans (leczenie krótkoterminowe w małych dawkach): owsik, włośnica, niciak, tasiemiec, drążek, glista ludzka, włosznica, klonorchioza, opisthorchjoza, skórny zespół Larva Migrans, lamblioz u dzieci.

Inwazje pasożytnicze o charakterze systemowym (długotrwałe leczenie wysokimi dawkami):

zespolony opłucnowiec (wywołany przez Echinococcus granulosus):

• w przypadku niemożliwości wykonania zabiegu chirurgicznego;
• przed zabiegiem chirurgicznym;
• po operacji, gdy przedoperacyjne leczenie było krótkotrwałe, gdy stwierdza się rozprzestrzenienie pasożyta lub podczas operacji znaleziono żywych pasożytów;
• po przeprowadzeniu przezskórnej drenażu torbieli w celu diagnostycznym lub terapeutycznym;

alveolarne echinococcosis (wywołane przez Echinococcus multilocularis):

• w przypadku choroby nieoperacyjnej, w szczególności przy obecności przerzutów miejscowych lub odległych;
• po zabiegu paliatywnym;
• po radykalnym zabiegu chirurgicznym lub przeszczepie wątroby;

neurocystycercosis (wywołana przez larwy Taenia solium):

• przy obecności pojedynczych lub wielokrotnych torbieli lub zmian granulomatycznych w mózgu;
• przy torbielach w oponach mózgowych lub w komorach mózgu;
• przy torbielach racemiformnych;

capillariasis (wywołana przez Capillaria philippinensis), gnathostomiasis (wywołana przez Gnathostoma spinigerum i inne pokrewne gatunki), trikinelloza (wywołana przez Trichinella spiralis i T. pseudospiralis), toxocarosis (wywołana przez Toxocara canis i inne pokrewne gatunki).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na albenzadol lub którykolwiek składnik preparatu.

Okres ciąży i karmienia piersią.

Kobietom planującym zajście w ciążę. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne niehormonalne środki antykoncepcyjne podczas i przez 1 miesiąc po zakończeniu leczenia preparatem Zentel.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Albenzadol indukuje enzymy układu cytochromu P450.

Leki, które mogą nieznacznie zmniejszać skuteczność albenzadolu: leki przeciwpadaczkowe (np. fenytoina, fosfenytoina, karbamazepina, fenylobarbital, primidon), lewamizol, rytonawir. Skuteczność leczenia pacjentów należy monitorować; może być konieczne zastosowanie alternatywnych schematów dawkowania lub terapii.

Cymetydyna, prazikwantel i dexametazon zwiększają stężenie metabolitu albenzadolu w osoczu, który odpowiada za działanie systemowe leku, co z kolei może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.

Sok grejpfrutowy również zwiększa stężenie sulfoxidu albenzadolu we krwi.

Z uwagi na możliwą interferencję z aktywnością cytochromu P450 istnieje teoretyczne ryzyko interakcji z następującymi lekami: doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, lekami przeciwkrzepliwymi, doustnymi lekami obniżającymi poziom glukozy we krwi, teofiliną.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Leczenie przewlekłych form helmintozy i skórnego zespołu Larva Migrans

Aby zapobiegać przyjmowaniu Zentelu w wczesnych stadiach ciąży, kobiety w wieku rozrodczym powinny rozpocząć leczenie w pierwszym tygodniu cyklu miesięcznego lub po uzyskaniu negatywnego wyniku testu ciążowego. Podczas leczenia konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Leczenie albendazolem może ujawnić już istniejące zakażenie neurocystycerkozą, szczególnie w regionach o wysokim nasileniu zakażeń szczepami Taenia solium. U pacjentów mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe i objawy ogniskowe, spowodowane reakcją zapalną wywołaną obumieraniem pasożytów w mózgu. Objawy te mogą pojawić się szybko po rozpoczęciu leczenia, dlatego należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednią terapię kortykosteroidami i lekami przeciwpadaczkowymi.

Leczenie systemowych infekcji pasożytniczych

Leczenie albendazolem wiąże się z łagodnym lub umiarkowanym wzrostem stężenia enzymów wątrobowych, które zazwyczaj normalizuje się po zakończeniu leczenia. Zgłaszano przypadki zapalenia wątroby. Dlatego przed rozpoczęciem każdego cyklu leczenia oraz co najmniej co 2 tygodnie w czasie terapii należy kontrolować poziom enzymów wątrobowych. W przypadku istotnego wzrostu stężenia enzymów wątrobowych (ponad 2-krotnie w stosunku do górnej granicy normy) leczenie albendazolem należy przerwać. Leczenie może być wznowione po normalizacji poziomu enzymów, jednak stan pacjenta należy dokładnie monitorować.

Albendazol może powodować supresję szpiku kostnego, dlatego należy wykonywać badania krwi pacjenta zarówno na początku leczenia, jak i co 2 tygodnie w trakcie 28-dniowego cyklu. Pacjenci z chorobami wątroby, w tym z echnokokozą wątroby, są bardziej narażeni na supresję szpiku kostnego, co może prowadzić do wystąpienia pancytopenii, anemii aplastycznej, agranulocytozy i białaczki, co uzasadnia konieczność dokładnego monitorowania parametrów krwi. W przypadku wystąpienia istotnego obniżenia wartości parametrów krwi leczenie należy przerwać (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” oraz „Działania niepożądane”).

Aby zapobiegać przyjmowaniu Zentelu w wczesnych stadiach ciąży, kobiety w wieku rozrodczym powinny:

- rozpoczynać leczenie wyłącznie po uzyskaniu negatywnego wyniku testu ciążowego;

- zostać poinformowane o konieczności stosowania skutecznych środków antykoncepcji podczas leczenia oraz przez miesiąc po jego zakończeniu.

U pacjentów z neurocystycerkozą leczonych albendazolem mogą wystąpić objawy (np. napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe i objawy ogniskowe) związane z reakcją zapalną wywołaną obumieraniem pasożytów. Takie działania niepożądane należy leczyć kortykosteroidami i lekami przeciwpadaczkowymi. Aby zapobiec wystąpieniu przypadków podwyższenia ciśnienia mózgowego w pierwszym tygodniu leczenia, zaleca się stosowanie kortykosteroidów doustnie lub dożylnie.

Leczenie albendazolem może również ujawnić już istniejącą neurocystycerkozę, szczególnie w regionach o wysokim nasileniu zakażeń szczepami Taenia solium. U pacjentów mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe i objawy ogniskowe, spowodowane reakcją zapalną wywołaną obumieraniem pasożytów w mózgu. Objawy te mogą pojawić się szybko po rozpoczęciu leczenia, dlatego należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednią terapię kortykosteroidami i lekami przeciwpadaczkowymi.

Ponieważ lek zawiera laktozę, pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy Lapp, lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego leku.

Lek zawiera sody sacharynę, co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią oraz u kobiet planujących zajście w ciążę (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Ze względu na występowanie działania niepożądanego takiego jak zawroty głowy, zaleca się powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami podczas stosowania albendazolu.

Sposób stosowania i dawki.

Zakażenia przewodu pokarmowego i skórny zespół Larva Migrans

Lek należy przyjmować podczas jedzenia. Należy stosować o tej samej porze dnia. Jeśli po 3 tygodniach nie stwierdza się poprawy, lekarz powinien przepisać drugi cykl leczenia.

U niektórych pacjentów, szczególnie u dzieci, może występować trudność z połknięciem całej tabletki; w takim przypadku tabletkę można żuć z niewielką ilością wody lub rozkruszyć.

Stosować u dorosłych i dzieci od 3. roku życia.

* Dla dzieci w wieku od 2 do 3 lat należy stosować inną formę leku – zawiesinę doustną.

Pacjenci w podeszłym wieku

Doświadczenie w stosowaniu leku u osób w podeszłym wieku jest ograniczone. Korekta dawki nie jest wymagana, jednak albenzadol należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji wątroby.

Niewydolność nerek

Ponieważ albenzadol jest wydalany przez nerki w bardzo niewielkich ilościach, korekta dawki u tej grupy pacjentów nie jest wymagana. Niemniej jednak pacjenci z objawami niewydolności nerek powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską.

Niewydolność wątroby

Ponieważ albenzadol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do metabolitu farmakologicznie aktywnego, zaburzenia funkcji wątroby mogą istotnie wpływać na jego farmakokinetykę. Dlatego pacjenci z zaburzonymi parametrami funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz) powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską od początku leczenia albenzadolem.

Infekcje pasożytnicze o charakterze systemowym

(długotrwałe leczenie wysokimi dawkami)

Lek należy przyjmować razem z posiłkiem.

Stosować u dorosłych i dzieci od 6. roku życia.

Dzieciom poniżej 6. roku życia nie zaleca się stosowania leku w wysokich dawkach. Dawki ustala lekarz indywidualnie, w zależności od wieku, masy ciała oraz stopnia zaawansowania infekcji.

Dawka dla pacjentów o masie ciała powyżej 60 kg wynosi 400 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę. U pacjentów o masie ciała poniżej 60 kg dawkowanie wynosi 15 mg/kg/na dobę. Dawkę tę należy podzielić na 2 przyjęcia. Maksymalna dawka dobowa – 800 mg.

** Podczas leczenia pacjentów z neurocystycerkozą należy stosować odpowiednią terapię kortykosteroidową i przeciwpadaczkową. Kortykosteroidy doustne i dożylne zaleca się w celu zapobiegania wystąpieniu nadciśnienia wewnątrzczaszkowego w pierwszym tygodniu leczenia.

***Zazwyczaj wymagany jest jeden cykl leczenia, ale mogą być potrzebne kolejne cykle, jeśli wyniki badania pasożytniczego pozostaną pozytywne.

Pacjenci w podeszłym wieku

Doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone. Korekta dawki nie jest wymagana, jednak albandazol należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji wątroby.

Niewydolność nerek

Ponieważ albandazol jest wydalany przez nerki w bardzo niewielkich ilościach, korekta dawki u tej grupy pacjentów nie jest wymagana. Niemniej jednak pacjenci z objawami niewydolności nerek powinni być poddani starannemu nadzorowi.

Niewydolność wątroby

Ponieważ albandazol jest aktywnie metabolizowany w wątrobie do metabolitu farmakologicznie aktywnego, zaburzenia funkcji wątroby mogą znacząco wpływać na jego farmakokinetykę. Dlatego pacjenci z zaburzonymi parametrami funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz) powinni być dokładnie przebadani przed rozpoczęciem stosowania albandazolu. W przypadku istotnego wzrostu poziomu transaminaz lub spadku wskaźników krwi do klinicznie istotnego poziomu, leczenie należy przerwać (patrz punkty „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania” oraz „Działania niepożądane”).

Dzieci.

Lek wskazany jest do stosowania u dzieci od 3. roku życia. W leczeniu dzieci w wieku od 2 do 3 lat zalecana jest inna postać leku – zawiesina do doustnego stosowania.

Dzieci należy leczyć zgodnie z informacjami podanymi w punkcie „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

Objawami, zależnie od przyjętej dawki leku, mogą być biegunka, nudności, wymioty, tachykardia, podwyższenie poziomu transaminaz. W przypadku przedawkowania leczenie jest objawowe, dostosowane do stanu klinicznego.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości ich występowania. Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 i < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100); niezbyt często (≥ 1/10000 i < 1/1000) oraz bardzo rzadko (< 1/10000).

Działania niepożądane występujące podczas krótkotrwałego leczenia infekcji jelitowych oraz zespołu skórnego Larva Migrans.

Układ odpornościowy.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd i pokrzywka.

Układ nerwowy.

Niezbyt często: ból głowy i zawroty głowy.

Układ pokarmowy.

Niezbyt często: objawy ze strony górnych odcinków układu pokarmowego (np. ból nadbrzusza, nudności, wymioty) oraz biegunka.

Układ wątrobowo-żółciowy.

Rzadko: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Skóra i tkanka podskórna.

Bardzo rzadko: erytema wielopostaciowa, zespół Stevensa-Johnsona.

Działania niepożądane występujące podczas długotrwałego leczenia systematycznych infekcji pasożytniczych.

Krew i układ limfatyczny.

Niezbyt często: leukopenia.

Bardzo rzadko: pancytopenia, anemia aplastyczna, agranulocytoza.

Pacjenci z chorobą wątroby, w tym z echnokokozą wątroby, są bardziej narażeni na supresję szpiku kostnego (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” oraz „Szczególne wskazania”).

Układ odpornościowy.

Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd i pokrzywka.

Układ nerwowy.

Bardzo często: ból głowy.

Często: zawroty głowy.

Układ pokarmowy.

Często: zaburzenia przewodu pokarmowego (ból brzucha, nudności, wymioty). Te zjawiska są związane z leczeniem albandazolem pacjentów z echnokokozą.

Układ wątrobowo-żółciowy.

Bardzo często: łagodne do umiarkowanego podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Niezbyt często: zapalenie wątroby.

Skóra i tkanka podskórna.

Często: odwracalne łysienie (osłabienie włosów i umiarkowana utrata włosów).

Bardzo rzadko: erytema wielopostaciowa, zespół Stevensa-Johnsona.

Ogólne zaburzenia.

Często: gorączka.

Preparat zawiera barwnik FD&C yellow#6 Aluminium Lake 20-24% FDA, który może powodować reakcje alergiczne.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze poniżej 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 1 tabletce w blistrze z folii PVC/aluminium, umieszczonym w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Haleon South Africa (Pty) Ltd, Republic of South Africa.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

11 Hawkins Avenue, Epping Industria One, Cape Town, Western Cape, 7450, Republic of South Africa.