Zentel

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ZENTEL (ZENTEL)

Composición:

Principio activo: albendazol;

1 tableta contiene 400 mg de albendazol;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; almidón de maíz; povidona; laurilsulfato sódico; carboximetilcelulosa sódica cruzada; celulosa microcristalina; sacarina sódica; estearato de magnesio; colorante FD&C yellow #6 Aluminium Lake 20-24% FDA; aroma de vainilla; aroma de naranja; aroma de maracuyá.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas moteadas, opacas de color naranja pálido, redondeadas, alargadas, biconvexas, con olor frutal característico, con una línea de división en un lado de la tableta y la impresión ALB400 en el otro.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antihelmínticos. Preparaciones utilizadas en nematodosis. Derivados del benzimidazol. Código ATC P02CA03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El albendazol es un medicamento antiprotozoario y antihelmíntico del grupo de los benzimidazoles carbamatos. El fármaco actúa tanto sobre parásitos intestinales como tisulares en forma de huevos, larvas y helmintos adultos. La acción antihelmíntica del albendazol se debe a la inhibición de la polimerización de la tubulina, lo que conduce a alteraciones en el metabolismo y a la muerte de los helmintos.

El albendazol muestra actividad frente a los siguientes parásitos intestinales: nematodos – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; cestodos – Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; trematodos – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; protozoos – Giardia lamblia (intestinalis o duodenalis).

El albendazol también es activo frente a parásitos tisulares, incluyendo la equinococosis quística y la equinococosis alveolar, causadas por la invasión de Echinococcus granulosus y Echinococcus multilocularis, respectivamente. El albendazol es un agente eficaz para el tratamiento de la neurocisticercosis, provocada por la invasión larval de Taenia solium, la capilariasis, causada por Capillaria philippinensis, y la gnatostomosis, provocada por la invasión de Gnathostoma spinigerum.

El albendazol destruye los quistes o reduce considerablemente su tamaño (hasta un 80 %) en pacientes con equinococosis granular. Tras el tratamiento con albendazol, la cantidad de quistes no viables aumenta hasta un 90 %, en comparación con un 10 % en pacientes que no han recibido tratamiento. Tras la administración de albendazol para el tratamiento de quistes provocados por Echinococcus multilocularis, se observó recuperación completa en un número menor de pacientes, mientras que en la mayoría se produjo mejoría o estabilización del estado clínico.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el albendazol se absorbe débilmente (menos del 5 %). La acción sistémica aumenta si se toma la dosis del fármaco junto con alimentos grasos, lo que incrementa la absorción hasta cinco veces. Se metaboliza rápidamente en el hígado en el primer paso. El metabolito principal es el albendazol sulfóxido, que constituye la sustancia eficaz principal en el tratamiento de las infecciones tisulares. El período de semivida es de 8,5 horas. El albendazol sulfóxido y sus metabolitos se excretan principalmente por la bilis y solo una pequeña parte por la orina. Se ha demostrado que con la administración prolongada del fármaco en dosis altas, la eliminación desde los quistes persiste durante varias semanas.

Pacientes de edad avanzada

Aunque no se han realizado estudios farmacocinéticos del albendazol en pacientes de edad avanzada, los datos obtenidos del tratamiento de 26 pacientes con edades hasta 79 años permiten suponer que la farmacocinética en este grupo de edad es análoga a la de voluntarios sanos jóvenes.

Insuficiencia renal

La farmacocinética del albendazol en este grupo de pacientes no ha sido estudiada.

Insuficiencia hepática

La farmacocinética del albendazol en este grupo de pacientes no ha sido estudiada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Formas intestinales de helmintiasis y síndrome cutáneo de Larva Migrans (tratamiento a corto plazo con dosis bajas): enterobiosis, anquilostomiasis y necatoriasis, himenolepiasis, teniasis, estrongiloidiasis, ascariasis, tricofoliasis, clonorquiasis, opistorquiasis, síndrome cutáneo de Larva Migrans, giardiasis en niños.

Infecciones helmínticas sistémicas (tratamiento prolongado con dosis altas):

equinococosis quística (causada por Echinococcus granulosus):

• cuando no es posible la intervención quirúrgica;
• antes de la intervención quirúrgica;
• después de la cirugía, si el tratamiento preoperatorio fue breve, si se observa diseminación del helminto o si durante la operación se encontraron formas vivas;
• después de la realización de drenaje percutáneo de quistes con fines diagnósticos o terapéuticos;

equinococosis alveolar (causada por Echinococcus multilocularis):

• en enfermedad inoperable, particularmente en casos de metástasis locales o a distancia;
• después de una intervención quirúrgica paliativa;
• después de una intervención quirúrgica radical o trasplante hepático;

neurocisticercosis (causada por larvas de Taenia solium):

• en presencia de quistes únicos o múltiples o lesión granulomatosa del cerebro;
• en quistes aracnoideos o intraventriculares;
• en quistes racemosos;

capillariasis (causada por Capillaria philippinensis), gnatostomiasis (causada por Gnathostoma spinigerum y especies afines), triquinosis (causada por Trichinella spiralis y T. pseudospiralis), toxocariasis (causada por Toxocara canis y especies afines).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al albendazol o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Periodo de gestación y lactancia.

Mujeres que planean quedar embarazadas. Las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos no hormonales eficaces durante el tratamiento y durante 1 mes después de finalizarlo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El albendazol induce las enzimas del sistema del citocromo P450.

Medicamentos que pueden disminuir ligeramente la eficacia del albendazol: fármacos anticonvulsivantes (por ejemplo, fenitoína, fosfenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona), levamisol, ritonavir. Se debe controlar la eficacia del tratamiento en los pacientes; pueden ser necesarios regímenes de dosificación alternativos o terapia adicional.

La cimetidina, el praziquantel y la dexametasona aumentan los niveles plasmáticos del metabolito del albendazol responsable de la actividad sistémica del fármaco, lo que a su vez puede provocar un aumento en la frecuencia de reacciones adversas.

El jugo de toronja también incrementa los niveles de albendazol sulfóxido en el plasma sanguíneo.

Debido al posible efecto sobre la actividad del citocromo P450, existe un riesgo teórico de interacción con medicamentos tales como anticonceptivos orales, anticoagulantes, agentes hipoglucemiantes orales y teofilina.

Características de uso.

Tratamiento de formas intestinales de helmintiasis y síndrome cutáneo Larva Migrans

Para prevenir la administración de Zentel durante las primeras semanas de embarazo, las mujeres en edad reproductiva deben ser tratadas durante la primera semana de la menstruación o tras obtener un resultado negativo en la prueba de embarazo. Durante el tratamiento, debe utilizarse un método anticonceptivo confiable.

El tratamiento con albendazol puede revelar un neurocisticercosis ya existente, especialmente en zonas con alta prevalencia de cepas Taenia solium. En los pacientes pueden aparecer síntomas neurológicos, como convulsiones, aumento de la presión intracraneal y síntomas focales, debidos a la reacción inflamatoria provocada por la muerte de los parásitos en el cerebro. Estos síntomas pueden aparecer rápidamente tras el tratamiento, por lo que debe iniciarse inmediatamente una terapia adecuada con corticosteroides y medicamentos anticonvulsivos.

Tratamiento de infecciones helmínticas sistémicas

El tratamiento con albendazol se asocia con un aumento leve o moderado de los niveles de enzimas hepáticas, que generalmente se normalizan tras la interrupción del tratamiento. Se han notificado casos de hepatitis. Por ello, se debe evaluar el nivel de enzimas hepáticas antes de iniciar cada ciclo de tratamiento y al menos cada 2 semanas durante el mismo. Si el nivel de enzimas hepáticas aumenta significativamente (más de 2 veces por encima del límite superior normal), el tratamiento con albendazol debe interrumpirse. El tratamiento puede reiniciarse tras la normalización de los niveles enzimáticos, pero el estado del paciente debe vigilarse cuidadosamente.

El albendazol puede causar supresión de la médula ósea, por lo que se deben realizar análisis de sangre al inicio del tratamiento y cada 2 semanas durante un ciclo de 28 días. Los pacientes con enfermedad hepática, incluyendo equinococosis hepática, son más propensos a la supresión medular, lo que puede provocar pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis y leucemia, lo que exige un control cuidadoso de los parámetros sanguíneos. Si se produce una disminución significativa en los parámetros sanguíneos, el tratamiento debe interrumpirse (ver secciones «Posología y forma de administración» y «Reacciones adversas»).

Para prevenir la administración de Zentel durante las primeras semanas de embarazo, a las mujeres en edad reproductiva se les debe:

- comenzar el tratamiento únicamente tras obtener un resultado negativo en la prueba de embarazo;

- advertir sobre la necesidad de utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento y durante al menos un mes tras la suspensión del medicamento.

En pacientes con neurocisticercosis tratados con albendazol, pueden presentarse síntomas (por ejemplo, convulsiones, aumento de la presión intracraneal y síntomas focales) relacionados con la reacción inflamatoria provocada por la muerte de los parásitos. Estas reacciones adversas deben tratarse con corticosteroides y medicamentos anticonvulsivos. Para prevenir casos de aumento de la presión cerebral durante la primera semana de tratamiento, se recomienda el uso de corticosteroides por vía oral o intravenosa.

El tratamiento con albendazol también puede revelar una neurocisticercosis ya existente, especialmente en zonas con alta prevalencia de cepas Taenia solium. En los pacientes pueden aparecer síntomas neurológicos, como convulsiones, aumento de la presión intracraneal y síntomas focales, debidos a la reacción inflamatoria provocada por la muerte de los parásitos en el cerebro. Estos síntomas pueden aparecer rápidamente tras el tratamiento, por lo que debe iniciarse inmediatamente una terapia adecuada con corticosteroides y medicamentos anticonvulsivos.

Dado que el medicamento contiene lactosa, los pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

El medicamento contiene sacarina sódica, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia, así como en mujeres que planeen quedar embarazadas (ver sección «Contraindicaciones»).

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dado que existe la posibilidad de reacciones adversas como mareo, se recomienda abstenerse de conducir vehículos o trabajar con maquinaria durante el tratamiento con albendazol.

Vía de administración y dosis.

Infecciones intestinales y síndrome cutáneo por Larva Migrans

El medicamento debe tomarse con los alimentos. Se recomienda administrarlo a la misma hora todos los días. Si no se logra la recuperación tras 3 semanas, el médico deberá prescribir un segundo ciclo de tratamiento.

En algunos pacientes, especialmente en niños, puede resultar difícil tragar la tableta entera; en tal caso, se puede masticar la tableta con una pequeña cantidad de agua o se puede triturar.

Se puede administrar a adultos y niños a partir de 3 años de edad.

* Para niños de 2 a 3 años de edad, utilizar otra forma farmacéutica: suspensión para administración oral.

Pacientes de edad avanzada

La experiencia con el uso del medicamento en personas de edad avanzada es limitada. No se requiere ajuste de dosis, sin embargo, se debe administrar albendazol con precaución en pacientes de edad avanzada que presenten alteración de la función hepática.

Insuficiencia renal

Dado que el albendazol se elimina por los riñones en cantidades muy pequeñas, no se requiere ajuste de dosis para tratar a esta categoría de pacientes; no obstante, los pacientes con signos de insuficiencia renal deben mantenerse bajo estricta vigilancia.

Insuficiencia hepática

Dado que el albendazol se metaboliza activamente en el hígado hasta convertirse en un metabolito farmacológicamente activo, la alteración de la función hepática puede tener un impacto significativo en su farmacocinética. Por ello, los pacientes con alteraciones en los parámetros de función hepática (elevación de los niveles de transaminasas) deben mantenerse bajo estricta vigilancia desde el inicio del tratamiento con albendazol.

Infecciones helmínticas sistémicas

(tratamiento prolongado con dosis altas)

El medicamento debe tomarse junto con los alimentos.

Se administra a adultos y niños a partir de 6 años de edad.

No se recomienda la administración del medicamento en dosis altas a niños menores de 6 años. El régimen posológico lo establece el médico individualmente, según la edad, la masa corporal y el grado de gravedad de la infección.

La dosis para pacientes con una masa corporal superior a 60 kg es de 400 mg (1 comprimido) 2 veces al día. En pacientes con masa corporal inferior a 60 kg, la dosis debe ser de 15 mg/kg/día. Esta dosis debe dividirse en 2 tomas. La dosis diaria máxima es de 800 mg.

** En el tratamiento de pacientes con neurocisticercosis, debe administrarse una terapia corticosteroidea y anticonvulsivante adecuada. Se recomiendan corticosteroides orales y parenterales para prevenir la aparición de hipertensión cerebral durante la primera semana de tratamiento.

***Generalmente se requiere un solo ciclo de tratamiento, pero pueden ser necesarios ciclos adicionales si los resultados del examen parasitológico continúan siendo positivos.

Pacientes de edad avanzada

La experiencia con el uso del medicamento en personas de edad avanzada es limitada. No se requiere ajuste de dosis, sin embargo, se debe tener precaución al administrar albendazol a pacientes de edad avanzada con alteración de la función hepática.

Insuficiencia renal

Dado que la albendazol se elimina por los riñones en cantidades muy pequeñas, no se requiere ajuste de dosis para tratar a esta categoría de pacientes. Sin embargo, los pacientes con signos de insuficiencia renal deben estar bajo estricta vigilancia.

Insuficiencia hepática

Dado que la albendazol se metaboliza activamente en el hígado hasta su metabolito farmacológicamente activo, las alteraciones de la función hepática pueden tener un impacto significativo en su farmacocinética. Por lo tanto, los pacientes con alteraciones en los parámetros de función hepática (aumento de los niveles de transaminasas) deben ser evaluados cuidadosamente antes de iniciar el tratamiento con albendazol. Si se observa un aumento significativo en los niveles de transaminasas o una disminución de los parámetros sanguíneos hasta niveles clínicamente relevantes, el tratamiento debe interrumpirse (ver secciones «Precauciones de uso» y «Reacciones adversas»).

Niños.

El medicamento está indicado para su uso en niños a partir de los 3 años de edad. Para el tratamiento de niños de 2 a 3 años de edad, se recomienda otra forma farmacéutica: suspensión para administración oral.

Administrar a los niños según la información indicada en la sección «Vía de administración y dosis».

Sobredosis.

Los síntomas, dependiendo de la dosis ingerida, pueden incluir diarrea, náuseas, vómitos, taquicardia y aumento de los niveles de transaminasas. En caso de sobredosis, el tratamiento será sintomático, de acuerdo con el estado clínico del paciente.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se han clasificado según la frecuencia de aparición. Se utiliza la siguiente clasificación de la frecuencia de aparición de reacciones adversas: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 y < 1/100); raras (≥ 1/10000 y < 1/1000) y muy raras (< 1/10000).

Efectos adversos que ocurren durante el tratamiento a corto plazo de infecciones intestinales y del síndrome cutáneo Larva Migrans.

Sistema inmunológico.

Raras: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupción cutánea, picazón y urticaria.

Sistema nervioso.

Poco frecuentes: cefalea y vértigo.

Tracto gastrointestinal.

Poco frecuentes: síntomas en los segmentos superiores del tracto gastrointestinal (por ejemplo, dolor epigástrico, náuseas, vómitos) y diarrea.

Sistema hepatobiliar.

Raras: aumento del nivel de enzimas hepáticos.

Piel y tejido subcutáneo.

Muy raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Efectos adversos que ocurren durante el tratamiento prolongado de infecciones helmínticas sistémicas.

Sangre y sistema linfático.

Poco frecuentes: leucopenia.

Muy raras: pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis.

Los pacientes con enfermedad hepática, incluyendo equinococosis hepática, son más propensos a la supresión de la médula ósea (ver secciones «Instrucciones de uso y dosis» y «Precauciones de uso»).

Sistema inmunológico.

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupción cutánea, picazón y urticaria.

Sistema nervioso.

Muy frecuentes: cefalea.

Frecuentes: vértigo.

Tracto gastrointestinal.

Frecuentes: trastornos gastrointestinales (dolor abdominal, náuseas, vómitos). Estos fenómenos están asociados al tratamiento con albendazol en pacientes con equinococosis.

Sistema hepatobiliar.

Muy frecuentes: aumento leve a moderado del nivel de enzimas hepáticos.

Poco frecuentes: hepatitis.

Piel y tejido subcutáneo.

Frecuentes: alopecia reversible (adelgazamiento del cabello y pérdida moderada del cabello).

Muy raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos generales.

Frecuentes: fiebre.

El medicamento contiene el colorante FD&C yellow #6 Aluminium Lake 20-24% FDA, que puede provocar reacciones alérgicas.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura inferior a 30 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 1 tableta en blíster de PVC/fórmica de aluminio, contenido en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Haleon South Africa (Pty) Ltd, República de Sudáfrica / Haleon South Africa (Pty) Ltd, Republic of South Africa.

Dirección del fabricante y lugar de actividad comercial.

11 Hawkins Avenue, Epping Industria One, Cape Town, Western Cape, 7450, República de Sudáfrica / 11 Hawkins Avenue, Epping Industria One, Cape Town, Western Cape, 7450, Republic of South Africa.