Вазонит

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВАЗОНИТ (VASONIT)

Состав:

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит 600 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000, гипромеллоза 5, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, макрогол 6000, тальк, диоксид титана (Е 171), полимерная акрилатная дисперсия.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с делительной риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие. Активное вещество — пентоксифиллин — является производным ксантина. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, форменных элементах крови, других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Препарат улучшает обеспечение тканей кислородом в зонах нарушения кровообращения, преимущественно в конечностях, центральной нервной системе, в меньшей степени — в почках. В незначительной степени расширяет коронарные сосуды.

Специальная форма с пролонгированным высвобождением из таблетки обеспечивает постоянное и длительное поддержание эффекта, что позволяет применять препарат с более длительными интервалами.

Фармакокинетика.

Свойства таблетки обеспечивают непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается метаболизму «первого прохождения» в печени, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов. Абсолютная биодоступность препарата составляет в среднем 19,4 %. Вазонит не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови достигается через 3–4 часа и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 часов. Препарат выводится преимущественно с мочой, в виде метаболитов — 90 % выводится почками.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) выведение Вазонита и его метаболитов задерживается.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения удлиняется, а абсолютная биодоступность повышается.

Клинические характеристики.

Показания.

Для увеличения безболевой дистанции ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIb по Фонтейну (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировки ходьбы, ангиопластика и/или реконструктивные процедуры, не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Противопоказания.

Вазонит противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из вспомогательных веществ препарата;
• пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином произошло кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует немедленно прекратить;
• пациентам с кровоизлиянием в мозг или другой клинически значимой кровотечей;
• пациентам в острый период инфаркта миокарда;
• пациентам с язвой желудка и/или кишечными язвами;
• пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном назначении с нижеперечисленными препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.

Средства, снижающие артериальное давление.

Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств, и снижение артериального давления может быть более выраженным.

Антикоагулянты.

Пентоксифиллин может усиливать действие антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например тем, кто получает сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в частности, регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение)), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.

Пероральные гипогликемические препараты, инсулин.

Возможно более выраженное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо контролировать уровень сахара в крови с интервалами, устанавливаемыми для каждого пациента индивидуально.

Теофиллин.

Концентрация теофиллина в крови может повышаться, и, как следствие, возможно обострение побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательных путей.

Циметидин.

Возможно повышение уровня пентоксифиллина в плазме и усиление действия пентоксифиллина.

Ципрофлоксацин.

Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В связи с этим может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогрела, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

При одновременном применении с антиадренергическими препаратами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Одновременное применение адренергических веществ и ксантинов приводит к стимуляции центральной нервной системы.

Особенности применения.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Вазонит следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

При применении препарата Вазонит пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Вазонит возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом.

Пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходимо регулярно проводить общий анализ крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Требуется соответствующий мониторинг.

Особо внимательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда;
• пациентов с артериальной гипотензией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Что касается кровотечений — см. раздел «Противопоказания»;
• пациентов, недавно перенесших хирургическое вмешательство (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Опыт применения препарата у беременных женщин недостаточен. По этой причине рекомендуется не применять препарат Вазонит в период беременности.

Лактация

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При назначении лечения препаратом Вазонит необходимо прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Дозировку определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания.

Хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIб по Фонтейну (перемежающаяся хромота).

Если не назначено иное дозирование, применяют по 1 таблетке 600 мг 1–2 раза в сутки (600–1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.

Дозировку для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует подбирать с учётом индивидуальной переносимости.

Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени требуется снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести заболевания и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначено иное дозирование, применяют по 1 таблетке 600 мг один-два раза в сутки (600–1200 мг пентоксифиллина в сутки).

При тяжёлых нарушениях кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в комбинации с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение либо только пероральное, либо комбинированное пероральное и парентеральное (внутривенная инфузия), либо только парентеральное (внутривенная инфузия).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может потребоваться коррекция дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозы следует титровать до 50–70 % от стандартной дозы с учётом индивидуальной переносимости.

Решение о снижении дозы пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени должен принять врач, учитывая тяжесть заболевания и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Способ и продолжительность применения.

Таблетку следует глотать целиком (не разжёвывая), запивая достаточным количеством воды. Продолжительность применения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.

Примечание.

При ускоренном прохождении по желудочно-кишечному тракту (приём слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника) в отдельных случаях из организма могут выводиться нерастворённые остатки таблетки. Если преждевременное выведение происходит только время от времени, этому не следует придавать большого значения.

Дети.

В связи с отсутствием достаточного клинического опыта препарат Вазонит не следует назначать детям (до 18 лет).

Передозировка.

Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонико-клонические судороги, аритмии, рвота в виде «кофейной гущи» как признак желудочно-кишечного кровотечения, арефлексия и тонико-клонические судороги.

Лечебные мероприятия. Если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь для предотвращения дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Может потребоваться наблюдение в отделении интенсивной терапии для предотвращения осложнений.

Неотложные мероприятия при возникновении тяжёлых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках тяжёлых реакций (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потоотделение, тошнота) следует установить венозный катетер. Наряду с обычными мероприятиями неотложной помощи, такими как укладывание больного в положение лёжа с приподнятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности внутривенное восполнение объёма жидкости, внутривенное введение эпинефрина (адреналина), глюкокортикостероидов (например, 250–1000 мг метилпреднизолона внутривенно) и антагонистов гистаминовых рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может потребоваться искусственная вентиляция лёгких, а в случае остановки кровообращения — реанимационные мероприятия в соответствии с общепринятыми рекомендациями.

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные реакции, возникавшие во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Г.Л. Фарма ГмбХ/G.L. Pharma GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шлоссплац 1, 8502 Ланах, Австрия/Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austria;