Vazonit

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Vazonit

Skład:

substancja czynna: pentoksyfilina;

1 tabletka zawiera 600 mg pentoksyfiliny;

substancje pomocnicze: hipromeloza 15000, hipromeloza 5, krosowidon, celuloza mikrokryształowa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearyna magnezu, makrogol 6000, talk, tlenek tytanu (E 171), dyspersja poliakrylanowa.

Postać farmaceutyczna. Tabletki opóźniające uwalnianie, powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: długie, podwójnie wypukłe tabletki, powlekane powłoką filmową, białego koloru, z ryflowaną linią podziału z obu stron.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozszerzające naczynia obwodowe. Kod ATC C04AD03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek poprawia mikrokrążenie oraz reologiczne właściwości krwi, wywiera działanie naczyniorozkurczające. Substancja czynna – pentoksyfilina – jest pochodną ksantyny. Mechanizm działania wiąże się z hamowaniem fosfodiesterazy oraz akumulacją cAMP w komórkach mięśni gładkich naczyń, elementach krwi, innych tkankach i narządach. Pentoksyfilina hamuje agregację płytek krwi i erytrocytów, zwiększa ich elastyczność, obniża poziom fibrynogenu w osoczu krwi i nasila fibrynolizę, co prowadzi do zmniejszenia lepkości krwi i poprawy jej właściwości reologicznych. Lek poprawia zaopatrzenie tkanek w tlen w obszarach zaburzonego krążenia, przede wszystkim w kończynach i ośrodkowym układzie nerwowym, w mniejszym stopniu – w nerkach. W niewielkim stopniu rozszerza naczynia wieńcowe.

Specjalna forma o przedłużonym uwalnianiu z tabletki zapewnia stałe i długotrwałe utrzymywanie efektu, co umożliwia stosowanie w dłuższych odstępach czasu.

Farmakokinetyka.

Właściwości tabletki zapewniają ciągłe uwalnianie substancji czynnej oraz jej jednolite wchłanianie z przewodu pokarmowego. Lek poddawany jest metabolizmowi „pierwszego przejścia” w wątrobie, w wyniku czego powstaje szereg metabolitów o aktywności farmakologicznej. Absolutna biodostępność leku wynosi średnio 19,4 %. Vazonit nie wiąże się z białkami osocza. Maksymalne stężenie pentoksyfiliny i jej aktywnych metabolitów w osoczu krwi osiągane jest po 3–4 godzinach i utrzymuje się na poziomie terapeutycznym około 12 godzin. Lek wydzielany jest głównie z moczem – 90 % metabolitów wydzielanych jest przez nerki.

U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) wydalenie Vazonitu i jego metabolitów opóźnia się.

U pacjentów z niewydolnością wątroby okres półwydalenia wydłuża się, a absolutna biodostępność wzrasta.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Do wydłużenia dystansu bezbolesnego chodzenia u pacjentów z przewlekłym obturacyjnym uszkodzeniem tętnic obwodowych w stadium IIb według Fontaine’a (chodzenie z kulawieniem przemijającym), gdy inne działania, takie jak trening chodu, angioplastyka i/lub zabiegi rekanalizacyjne, nie mogą być przeprowadzone lub są niewskazane.

Dysfunkcja wewnętrznego ucha spowodowana zaburzeniami krążenia (w tym niedosłuch i nagła utrata słuchu).

Przeciwwskazania.

Wazonit jest przeciwwskazany:

• pacjentom z podwyższoną wrażliwością na pentoksyfilinę, inne pochodne metyloksantyny lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu;
• pacjentom z rozległym krwawieniem do siatkówki oka, krwawieniem do mózgu (ryzyko nasilenia krwotoku). Jeżeli podczas leczenia pentoksyfiliną wystąpi krwawienie do siatkówki oka, leczenie lekiem należy natychmiast przerwać;
• pacjentom z krwawieniem do mózgu lub innym klinicznie istotnym krwawieniem;
• pacjentom w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego;
• pacjentom z wrzodem żołądka i/lub wrzodem jelita;
• pacjentom z hemoragijnym diatezą.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z poniżej wymienionymi lekami należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji lekowych.

Leki obniżające ciśnienie tętnicze.

Pentoksyfilina może nasilać działanie leków przeciwhypertensyjnych, co może prowadzić do bardziej wyrażonego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Leki przeciwkrzepnące.

Pentoksyfilina może nasilać działanie leków przeciwkrzepnących. Pacjentom z podwyższonym ryzykiem krwawienia, np. tym, którzy otrzymują leczenie wspomagające lekami przeciwkrzepnącymi, wymagany jest staranny monitoring (w tym regularne kontrole INR – międzynarodowego znormalizowanego stosunku), ze względu na ryzyko wystąpienia cięższych krwawień.

Peroralne leki przeciwdiabetyczne, insulina.

Możliwe jest bardziej znaczące obniżenie poziomu glukozy we krwi oraz rozwój reakcji hipoglikemicznych. Konieczna jest kontrola poziomu glukozy we krwi w odstępach czasu ustalanych indywidualnie dla każdego pacjenta.

Teofilina.

Stężenie teofiliny we krwi może wzrosnąć, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych podczas leczenia chorób układu oddechowego.

Cymetydyna.

Możliwy wzrost stężenia pentoksyfiliny w osoczu oraz nasilenie działania pentoksyfiliny.

Cyprofloksacyna.

Jednoczesne stosowanie leku z cyprofloksacyną może zwiększać stężenie pentoksyfiliny w surowicy krwi u niektórych pacjentów. W związku z tym może wzrastać częstość i nasilenie działań niepożądanych związanych z jednoczesnym stosowaniem tych leków.

Potencjalny efekt addytywny z inhibitorami agregacji płytek krwi: ze względu na zwiększony ryzyko krwawienia jednoczesne stosowanie inhibitorów agregacji płytek krwi (np. klopidogrelu, eptifibatidu, tyrofibany, epoprostenu, iloprostu, abciksimabu, anagrelidu, NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne), z wyjątkiem selektywnych inhibitorów COX-2, acetylosalicylanów [ASA/LSA], tyklopidyny, dypirydamolu) z pentoksyfiliną należy prowadzić ostrożnie.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwhormonalnymi adrenergicznymi oraz blokerami zwojów może prowadzić do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie substancji adrenergicznych i ksantyn prowadzi do pobudzenia układu nerwowego centralnego.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku pierwszych objawów reakcji anafilaktycznej/anafilakto-podobnej należy natychmiast przerwać leczenie lekiem Vazonit i skonsultować się z lekarzem.

W przypadku stosowania leku Vazonit u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, należy wcześniej osiągnąć fazę kompensacji krążenia.

U chorych na cukrzycę leczonych insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, przy zastosowaniu wysokich dawek leku Vazonit możliwe jest wzmocnienie wpływu tych leków na poziom glukozy we krwi (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”). W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz szczególnie starannie monitorować stan pacjenta.

Pentoksyfilinę u chorych na toczeń rumieniowaty układowy (SLE) lub inne choroby tkanki łącznej można stosować wyłącznie po dokładnej analizie możliwych ryzyka i korzyści.

Ponieważ w trakcie leczenia pentoksyfiliną istnieje ryzyko rozwoju anemii aplastycznej, należy regularnie wykonywać morfologię krwi.

U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) lub ciężką dysfunkcją wątroby eliminacja pentoksyfiliny może być opóźniona. Wymagana jest odpowiednia kontrola.

Szczególnie staranne monitorowanie jest konieczne u:

• pacjentów z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca;
• pacjentów po zawale mięśnia sercowego;
• pacjentów z hipotensją tętniczą;
• pacjentów z nasilonym miażdżycą naczyń mózgowych i wieńcowych, szczególnie przy współistniejącej nadciśnieniu tętniczym i zaburzeniach rytmu serca. U tych pacjentów przyjmowanie leku może wywołać napady dławicy piersiowej, zaburzenia rytmu serca oraz nadciśnienie tętnicze;
• pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min);
• pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby;
• pacjentów z dużym ryzykiem krwawień, np. spowodowanym leczeniem lekami przeciwkrzepliwymi lub zaburzeniami krzepnięcia krwi. W kwestii krwawień – patrz sekcja „Przeciwwskazania”;
• pacjentów, którzy niedawno przeszli zabieg operacyjny (zwiększony ryzyko krwawienia, dlatego wymagana jest systematyczna kontrola poziomu hemoglobiny i hematokrytu);
• pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują leczenie pentoksyfiliną i antywitaminami K lub inhibitorami agregacji płytek krwi (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”);
• pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują leczenie pentoksyfiliną i lekami przeciwcukrzycowymi (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”);
• pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują leczenie pentoksyfiliną i cyprofloksacyną (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”);
• pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują leczenie pentoksyfiliną i teofiliną (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Doświadczenie w stosowaniu leku u kobiet w ciąży jest ograniczone. Z tego powodu zaleca się nie stosować leku Vazonit w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Pentoksyfilina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. W przypadku konieczności leczenia lekiem Vazonit należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność sterowania pojazdami i maszynami.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie, w zależności od charakteru i przebiegu choroby.

Przewlekłe obturacyjne choroby tętnic obwodowych w stadium IIb według Fontaine’a (klaudykacja przemijająca).

Jeśli nie zastosowano innej dawki, stosuje się po 1 tabletce 600 mg 1˗2 razy na dobę (600˗1200 mg pentoksyfyliny na dobę).

U pacjentów z niskim lub niestabilnym poziomem ciśnienia tętniczego konieczna jest korekta dawki.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) należy dobrać, uwzględniając indywidualną tolerancję.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby wymagane jest zmniejszenie dawki. Decyzję o zmniejszeniu dawki podejmuje lekarz, który w każdym przypadku musi uwzględnić stopień ciężkości choroby i tolerancję leku.

Uczucie dysfunkcji wewnętrznego ucha spowodowane zaburzeniami krążenia (w tym niedosłuch i nagła utrata słuchu).

Jeśli nie zastosowano innej dawki, stosuje się po 1 tabletce 600 mg jeden-dwa razy na dobę (600-1200 mg pentoksyfyliny na dobę).

W przypadkach ciężkich zaburzeń krążenia początek działania można przyspieszyć, przepisując tabletki w połączeniu z podaniem pentoksyfyliny dożylnie. Całkowita dzienna dawka (dożylne + doustne) nie powinna przekraczać 1200 mg pentoksyfyliny.

W zależności od ciężkości objawów możliwe jest leczenie wyłącznie doustne, kombinowane doustne i dożylne (infuzja wewnątrznie), lub wyłącznie dożylne (infuzja wewnątrznie).

U pacjentów z niskim lub niestabilnym poziomem ciśnienia tętniczego może być konieczna korekta dawki.

Pacjentom z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) dawki należy dozować w zakresie 50˗70 % dawki standardowej, uwzględniając indywidualną tolerancję.

Decyzję o zmniejszeniu dawki u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby powinien podjąć lekarz, biorąc pod uwagę ciężkość choroby i tolerancję leku u każdego pacjenta.

Sposób i długość stosowania.

Tabletkę należy połykać całą (nie żuć), popijając wystarczającą ilością wody. Długość stosowania powinien ustalić lekarz, w zależności od stanu klinicznego każdego pacjenta.

Uwaga.

W przypadku przyspieszonego przejścia przez przewód pokarmowy (stosowanie środków przeczyszczających, biegunka, chirurgiczne skrócenie jelita) w pojedynczych przypadkach z organizmu wydzielane są nierozpuszczone resztki tabletki. Jeśli wczesne wydalenie zachodzi jedynie od czasu do czasu, nie należy temu przywiązywać dużej wagi.

Dzieci.

Z uwagi na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego Vazonit nie powinien być stosowany u dzieci (do 18 roku życia).

Przedawkowanie.

Objawy. Omdlenia, nudności, obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zawroty głowy, omdlenia, podwyższenie temperatury, pobudzenie, arefleksja, drgawki toniczno-kloniczne, zaburzenia rytmu serca, wymioty w kształcie kawy z osadem jako objaw krwawienia z przewodu pokarmowego, arefleksje i drgawki toniczno-kloniczne.

Zabiegi lecznicze. Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, można przeprowadzić przemywanie żołądka lub zastosować węgiel aktywowany, aby zapobiec dalszej absorpcji.

Leczenie powinno być objawowe, ponieważ nieznany jest specyficzny antydot. Może być konieczna obserwacja w oddziale intensywnej terapii w celu zapobiegania powikłaniom.

Zabiegi nagłe w przypadku wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości (szok). Przy pierwszych objawach ciężkich reakcji (np. reakcje skórne (pokrzywka), zawroty głowy, niepokój, ból głowy, nagłe pocenie się, nudności) należy założyć kaniulę dożylną. Oprócz standardowych zabiegów ratunkowych, takich jak ułożenie pacjenta w pozycji leżącej z podniesionymi nogami, zapewnienie drożności dróg oddechowych i podanie tlenu, wskazane jest nagłe leczenie farmakologiczne, w szczególności dożylne uzupełnienie objętości płynów, adrenalina (epinefryna) dożylnie, glikokortykosteroidy (np. 250˗1000 mg metyloprednizolonu dożylnie) oraz antagoniści receptorów histaminowych.

W zależności od ciężkości objawów klinicznych może być konieczna wentylacja sztuczna, a w przypadku zatrzymania krążenia – reanimacja zgodnie ze standardowymi zaleceniami.

Efekty uboczne.

Poniżej wymieniono efekty uboczne, które występowały podczas badań klinicznych oraz w okresie postmarketingowym. Częstość występowania jest nieznana.

Termin ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym, chronionym przed światłem i niedostępnym dla dzieci miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze, 2 blistry w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

G. L. Pharma GmbH / G. L. Pharma GmbH.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austria / Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austria;