Vazonit

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VASONIT (VASONIT)

Composición:

Principio activo: pentoxifilina;

1 tableta contiene 600 mg de pentoxifilina;

Excipientes: hipromelosa 15000, hipromelosa 5, crospovidona, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, macrogol 6000, talco, dióxido de titanio (E 171), dispersión de poliacrilato.

Forma farmacéutica. Tabletas de liberación prolongada recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas alargadas, biconvexas, recubiertas con película de color blanco, con una línea de división en ambos lados.

Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores periféricos. Código ATC C04AD03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El medicamento mejora la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, ejerciendo un efecto vasodilatador. La sustancia activa, la pentoxifilina, es un derivado de la xantina. Su mecanismo de acción se asocia con la inhibición de la fosfodiesterasa y la acumulación de AMPc en las células del músculo liso vascular, en las células sanguíneas formadas y en otros tejidos y órganos. La pentoxifilina inhibe la agregación de plaquetas y eritrocitos, aumenta su elasticidad, disminuye el nivel de fibrinógeno en el plasma sanguíneo y potencia la fibrinólisis, lo que reduce la viscosidad de la sangre y mejora sus propiedades reológicas. El medicamento mejora el aporte de oxígeno a los tejidos en las zonas con circulación sanguínea alterada, principalmente en las extremidades y en el sistema nervioso central, y en menor grado en los riñones. Dilata ligeramente las arterias coronarias.

La forma especial de liberación prolongada de la tableta garantiza un efecto constante y sostenido, lo que permite su administración con intervalos más largos.

Farmacocinética.

Las propiedades de la tableta permiten una liberación continua de la sustancia activa y su absorción uniforme desde el tracto gastrointestinal. El medicamento sufre el metabolismo de "primer paso" en el hígado, formándose varios metabolitos farmacológicamente activos. La biodisponibilidad absoluta del medicamento es en promedio del 19,4 %. Vazonit no se une a las proteínas del plasma. La concentración máxima de pentoxifilina y sus metabolitos activos en el plasma sanguíneo se alcanza a las 3-4 horas y se mantiene en niveles terapéuticos durante aproximadamente 12 horas. El medicamento se elimina principalmente por orina; alrededor del 90 % se excreta por los riñones en forma de metabolitos.

En pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina < 30 ml/min), la eliminación de Vazonit y sus metabolitos se retarda.

En pacientes con insuficiencia hepática, el periodo de semieliminación se prolonga y la biodisponibilidad absoluta aumenta.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para prolongar la distancia de marcha sin dolor en pacientes con enfermedad arterial periférica oclusiva crónica en la etapa IIb según Fontaine (claudicación intermitente), cuando otras medidas, como el entrenamiento de la marcha, la angioplastia y/o procedimientos revascularizadores, no pueden realizarse o no están indicadas.

Disfunción del oído interno causada por trastornos de la circulación sanguínea (incluyendo hipoacusia y pérdida súbita de la audición).

Contraindicaciones.

Vazonit está contraindicado:

• en pacientes con hipersensibilidad al pentoxifilina, a otros metilxantinas o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• en pacientes con hemorragia vítrea extensa, hemorragia cerebral (riesgo de agravamiento del sangrado). Si durante el tratamiento con pentoxifilina ocurre una hemorragia vítrea, el medicamento debe suspenderse inmediatamente;
• en pacientes con hemorragia cerebral u otra hemorragia clínicamente significativa;
• en pacientes durante la fase aguda del infarto de miocardio;
• en pacientes con úlcera gástrica y/o duodenal;
• en pacientes con diatesis hemorrágica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Al administrar simultáneamente con los medicamentos indicados a continuación, debe considerarse la posibilidad de interacciones medicamentosas.

Medicamentos que reducen la presión arterial.

La pentoxifilina puede potenciar el efecto de los agentes antihipertensivos, y la disminución de la presión arterial puede ser más pronunciada.

Anticoagulantes.

La pentoxifilina puede potenciar el efecto de los anticoagulantes. Los pacientes con mayor predisposición al sangrado, por ejemplo, aquellos que reciben tratamiento concomitante con anticoagulantes, requieren un monitoreo cuidadoso (incluyendo control regular del INR [relación normalizada internacional]), ya que existe riesgo de hemorragias más graves.

Antidiabéticos orales, insulina.

Puede producirse una disminución más pronunciada del nivel de glucosa en sangre y el desarrollo de reacciones hipoglucémicas. Se debe controlar el nivel de glucosa en sangre en intervalos que se determinarán individualmente para cada paciente.

Teofilina.

La concentración de teofilina en sangre puede aumentar, y como consecuencia, podrían agravarse los efectos adversos durante el tratamiento de enfermedades del tracto respiratorio.

Cimetidina.

Puede producirse un aumento de los niveles de pentoxifilina en plasma y una potenciación de su efecto.

Ciprofloxacino.

La administración concomitante del medicamento con ciprofloxacino puede aumentar la concentración de pentoxifilina en suero sanguíneo en algunos pacientes. Debido a esto, puede incrementarse la frecuencia y gravedad de las reacciones adversas asociadas con la administración concomitante de estos medicamentos.

Efecto aditivo potencial con inhibidores de la agregación plaquetaria: debido al mayor riesgo de hemorragia, la administración concomitante de inhibidores de la agregación plaquetaria (por ejemplo, clopidogrel, eptifibatida, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelida, AINE [agentes antiinflamatorios no esteroideos], excepto inhibidores selectivos de la COX-2, acetilsalicilatos [AAS/LAS], ticlopidina, dipiridamol) con pentoxifilina debe realizarse con precaución.

La administración concomitante con medicamentos antiadrenérgicos y bloqueadores ganglionares puede provocar una disminución significativa de la presión arterial. La administración simultánea de sustancias adrenérgicas y xantinas provoca estimulación del sistema nervioso central.

Características de uso.

Ante los primeros signos de desarrollo de una reacción anafiláctica/anafilactoide, se debe interrumpir el tratamiento con el medicamento Vazonit y buscar ayuda médica inmediatamente.

En caso de administrar el medicamento Vazonit a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, previamente se deberá alcanzar una fase de compensación circulatoria.

En pacientes que padecen diabetes mellitus y están siendo tratados con insulina o agentes antihiperglucemiantes orales, la administración de dosis altas del medicamento Vazonit puede potenciar el efecto de estos fármacos sobre los niveles de glucosa en sangre (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»). En tales casos, se deberá reducir la dosis de insulina o de los agentes antihiperglucemiantes orales y realizar un seguimiento especialmente cuidadoso del paciente.

En pacientes con lupus eritematoso sistémico (LES) u otras enfermedades del tejido conectivo, la pentoxifilina solo se podrá administrar tras una evaluación exhaustiva de los posibles riesgos y beneficios.

Dado que durante el tratamiento con pentoxifilina existe riesgo de desarrollar anemia aplásica, se debe realizar periódicamente un análisis sanguíneo completo.

En pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina inferior a 30 ml/min) o disfunción hepática grave, la eliminación de la pentoxifilina puede estar ralentizada. Se requiere un monitoreo adecuado.

Se requiere una observación especialmente cuidadosa en:

• pacientes con arritmias cardíacas graves;
• pacientes con infarto de miocardio;
• pacientes con hipotensión arterial;
• pacientes con aterosclerosis severa de los vasos cerebrales y coronarios, especialmente si presentan hipertensión arterial concomitante y alteraciones del ritmo cardíaco. En estos pacientes, durante la administración del medicamento, pueden presentarse episodios de angina de pecho, arritmias e hipertensión arterial.
• pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina inferior a 30 ml/min);
• pacientes con insuficiencia hepática grave;
• pacientes con alta predisposición a hemorragias, provocada, por ejemplo, por el tratamiento con anticoagulantes o trastornos de la coagulación sanguínea. Para más información sobre hemorragias, véase la sección «Contraindicaciones»;
• pacientes que recientemente han sido sometidos a cirugía (el riesgo de hemorragia está aumentado, por lo que se requiere un control sistemático del nivel de hemoglobina y hematocrito);
• pacientes que reciben simultáneamente tratamiento con pentoxifilina y antivitamínicos K o inhibidores de la agregación plaquetaria (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• pacientes que reciben simultáneamente tratamiento con pentoxifilina y agentes antidiabéticos (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• pacientes que reciben simultáneamente tratamiento con pentoxifilina y ciprofloxacino (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• pacientes que reciben simultáneamente tratamiento con pentoxifilina y teofilina (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No hay suficiente experiencia en el uso del medicamento en mujeres embarazadas. Por este motivo, se recomienda no utilizar el medicamento Vazonit durante el embarazo.

Lactancia

La pentoxifilina penetra en cantidades insignificantes en la leche materna. Si se prescribe el tratamiento con el medicamento Vazonit, se deberá suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

La dosis la determina el médico individualmente, según la naturaleza y evolución de la enfermedad.

Enfermedad oclusiva periférica crónica en estadio IIb según Fontaine (claudicación intermitente).

A menos que se indique otra dosis, se administra 1 comprimido de 600 mg de 1 a 2 veces al día (600-1200 mg de pentoxifilina al día).

En pacientes con presión arterial baja o inestable se requiere ajuste de la dosis.

La dosis en pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina inferior a 30 ml/min) debe ajustarse considerando la tolerancia individual.

En pacientes con alteraciones graves de la función hepática se requiere reducción de la dosis. La decisión sobre la reducción de la dosis la tomará el médico, quien en cada caso individual deberá considerar la gravedad de la enfermedad y la tolerancia al medicamento.

Disfunción del oído interno debida a trastornos circulatorios (incluyendo hipoacusia y pérdida súbita de la audición).

A menos que se indique otra dosis, se administra 1 comprimido de 600 mg una o dos veces al día (600-1200 mg de pentoxifilina al día).

En casos de trastornos circulatorios graves, se puede acelerar el inicio de acción mediante la administración de comprimidos en combinación con pentoxifilina por vía parenteral. La dosis diaria total (parenteral + oral) no debe exceder los 1200 mg de pentoxifilina.

Dependiendo de la gravedad de los síntomas, el tratamiento puede ser únicamente oral, combinado (oral y parenteral, por infusión intravenosa) o exclusivamente parenteral (infusión intravenosa).

En pacientes con presión arterial baja o inestable puede ser necesaria la corrección de la dosis.

En pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina inferior a 30 ml/min), las dosis deben ajustarse al 50-70 % de la dosis estándar, considerando la tolerancia individual.

La decisión sobre la reducción de la dosis en pacientes con alteraciones graves de la función hepática debe ser tomada por el médico, considerando la gravedad de la enfermedad y la tolerancia al medicamento en cada paciente individual.

Vía y duración de la administración.

El comprimido debe tragarse entero (sin masticar), acompañado de suficiente cantidad de agua. La duración del tratamiento debe ser establecida por el médico según el estado clínico de cada paciente individual.

Nota.

En caso de tránsito acelerado a través del tracto gastrointestinal (uso de laxantes, diarrea, acortamiento quirúrgico del intestino), en algunos casos pueden eliminarse por el organismo restos no disueltos del comprimido. Si la eliminación prematura ocurre solo ocasionalmente, no debe dársele mayor importancia.

Niños.

Debido a la falta de experiencia clínica suficiente, Vazonit no debe administrarse a niños (menores de 18 años).

Sobredosis.

Síntomas. Mareo, náuseas, disminución de la presión arterial, taquicardia, sofocos, pérdida de conciencia, aumento de la temperatura corporal, excitación, arreflexia, convulsiones tónico-clónicas, arritmias, vómitos con aspecto de posos de café como signo de hemorragia gastrointestinal, arreflexia y convulsiones tónico-clónicas.

Medidas terapéuticas. Si la sobredosis ha ocurrido recientemente, puede realizarse lavado gástrico o administrar carbón activado para impedir la absorción adicional.

El tratamiento debe ser sintomático, ya que no se conoce un antídoto específico. Puede ser necesario el monitoreo en una unidad de cuidados intensivos para prevenir complicaciones.

Medidas de emergencia en caso de reacciones graves de hipersensibilidad (choque). Ante los primeros signos de reacciones graves (por ejemplo, reacciones cutáneas (urticaria), sofocos, inquietud, dolor de cabeza, sudoración repentina, náuseas), debe colocarse un catéter venoso. Junto con las medidas habituales de emergencia, como colocar al paciente en posición supina con las piernas elevadas, asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias y administrar oxígeno, está indicado el tratamiento medicamentoso de emergencia, especialmente la reposición intravenosa de volumen, adrenalina (epinefrina) por vía intravenosa, glucocorticoides (por ejemplo, 250-1000 mg de metilprednisolona por vía intravenosa) y antagonistas de los receptores de histamina.

Dependiendo de la gravedad de los síntomas clínicos, puede ser necesaria ventilación artificial y, en caso de paro circulatorio, la reanimación según las recomendaciones habituales.

Reacciones adversas.

A continuación se indican las reacciones adversas que se presentaron durante los estudios clínicos y en el período poscomercialización. La frecuencia de aparición es desconocida.

Vencimiento. 5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar seco, protegido de la luz y fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

G. L. Pharma GmbH / G. L. Pharma GmbH.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austria / Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austria;