Vasonit

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale VASONIT (VASONIT)

Composizione:

Principio attivo: pentossifillina;

1 compressa contiene 600 mg di pentossifillina;

Eccipienti: idrossipropilmetilcellulosa 15000, idrossipropilmetilcellulosa 5, crospovidone, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, stearato di magnesio, macrogol 6000, talco, diossido di titanio (E 171), dispersione di poliacrilato.

Forma farmaceutica. Compresse a rilascio prolungato rivestite.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse allungate, biconvesse, rivestite con film di colore bianco, con linea di frattura su entrambi i lati.

Gruppo farmacoterapeutico. Vasodilatatori periferici. Codice ATC C04AD03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il medicinale migliora la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, esercitando un'azione vasodilatatrice. La sostanza attiva, la pentossifillina, è un derivato della xantina. Il meccanismo d'azione è correlato all'inibizione della fosfodiesterasi e all'accumulo di AMPc nelle cellule muscolari lisce dei vasi, nelle cellule ematiche, nonché in altri tessuti e organi. La pentossifillina inibisce l'aggregazione di piastrine ed eritrociti, aumenta la loro elasticità, riduce il livello di fibrinogeno nel plasma e potenzia la fibrinolisi, determinando una diminuzione della viscosità ematica e un miglioramento delle proprietà reologiche del sangue. Il medicinale migliora l'apporto di ossigeno ai tessuti nelle zone con circolazione compromessa, soprattutto negli arti e nel sistema nervoso centrale, in misura minore nei reni. Espande in modo modesto i vasi coronarici.

La formulazione speciale a rilascio prolungato dalla compressa garantisce un effetto costante e prolungato, consentendo un impiego con intervalli più lunghi.

Farmacocinetica

Le proprietà della compressa assicurano un rilascio continuo della sostanza attiva e un suo assorbimento uniforme dal tratto gastrointestinale. Il medicinale subisce il metabolismo del "primo passaggio" nel fegato, con la formazione di diversi metaboliti farmacologicamente attivi. La biodisponibilità assoluta del medicinale è mediamente del 19,4%. Vasonit non si lega alle proteine plasmatiche. La concentrazione massima di pentossifillina e dei suoi metaboliti attivi nel plasma viene raggiunta dopo 3-4 ore e si mantiene a livello terapeutico per circa 12 ore. Il medicinale viene eliminato principalmente attraverso le urine; il 90% viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti.

Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) l'eliminazione di Vasonit e dei suoi metaboliti è ritardata.

Nei pazienti con insufficienza epatica, il tempo di dimezzamento è prolungato e la biodisponibilità assoluta aumenta.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per prolungare la distanza di marcia senza dolore in pazienti con malattia cronica oclusiva delle arterie periferiche allo stadio IIb secondo Fontaine (claudicatio intermittens), quando altre misure come il training alla deambulazione, l'angioplastica e/o le procedure di rivascolarizzazione non possono essere effettuate o non sono indicate.

Disfunzione dell'orecchio interno causata da disturbi della circolazione (inclusa ipoacusia e perdita improvvisa dell'udito).

Controindicazioni.

Vasonit è controindicato:

• nei pazienti con ipersensibilità al pentossifillina, ad altri metilxantini o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• nei pazienti con emorragia vitreale estesa, emorragie cerebrali (rischio di aggravamento del sanguinamento). Se durante il trattamento con pentossifillina si verifica un'emorragia vitreale, il trattamento deve essere immediatamente interrotto;
• nei pazienti con emorragia cerebrale o altra emorragia clinicamente significativa;
• nei pazienti durante il periodo acuto dell'infarto miocardico;
• nei pazienti con ulcera gastrica e/o duodenale;
• nei pazienti con diatesi emorragica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Nel caso di somministrazione contemporanea con i seguenti medicinali, si deve considerare la possibilità di interazioni farmacologiche.

Farmaci che riducono la pressione arteriosa.

La pentossifillina può potenziare l'effetto degli agenti antipertensivi e la riduzione della pressione arteriosa può essere più marcata.

Anticoagulanti.

La pentossifillina può potenziare l'effetto degli anticoagulanti. Nei pazienti con maggiore predisposizione allo sviluppo di emorragie, ad esempio quelli sottoposti a terapia concomitante con anticoagulanti, è necessario un rigoroso monitoraggio (in particolare un controllo regolare dell'INR (rapporto normalizzato internazionale)), poiché esiste il rischio di sviluppare emorragie più gravi.

Farmaci antidiabetici orali, insulina.

Possibile riduzione più marcata della glicemia e insorgenza di reazioni ipoglicemiche. È necessario controllare i livelli glicemici a intervalli stabiliti individualmente per ogni paziente.

Teofillina.

La concentrazione ematica di teofillina può aumentare e, di conseguenza, possono verificarsi un peggioramento degli effetti indesiderati durante il trattamento delle malattie respiratorie.

Cimetidina.

Possibile aumento dei livelli plasmatici di pentossifillina e potenziamento dell'effetto della pentossifillina.

Ciprofloxacina.

La somministrazione contemporanea del medicinale con ciprofloxacina può aumentare la concentrazione di pentossifillina nel siero ematico in alcuni pazienti. Di conseguenza, può aumentare la frequenza e l'intensità delle reazioni avverse legate all'uso concomitante di questi farmaci.

Effetto additivo potenziale con gli inibitori dell'aggregazione piastrinica: a causa del rischio aumentato di emorragia, l'uso concomitante di inibitori dell'aggregazione piastrinica (ad esempio clopidogrel, eptifibatide, tirofiban, epoprostenolo, iloprost, abciximab, anagrelide, FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), esclusi gli inibitori selettivi della COX-2, acido acetilsalicilico [ASA/LAS], ticlopidina, dipiridamolo) con pentossifillina deve essere effettuato con cautela.

La somministrazione concomitante con farmaci antiadrenergici e bloccanti gangliari può causare una marcata riduzione della pressione arteriosa. L'uso concomitante di sostanze adrenergiche e xantine determina stimolazione del sistema nervoso centrale.

Caratteristiche d'uso.

In caso di comparsa dei primi segni di reazione anafilattica/anafilattoide, il trattamento con Vasonit deve essere interrotto e si deve consultare immediatamente il medico.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, il trattamento con Vasonit deve essere iniziato solo dopo aver raggiunto una fase di compensazione circolatoria.

Nei pazienti affetti da diabete mellito e in trattamento con insulina o con farmaci antidiabetici orali, l'uso di alte dosi di Vasonit può potenziare l'effetto di questi farmaci sul livello di glucosio ematico (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»). In tali casi, è necessario ridurre la dose di insulina o dei farmaci antidiabetici orali e monitorare attentamente il paziente.

Nei pazienti affetti da lupus eritematoso sistemico (LES) o da altre malattie del tessuto connettivo, la somministrazione di pentossifillina deve avvenire solo dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Poiché durante il trattamento con pentossifillina esiste il rischio di sviluppare anemia aplastica, è necessario effettuare regolarmente esami ematologici completi.

Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) o con grave disfunzione epatica, l'eliminazione della pentossifillina può risultare rallentata. È pertanto necessario un adeguato monitoraggio.

È richiesta particolare attenzione nei seguenti pazienti:

• pazienti con gravi aritmie cardiache;
• pazienti con infarto miocardico;
• pazienti con ipotensione arteriosa;
• pazienti con marcato aterosclerosi dei vasi cerebrali e coronarici, specialmente in presenza di ipertensione arteriosa concomitante e alterazioni del ritmo cardiaco. In questi pazienti, durante il trattamento, possono manifestarsi attacchi di angina pectoris, aritmie e ipertensione arteriosa;
• pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min);
• pazienti con grave insufficienza epatica;
• pazienti con elevata tendenza alle emorragie, ad esempio indotte da terapia con anticoagulanti o da alterazioni della coagulazione. Per quanto riguarda le emorragie, vedere il paragrafo «Controindicazioni»;
• pazienti recentemente sottoposti ad intervento chirurgico (rischio aumentato di emorragia, pertanto è necessario un controllo sistematico dell'emoglobina e dell'ematocrito);
• pazienti in trattamento contemporaneo con pentossifillina e antivitamine K o inibitori dell'aggregazione piastrinica (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»);
• pazienti in trattamento contemporaneo con pentossifillina e farmaci antidiabetici (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»);
• pazienti in trattamento contemporaneo con pentossifillina e ciprofloxacina (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»);
• pazienti in trattamento contemporaneo con pentossifillina e teofillina (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

L'esperienza nell'uso del medicinale in donne in gravidanza è insufficiente. Pertanto, si raccomanda di non utilizzare Vasonit durante la gravidanza.

Allattamento

La pentossifillina penetra in minime quantità nel latte materno. Se il trattamento con Vasonit è indicato, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare o nell'usare macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosaggio.

La posologia è stabilita dal medico in modo individuale, in base alla natura e al decorso della malattia.

Malattia oclusiva cronica delle arterie periferiche allo stadio IIb secondo Fontaine (claudicatio intermittens).

Salvo diversa prescrizione, si assume 1 compressa da 600 mg da 1 a 2 volte al giorno (600-1200 mg di pentossifillina al giorno).

Nei pazienti con pressione arteriosa bassa o instabile è necessaria una correzione della dose.

La posologia nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) deve essere adattata in base alla tollerabilità individuale.

Nei pazienti con gravi alterazioni della funzionalità epatica è necessaria una riduzione della dose. La decisione sulla riduzione della dose spetta al medico, che deve valutare caso per caso la gravità della malattia e la tollerabilità del farmaco.

Disfunzione dell’orecchio interno causata da disturbi circolatori (compresi ipoacusia e perdita improvvisa dell’udito).

Salvo diversa prescrizione, si assume 1 compressa da 600 mg da una a due volte al giorno (600-1200 mg di pentossifillina al giorno).

Nei casi di gravi disturbi circolatori, l’inizio dell’effetto può essere accelerato prescrivendo le compresse in combinazione con l’amministrazione parenterale di pentossifillina. La dose giornaliera totale (parenterale + orale) non deve superare i 1200 mg di pentossifillina.

In base alla gravità dei sintomi, il trattamento può essere esclusivamente orale, combinato (orale e parenterale) o esclusivamente parenterale (infusione endovenosa).

Nei pazienti con pressione arteriosa bassa o instabile può essere necessaria una correzione della dose.

Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) la dose deve essere titolata al 50-70% della dose standard, in base alla tollerabilità individuale.

La decisione sulla riduzione della dose nei pazienti con gravi alterazioni della funzionalità epatica deve essere presa dal medico, valutando caso per caso la gravità della malattia e la tollerabilità del farmaco.

Modalità e durata dell’assunzione.

La compressa deve essere deglutita intera (senza masticare), accompagnata da una sufficiente quantità di acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico in base alle condizioni cliniche di ogni singolo paziente.

Nota.

In caso di transito gastrointestinale accelerato (assunzione di lassativi, diarrea, accorciamento chirurgico dell’intestino), in singoli casi possono essere espulsi residui non disciolti della compressa. Se l’espulsione precoce si verifica solo occasionalmente, non è necessario attribuire particolare importanza a questo fenomeno.

Pediatria.

A causa della mancanza di esperienza clinica sufficiente, Vasonit non deve essere somministrato ai bambini (sotto i 18 anni).

Sovradosaggio.

Sintomi. Vertigini, nausea, abbassamento della pressione arteriosa, tachicardia, vampate di calore, perdita di coscienza, aumento della temperatura corporea, eccitazione, ariflessia, convulsioni tonico-cloniche, aritmie, vomito con aspetto di fondi di caffè come segno di emorragia gastrointestinale, ariflessia e convulsioni tonico-cloniche.

Misure terapeutiche. Se il sovradosaggio è avvenuto recentemente, è possibile effettuare uno svuotamento gastrico o somministrare carbone attivo per impedire un’ulteriore assorbimento.

Il trattamento deve essere sintomatico, poiché non è noto un antidoto specifico. Può essere necessario il ricovero in terapia intensiva per prevenire complicazioni.

Misure di emergenza in caso di gravi reazioni di ipersensibilità (shock). Alla comparsa dei primi segni di reazioni gravi (ad esempio reazioni cutanee (orticaria), vampate, agitazione, cefalea, sudorazione improvvisa, nausea), deve essere inserito un catetere venoso. Oltre alle normali misure di emergenza, come posizionare il paziente in posizione supina con le gambe sollevate, garantire la pervietà delle vie aeree e somministrare ossigeno, è indicato un trattamento farmacologico d’urgenza, in particolare sostituzione endovenosa del volume di liquidi, somministrazione endovenosa di epinefrina (adrenalina), glucocorticoidi (ad esempio 250-1000 mg di metilprednisolone endovena) e antagonisti dei recettori dell’istamina.

In base alla gravità dei sintomi clinici, può essere necessaria ventilazione artificiale e, in caso di arresto cardiocircolatorio, il ripristino delle funzioni vitali secondo le raccomandazioni standard.

Effetti indesiderati.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici e nel periodo post-marketing. La frequenza di insorgenza è sconosciuta.

Durata della validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

10 compresse in un blister, 2 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

G. L. Pharma GmbH / G.L. Pharma GmbH.

Sede del produttore e relativo indirizzo dell'attività.

Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austria / Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austria;