Цитрамон у

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИТРАМОН У (CITRAMON U)

Состав:

Действующие вещества: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 240 мг, парацетамола 180 мг, кофеина (в пересчете на сухое вещество) 30 мг;

Вспомогательные вещества: какао; кислота лимонная, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; натрия кроскармеллоза; тальк; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: целые, правильной формы, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, с риской для деления, светло-коричневого цвета, с вкраплениями, с запахом какао.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B A51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Компоненты, входящие в состав препарата, усиливают эффекты друг друга.

Антипирическое действие ацетилсалициловой кислоты реализуется через центральную нервную систему путем подавления синтеза PGF2 в гипоталамусе в ответ на воздействие эндогенных пирогенов. Анальгезирующий эффект имеет как периферическое, так и центральное происхождение: периферический эффект — подавление синтеза простагландинов в воспалённых тканях; центральный эффект — влияние на центры гипоталамуса. Ацетилсалициловая кислота также уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и очень слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему. Кофеин повышает положительные условные рефлексы, стимулирует двигательную активность, ослабляет действие снотворных и наркотических веществ, усиливает действие анальгетиков и жаропонижающих средств.

Фармакокинетика.

Не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания.

Терапия слабой или умеренно выраженной боли при головной и зубной боли, мигрени, невралгии, артралгии, первичной дисменорее, а также как жаропонижающее средство при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства, гиперчувствительность к другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), другим салицилатам;
• наличие в анамнезе указаний на астму, крапивницу или ринит, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, а также наличие желудочной язвы в прошлом;
• заболевания крови, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, анемия, лейкопения, повышенная склонность к кровотечениям, тромбоз, тромбофлебит, геморрагические болезни;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность, портальная гипертензия, врожденная гипербилирубинемия, синдром Жильбера;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе выраженный атеросклероз), нарушения сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, тяжелая гипертоническая болезнь, тяжелое течение ишемической болезни сердца, острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, склонность к спазму сосудов;
• глаукома, гипертиреоз, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета;
• применение вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, одновременное применение с трициклическими антидепрессантами или β-блокаторами;
• алкоголизм, эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушения сна;
• комбинированное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более;
• хирургические вмешательства, сопровождающиеся значительным кровотечением;
• возраст старше 60 лет.

Особые меры предосторожности.

Для кратковременного применения. Не превышать назначенные дозы. Не применять одновременно с другими препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту или парацетамол.

Не рекомендуется применять без консультации врача Цитрамон У более 5 дней как анальгезирующее средство и 3 дней как жаропонижающее средство.

Не следует применять Цитрамон У пациентам, у которых > 20 % приступов мигрени сопровождаются рвотой или которым в > 50 % приступов мигрени необходим постельный режим.

Если после приема первых 2 таблеток лекарственного средства Цитрамон У пациент с мигренью не почувствовал улучшения состояния, он должен обратиться за консультацией к врачу.

Не следует применять этот лекарственный препарат пациентам, которые в течение последних 3 или более месяцев испытывали головную боль с частотой более 10 дней в месяц.

С осторожностью следует применять этот лекарственный препарат пациентам с риском дегидратации (например, при рвоте, диарее или перед серьезным хирургическим вмешательством или после него).

В силу своих фармакодинамических свойств Цитрамон У может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Цитрамон У следует применять с осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.

Обусловленные содержанием ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, и этот эффект сохраняется в течение нескольких дней после применения, препарат может повышать склонность к кровотечениям во время и после хирургических вмешательств (в том числе небольших операций, например удаления зуба). Пациент перед хирургическим вмешательством должен заранее предупредить врача о применении препарата. Перед плановыми хирургическими вмешательствами необходимо прекратить применение препарата за 5–7 дней до операции.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это в ряде случаев может спровоцировать приступ подагры. С осторожностью препарат следует применять при подагре и заболеваниях почек или печени, дегидратации и сахарном диабете.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя (повышается риск желудочно-кишечного кровотечения).

Препарат необходимо применять с особой осторожностью в следующих случаях: язвы желудка и кишечника в анамнезе, а также хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь; при сопутствующем лечении антикоагулянтами; ухудшение функции почек; ухудшение функции печени, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); у пожилых пациентов. Не следует без наблюдения врача применять Цитрамон У одновременно с антикоагулянтами или другими лекарственными средствами, подавляющими агрегацию тромбоцитов. Состояние пациентов с нарушениями гемостаза необходимо тщательно контролировать. Лекарственное средство необходимо с осторожностью применять при метроррагии или меноррагии.

Если у пациента на фоне терапии возникло желудочно-кишечное кровотечение или язва, Цитрамон У следует немедленно отменить. Риск возникновения кровотечения может повышаться на фоне употребления алкоголя, применения кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Пациентам с функциональной недостаточностью печени и почек дозу препарата необходимо уменьшить или увеличить интервал между приемами. При нарушении функции почек и печени интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.

Поскольку ацетилсалициловая кислота, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, препарат следует принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором гидрокарбоната натрия (лучше всего — молоком).

При длительном применении препарата необходимо проверять наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и проводить анализы крови (влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулянтная активность).

При гипертермии препарат желательно назначать только в случае неэффективности других анальгетиков-антипиретиков, поскольку существует риск развития синдрома Рея. Если в результате применения препарата возникла рвота, следует заподозрить синдром Рея.

С осторожностью применять препарат для лечения пациентов с аллергическим ринитом, полипозом носа, крапивницей.

У пациентов с аллергическими осложнениями, включая бронхиальную астму, аллергический ринит, крапивницу, кожный зуд, отек слизистой оболочки и полиноз носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у пациентов с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам на фоне лечения препаратом возможен развитием бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

Обусловленные содержанием парацетамола.

Цитрамон У следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или печени или с алкогольной зависимостью.

Риск токсического действия парацетамола увеличивается у пациентов, принимающих другие потенциально гепатотоксичные лекарственные средства или средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные и противосудорожные лекарственные средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Пациенты с алкогольной зависимостью в анамнезе относятся к группе особого риска возникновения поражений печени.

Обусловленные содержанием кофеина.

Цитрамон У следует применять с осторожностью пациентам с подагрой и гипертиреозом.

На время терапии лекарственным средством Цитрамон У пациент должен ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточные концентрации кофеина в организме могут вызывать нервозность, раздражительность, бессонницу и периодические эпизоды тахикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Возможные виды взаимодействий действующих веществ:

Ацетилсалициловая кислота (АСК)

Парацетамол

Кофеин

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты может влиять на результаты нескольких клинико-химических лабораторных анализов.

Применение парацетамола может влиять на результаты определения содержания мочевой кислоты, если анализ проводится с использованием реактива фосфорновольфрамовой кислоты, а также на результаты определения гликемии, если анализ проводится с использованием глюкозооксидазы/пероксидазы.

Кофеин может нивелировать действие дипиридамола на кровоток в миокарде и, таким образом, влиять на результаты этого теста. Рекомендуется прекратить применение кофеина за 8–12 часов до начала проведения этого теста.

Особенности применения.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Если симптомы не исчезают или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени; пациентам, принимающим анальгетики ежедневно при артрите лёгкой формы; в случае, если пациент принимает варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени возрастает риск гепатотоксического действия парацетамола.

Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным разрывом (HAGMA) как следствии пироглутаминового ацидоза у пациентовс тяжёлыми заболеваниями, такими как тяжёлая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на HAGMA как следствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Не превышать указанные дозы.

При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность возникновения/усиления кровотечения, что обусловлено подавлением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты. Пациент должен заранее предупредить врача о приёме препарата Цитрамон У.

У пациентов с аллергическими осложнениями, включая бронхиальную астму, аллергический ринит, крапивницу, кожный зуд, отёк слизистой оболочки и полиноз носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам, во время лечения препаратом возможен развитием бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом.

Опасность передозировки выше у пациентов с некиррозными алкогольными заболеваниями печени. Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чая). Это может вызывать проблемы со сном, тремор, неприятные ощущения за грудиной из-за сердцебиения.

Цитрамон У с особой осторожностью назначают больным с бронхиальной астмой, при одновременной терапии антикоагулянтами (кумарин и гепарин), при нарушениях функции печени и заболеваниях почек.

За 5–7 дней до хирургического вмешательства необходимо прекратить применение препарата (для снижения риска повышенной кровоточивости).

Не рекомендуется применять препарат без консультации врача более 5 дней в качестве анальгезирующего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

С осторожностью применяют при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противовоспалительной терапии. Ацетилсалициловая кислота, входящая в состав препарата, даже в небольших дозах снижает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у чувствительных пациентов. При нарушении функции почек и печени интервал между приёмами должен быть не менее 8 часов. Во время лечения препаратом необходимо отказаться от употребления алкоголя. При длительном применении необходим контроль за системой свёртывания крови и уровнем гемоглобина.

Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет постановку диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Ацетилсалициловая кислота. Применять с осторожностью при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам, при одновременном применении антикоагулянтов, у больных с нарушениями кровообращения (например, патология сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. Ибупрофен может уменьшить ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. При применении препарата перед началом приёма ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Не следует применять лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), сопровождающимися или не сопровождающимися повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, требующего неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловую кислоту применяют в качестве сопутствующего лекарственного средства, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Хранить лекарственное средство вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять в период беременности.

Ацетилсалициловая кислота оказывает тератогенное действие; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития — расщеплению твёрдого нёба; в III триместре — к угнетению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию лёгочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения; нарушению функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамнионом; возможному удлинению времени кровотечения, антиагрегантному эффекту, который может возникнуть даже после применения очень низких доз.

Кофеин повышает риск самопроизвольного выкидыша.

На период лечения следует прекратить кормление грудью.

Препарат проникает в грудное молоко, что повышает риск возникновения кровотечения у детей вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении высоких доз препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами в связи с возможными побочными реакциями со стороны нервной системы (головокружение, повышенная возбудимость, нарушение ориентации и внимания).

Способ применения и дозы.

Взрослым назначают по 1 таблетке 2–3 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток.

Препарат не следует применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего.

Не превышать рекомендованную дозу. Не принимать одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Каждую дозу лекарственного средства запивать полным стаканом воды.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует учитывать, что, хотя влияние заболеваний печени и почек на фармакокинетику лекарственного средства Цитрамон У не изучалось, в связи с механизмом действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола нарушения функции печени и почек могут усилиться. По этой причине Цитрамон У противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью и должен применяться с осторожностью у пациентов с легкой или средней степенью печеночной или почечной недостаточности.

Дети.

Препарат противопоказан детям из-за риска развития синдрома Рея при гипертермии на фоне вирусных заболеваний (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушение функции печени).

Передозировка.

Симптомы передозировки могут проявляться при длительном применении лекарственного средства или при применении в дозах, многократно превышающих рекомендованную.

Поскольку Цитрамон У является комбинированным лекарственным средством, передозировку следует рассматривать по каждой действующему веществу, входящему в его состав.

Ацетилсалициловая кислота

Отравление салицилатами обычно наблюдается при концентрации в плазме крови > 350 мг/л (2,5 ммоль/л). Большинство летальных исходов возникли при концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови > 700 мг/л (5,1 ммоль/л). Однократное применение в дозе < 100 мг/кг массы тела, вероятно, не вызовет серьезного отравления.

Симптоматика передозировки. Очень часто наблюдаются такие побочные реакции, как тошнота, рвота, дегидратация, ощущение шума/звонка в ушах, головокружение, глухота, повышенное потоотделение, ощущение жара в конечностях, учащенное сердцебиение, экстрасистолия и гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного баланса крови. Сочетание респираторного алкалоза и метаболического ацидоза с нормальным или повышенным уровнем рН артериальной крови наблюдается у взрослых и детей. Ацидоз может способствовать увеличению транспорта салицилатов через гематоэнцефалический барьер.

Реже наблюдаются такие побочные реакции, как рвота с примесью крови, гиперпирексия, гипогликемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, удлинение протромбированного времени, внутрисосудистая коагуляция, почечная недостаточность, отек легких некардиального генеза. Также возможны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: дезориентация, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, головокружение, тремор, гиперрефлексия, судороги и кома.

Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислотой: возможны при хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение ацетилсалициловой кислоты более 100 мг/кг в сутки более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также при острой интоксикации, угрожающей жизни (передозировке), причинами которой могут быть, например, случайный прием детьми или непреднамеренная передозировка. Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, как правило, встречается только после повторных приемов больших доз.

Симптомы хронического отравления: нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может наблюдаться при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150–300 мкг/мл. Тяжелые побочные реакции возникают при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 300 мкг/мл.

Острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, которое может различаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния нельзя оценивать только по концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться из-за задержки желудочной эвакуации, формирования конкрементов в желудке.

Лечение: интоксикация, вызванная передозировкой ацетилсалициловой кислотой, определяется степенью тяжести и клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлениях. Все принимаемые меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможно возникновение нарушений со стороны центральной нервной системы (головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Симптомы передозировки парацетамолом: поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших парацетамол в дозе свыше 150 мг/кг массы тела.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

В первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового индекса. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после приема избыточных доз препарата. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кому и привести к летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Также отмечалась сердечная аритмия.

При длительном применении лекарственного средства в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Также сообщалось о развитии таких нарушений: повышенное потоотделение, сонливость, нарушение сознания, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги, сердечные аритмии, панкреатит, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы. При приеме больших доз — со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз); со стороны центральной нервной системы — головокружение, нарушение ориентации, психомоторное возбуждение.

Лечение. При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или не отражать тяжесть передозировки и риска поражения органов. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение следует начать с промывания желудка с последующим применением активированного угля (если избыточная доза была принята в течение 1 часа) и симптоматической терапии. Специфический антидот при передозировке парацетамолом — N-ацетилцистеин. При отсутствии рвоты применение метионина перорально или N-ацетилцистеина внутривенно является эффективным в течение 24 часов, однако максимальный защитный эффект достигается при их применении в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. Необходимо также провести общие поддерживающие мероприятия. При необходимости следует применять альфа-адреноблокаторы.

Симптомы передозировки, вызванные кофеином. Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, повышенная эмоциональная возбудимость, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, учащенное дыхание. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке или животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия. Другие: приливы крови к лицу, частое мочеиспускание.

Лечение. Промывание желудка, при угнетении рвотного рефлекса назначают препараты ипекакуаны, активированный уголь, высокую очистительную клизму, коррекцию кислотно-щелочного равновесия, электролитов плазмы, форсированный диурез, оксигенотерапию, гемодиализ в тяжелых случаях. Симптоматическая терапия. При судорогах применяют диазепам.

В первые часы острого отравления назначают ацетилцистеин: если возможен пероральный прием — в дозе 140 мг/кг, если пероральный прием невозможен — в дозе 150 мг/кг для первого внутривенного введения, затем дозу повышают до 300 мг/кг в сутки.

Побочные реакции.

При применении лекарственного средства у отдельных пациентов могут наблюдаться побочные реакции, характерные для ацетилсалициловой кислоты, парацетамола или кофеина.

Большинство из перечисленных ниже побочных реакций имеют четкую дозозависимую природу и могут проявляться по-разному в каждом конкретном случае.

Возможные побочные реакции:

Данные о побочных эффектах, полученные в результате постмаркетинговых наблюдений (частота неизвестна):

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: глухота, нарушение ориентации.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, заложенность носа, сухой кашель, диспноэ, одышка, бронхиальная астма, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; в отдельных случаях — воспаление и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые в редких случаях могут привести к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями, язвы слизистой оболочки полости рта.

Нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным разрывом.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (эффект, зависящий от дозы), транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения; при длительном применении в высоких дозах — апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Из-за антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота повышает риск развития кровотечений, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляции, геморрагического синдрома, пурпуры. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в отдельных случаях угрожали жизни. Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/анемии вследствие дефицита железа (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

Со стороны иммунной системы: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как гиперемия кожи, ощущение жара, сыпь, крапивница, отек, зуд, ангионевротический отек, ринит, заложенность носа. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергические реакции от незначительной до умеренной степени тяжести, потенциально поражающие кожу, дыхательные пути, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему, проявляющиеся в виде сыпи, крапивницы, отеков, зуда, некардиогенного отека легких; очень редко — тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд кожи, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: тремор, нервозность, беспокойство; головокружение и шум в ушах, нарушение зрения, что может свидетельствовать о передозировке: бессонница, повышенная возбудимость, нарушение ориентации, тревожность, раздражительность.

Со стороны психики: чувство страха, тревожность.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия, повышение артериального давления, аритмия, ощущение сердцебиения, кровоизлияния.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Общие расстройства: общая слабость.

Также при применении лекарственных средств, содержащих аналогичные действующие вещества, были зафиксированы такие побочные реакции (частота неизвестна): артериальная гипертензия, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), гемолитическая анемия, чувство страха, возбуждение, нарушения сна, воспаление желудочно-кишечного тракта, гипогликемия вплоть до гипогликемической комы, гепатонекроз (эффект, зависящий от дозы), гипоперфузия, некардиогенный отек легких.

На сегодняшний день нет данных, свидетельствующих о том, что степень проявления нежелательных явлений, возникающих после применения отдельных действующих веществ этого лекарственного средства, усиливается или их спектр расширяется при терапии комбинированным лекарственным средством, при условии его применения в соответствии с инструкцией.

Повышенный риск возникновения геморрагических осложнений может сохраняться в течение 4–8 дней после последнего приема ацетилсалициловой кислоты. Очень редко наблюдались тяжелые геморрагические осложнения (например, внутричерепное кровоизлияние), особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или на фоне одновременной терапии антикоагулянтами. В отдельных случаях такие осложнения могут угрожать жизни пациента.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным разрывом: случаи метаболического ацидоза с высоким анионным разрывом как следствие пироглутаминового ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать как следствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 6 таблеток в блистерах;

по 6 таблеток в блистере; по 10 блистеров в пачке;

по 10 таблеток в блистерах;

по 10 таблеток в блистере; по 1 или 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта: таблетки № 6, №10.

По рецепту: таблетки № 60 (6×10), № 100 (10×10).

Производитель. АО «Лубнифарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16