Цинатропил®-здоров'я

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИНАТРОПИЛ®-ЗДОРОВЬЕ (CINATROPIL-ZDOROVYE)

Состав:

действующие вещества: пирацетам, цинаризин;

1 капсула содержит пирацетама 400 мг, цинаризина 25 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка капсулы содержит диоксид титана (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсулы — смесь гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие агломератов частиц порошка. На капсулу может наноситься товарный знак предприятия — ЗТ.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06BX.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цинатропил®-Здоровье — комбинированный препарат. Активными компонентами лекарственного средства являются пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты, и цинаризин — селективный блокатор кальциевых каналов.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на головной мозг, улучшающим когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов действия препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции за счёт влияния на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата у пациентов со снижением функций головного мозга отмечается улучшение когнитивных функций, повышение внимания.

Цинаризин подавляет сокращение клеток гладких сосудистых мышц путём блокировки кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму цинаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норадреналин и серотонин, путём блокировки контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетки зависит от типа ткани, результатом чего являются анти-вазоконстрикторные эффекты без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Цинаризин может дополнительно улучшать нарушенную микроциркуляцию за счёт повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Повышается клеточная резистентность к гипоксии. Цинаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что в результате приводит к подавлению нистагма и других автономных расстройств. Цинаризин предупреждает возникновение острых приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Цинаризин достигает пиковых концентраций в плазме крови через час после приёма внутрь. Полностью метаболизируется. Связывается на 91 % с белками крови. 60 % выводится в неизменённом виде с калом, остаточные количества — с мочой в виде метаболитов.

Максимальная плазменная концентрация пирацетама достигается через 2–6 часов. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится с мочой в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Хроническая и латентная недостаточность мозгового кровообращения при атеросклерозе и артериальной гипертензии; ангиодистонический ишемический инсульт мозга и состояние после перенесенного инсульта мозга.
• Посттравматическая церебрастения.
• Энцефалопатия различного происхождения.
• Психоорганический синдром с преобладанием нарушения памяти и других когнитивных функций или нарушения эмоционально-волевой сферы.
• Лабиринтопатии – головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм.
• Синдром Меньера.
• Профилактика кинетозов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму, цинаризину или к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства; индивидуальная чувствительность к производным пиролидона.

Тяжелая почечная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), болезнь Хантингтона, паркинсонизм, повышение внутриглазного давления, психомоторное возбуждение.

Период беременности или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном употреблении алкоголя и применении препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), трициклических антидепрессантов может усиливаться их седативное действие.

Препарат потенцирует действие ноотропных, антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. Применение вместе с сосудорасширяющими препаратами усиливает его действие, а наличие цинаризина снижает активность гипертензивных средств.

Цинатропил®-Здоровье усиливает активность тиреоидных гормонов и может вызвать тремор и беспокойство.

Диагностическое вмешательство: из-за своего антигистаминного эффекта цинаризин, входящий в состав препарата, может маскировать положительные реакции на факторы реактивности кожи при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до её проведения.

Противоэпилептические лекарственные средства: взаимодействие с карбамазепином, фенилтоином, фенобарбиталом, натрием вальпроата не отмечено (информация основана на известных данных применения пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение 4 недель).

Может усиливать действие оральных антикоагулянтов.

Аценокумарол.

У пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (МНО — международного нормализованного отношения) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII:C); кофактор ристоцетина (VIII:vW:Rco) и белок в плазме (VIII:vW:Ag)], вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует изоформы цитохрома Р450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное ингибирование CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическая взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Особенности применения.

Почечная недостаточность.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек. При легкой или умеренной почечной недостаточности рекомендуется уменьшить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами, особенно если клиренс креатинина < 60 мл/мин.

Печеночная недостаточность.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью. Необходимо контролировать уровни печеночных ферментов у пациентов с нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек; при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Лекарственное средство проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение препарата следует избегать при порфирии.

Влияние на лабораторные анализы.

Препарат может вызывать ложноположительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов, а также при определении радиоактивного йода, что связано с наличием в оболочке капсулы красителей, содержащих йод.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с симптомами тяжелого кровотечения или с анамнезом геморрагического инсульта, а также пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Как и другие антигистаминные лекарственные средства, Цинатропил®-Здоровье может вызывать раздражение в эпигастральной области; прием препарата после еды может уменьшить явления раздражения желудка.

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью у пациентов с болезнью Паркинсона.

Необходимо воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или антидепрессантов, поскольку препарат может вызывать сонливость, особенно в начале лечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью препарат не применять.

В случае необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами в связи с возможностью возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Капсулы Цинатропил®-Здоровье применять орально после еды, не разжёвывая, запивая водой.

Взрослым

По 1–2 капсулы 3 раза в сутки.

Курс лечения – 1–3 месяца в зависимости от тяжести заболевания.

Не применять более 3 месяцев подряд! Возможное проведение 2–3 курсов в год.

Дети. Применение не рекомендуется.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. В отдельных случаях острой передозировки наблюдались диспепсические явления (диарея с кровью, боль в животе), изменение сознания — от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У детей при передозировке преобладают реакции возбуждения — бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор, редко — кошмары, галлюцинации, судороги.

Лечение: вызвать рвоту, провести промывание желудка (желательно в течение первого часа после приёма внутрь), применить активированный уголь. Проводить симптоматическую терапию. Возможное применение гемодиализа.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, нарушения сна, бессонница, вестибулярные расстройства, головокружение, повышенная частота приступов эпилепсии/ухудшение течения эпилепсии, нарушение равновесия, тремор, гиперсомния, летаргия, дискенезия, паркинсонизм, утомляемость. Длительное применение у пожилых пациентов может привести к развитию экстрапирамидных явлений.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилаксию, кожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение сухости во рту, диспепсия, абдоминальная боль, боль в верхней части живота, дискомфорт в области желудка, диарея, холестатическая желтуха, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

Со стороны кожи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница, фоточувствительность, гипергидроз (повышенное потоотделение), лишайподобный кератоз, эритематозный волчанка и красный плоский лишай.

Со стороны психики: повышенная возбудимость, раздражительность, спутанность сознания, сонливость, депрессия, тревожность, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная ригидность.

Прочие: астения, половое возбуждение, геморрагические расстройства.

При длительном курсе лечения в отдельных случаях может наблюдаться увеличение массы тела.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Капсулы твёрдые № 30 (10 × 3), № 60 (10 × 6) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.