Цианокобаламин (витамин в12)

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЦИАНОКОБАЛАМИН (ВИТАМИН В12) (CYANOCOBALAMIN (VITAMIN В12)

Состав:

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит: цианокобаламина в пересчете на 100 % вещество — 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, ярко-красная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Витамин В12 (цианкобаламин и его аналоги). Код АТХ В03В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цианокобаламин, как метаболит, активирует обмен углеводов, белков и липидов, участвует в синтезе лабильных метильных групп, в образовании холина, метионина, нуклеиновых кислот, креатина, способствует накоплению в эритроцитах соединений с сульфгидрильными группами. Как фактор роста стимулирует функцию костного мозга, что необходимо для нормобластического эритропоэза. Цианокобаламин способствует нормализации нарушенных функций печени и нервной системы, активирует систему свёртывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Повышает способность тканей к регенерации.

В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, однако этот синтез не покрывает потребность в витамине, и дополнительное количество организм получает с пищевыми продуктами.

Фармакокинетика.

При парентеральном применении витамин В₁₂ быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Основное депонирование происходит в печени. Связывание с белками плазмы — 90 %. Время достижения максимальной концентрации (Т_Cmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (Т_½) из печени — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7–10 % почками, около 50 % — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0–7 % почками, 70–100 % — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсическими веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина B12 независимо от причины дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, нарушение процесса всасывания из кишечника, беременность). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при дистрофии детям, после перенесённых инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (гепатиты, циррозы), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эритремии, эритроцитоз. Новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Аминогликозиды, салицилаты, противосудорожные препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику.

При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжёлых металлов (инактивация цианокобаламина); тиамином бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).

Тиамин — усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол — снижает гемопоэтический ответ на препарат.

Цитамен — при одновременном применении снижается эффект Цитамена.

Пероральные контрацептивы — снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Особенности применения.

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, которые повышают свёртываемость крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8-й день лечения определять содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1–2 раза в неделю, а далее — 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0–4,5×10¹²/л, достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводить не реже 1 раза в 4–6 месяцев.

У лиц с предрасположенностью к тромбообразованию и у пациентов со стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свёртываемость крови.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Цианокобаламин нельзя применять в период беременности (имеются отдельные данные о тератогенном действии витамина В₁₂ в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Цианокобаламин вводить внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при фуникулярном миелозе и амиотрофическом боковом склерозе — также интрапонально.

Взрослые.

При анемиях, вызванных дефицитом витамина В₁₂, препарат применяют в дозах 100–200 мкг (0,1–0,2 мг) через день до достижения ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражением нервной системы цианокобаламин применяют в разовой дозе 400–500 мкг (0,4–0,5 мг) и более. В первую неделю вводят ежедневно, затем — с интервалами 5–7 дней (одновременно назначать фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводят в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15–30 мкг, с постепенным увеличением дозы при каждой последующей инъекции (50, 100, 150, 200 мкг). Интратекальные инъекции проводят каждые 3 дня, всего на курс требуется 8–10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии признаков фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц; при наличии неврологических симптомов — по 200–400 мкг 2–4 раза в течение месяца.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю.

При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении — 100 мкг в сутки). Курс лечения — 14 дней. При травмах периферических нервов назначают 200–400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40–45 дней.

При гепатитах и циррозах печени назначают по 15–30 мкг в сутки или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводят 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней.

При дефиците витамина В₁₂ для лечения — внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1–2 недель; поддерживающая доза — 1–2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят от течения заболевания и эффективности терапии.

Дети.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю. При апластических анемиях у детей вводят по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При анемиях алиментарного характера у детей назначают по 30 мкг в течение 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, при болезни Дауна и детском церебральном параличе назначают по 15–30 мкг через день.

При гепатитах и циррозах печени назначают по 15–30 мкг в сутки или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

Дети.

Применять детям с 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны крови: гиперкоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение.

Со стороны обмена веществ: акне, буллёзные высыпания, тошнота, потливость, нарушения пуринового обмена.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления, такие как гиперемия, крапивница, высыпания, зуд, дерматит, отёки, в том числе отёк Квинке; нарушения дыхания, включая приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ослабление стула.

Общие нарушения: недомогание, лихорадка.

Местные реакции: включая гиперемию, зуд, боль, отёк, уплотнение и некроз в месте инъекции.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

При использовании в одном растворе цианокобаламина с аскорбиновой кислотой, тиамином, пиридоксином происходит взаимное разрушение витаминов; с никотиновой кислотой — разрушение цианокобаламина; с рибофлавином — накопление ионов кобальта.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

79024, Украина, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.