Cyjanokobalamina (witamina B12)

INSTRUKCJA dot. stosowania leku CYJANOKOBALAMINA (WITAMINA B12) (CYANOCOBALAMIN (VITAMIN B12))

Skład:

substancja czynna: cyanocobalamin;

1 ml roztworu zawiera: cyjanokobalaminy w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100% – 0,5 mg;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, jasnoczerwona ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Witamina B12 (cyjanokobalamina i jej analogi). Kod ATC B03B A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cyjanokobalamina, jako metabolit, aktywuje metabolizm węglowodanów, białek i lipidów, uczestniczy w syntezie grup łatwo ulotnych, w tworzeniu choliny, metioniny, kwasów nukleinowych, kreatyny, sprzyja gromadzeniu się w erytrocytach związków z grupami sulfhydrylowymi. Jako czynnik wzrostu stymuluje funkcję szpiku kostnego, co jest konieczne dla prawidłowego erytropoezy. Cyjanokobalamina sprzyja normalizacji zaburzonych funkcji wątroby i układu nerwowego, aktywuje układ krzepnięcia krwi, w wysokich dawkach powoduje zwiększenie aktywności tromboplastycznej i aktywności protrombiny. Obniża stężenie cholesterolu we krwi. Zwiększa zdolność tkanek do regeneracji.

W organizmie człowieka i zwierząt syntetyzowana jest przez florę jelitową, jednak ten synteza nie zapewnia pełnego zaspokojenia zapotrzebowania na witaminę, dlatego dodatkową ilość organizm uzyskuje z pożywienia.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym witamina B12 szybko przedostaje się do krwiogu systemowego. W krwi wiąże się z transkobalaminy I i II, które transportują ją do tkanek. Gromadzona jest głównie w wątrobie. Wiązanie z białkami osocza – 90%. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia (TCmax) po podaniu podskórnej lub domięśniowym wynosi około 1 godziny. Z wątroby wydzielana jest z żółcią do jelita i ponownie wchłaniana do krwi. Okres półwylu (T½) z wątroby – 500 dni. Wydalana przy prawidłowej funkcji nerek – 7-10% przez nerki, około 50% – z kałem; przy obniżonej funkcji nerek – 0-7% przez nerki, 70-100% – z kałem. Przenika przez barierę łożyskową.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie anemii złośliwych, posthemoragicznych i niedokrwistości spowodowanych niedoborem żelaza, anemii aplastycznych u dzieci, anemii alimentarnych wywołanych substancjami toksycznymi i lekami, związanych z niedoborem witaminy B12 niezależnie od przyczyny niedoboru (resekcja żołądka, inwazje pasożytnicze, zaburzenia wchłaniania z jelita, ciąża). Polineuropatie, neuralgie nerwu trójdzielnego, radikulit, kaузalgia, migrena, neuropatie cukrzycowe, boczny stwardnienie zanikowe, dziecięcy porażenie mózgowe, zespół Downa, alkoholowy delirium. Stosować u dzieci z wychodzeniem, po przebytych chorobach zakaźnych, przy sprue (w połączeniu z kwasem foliowym), chorobach wątroby (zapalenia wątroby, marskość), chorobie promienistej, łuszczycy, dermatycie herpetiformnej, neurodermitach, fotodermatozach.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku. Erytremia, erytrocytoza. Nowotwory, z wyjątkiem przypadków towarzyszących anemii megaloblastycznej i niedoboru witaminy B12. Osteoemboliczne choroby w ostrym okresie. Choroba wieńcowa wysokiego klasyfikacji funkcjonalnej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Aminoglikozydy, salicylany, leki przeciwpadaczkowe, kolchicyna, leki zawierające potas zmniejszają wchłanianie leku, wpływają na jego kinetykę.

Podczas jednoczesnego stosowania z kanamycyną, neomycyną, polimyksynami, tetracyklinami wchłanianie cyjanokobalaminy zmniejsza się.

Niekompatybilność farmaceutyczna z kwasem askorbinowym, solami metali ciężkich (inaktywacja cyjanokobalaminy); bromkiem tiaminy, pirydoksyną, ryboflawina (jon kobaltu zawarty w cząsteczce cyjanokobalaminy niszczy inne witaminy).

Tiamina – zwiększa się ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych spowodowanych tiaminą.

Chloramfenikol – zmniejsza odpowiedź hematopojetyczną na lek.

Cytemin – przy jednoczesnym stosowaniu zmniejsza się działanie Cyteminu.

Doustne środki antykoncepcyjne – zmniejszają stężenie cyjanokobalaminy we krwi.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie można stosować cyjanokobalaminy z lekami, które zwiększają krzepliwość krwi. W okresie leczenia cyjanokobalamina należy kontrolować parametry krwi obwodowej: w 5–8. dniu leczenia oznaczać zawartość retikulocytów i stężenie żelaza. Liczbę erytrocytów, hemoglobinę oraz wskaźnik barwny należy kontrolować przez 1 miesiąc – 1–2 razy w tygodniu, a następnie – 2–4 razy w miesiącu. Remisję osiąga się po wzroście liczby erytrocytów do 4,0–4,5×10¹²/l, przywróceniu normalnych rozmiarów erytrocytów, zaniku anizocytozy i pojkilocytozy oraz normalizacji zawartości retikulocytów po retikulocytarnym kryzysie. Po osiągnięciu remisji hematologicznej kontrolę krwi obwodowej należy przeprowadzać nie rzadziej niż raz na 4–6 miesięcy.

U osób skłonnych do zakrzepicy oraz u chorych na chorobę wieńcową w trakcie leczenia należy zachować ostrożność i kontrolować krzepliwość krwi.

W przypadku tendencji do rozwoju leuko- i erytrocytozy należy zmniejszyć dawkę leku lub tymczasowo wstrzymać leczenie.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Cyjanokobalaminy nie można stosować w okresie ciąży (istnieją pojedyncze doniesienia o działaniu teratogennym witaminy B12 w wysokich dawkach) oraz w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W trakcie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Cyjanokobalamina podawana jest wewnątrzmięśniowo, podskórnie lub dożylnie, a w przypadku mielopatii funikularnej oraz stwardnienia zanikowego bocznego także do wnętrza kanału rdzeniowego (intrapunkcyjnie).

Dorośli.

W przypadku anemii spowodowanych niedoborem witaminy B12 lek stosuje się w dawkach 100–200 µg (0,1–0,2 mg) co drugi dzień aż do osiągnięcia remisji.

W przypadku wystąpienia objawów mielopatii funikularnej oraz anemii makrocytarycznych z uszkodzeniem układu nerwowego cyjanokobalamina stosowana jest w dawce pojedynczej 400–500 µg (0,4–0,5 mg) lub więcej. W pierwszym tygodniu podaje się codziennie, następnie w odstępach 5–7 dni (jednocześnie należy podawać kwas foliowy). W przypadku ciężkiego przebiegu choroby stosuje się podanie do kanału rdzeniowego, rozpoczynając od dawki pojedynczej 15–30 µg, zwiększając dawkę przy każdej kolejnej iniekcji (50, 100, 150, 200 µg). Iniekcje do kanału rdzeniowego wykonuje się co 3 dni, w ciągu cyklu należy wykonać 8–10 iniekcji. W okresie remisji, przy braku objawów mielopatii funikularnej, w terapii podtrzymującej stosuje się 100 µg dwa razy miesięcznie; przy obecności objawów neurologicznych – 200–400 µg 2–4 razy w ciągu miesiąca.

W przypadku anemii popostkrwawieniowych oraz anemii z niedoboru żelaza stosuje się 30–100 µg 2–3 razy w tygodniu.

W przypadku stwardnienia zanikowego bocznego, encefalomielitis oraz chorób neurologicznych z zespołem bólowym stosuje się dawki wzrastające od 200 do 500 µg na iniekcję (w przypadku poprawy – 100 µg dziennie). Cykl leczenia trwa 14 dni. W przypadku urazów nerwów obwodowych podaje się 200–400 µg raz na 2 dni przez 40–45 dni.

W przypadku zapalenia wątroby i marskości wątroby stosuje się 15–30 µg dziennie lub 100 µg co drugi dzień przez 25–40 dni.

W przypadku neuropatii cukrzycowej, choroby celiakalnej (sprue) oraz choroby wypromieniowania stosuje się 60–100 µg dziennie przez 20–30 dni.

W przypadku niedoboru witaminy B12 w celu leczenia – stosuje się 1 mg w trybie wewnątrzmięśniowym lub dożylnym codziennie przez 1–2 tygodnie; dawka podtrzymująca – 1–2 mg w trybie wewnątrzmięśniowym lub dożylnym, od razu w tygodniu do razu miesięcznie. Czas trwania leczenia cyjanokobalamina oraz konieczność powtarzania cykli leczenia zależy od przebiegu choroby i skuteczności terapii.

Dzieci.

W przypadku anemii popostkrwawieniowych oraz anemii z niedoboru żelaza stosuje się 30–100 µg 2–3 razy w tygodniu. W przypadku anemii aplastycznych u dzieci podaje się po 100 µg aż do osiągnięcia poprawy kliniczno-hematologicznej. W przypadku anemii alimentacyjnych u dzieci stosuje się 30 µg przez 15 dni.

W przypadku dystrofii u dzieci w wieku wczesnym, zespołu Downa oraz dziecięcego porażenia mózgowego stosuje się 15–30 µg co drugi dzień.

W przypadku zapalenia wątroby i marskości wątroby stosuje się 15–30 µg dziennie lub 100 µg co drugi dzień przez 25–40 dni.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: obrzęk płuc, niewydolność serca zastoinowa, zakrzepica naczyń obwodowych.

Leczenie: leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Ze strony krwi: hiperkoagulacja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, ból w okolicy serca.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie nerwowe.

Ze strony metabolizmu: trądzik, wysypka pęcherzykowa, nudności, potliwość, zaburzenia metabolizmu puryn.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym objawy skórne, np. zaczerwienienie, pokrzywka, wysypka, świąd, zapalenie skóry, obrzęki, w tym obrzęk naczynioruchowy Quinckego; zaburzenia oddychania, np. napad astmy, wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktycznopodobne.

Ze strony przewodu pokarmowego: osłabienie stolca.

Ogólne zaburzenia: niedowolność, gorączka.

Reakcje miejscowe: zaczerwienienie, świąd, ból, obrzęk, zacieńczenie i martwica w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Przy jednoczesnym stosowaniu cyjanokobalaminy z kwasem askorbinowym, tiaminą i pirydoksyną w jednym roztworze dochodzi do wzajemnego niszczenia witamin; z kwasem nikotynowym – do niszczenia cyjanokobalaminy; z ryboflaviną – do gromadzenia się jonów kobaltu.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce. Po 10 ampułek w blistrze, po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA AKCYJNA „Galichpharm”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

79024, Ukraina, miasto Lwów, ul. Opryškivska 6/8.