Cianocobalamina (vitamina B12)

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CIANOCOBALAMINA (VITAMINA B12) (CYANOCOBALAMIN (VITAMIN B12))

Composición:

Principio activo: cianocobalamina;

1 ml de solución contiene: cianocobalamina, calculada como sustancia al 100 % - 0,5 mg;

Excipientes: cloruro de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente de color rojo brillante.

Grupo farmacoterapéutico.
Vitamina B12 (cianocobalamina y sus análogos). Código ATC B03B A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La cianocobalamina, como metabolito, activa el metabolismo de los hidratos de carbono, proteínas y lípidos, participa en la síntesis de grupos lábiles, en la formación de colina, metionina, ácidos nucleicos y creatina, favorece la acumulación en los eritrocitos de compuestos con grupos sulfhidrilo. Como factor de crecimiento, estimula la función de la médula ósea, lo cual es necesario para la eritropoyesis normoblástica. La cianocobalamina favorece la normalización de las funciones hepáticas y del sistema nervioso alteradas, activa el sistema de coagulación sanguínea; en dosis altas provoca un aumento de la actividad tromboplástica y de la actividad de la protrombina. Disminuye la concentración de colesterol en sangre. Aumenta la capacidad de los tejidos para la regeneración.

En el organismo humano y animal, se sintetiza por la microflora intestinal, pero esta síntesis no cubre la necesidad del organismo del vitaminas, por lo que la cantidad adicional debe obtenerse mediante los alimentos.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, la vitamina B12 penetra rápidamente en la circulación sistémica. En sangre se une a las transcobalaminas I y II, que la transportan hacia los tejidos. Se deposita principalmente en el hígado. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (T_Cmax) tras la administración subcutánea o intramuscular es de aproximadamente 1 hora. Desde el hígado se excreta a través de la bilis al intestino y vuelve a absorberse en la sangre. El periodo de semivida (T_½) en el hígado es de 500 días. Se excreta: con función renal normal, un 7-10 % por vía renal y aproximadamente un 50 % a través de las heces; con función renal disminuida, un 0-7 % por vía renal y un 70-100 % a través de las heces. Atraviesa la barrera placentaria.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de anemias malignas, posthemorrágicas y por déficit de hierro, anemias aplásicas en niños, anemias de origen alimentario provocadas por sustancias tóxicas y medicamentos, relacionadas con déficit de vitamina B12, independientemente de la causa del déficit (resección gástrica, infestaciones helmínticas, alteración del proceso de absorción intestinal, embarazo). Polineuritis, neuralgias del trigémino, radiculitis, causalgias, migraña, neuritis diabéticas, esclerosis lateral amiotrófica, parálisis cerebral infantil, enfermedad de Down, delirio alcohólico. Aplicar en casos de distrofia en niños, tras enfermedades infecciosas previas, en la enfermedad de Sprue (junto con ácido fólico), enfermedades hepáticas (hepatitis, cirrosis), enfermedad por radiación, psoriasis, dermatitis herpetiforme, neurodermatitis, fotodermatosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Eritremias, eritrocitosis. Neoplasias, excepto en los casos acompañados de anemia megaloblástica y déficit de vitamina B12. Enfermedades tromboembólicas agudas. Angina de pecho de esfuerzo de alto grado funcional.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los aminoglucósidos, salicilatos, medicamentos antiepilépticos, la colchicina y los preparados de potasio reducen la absorción del medicamento y afectan su cinética.

Al administrarse simultáneamente con canamicina, neomicina, polimixinas y tetraciclinas, la absorción de cianocobalamina se reduce.

Farmacéuticamente incompatible con ácido ascórbico, sales de metales pesados (inactivación de la cianocobalamina); bromuro de tiamina, piridoxina y riboflavina (el ion cobalto presente en la molécula de cianocobalamina destruye otras vitaminas).

Tiamina: aumenta el riesgo de reacciones alérgicas provocadas por la tiamina.

Cloranfenicol: disminuye la respuesta hemopoyética al medicamento.

Citamen: al administrarse simultáneamente, se reduce el efecto del Citamen.

Anticonceptivos orales: disminuyen la concentración de cianocobalamina en sangre.

Características de uso.

No se debe administrar cianocobalamina junto con medicamentos que aumentan la coagulación sanguínea. Durante el tratamiento con cianocobalamina, es necesario controlar los parámetros de la sangre periférica: en el día 5-8 del tratamiento, determinar el contenido de reticulocitos y la concentración de hierro. La cantidad de eritrocitos, hemoglobina e índice de color debe controlarse durante el primer mes 1-2 veces por semana, y posteriormente, 2-4 veces por mes. La remisión se alcanza cuando la cantidad de eritrocitos aumenta hasta 4,0-4,5x10¹²/l, se normalizan las dimensiones de los eritrocitos, desaparece el anisocitosis y poiquilocitosis, y se normaliza el contenido de reticulocitos tras la crisis reticulocitaria. Tras alcanzar la remisión hematológica, el control de la sangre periférica debe realizarse al menos una vez cada 4-6 meses.

En personas con predisposición a la formación de trombos y en pacientes con angina de pecho, durante el tratamiento se debe actuar con precaución y controlar la coagulación sanguínea.

En caso de tendencia al desarrollo de leucocitosis o eritrocitosis, la dosis del medicamento debe reducirse o suspender temporalmente el tratamiento.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, es prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La cianocobalamina no debe administrarse durante el embarazo (existen datos aislados sobre el efecto teratogénico de la vitamina B12 en dosis elevadas) ni durante la lactancia.

Capacidad de afectar a la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas.

Durante el tratamiento, debe evitarse conducir vehículos de motor o realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

La cianocobalamina se administra por vía intramuscular, subcutánea o intravenosa, y en casos de mielosis funicular y esclerosis lateral amiotrófica también por vía intralumbar.

Adultos.

En anemias por déficit de vitamina B12, el medicamento se utiliza en dosis de 100-200 mcg (0,1-0,2 mg) cada dos días hasta alcanzar la remisión.

En presencia de síntomas de mielosis funicular y en anemias megaloblásticas con afectación del sistema nervioso, la cianocobalamina se administra en dosis únicas de 400-500 mcg (0,4-0,5 mg) o más. Durante la primera semana se administra diariamente, y posteriormente cada 5-7 días (asociando simultáneamente ácido fólico). En casos graves, se administra en el canal raquídeo, comenzando con una dosis única de 15-30 mcg, aumentando la dosis en cada inyección sucesiva (50, 100, 150, 200 mcg). Las inyecciones intralumbares se realizan cada 3 días, necesitándose un total de 8-10 inyecciones por ciclo. Durante el período de remisión, en ausencia de signos de mielosis funicular, para la terapia de mantenimiento se recomienda administrar 100 mcg dos veces al mes; en presencia de síntomas neurológicos, 200-400 mcg de 2 a 4 veces durante el mes.

En anemias poshemorrágicas y anemias por déficit de hierro, se recomienda administrar 30-100 mcg de 2 a 3 veces por semana.

En esclerosis lateral amiotrófica, encefalomielitis y enfermedades neurológicas con síndrome de dolor, se administra en dosis crecientes desde 200 hasta 500 mcg por inyección (en caso de mejoría, 100 mcg por día). El curso de tratamiento dura 14 días. En lesiones de nervios periféricos, se recomienda administrar 200-400 mcg una vez cada 2 días durante 40-45 días.

En hepatitis y cirrosis hepática, se recomienda administrar 15-30 mcg por día o 100 mcg cada dos días durante 25-40 días.

En neuropatía diabética, enfermedad celíaca y enfermedad por radiación, se recomienda administrar 60-100 mcg diariamente durante 20-30 días.

En déficit de vitamina B12, para el tratamiento: por vía intramuscular e intravenosa, 1 mg cada día durante 1-2 semanas; la dosis de mantenimiento es de 1-2 mg por vía intramuscular o intravenosa, desde una vez por semana hasta una vez por mes. La duración del tratamiento con cianocobalamina y la realización de ciclos repetidos dependen del curso de la enfermedad y de la eficacia del tratamiento.

Niños.

En anemias poshemorrágicas y anemias por déficit de hierro, se recomienda administrar 30-100 mcg de 2 a 3 veces por semana. En anemias aplásicas en niños, se recomienda administrar 100 mcg hasta lograr mejoría clínico-hematológica. En anemias de origen alimentario en la infancia, se recomienda administrar 30 mcg durante 15 días.

En distrofias en niños de edad temprana, síndrome de Down y parálisis cerebral infantil, se recomienda administrar 15-30 mcg cada dos días.

En hepatitis y cirrosis hepática, se recomienda administrar 15-30 mcg por día o 100 mcg cada dos días durante 25-40 días.

Niños.

Se puede administrar a niños a partir de los 3 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas: edema pulmonar, insuficiencia cardíaca congestiva, trombosis de vasos periféricos.

Tratamiento: tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema sanguíneo: hipercoagulación.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, dolor en la zona del corazón.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, excitación nerviosa.

Del metabolismo: acné, erupciones ampollares, náuseas, sudoración, alteraciones del metabolismo de las purinas.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo manifestaciones cutáneas tales como hiperemia, urticaria, erupciones, picor, dermatitis, edemas, incluyendo edema de angioedema de Quincke; alteraciones respiratorias, incluyendo ataques de asma, shock anafiláctico, reacciones anafilactoides.

Del tubo digestivo: evacuaciones intestinales más blandas.

Alteraciones generales: malestar, fiebre.

Reacciones locales: incluyendo hiperemia, picor, dolor, hinchazón, induración y necrosis en el lugar de inyección.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Al utilizar cianocobalamina en una misma solución con ácido ascórbico, tiamina y piridoxina, se produce la destrucción mutua de las vitaminas; con ácido nicotínico se produce la destrucción de la cianocobalamina; con riboflavina se produce la acumulación de iones de cobalto.

Envase.

1 ml en ampolla. 10 ampollas por envase blíster, 1 envase blíster por caja.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «Halychfarm».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

79024, Ucrania, ciudad de Lviv, calle Opryshkovska, 6/8.