Cianocobalamina (vitamina B12)

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE CIANOCOBALAMINA (VITAMINA B12) (CYANOCOBALAMIN (VITAMIN B12))

Composizione:

principio attivo: cyanocobalamin;

1 ml di soluzione contiene: cianocobalamina, calcolata come sostanza al 00 % - 0,5 mg;

eccipienti: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente di colore rosso brillante.

Gruppo farmacoterapeutico.
Vitamina B12 (cianocobalamina e suoi analoghi). Codice ATC B03B A01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La cianocobalamina, come metabolita, attiva il metabolismo di carboidrati, proteine e lipidi, partecipa alla sintesi di gruppi labili, alla formazione di colina, metionina, acidi nucleici e creatina, favorisce l'accumulo nei globuli rossi di composti con gruppi sulfidrilici. Come fattore di crescita stimola la funzione del midollo osseo, necessaria per l'eritropoiesi normoblastica. La cianocobalamina favorisce la normalizzazione delle funzioni epatiche e del sistema nervoso alterate, attiva il sistema della coagulazione del sangue; in dosi elevate provoca un aumento dell'attività tromboplastica e dell'attività della protrombina. Riduce la concentrazione ematica di colesterolo. Aumenta la capacità rigenerativa dei tessuti.

Negli esseri umani e negli animali la cianocobalamina viene sintetizzata dalla microflora intestinale, ma tale sintesi non soddisfa il fabbisogno vitaminico; la quantità aggiuntiva viene assunta con gli alimenti.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione parenterale, la vitamina B12 entra rapidamente nella circolazione sistemica. Nel sangue si lega ai transcobalaminici I e II, che la trasportano ai tessuti. Viene depositata principalmente nel fegato. Il legame con le proteine plasmatiche è del 90%. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima (T_max) dopo somministrazione sottocutanea o intramuscolare è di circa 1 ora. Dal fegato viene escreta con la bile nell'intestino, dove viene riassorbita nel sangue. Il tempo di dimezzamento (T_½) dal fegato è di 500 giorni. Viene eliminata: con funzione renale normale – il 7-10% attraverso i reni, circa il 50% attraverso le feci; con funzione renale ridotta – lo 0-7% attraverso i reni, il 70-100% attraverso le feci. Attraversa la barriera placentare.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle anemie maligne, postemorragiche e da carenza di ferro, anemie aplastiche nei bambini, anemie di origine alimentare, indotte da sostanze tossiche e farmaci, associate a carenza di vitamina B12, indipendentemente dalla causa della carenza (resezione gastrica, infestazioni da parassiti, alterazioni del processo di assorbimento intestinale, gravidanza). Polinevriti, nevralgie del nervo trigemino, radicolite, causalgia, emicrania, nevriti diabetici, sclerosi laterale amiotrofica, paralisi cerebrale infantile, sindrome di Down, delirio alcolico. Da utilizzare nei bambini con distrofia, dopo malattie infettive concluse, nella sprue (insieme all'acido folico), nelle malattie epatiche (epatiti, cirrosi), malattia da radiazioni, psoriasi, dermatite erpetiforme, neurodermiti, fotodermatosi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Eritremie, eritrocitosi. Neoplasie, salvo nei casi associati ad anemia megaloblastica e carenza di vitamina B12. Malattie tromboemboliche acute. Angina pectoris da sforzo di alto grado funzionale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Aminoglicosidi, salicilati, farmaci antiepilettici, colchicina e farmaci a base di potassio riducono l'assorbimento del medicinale e ne influenzano la cinetica.

L'assorbimento della cianocobalamina risulta ridotto quando si associa contemporaneamente a kanamicina, neomicina, polimixine e tetracicline.

Farmaceuticamente incompatibile con acido ascorbico, sali di metalli pesanti (inattivazione della cianocobalamina); bromuro di tiamina, piridossina, riboflavina (l'ione cobalto presente nella molecola della cianocobalamina distrugge altre vitamine).

Tiamina – aumenta il rischio di reazioni allergiche indotte dalla tiamina.

Cloramfenicolo – riduce la risposta emopoietica al medicinale.

Citamen – l'effetto di Citamen risulta ridotto in caso di somministrazione contemporanea.

Contraccettivi orali – riducono la concentrazione ematica di cianocobalamina.

Caratteristiche particolari di impiego.

Non è possibile utilizzare la cianocobalamina con farmaci che aumentano la coagulazione del sangue. Durante il trattamento con cianocobalamina è necessario controllare i parametri del sangue periferico: al 5-8° giorno di trattamento determinare il contenuto di reticolociti e la concentrazione di ferro. Il numero di eritrociti, l'emoglobina e l'indice di colore devono essere controllati per 1 mese da 1 a 2 volte alla settimana, successivamente da 2 a 4 volte al mese. La remissione si ottiene con l'aumento del numero di eritrociti fino a 4,0-4,5x10¹²/l, il raggiungimento di dimensioni normali degli eritrociti, la scomparsa dell'anasis e poichilocitosi e la normalizzazione del contenuto di reticolociti dopo la crisi reticolocitaria. Dopo il raggiungimento della remissione ematologica, il controllo del sangue periferico deve essere effettuato almeno una volta ogni 4-6 mesi.

Nei soggetti con tendenza alla formazione di trombi e nei pazienti con angina pectoris, durante il trattamento è necessario procedere con cautela e monitorare la coagulazione del sangue.

In caso di tendenza allo sviluppo di leucocitosi ed eritrocitosi, la dose del farmaco deve essere ridotta o il trattamento sospeso temporaneamente.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Utilizzo durante la gravidanza o l’allattamento.

La cianocobalamina non deve essere utilizzata durante la gravidanza (esistono singoli dati riguardo all'effetto teratogeno della vitamina B12 in dosi elevate) e durante l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento è necessario astenersi dalla guida di autoveicoli e da attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

La cianocobalamina viene somministrata per via intramuscolare, sottocutanea o endovenosa; in caso di mielosi funicolare e sclerosi laterale amiotrofica, anche per via intralombare.

Adulti.

Nelle anemie da carenza di vitamina B12, il farmaco viene somministrato in dosi di 100-200 mcg (0,1-0,2 mg) ogni due giorni fino al raggiungimento della remissione.

In presenza di sintomi di mielosi funicolare e in anemie macrocitiche con interessamento del sistema nervoso, la cianocobalamina viene somministrata in dose singola di 400-500 mcg (0,4-0,5 mg) o superiore. Durante la prima settimana si somministra quotidianamente, successivamente ogni 5-7 giorni (contemporaneamente si prescrive acido folico). Nei casi gravi, si somministra nel canale midollare, partendo da una dose singola di 15-30 mcg, aumentando progressivamente la dose ad ogni iniezione successiva (50, 100, 150, 200 mcg). Le iniezioni intralombari vanno effettuate ogni 3 giorni; in totale sono necessarie 8-10 iniezioni per ciclo. Nel periodo di remissione, in assenza di sintomi da mielosi funicolare, per la terapia di mantenimento si somministra 100 mcg due volte al mese; in presenza di sintomi neurologici, 200-400 mcg da 2 a 4 volte al mese.

Nelle anemie postemorragiche e nelle anemie da carenza di ferro, si somministra da 30 a 100 mcg da 2 a 3 volte la settimana.

Nella sclerosi laterale amiotrofica, encefalomielite e malattie neurologiche con sindrome dolorosa, si somministra in dosi crescenti da 200 a 500 mcg per iniezione (in caso di miglioramento, 100 mcg al giorno). La durata del trattamento è di 14 giorni. Nelle lesioni dei nervi periferici si somministra 200-400 mcg una volta ogni due giorni per 40-45 giorni.

Nelle epatiti e nelle cirrosi epatiche si somministra 15-30 mcg al giorno oppure 100 mcg ogni due giorni per 25-40 giorni.

Nella neuropatia diabetica, sprue e malattia da radiazioni, si somministra 60-100 mcg al giorno per 20-30 giorni.

Nella carenza di vitamina B12, per il trattamento: per via intramuscolare ed endovenosa 1 mg ogni giorno per 1-2 settimane; la dose di mantenimento è di 1-2 mg per via intramuscolare o endovenosa, da una volta alla settimana a una volta al mese. La durata del trattamento con cianocobalamina e la necessità di cicli ripetuti dipendono dall’andamento della malattia e dall’efficacia terapeutica.

Bambini.

Nelle anemie postemorragiche e da carenza di ferro, si somministra da 30 a 100 mcg da 2 a 3 volte la settimana. Nelle anemie aplastiche nei bambini, si somministra 100 mcg fino al miglioramento clinico-ematologico. Nelle anemie di origine alimentare nell’età pediatrica, si somministra 30 mcg per 15 giorni.

Nelle distrofie nei bambini in età precoce, nella sindrome di Down e nella paralisi cerebrale infantile, si somministra da 15 a 30 mcg ogni due giorni.

Nelle epatiti e nelle cirrosi epatiche, si somministra da 15 a 30 mcg al giorno oppure 100 mcg ogni due giorni per 25-40 giorni.

Bambini.

Il farmaco può essere somministrato ai bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: edema polmonare, insufficienza cardiaca congestizia, trombosi dei vasi periferici.

Trattamento: terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Dal sistema ematopoietico: ipercoagulazione.

Dal sistema cardiovascolare: tachicardia, dolore a livello cardiaco.

Dal sistema nervoso: cefalea, vertigini, eccitazione nervosa.

Dal metabolismo: acne, eruzioni bollose, nausea, sudorazione, alterazioni del metabolismo delle purine.

Dal sistema immunitario: reazioni allergiche, compresi manifestazioni cutanee come iperemia, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, dermatite, edemi, compreso edema di Quincke; disturbi respiratori, compresi attacchi di asma, shock anafilattico, reazioni anafilattoidi.

Dal tratto gastrointestinale: scariche diarroiche.

Disturbi generali: malessere, febbre.

Reazioni locali, comprese iperemia, prurito, dolore, edema, indurimento e necrosi nel sito di iniezione.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

L’uso contemporaneo in soluzione unica di cianocobalamina con acido ascorbico, tiamina e piridossina determina la reciproca distruzione delle vitamine; con acido nicotinico – distruzione della cianocobalamina; con riboflavina – accumulo di ioni cobalto.

Confezione.

1 ml in una fiala. 10 fiale in una confezione blister, 1 confezione blister in una scatola.

Categoria di distribuzione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni «Halychpharm».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

79024, Ucraina, città di Leopoli, via Opryshkivska, 6/8.