Церебролизин®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЦЕРЕБРОЛИЗИН® (CEREBROLYSIN®)

Состав:

действующее вещество: концентрат Церебролизина®;

1 мл раствора содержит 215,2 мг концентрата Церебролизина® (пептидного препарата, получаемого из головного мозга свиней);

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор янтарного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Протеолитическая пептидная фракция, получаемая из мозга свиней, стимулирует дифференцировку клеток, улучшает функцию нервных клеток и активирует механизмы защиты и восстановления. Эксперименты на животных продемонстрировали, что Церебролизин® непосредственно влияет на нейрональную и синаптическую пластичность, способствуя улучшению когнитивных функций. Это было показано на молодых, взрослых и старых животных с нарушением способности к обучению. В экспериментах с моделями церебральной ишемии Церебролизин® уменьшал размер инфаркта, предотвращал образование отёка, стабилизировал микроциркуляцию, нормализовал неврологические и когнитивные нарушения и удваивал показатели выживаемости. Положительные результаты были получены также при исследованиях на моделях болезни Альцгеймера. Помимо прямого действия на нейроны, Церебролизин® значительно увеличивает количество молекул, обеспечивающих транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, компенсируя тем самым критический дефицит энергии, наблюдаемый при этом заболевании.

Количественный анализ электроэнцефалограмм здоровых добровольцев и пациентов с сосудистой деменцией показал значительное дозозависимое повышение нейрональной активности (увеличение частот альфа- и бета-ритмов) после четырёх недель лечения препаратом Церебролизин®. Независимо от причины заболевания — как при нейродегенеративной деменции альцгеймеровского типа, так и при сосудистой деменции — после лечения препаратом Церебролизин® у пациентов объективно улучшаются когнитивные функции и способность к самообслуживанию. Клинически заметное улучшение состояния пациентов наблюдается уже после двух недель лечения препаратом и усиливается при продолжении терапии. Положительный эффект при терапии препаратом Церебролизин® отмечается у 60–70 % пациентов независимо от формы деменции. При старческой деменции альцгеймеровского типа улучшение клинического состояния пациентов сохраняется после окончания активной терапии. Особенно это касается долгосрочного улучшения способности к повседневной деятельности, вследствие чего уменьшается необходимость в постороннем уходе и наблюдении за пациентами. Благодаря своей нейротрофической активности (схожей с действием нейротрофического фактора роста) Церебролизин® может значительно замедлять, а в некоторых случаях — останавливать прогрессирование нейродегенеративных процессов.

Пептиды с высокой молекулярной массой и антигенным потенциалом удаляются из препарата в процессе производства.

Исследования не выявили влияния препарата на иммунную систему. Эксперименты показали, что Церебролизин® не вызывает образования антител или анафилактических реакций.

Церебролизин® не стимулирует гистаминовые рецепторы и не влияет на гемагглютинацию эритроцитов.

Фармакокинетика.

Поскольку протеолитическая пептидная фракция, полученная из мозга свиней, содержит короткие биологически активные пептиды, схожие или идентичные тем, которые образуются эндогенно, прямое определение фармакокинетических параметров препарата Церебролизин® до настоящего времени не удалось. Косвенные фармакокинетические данные были получены на основе изучения фармакодинамического профиля препарата. Нейротрофическая активность препарата Церебролизин® в плазме крови проявляется в течение 24 часов после однократного введения. Компоненты препарата могут проникать через гематоэнцефалический барьер. Доклинические эксперименты in vivo выявили идентичное фармакодинамическое действие препарата на центральную нервную систему при интрацеребровентрикулярном и периферическом введении. Это является косвенным свидетельством того, что компоненты препарата преодолевают гематоэнцефалический барьер.

Клинические характеристики.

Показания.

• Органические, метаболические нарушения и нейродегенеративные заболевания головного мозга, особенно старческая деменция по типу Альцгеймера.
• Осложнения после инсульта.
• Травматические повреждения головного мозга (состояния после оперативного вмешательства на мозге, закрытые черепно-мозговые травмы, сотрясение мозга).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• Эпилепсия.
• Тяжелые нарушения функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С учетом фармакологического профиля препарата Церебролизин®, следует уделять особое внимание возможным аддитивным эффектам при его комбинированном применении с антидепрессантами или ингибиторами МАО. В таких случаях рекомендуется снижать дозы антидепрессантов.

Церебролизин® не следует смешивать с сбалансированными растворами аминокислот в одном инфузионном флаконе.

Допускается одновременное применение препарата Церебролизин® с витаминами и сердечно-сосудистыми препаратами, однако их не следует смешивать в одном шприце.

Особенности применения.

Особая осторожность необходима при назначении Церебролизина® пациентам с аллергическим диатезом.

Хотя нет доказательств того, что Церебролизин® может увеличивать нагрузку на почки, препарат не следует вводить пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Этот лекарственный препарат содержит 2,57 мг натрия в 1 мл раствора, что эквивалентно 0,13 % рекомендованного максимального суточного потребления натрия для взрослых. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности препарата. Однако данные о влиянии препарата на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Применение Церебролизина® в период беременности возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для женщины и потенциального риска для плода/ребёнка. В период применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Клинические исследования не выявили влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами; однако у некоторых пациентов Церебролизин® может вызывать определённые нежелательные побочные эффекты со стороны нервной системы и психической сферы, вследствие чего может временно нарушаться способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат необходимо вводить внутривенно или внутримышечно.

Неразведённый Церебролизин® можно вводить в дозах до 5 мл внутримышечно и до 10 мл путём внутривенных инъекций. Препарат в дозах от 10 до 50 мл (максимальная доза) рекомендуется вводить только путём медленных внутривенных инфузий после разведения до объёма 100 мл одним из указанных ниже стандартных растворов. Продолжительность инфузий должна составлять от 15 до 60 минут.

После разведения 0,9 % раствором хлорида натрия (9 мг NaCl/мл), раствором Рингера (Na+ 153,98 ммоль/л, Ca2+ 2,74 ммоль/л, K+ 4,02 ммоль/л, Cl– 163,48 ммоль/л) или 5 % раствором глюкозы раствор для инфузий является физически и химически стабильным в течение 24 часов при хранении при комнатной температуре в месте, не защищённом от света. С микробиологической точки зрения раствор для инфузий необходимо вводить немедленно после приготовления.

Оптимальная рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 10–20 дней при ежедневном введении препарата.

Возможны однократные введения в дозе до 50 мл, однако более эффективной является курсовая терапия.

Рекомендуемые суточные дозы:

• Органические, метаболические нарушения и нейродегенеративные заболевания головного мозга, особенно сенильная деменция по типу Альцгеймера — 5–30 мл
• Осложнения после инсульта — 10–50 мл
• Травматические повреждения головного мозга — 10–50 мл
• Детям — 1–2 мл

Эффективность терапии, как правило, возрастает при проведении повторных курсов. Лечение следует продолжать до тех пор, пока наблюдается улучшение состояния пациента в результате терапии. После проведения начального курса частоту введения препарата можно снизить до 2 или 3 раз в неделю. Между курсами терапии необходимо делать перерывы продолжительностью не менее длительности курса лечения.

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 6 месяцев составляет 0,1 мл/кг массы тела (до 2 мл в сутки).

Инструкции медицинскому персоналу

При введении препарата Церебролизин® с помощью постоянного внутривенного катетера систему необходимо промывать раствором хлорида натрия до и после введения препарата.

Набирать препарат из ампулы/флакона следует непосредственно перед использованием.

Допускается только однократный отбор препарата из ампулы/флакона.

Можно использовать только прозрачный раствор янтарного цвета.

Дети.

Препарат применяют в педиатрической практике при наличии обоснованных показаний.

Передозировка.

Случаи интоксикации или негативного влияния на здоровье в результате передозировки препарата Церебролизин® не отмечались.

Побочные реакции.

Ниже указаны нежелательные эффекты и реакции, которые возникали во время клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений, независимо от наличия причинной связи с терапией препаратом Церебролизин® (препарат применяют для лечения преимущественно пациентов пожилого возраста, а указанные симптомы часто отмечаются у этой категории пациентов).

Со стороны иммунной системы

Одиночные (<1/10000) – реакции повышенной чувствительности или аллергические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, озноб.

Метаболические нарушения

Редко распространённые (>1/10000 – <1/1000) – потеря аппетита.

Психические расстройства

Редко распространённые (>1/10000 – <1/1000) – в отдельных случаях желаемый терапевтический эффект сопровождался возбуждением (с проявлениями агрессии, спутанностью сознания, бессонницей), депрессия, апатия, слабость.

Со стороны нервной системы

Редко распространённые (>1/10000 – <1/1000) – при очень быстром введении возможны головокружение, тремор, головная боль, сонливость.

Одиночные (<1/10000) – большие эпилептические припадки (grand mal), судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко распространённые (>1/10000 – <1/1000) – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Одиночные (<1/10000) – при очень быстром введении возможны ощущения сердцебиения, тахикардия и аритмия, боль в сердце.

Со стороны дыхательной системы

Редко распространённые (>1/10000 – <1/1000) – гипервентиляция, одышка, боль в груди.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Одиночные (<1/10000) – диспепсия, диарея, запор, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко распространённые (>1/10000 – <1/1000) – при очень быстром введении возможны ощущение жара, усиленное потоотделение, зуд, сыпь, включая макулопапулёзную, крапивницу, покраснение кожи.

Реакции общего характера и местные реакции

Редко распространённые (>1/10000 – <1/1000) – повышенная утомляемость, гриппоподобные симптомы (например: насморк, кашель, инфекции дыхательных путей).

Одиночные (<1/10000) – реакции в месте введения, в частности эритема и жжение в месте инъекции, местные воспалительные реакции.

Другие реакции

Одиночные (<1/10000) – болевые ощущения в шее, конечностях, нижней части спины.

Срок годности.

Церебролизин® в ампулах: 5 лет.

Церебролизин® во флаконах: 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Несовместимость.

Церебролизин® несовместим с растворами, изменяющими pH препарата (5,0–8,0), а также с растворами, содержащими липиды.

Церебролизин® не следует смешивать сбалансированными растворами аминокислот, витаминами и сердечно-сосудистыми препаратами в одном инфузионном флаконе.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле из коричневого стекла; по 10 ампул в картонной коробке.

По 2 мл в ампуле из коричневого стекла; по 10 ампул в картонной коробке.

По 5 мл в ампуле из коричневого стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

По 10 мл в ампуле из коричневого стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

По 20 мл в ампуле из коричневого стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

По 30 мл или 50 мл во флаконе из коричневого стекла, укупоренном пробкой из хлорбутилового каучука с фторполимерным покрытием и алюминиевым колпачком;
по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель/заявитель.

EВЕR Нейро Фарма ГмбХ, Австрия.

EVER Neuro Pharma GmbH, Austria.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождение заявителя.

Обербургау 3, 4866 Унтерах-на-Аттерзее, Австрия.

Oberburgau 3, 4866 Unterach am Attersee, Austria.