Cerebrolysin®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Cerebrolysin® (Cerebrolysin®)

Skład:

substancja czynna: stężony Cerebrolysin®;

1 ml roztworu zawiera 215,2 mg stężonego Cerebrolysin® (preparat peptydowy otrzymywany z mózgu świń);

substancje pomocnicze: sodu hydroksyd, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór barwy bursztynowej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Proteolityczna frakcja peptydowa uzyskana z mózgu świń stymuluje różnicowanie komórek, poprawia funkcję komórek nerwowych oraz aktywuje mechanizmy ochrony i regeneracji. Badania na zwierzętach wykazały, że Cerebrolysin® bezpośrednio wpływa na plastyczność neuronów i synaps, co sprzyja poprawie funkcji poznawczych. Wykazano to u młodych, dorosłych i starych zwierząt z zaburzoną zdolnością do nauki. W badaniach z wykorzystaniem modeli niedokrwienia mózgu Cerebrolysin® zmniejszał rozmiar ogniska infarktu, zapobiegał powstawaniu obrzęku, stabilizował mikrokrążenie, normalizował zaburzenia neurologiczne i poznawcze oraz podwajał wskaźniki przeżycia. Pozytywne wyniki uzyskano również w badaniach z wykorzystaniem modeli choroby Alzheimera. Oprócz bezpośredniego działania na neurony, Cerebrolysin® znacząco zwiększa liczbę cząsteczek odpowiedzialnych za transport glukozy przez barierę krew-mózg, kompensując w ten sposób krytyczny niedobór energii obserwowany w tej chorobie.

Ilościowa analiza elektroencefalogramu u zdrowych ochotników i chorych na demencję naczyniową wykazała istotne, zależne od dawki zwiększenie aktywności neuronalnej (wzrost częstotliwości rytmów alfa i beta) po czterech tygodniach leczenia Cerebrolysin®. Niezależnie od przyczyny choroby – zarówno w przypadku demencji neurodegeneracyjnej typu Alzheimera, jak i demencji naczyniowej – po leczeniu Cerebrolysin® u pacjentów obiektywnie poprawiają się funkcje poznawcze i zdolność do samoobsługowania. Klinicznie widoczna poprawa stanu pacjentów pojawia się już po dwóch tygodniach leczenia i nasila się w miarę kontynuowania terapii. Pozytywny efekt terapii Cerebrolysin® obserwuje się u 60–70 % pacjentów, niezależnie od typu demencji. W przypadku demencji starczej typu Alzheimera poprawa stanu klinicznego utrzymuje się po zakończeniu aktywnej terapii. Dotyczy to szczególnie długotrwałej poprawy w zdolności do wykonywania czynności dnia codziennego, co prowadzi do zmniejszenia potrzeby opieki i nadzoru nad pacjentem. Dzięki swojej aktywności neurotroficznej (podobnej do działania neurotrofin) Cerebrolysin® może znacząco spowolnić, a w niektórych przypadkach nawet zatrzymać postęp procesów neurodegeneracyjnych.

Peptydy o dużej masie cząsteczkowej, posiadające potencjał antygenowy, są usuwane z preparatu w trakcie procesu produkcji.

Badania nie wykazały wpływu preparatu na układ immunologiczny. Eksperymenty wykazały, że Cerebrolysin® nie powoduje powstawania przeciwciał ani reakcji anafilaktycznych.

Cerebrolysin® nie stymuluje receptorów histaminy i nie wpływa na hemaglutynację erytrocytów.

Farmakokinetyka.

Ponieważ proteolityczna frakcja peptydowa uzyskana z mózgu świń zawiera krótkie peptydy biologicznie aktywne, podobne lub identyczne do tych produkowanych endogennie, dotychczas nie udało się bezpośrednio zmierzyć parametrów farmakokinetycznych Cerebrolysin®. Pośrednie dane farmakokinetyczne uzyskano na podstawie analizy profilu farmakodynamicznego preparatu. Aktywność neurotroficzna Cerebrolysin® we krwi wykrywalna jest przez 24 godziny po pojedynczym podaniu. Składniki preparatu mogą przenikać przez barierę krew-mózg. Badania przedkliniczne in vivo wykazały identyczne działanie farmakodynamiczne na ośrodkowy układ nerwowy po podaniu do węzłów mózgowych i obwodowym, co stanowi pośredni dowód na to, że składniki preparatu przenikają przez barierę krew-mózg.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Organiczne, metaboliczne zaburzenia oraz choroby neurodegeneracyjne mózgu, szczególnie otępienie starcze typu Alzheimera.
• Powikłania po udarze mózgu.
• Pourazowe uszkodzenia mózgu (stany po zabiegach operacyjnych na mózgu, zamknięte urazy głowy, wstrząśnienie mózgu).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z成分 składników leku.
• Epilepsja.
• Ciężkie zaburzenia funkcji nerek.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Ze względu na profil farmakologiczny leku Cerebrolysin®, należy zwracać szczególną uwagę na możliwe efekty addytywne w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwdrgawkowymi lub inhibitorami MAO. W takich przypadkach zaleca się obniżenie dawek leków przeciwdrgawkowych.

Nie należy mieszać Cerebrolysin® z rozcieńczalnikami aminokwasów w jednym flakonie do wlewu.

Dopuszczalne jest jednoczesne stosowanie leku Cerebrolysin® z witaminami i lekami na układ sercowo-naczyniowy, jednak nie powinny one być mieszane w jednej strzykawce.

Особливости stosowania.

Szczególna ostrożność jest wymagana w przypadku przepisywania Cerebrolysinu® pacjentom z tendencją do alergii.

Chociaż nie ma dowodów, że Cerebrolysin® może zwiększać obciążenie nerek, środka nie należy podawać pacjentom z ciężką niewydolnością nerek.

Lek ten zawiera 2,57 mg sodu w 1 ml roztworu, co odpowiada 0,13% rekomendowanego maksymalnego dziennego spożycia sodu dla dorosłych. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety o kontrolowanej zawartości sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Badania na zwierzętach nie wykazały toksyczności reprodukcyjnej leku. Dane dotyczące wpływu leku na funkcję rozrodczą człowieka są jednak niedostępne. Cerebrolysin® można stosować w czasie ciąży tylko po dokładnej ocenie stosunku oczekiwanej korzyści dla kobiety do potencjalnego ryzyka dla płodu/dziecka. W okresie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych maszyn.

Badania kliniczne nie wykazały wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych maszyn, jednak u niektórych pacjentów Cerebrolysin® może powodować pewne niepożądane działania uboczne ze strony układu nerwowego i psychicznego, które mogą prowadzić do tymczasowego zaburzenia zdolności do prowadzenia pojazdów i innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy podawać dożylnie lub domięśniowo.

Nie rozcieńczony Cerebrolysin® można podawać w dawkach do 5 ml domięśniowo oraz do 10 ml w postaci wstrzyknięć dożylnych. Preparat w dawkach od 10 do 50 ml (dawka maksymalna) zaleca się podawać wyłącznie w postaci powolnych wlewu dożylnych po rozcieńczeniu do objętości 100 ml jednym z poniżej wymienionych standardowych roztworów. Czas trwania wlewu powinien wynosić od 15 do 60 minut.

Po rozcieńczeniu 0,9 % roztworem chlorku sodu (9 mg NaCl/ml), roztworem Ringera (Na+ 153,98 mmol/l, Ca2+ 2,74 mmol/l, K+ 4,02 mmol/l, Cl– 163,48 mmol/l) lub 5 % roztworem glukozy, roztwór do wlewu jest fizycznie i chemicznie stabilny przez 24 godziny, jeśli przechowywany jest w temperaturze pokojowej w miejscu niezabezpieczonym przed światłem. Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór do wlewu należy podawać natychmiast po przygotowaniu.

Optymalna zalecana długość cyklu leczenia wynosi 10–20 dni przy codziennym podawaniu leku.

Możliwe są jednorazowe podania w dawce do 50 ml, jednak lepiej skutkuje terapia cyklowa.

Zalecane dawki dobowe:

• Organiczne, metaboliczne zaburzenia oraz choroby neurodegeneracyjne mózgu, szczególnie otępienie starcze typu Alzheimera 5–30 ml
• Powikłania po udarze mózgu 10–50 ml
• Pourazowe uszkodzenia mózgu 10–50 ml
• Dzieci 1–2 ml

Skuteczność terapii zazwyczaj rośnie przy przeprowadzaniu powtarzanych cykli leczenia. Leczenie należy kontynuować tak długo, jak długo obserwuje się poprawę stanu pacjenta w wyniku terapii. Po zakończeniu wstępnego cyklu leczenia częstotliwość podawania leku może być zmniejszona do 2 lub 3 razy w tygodniu. Między cyklami terapii należy robić przerwy trwające co najmniej tyle, ile trwa cykl leczenia.

Zalecana dawka dla dzieci powyżej 6. miesiąca życia wynosi 0,1 ml/kg masy ciała (do 2 ml na dobę).

Instrukcje dla personelu medycznego

Podczas podawania leku Cerebrolysin® za pomocą stałego cewnika dożylnego, układ należy przemyć roztworem chlorku sodu przed i po podaniu leku.

Zaprawę z fiolki/flakonu należy pobierać bezpośrednio przed użyciem.

Dozwolone jest jedynie jednorazowe pobranie leku z fiolki/flakonu.

Można stosować wyłącznie przezroczysty roztwór barwy bursztynowej.

Dzieci.

Lek stosuje się w praktyce pediatrycznej w przypadku uzasadnionych wskazań.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków zatrucia ani negatywnego wpływu na zdrowie w wyniku przedawkowania leku Cerebrolysin®.

Efekty niepożądane.

Poniżej wymieniono efekty i reakcje niepożądane występujące podczas badań klinicznych i obserwacji pogwarancyjnych, niezależnie od istnienia związku przyczynowego z terapią lekiem Cerebrolysin® (lek stosowany jest głównie u pacjentów w wieku podeszłym, a objawy te często występują u tej grupy pacjentów).

Zaburzenia układu odpornościowego

Pojedyncze (<1/10000) – reakcje nadwrażliwościowe lub reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, dreszcze.

Zaburzenia metaboliczne

Rzadko występujące (>1/10000 – <1/1000) – utrata apetytu.

Zaburzenia psychiczne

Rzadko występujące (>1/10000 – <1/1000) – w pojedynczych przypadkach pożądany efekt terapeutyczny towarzyszył pobudzeniu (z objawami agresji, dezorientacją, bezsennością), depresji, apatii, osłabieniu.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego

Rzadko występujące (>1/10000 – <1/1000) – przy bardzo szybkim wstrzyknięciu możliwe zawroty głowy, drżenie, ból głowy, senność.

Pojedyncze (<1/10000) – wielkie napady padaczkowe (grand mal), drgawki.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego

Rzadko występujące (>1/10000 – <1/1000) – nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze.

Pojedyncze (<1/10000) – przy bardzo szybkim wstrzyknięciu możliwe uczucie kołatania serca, tachykardia i arytmia, ból w sercu.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego

Rzadko występujące (>1/10000 – <1/1000) – hipwentylacja, duszność, ból w klatce piersiowej.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

Pojedyncze (<1/10000) – niestrawność, biegunka, zaparcia, nudności, wymioty.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych

Rzadko występujące (>1/10000 – <1/1000) – przy bardzo szybkim wstrzyknięciu możliwe uczucie gorąca, nasilone pocenie się, swędzenie, wysypka, w tym makulopapularna, pokrzywka, zaczerwienienie skóry.

Reakcje ogólnoustrojowe i miejscowe

Rzadko występujące (>1/10000 – <1/1000) – zwiększone zmęczenie, objawy grypopodobne (np. katar, kaszel, infekcje dróg oddechowych).

Pojedyncze (<1/10000) – reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w szczególności zaczerwienienie i pieczenie w miejscu iniekcji, miejscowe reakcje zapalne.

Inne reakcje

Pojedyncze (<1/10000) – uczucie bólu w szyi, kończynach, dolnej części pleców.

Okres ważności.

Cerebrolysin® w ampułkach: 5 lat.

Cerebrolysin® w fiolkach: 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Nie zamrażać.

Niezgodność.

Cerebrolysin® jest niezgodny z roztworami zmieniającymi pH leku (5,0–8,0), a także z roztworami zawierającymi lipidy.

Nie należy mieszać Cerebrolysin® z zбалansowanymi roztworami aminokwasów, witaminami oraz lekami przeciwnadciśnieniowymi w jednym strzykawce infuzyjnej.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce z brąszowego szkła; po 10 ampułek w pudełku kartonowym.

Po 2 ml w ampułce z brąszowego szkła; po 10 ampułek w pudełku kartonowym.

Po 5 ml w ampułce z brąszowego szkła; po 5 ampułek w pudełku kartonowym.

Po 10 ml w ampułce z brąszowego szkła; po 5 ampułek w pudełku kartonowym.

Po 20 ml w ampułce z brąszowego szkła; po 5 ampułek w pudełku kartonowym.

Po 30 ml lub 50 ml w fiolce z brąszowego szkła, zamkniętej korkiem z chlorkobutylowej gumy butylowej z powłoką fluoropolimerową i aluminiową pokrywką;
po 1 fiolce w pudełku kartonowym.

Kategoria recepturowa.

Na receptę.

Producent/Wnioskodawca.

EVER Neuro Pharma GmbH, Austria.

EVER Neuro Pharma GmbH, Austria.

Siedziba producenta oraz jego adres miejsca prowadzenia działalności/siedziba wnioskodawcy.

Oberburgau 3, 4866 Unterach am Attersee, Austria.