Цефалексин алкалоид®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Цефалексин Алкалоид® (Cefalexin Alkaloid®)

Состав:

действующее вещество: cefalexin;

5 мл оральной суспензии содержат цефалексина 250 мг (в форме цефалексина моногидрата);

вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, сахароза, калия сорбат, натрия цитрат, лимонная кислота, моногидрат, ксантановая камедь, краситель специальный красный (Е 129), ароматизатор малиновый 83462 Р.

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок от почти белого до светло-желтого цвета с характерным запахом антибиотика и малины.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины первого поколения. Код АТХ J01D В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефалексин — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия. К цефалексину чувствительны грамположительные микроорганизмы: стафилококки (коагулазоположительные и продуцирующие пенициллиназу штаммы), стрептококки (за исключением энтерококков), пневмококки. Цефалексин также действует на Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis.

Цефалексин неактивен в отношении Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (methicillin-resistant), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.

Фармакокинетика.

Цефалексин быстро и почти полностью всасывается после перорального применения (более 90 %). Уровень и скорость всасывания цефалексина практически не зависят от приема пищи. Пик концентрации в сыворотке крови достигается через 60–90 минут после приема препарата.

Цефалексин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая перикардиальные и плевральные оболочки. Только 10–15 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Препарат выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Цефалексин выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефалексину:

• ЛОР-органов и дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, пневмония);
• мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит,
  вульвовагинит);
• кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит);
• костной ткани и суставов (остеомиелит).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалексину и цефалоспоринам, а также к другим бета-лактамным антибиотикам или любому другому компоненту лекарственного средства; порфирия; инфекции головного или спинного мозга.

Не применять для начальной терапии тяжелых генерализованных инфекций, лечение которых требует применения парентеральных форм цефалоспоринов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С учетом бактерицидного действия цефалексина не следует сочетать его с бактериостатическими антибиотиками, например с тетрациклинами и хлорамфениколом.

При сочетании с высокоактивными диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) или потенциально нефротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, полимиксин, колистин, амфотерицин, капреомицин, ванкомицин) цефалоспорины могут усиливать нефротоксичность.

При комбинированном применении цефалоспоринов с пероральными антикоагулянтами может увеличиваться протромбиновое время.

Пробенецид, фенилбутазон уменьшают почечную экскрецию цефалексина, как и других бета-лактамных препаратов.

Одновременное применение с пробенецидом или фенилбутазоном может приводить к увеличению периода полувыведения и концентрации цефалексина в плазме крови.

Взаимодействие цефалексина и метформина может привести к кумуляции метформина. При одновременном применении цефалексина и метформина в разовой дозе 500 мг Cmax и AUC метформина увеличиваются в среднем на 34 % и 24 % соответственно, а почечный клиренс снижается на 14 %.

В лабораторной диагностике следует учитывать, что цефалексин может стать причиной ложноположительного результата исследования мочи на сахар и положительной реакции Кумбса. Ложноположительные результаты также наблюдались у новорождённых, матери которых принимали цефалексин в период беременности. При проведении тестов во время применения препарата следует использовать методы, основанные на реакциях окисления глюкозы.

Цефалоспорины могут влиять на результаты исследования мочи на наличие кетоновых тел.

У пациентов, которые принимают цитотоксические препараты при лейкемии, может развиться гипокалиемия при одновременном применении гентамицина и цефалексина.

Особенности применения.

Перед началом терапии следует выяснить, имеются ли в анамнезе у пациента реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим аллергенам, и провести предварительный тест на чувствительность.

Может существовать перекрёстная гиперчувствительность между пенициллинами и цефалоспоринами (5–10 %). Сообщалось о тяжёлых реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию) на оба препарата. Цефалексин следует с осторожностью применять у пациентов, склонных к аллергическим заболеваниям (сенная лихорадка, аллергический диатез) и/или больных бронхиальной астмой.

Длительное применение цефалексина может привести к дисбактериозу и суперинфекции (кандидамикозу).

При возникновении вторичной инфекции следует принять профилактические меры.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек и больным колитом.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функции печени и почек.

Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции почек цефалексин следует назначать с осторожностью. Рекомендуется регулярно контролировать функции почек и корректировать дозу.

При применении практически всех антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая макролиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, возможна дифтерия псевдомембранозного колита — от лёгкой степени до угрожающей жизни. Поэтому при возникновении диареи после применения антимикробных средств важно убедиться, что она не связана с данным заболеванием.

При возникновении тяжёлой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано.

Лечение цефалоспоринами (в том числе цефалексином) может ассоциироваться со снижением протромбиновой активности, поэтому у пациентов с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, при хронических заболеваниях печени, почек, муковисцидозе, в пожилом возрасте, недоедании, длительной антибиотикотерапии), а также у пациентов после длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефалексина, следует контролировать протромбиновое время и, при необходимости, назначать витамин К.

Цефалоспорины могут влиять на результаты исследования мочи на наличие кетоновых тел.

Применение цефалексина может вызвать положительную прямую реакцию Кумбса и ложноположительную реакцию на сахар в моче.

Ошибочность результатов также наблюдалась у новорождённых, матери которых принимали цефалексин в период беременности. При проведении тестов во время применения лекарственного средства следует использовать методы, основанные на реакциях окисления глюкозы, поскольку другие методы (пробы Фелинга или Бенедикта) могут давать ложноположительные результаты.

Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

В состав лекарственного средства входит сахароза, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы.

Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать, что каждая доза (250 мг/5 мл) содержит 2,8 г сахарозы.

Сообщалось о случаях острого генерализованного экссудативного пустулёза (ОГЭП), связанного с лечением цефалексином. Во время применения препарата пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах и внимательно наблюдать за реакцией кожи. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, применение цефалексина следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативную терапию. Большинство таких реакций, вероятно, возникали в первую неделю лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные исследований о тератогенном действии препарата отсутствуют; в период беременности его можно назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Цефалексин проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (могут возникать головокружение, спутанность сознания) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять перорально.

Обычная суточная доза для детей (с массой тела менее 40 кг) составляет 25–50 мг/кг массы тела (в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции), которую следует распределять на 2–4 приема.

При тяжелом течении заболевания дозу можно удвоить. При лечении острого среднего отита рекомендуемая доза составляет 75–100 мг/кг массы тела, разделенная на 2–4 приема.

В большинстве случаев курс лечения составляет 7–10 дней. Для профилактики осложнений стрептококковых инфекций препарат следует принимать не менее 10 дней.

Рекомендуемое дозирование

Обычная суточная доза для детей от 14 лет и взрослых составляет 1–4 г, разделенная на 2–4 приема.

При инфекциях кожи и мягких тканей, стрептококковых фарингитах и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей обычная доза составляет 250 мг каждые 6 часов или 500 мг каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания дозу можно удвоить.

Дозирование при нарушении функции почек

Пациентам, находящимся на диализе, назначать 250 мг препарата 1–2 раза в сутки и дополнительно 500 мг после каждой процедуры диализа, что соответствует общей суточной дозе до 1 г в день проведения диализа.

Приготовление суспензии.

Флакон, содержащий порошок для оральной суспензии, хорошо взболтать, добавить 60 мл воды очищенной и взболтать до образования гомогенной суспензии.

Приготовленная суспензия: вязкая жидкость розового цвета с характерным запахом антибиотика и малины.

Перед применением хорошо взболтать!

Суспензию дозируют специальной мерной ложкой.

Дети. Лекарственное средство применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея, гематурия, электролитный дисбаланс, гиперрефлексия, судороги.

Лечение: при передозировке необходим клинический и лабораторный мониторинг гематологических, почечных, печеночных функций и свертывания крови до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется.

За исключением случаев, когда принятая доза превышала обычную дозу в 5–10 раз, промывание желудка не является необходимым.

Лечение симптоматическое. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, вспомогательная вентиляция легких, гемодиализ.

Имеются случаи гематурии без нарушения функции почек у детей, которые случайно приняли более 3,5 г цефалексина в сутки.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия; агранулоцитоз, лимфопения, панцитопения, апластическая анемия, кровотечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. аллергические реакции у пациентов с установленной аллергией к пенициллину; аллергические реакции на цефалоспорины; анафилаксия (в т.ч. бронхоспазм, одышка, снижение артериального давления, анафилактический шок), анафилактические реакции, отек лица и/или шеи, кистей рук и/или стоп. Аллергические реакции, как правило, исчезают после прекращения терапии.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, вертиго, возбуждение; галлюцинации, спутанность сознания, судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита/анорексия (в целом исчезает спонтанно даже при продолжении применения препарата), сухость во рту, диспепсия (нарушения пищеварения) и боли в животе, метеоризм, гастрит, колит; псевдомембранозный колит, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидозный стоматит, кандидамикоз кишечника, зуд в анальной области.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и гепатит, кратковременное повышение концентрации печеночных ферментов [аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)].

Со стороны кожи и мягких тканей: кожная сыпь, включая эритематозную, дерматиты, зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: обратимые нарушения функции почек, токсическая нефропатия; отдельные случаи интерстициального нефрита. Обратимые лихорадка, повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия, пиурия, эозинофилия в моче являются характерными признаками интерстициального нефрита, вызванного цефалоспорином. Также сообщалось о развитии острого канальцевого некроза.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, артрит, поражение суставов.

Со стороны репродуктивной системы: вагинальный кандидоз, зуд в области заднего прохода и гениталий, вагинит и вагинальные выделения.

Прочие: лекарственная лихорадка.

Лабораторные показатели: удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса, получение ложноположительного результата при исследовании мочи на сахар, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, билирубина, лактатдегидрогеназы.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленная суспензия устойчива 7 дней при температуре не выше 25 °С и 14 дней в холодильнике (2 °С – 8 °С).

Упаковка.

По 65,4 г порошка во флаконе.

По 1 флакону в комплекте с пластмассовой мерной ложкой и инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АЛКАЛОЙД АД Скопье.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония.