Cefalexina Alkaloid®
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Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Cefalexina Alkaloid® (Cefalexin Alkaloid®)
Composizione:
Principio attivo: cefalexina;
5 ml di sospensione orale contengono cefalexina 250 mg (sotto forma di cefalexina monoidrato);
Eccipienti: carbossimetilcellulosa sodica, cellulosa microcristallina, saccarosio, sorbato di potassio, citrato di sodio, acido citrico, monoidrato, gomma xantanica, colorante rosso speciale (E 129), aroma di lampone 83462 R.
Forma farmaceutica. Polvere per sospensione orale.
Principali proprietà fisico-chimiche: polvere granulata da quasi bianca a giallo chiaro, con odore caratteristico di antibiotico e lampone.
Categoria farmacoterapeutica. Agenti antibatterici per uso sistemico. Altri antibiotici beta-lattamici. Cefalosporine di prima generazione. Codice ATC J01D B01.
Proprietà farmacodinamiche.
Farmacodinamica.
La cefalexina è un antibiotico semisintetico cefalosporinico ad ampio spettro di azione. I microrganismi Gram-positivi sensibili alla cefalexina comprendono stafilococchi (ceppi coagulasi-positivi e produttori di penicillinasii), streptococchi (ad eccezione degli enterococchi) e pneumococchi. La cefalexina è attiva anche contro Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis.
La cefalexina è inattiva nei confronti di Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (methicillin-resistente), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.
Farmacocinetica.
La cefalexina viene rapidamente e quasi completamente assorbita dopo somministrazione orale (oltre il 90%). Il livello e la velocità di assorbimento della cefalexina sono praticamente indipendenti dall'assunzione di cibo. La concentrazione massima nel siero viene raggiunta entro 60-90 minuti dopo l'assunzione del medicinale.
La cefalexina penetra bene nei tessuti e nei liquidi corporei, comprese le membrane pericardiche e pleuriche. Solo il 10-15% della sostanza attiva si lega alle proteine plasmatiche. Il farmaco viene eliminato principalmente immodificato con le urine. La cefalexina viene rimossa durante emodialisi e dialisi peritoneale.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Trattamento delle infezioni causate da microrganismi sensibili alla cefalexina:
- dell'apparato ORL e delle vie respiratorie (faringite, otite media, sinusite, angina, bronchite, polmonite);
- dell'apparato urinario e genitale (pielonefrite, cistite, uretrite, prostatite, epididimite, endometrite, vulvovaginite);
- della cute e dei tessuti molli (furoncolosi, ascesso, flemmone, piodermiti, linfadenite);
- dell'apparato osteoarticolare (osteomielite).
Controindicazioni.
Ipersensibilità alla cefalexina e alle cefalosporine, nonché ad altri antibiotici beta-lattamici o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale; porfiria; infezioni del sistema nervoso centrale (encefalo e midollo spinale).
Non utilizzare per la terapia iniziale di infezioni gravi e generalizzate, il cui trattamento richiede l'impiego di forme parenterali di cefalosporine.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
Considerando l'azione battericida della cefalexina, non è consigliabile associarla ad antibiotici di tipo batteriostatico, come tetracicline e cloramfenicolo.
L'associazione con diuretici ad alto potere (acido etacrinico, furosemide) o con medicinali potenzialmente nefrotossici (aminoglicosidi, polimixina, colistina, anfotericina B, capreomicina, vancomicina) può aumentare il rischio di nefrotossicità delle cefalosporine.
L'uso concomitante di cefalosporine e anticoagulanti orali può determinare un allungamento del tempo di protrombina.
Il probenecid e il fenilbutazone riducono l'escrezione renale della cefalexina, come avviene per altri farmaci beta-lattamici.
L'uso concomitante con probenecid o fenilbutazone può determinare un aumento del tempo di emivita e della concentrazione plasmatica della cefalexina.
L'interazione tra cefalexina e metformina può portare all'accumulo di metformina. Nell'assunzione contemporanea di cefalexina e metformina in dose singola di 500 mg, la Cmax e l'AUC della metformina aumentano mediamente rispettivamente del 34% e del 24%, mentre il clearance renale diminuisce del 14%.
Nella diagnostica di laboratorio bisogna considerare che la cefalexina può causare falsi risultati positivi nei test urinari per lo zucchero e una reazione diretta di Coombs positiva. Falsi risultati sono stati osservati anche nei neonati le cui madri hanno assunto cefalexina durante la gravidanza. Durante l'assunzione del medicinale, nei test urinari va utilizzato un metodo basato sulle reazioni di ossidazione del glucosio.
Le cefalosporine possono influenzare i risultati dei test urinari per la ricerca dei corpi chetonici.
Nei pazienti in trattamento con farmaci citotossici per leucemia, può svilupparsi ipokaliemia con l'associazione contemporanea di gentamicina e cefalexina.
Caratteristiche particolari di impiego.
Prima di iniziare la terapia, si deve verificare se nel paziente sono presenti anamnesticamente reazioni di ipersensibilità alle cefalosporine, alle penicilline o ad altri allergeni, e deve essere effettuato un test preliminare di sensibilità.
Può esistere un'ipersensibilità crociata tra penicilline e cefalosporine (5-10%). Sono state riportate reazioni gravi di ipersensibilità (inclusa anafilassi) a entrambi i farmaci. La cefalexina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con predisposizione a malattie allergiche (febbre da fieno, diatesi allergica) e/o con asma bronchiale.
Un uso prolungato di cefalexina può portare a disbiosi e superinfezioni (candidosi).
In caso di insorgenza di infezione secondaria, si devono adottare misure preventive.
Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti con alterazioni della funzionalità renale e ai pazienti con colite.
Durante il trattamento, si deve effettuare un controllo regolare della formula cellulare del sangue periferico, delle funzioni epatiche e renali.
Nei pazienti con gravi alterazioni della funzionalità renale, la cefalexina deve essere somministrata con cautela. Si raccomanda un controllo regolare della funzionalità renale e un'adeguata correzione della dose.
Durante l'uso di praticamente tutti gli agenti antibatterici a spettro ampio, inclusi macrolidi, penicilline semisintetiche e cefalosporine, è possibile lo sviluppo di colite pseudomembranosa, da lieve fino a potenzialmente letale. Pertanto, in caso di diarrea insorta dopo l'uso di agenti antimicrobici, è importante escludere questa patologia.
In caso di diarrea grave, tipica della colite pseudomembranosa, si raccomanda di interrompere il farmaco e di adottare le misure appropriate. È controindicato l'uso di agenti che inibiscono la peristalsi.
La terapia con cefalosporine (inclusa la cefalexina) può essere associata a una riduzione dell'attività protrombinica; pertanto, nei pazienti con alterazioni della sintesi o carenza di vitamina K (ad esempio, malattie epatiche o renali croniche, fibrosi cistica, età avanzata, malnutrizione, terapia antibiotica prolungata), e nei pazienti sottoposti a terapia anticoagulante prolungata prima della somministrazione di cefalexina, si deve monitorare il tempo di protrombina e, se necessario, somministrare vitamina K.
Le cefalosporine possono influenzare i risultati dei test urinari per la ricerca dei corpi chetonici.
L'uso di cefalexina può causare una reazione diretta positiva del test di Coombs e una reazione falsamente positiva per lo zucchero nelle urine.
Errori nei risultati sono stati osservati anche nei neonati le cui madri hanno assunto cefalexina durante la gravidanza. Durante l'esecuzione di test durante la terapia farmacologica, si devono utilizzare metodi basati sulle reazioni di ossidazione del glucosio, poiché altri metodi (test di Fehling o di Benedict) possono dare risultati falsamente positivi.
Durante la terapia non si deve assumere alcol.
Il farmaco contiene saccarosio; pertanto, non deve essere somministrato a pazienti affetti da rari disturbi ereditari come intolleranza al fruttosio o carenza di saccarasi-isomaltasi.
I pazienti con diabete mellito devono considerare che ogni dose (250 mg/5 ml) contiene 2,8 g di saccarosio.
Sono stati riportati casi di pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP) associata al trattamento con cefalexina. Durante la terapia, i pazienti devono essere informati sui segni e sintomi e devono monitorare attentamente le reazioni cutanee. In caso di comparsa di segni e sintomi indicativi di tali reazioni, la cefalexina deve essere immediatamente interrotta e si deve prendere in considerazione un trattamento alternativo. La maggior parte di queste reazioni si è verificata probabilmente durante la prima settimana di trattamento.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
Non sono disponibili dati di studi sulla teratogenicità del farmaco; durante la gravidanza può essere somministrato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.
La cefalexina attraversa il latte materno; pertanto, durante il trattamento si deve interrompere l’allattamento.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.
Fino a quando non si conosce la risposta individuale al farmaco (possono verificarsi capogiri, confusione mentale), si raccomanda di adottare cautela nella guida di autoveicoli o nel lavoro con macchinari complessi.
Modalità e dosi di somministrazione.
Il medicinale va somministrato per via orale.
La dose giornaliera abituale per i bambini (con peso corporeo inferiore a 40 kg) è di 25–50 mg/kg di peso corporeo (a seconda della gravità e della localizzazione dell'infezione), da suddividere in 2–4 somministrazioni.
In caso di infezioni gravi, la dose può essere raddoppiata. Nel trattamento dell'otite media acuta, la dose raccomandata è di 75–100 mg/kg di peso corporeo, suddivisa in 2–4 somministrazioni.
Nella maggior parte dei casi, la durata del trattamento è di 7–10 giorni. Per prevenire complicazioni da infezioni streptococciche, il farmaco deve essere assunto per almeno 10 giorni.
Dosi raccomandate
| ³ê |
Dose raccomandata del medicinale |
Frequenza di assunzione al giorno |
| Bambini fino a 1 anno |
½ misurino (2,5 ml) di sospensione 250 mg/5 ml |
3 |
| Bambini da 1 a 3 anni |
1 misurino di sospensione 250 mg/5 ml |
3 |
| Bambini da 3 a 6 anni |
1½ misurino di sospensione 250 mg/5 ml |
3 |
| Bambini da 6 a 10 anni |
2 misurini di sospensione 250 mg/5 ml |
3 |
| Bambini da 10 a 14 anni |
2 misurini di sospensione 250 mg/5 ml |
3–4 |
La dose giornaliera abituale per i bambini dai 14 anni e per gli adulti è di 1–4 g, suddivisa in 2–4 somministrazioni.
Nelle infezioni della cute e dei tessuti molli, nelle faringiti streptococciche e nelle infezioni urinarie non complicate, la dose abituale è di 250 mg ogni 6 ore oppure di 500 mg ogni 12 ore. In caso di malattia grave, la dose può essere raddoppiata.
Dosi in caso di compromissione della funzione renale
| Clearance della creatinina, ml/min |
Dose singola, mg |
Intervallo di dosaggio, ore |
| 40–80 |
500 |
4–6 |
| 20–30 |
500 |
8–12 |
| 10 |
250 |
12 |
| 5 |
250 |
12–24 |
Ai pazienti in dialisi somministrare 250 mg di medicinale 1–2 volte al giorno e un’ulteriore dose di 500 mg dopo ogni sessione di dialisi, per un dosaggio totale giornaliero fino a 1 g nei giorni in cui si effettua la dialisi.
Preparazione della sospensione.
Agitare bene il flacone contenente la polvere per sospensione orale, aggiungere 60 ml di acqua purificata e agitare fino a ottenere una sospensione omogenea.
Sospensione pronta all’uso: liquido viscoso di colore rosa con odore caratteristico di antibiotico e lampone.
Agitare bene prima dell’uso!
La sospensione viene dosata con un apposito cucchiaino misuratore.
Bambini. Il medicinale può essere utilizzato nella pratica pediatrica.
Sovradosaggio.
Sintomi: nausea, vomito, dolore epigastrico, diarrea, ematuria, squilibrio elettrolitico, iperreflessia, convulsioni.
Trattamento: in caso di sovradosaggio è necessario un monitoraggio clinico e laboratoristico delle funzioni ematologiche, renali, epatiche e della coagulazione fino a quando lo stato del paziente non diventa stabile.
Tranne nei casi in cui la dose assunta superi quella normale di 5–10 volte, lo svuotamento gastrico non è necessario.
Il trattamento è sintomatico. Si raccomanda lo svuotamento gastrico, l’assunzione di carbone attivo, ventilazione assistita e emodialisi.
Sono stati riportati casi di ematuria senza alterazioni della funzione renale in bambini che hanno accidentalmente assunto più di 3,5 g di cefalexina al giorno.
Effetti indesiderati.
Disturbi del sistema emolinfopoietico: leucopenia, neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia, anemia emolitica; agranulocitosi, linfopenia, pancitopenia, anemia aplastica, emorragie.
Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi episodi allergici in pazienti con nota allergia alla penicillina; reazioni allergiche alle cefalosporine; anafilassi (inclusi broncospasmo, dispnea, ipotensione, shock anafilattico), reazioni anafilattoidi, edema del volto e/o del collo, delle mani e/o dei piedi. Generalmente le reazioni allergiche regrediscono dopo l’interruzione della terapia.
Disturbi del sistema nervoso: cefalea, debolezza, capogiri, vertigini, eccitazione; allucinazioni, confusione mentale, convulsioni, specialmente in pazienti con insufficienza renale.
Disturbi del sistema gastrointestinale: diarrea, nausea, vomito, perdita di appetito/anoretzia (in genere regredisce spontaneamente anche proseguendo il trattamento), secchezza della bocca, dispepsia (disturbi digestivi) e dolori addominali, meteorismo, gastrite, colite; colite pseudomembranosa. Con l’uso prolungato può svilupparsi disbiosi, stomatite da candida, candidiasi intestinale, prurito anale.
Disturbi del sistema epatobiliare: ittero colestatico ed epatite, aumento transitorio della concentrazione degli enzimi epatici [aspartato aminotransferasi (AST), alanina aminotransferasi (ALT)].
Disturbi della cute e dei tessuti molli: eruzioni cutanee, inclusi eritemi, dermatiti, prurito, iperemia cutanea, orticaria, edema angioneurotico, eritema polimorfo, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG).
Disturbi del rene e del sistema urinario: alterazioni reversibili della funzionalità renale, nefropatia tossica; singoli casi di nefrite interstiziale. Febbre reversibile, aumento dell’azotemia, ipercreatininemia, piuria ed eosinofilia urinaria sono segni caratteristici di nefrite interstiziale indotta da cefalosporine. Sono stati segnalati anche casi di necrosi tubulare acuta.
Disturbi del sistema muscoloscheletrico: artralgia, artrite, interessamento articolare.
Disturbi del sistema riproduttivo: candidiasi vaginale, prurito nell’area anale e genitale, vaginite e secrezioni vaginali.
Altri: febbre da farmaco.
Esami di laboratorio: allungamento del tempo di protrombina, reazione positiva al test di Coombs, risultati falsi positivi nei test urinari per lo zucchero, aumento dei livelli di creatinina, fosfatasi alcalina, bilirubina e lattato deidrogenasi.
Durata della conservazione. 3 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare a temperatura non superiore a 25 °C.
Conservare fuori dalla portata dei bambini.
La sospensione ricostituita è stabile per 7 giorni a temperatura non superiore a 25 °C e per 14 giorni in frigorifero (2 °C – 8 °C).
Confezionamento.
65,4 g di polvere in un flacone.
1 flacone con un misurino in plastica e un foglio illustrativo in una confezione di cartone.
Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.
Produttore. ALKALOID AD Skopje.
Sede e indirizzo del produttore.
Boulevard Alexander the Great, 12, Skopje, 1000, Repubblica di Macedonia del Nord.