Cefaleksyn Alkaloid®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Cefaleksyn Alkaloid® (Cefalexin Alkaloid®)

Skład:

substancja czynna: cefalexin;

5 ml zawiesiny doustnej zawiera 250 mg cefalexinu (w postaci cefalexinu monohydratu);

substancje pomocnicze: karboksymetyloceluloza sodowa, celuloza mikrokryształowa, sacharoza, sorbat potasu, cytrynian sodu, kwas cytrynowy monohydrat, guma ksantanowa, barwnik specjalny czerwony (E 129), aromat malinowy 83462 P.

Postać leku. Proszek do sporządzenia zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek granulowany od niemal białego do jasnożółtego, z charakterystycznym zapachem antybiotyku i maliny.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Inne antybiotyki beta-laktamowe. Cefalosporyny pierwszej generacji. Kod ATC J01D B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Cefaleksyna to półsyntetyczny antybiotyk z grupy cefalosporyn o szerszym zakresie działania. Wrażliwe na cefaleksynę są bakterie Gram-dodatnie: gronkowce (szczepy koagulazo-dodatnie oraz wytwarzające penicylinazę), paciorkowce (z wyjątkiem enterokoków), pneumokoki. Cefaleksyna działa również na Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis.

Cefaleksyna jest nieaktywna wobec Enteroсoccus spp., Staphylococcus aureus (methicillin-resistant), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.

Farmakokinetyka.

Cefaleksyna jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym (powyżej 90%). Stopień i szybkość wchłaniania cefaleksyny praktycznie nie zależą od przyjęcia pokarmu. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 60–90 minut po podaniu leku.

Cefaleksyna dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do osierdzia i opłucnej. Tylko 10–15% czynnej substancji wiąże się z białkami osocza. Lek jest wydalany głównie z moczem w niezmienionej postaci. Cefaleksyna jest usuwana podczas hemodializy i dializy otrzewnowej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie infekcji wywołanych mikroorganizmami wrażliwymi na cefaleksynę:

• narządów LOR i dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);
• układu moczowo-płciowego (nephryt, zapalenie pęcherza, zapalenie cewki, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie jąder i nasieniowodów, zapalenie endometrium, zapalenie pochwy i sromu);
• skóry i tkanek miękkich (flegmona, ropnie, furunkuloza, pyoderma, zapalenie węzłów chłonnych);
• kości i stawów (zapalenie kości i szpiku).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na cefaleksynę i cefalosporyny, a także na inne antybiotyki beta-laktamowe lub którykolwiek inny składnik leku; porfiria; infekcje ośrodkowego układu nerwowego.

Nie stosować jako wstępnego leczenia ciężkich infekcji uogólnionych, które wymagają zastosowania cefalosporyn w formie dożylnej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Z uwagi na działanie bakteriobójcze cefaleksyny nie należy łączyć jej z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym, takimi jak tetracykliny czy chloramfenikol.

Łączenie z silnie działającymi środkami moczopędnymi (kwas etykrynowy, furosemid) lub potencjalnie nefrotoksycznymi lekami (aminoglikozydy, polimyksyna, kolistyna, amfoterycyna, kapreomycyna, wancomycyna) może nasilać nefrotoxiczność cefalosporyn.

Podczas jednoczesnego stosowania cefalosporyn z doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi może wydłużać się czas protrombinowy.

Probenecydyna i fenylbutazon zmniejszają wydalanie cefaleksyny z moczem, podobnie jak innych leków beta-laktamowych.

Jednoczesne stosowanie z probenecydyną lub fenylbutazonem może prowadzić do wydłużenia okresu półwylu i zwiększenia stężenia cefaleksyny w osoczu.

Interakcja cefaleksyny i metforminy może prowadzić do kumulacji metforminy. W przypadku jednoczesnego stosowania cefaleksyny i metforminy w dawce pojedynczej 500 mg stężenie maksymalne (Cmax) i AUC metforminy zwiększają się średnio o 34% i 24% odpowiednio, a klirens nerkowy zmniejsza się o 14%.

W diagnostyce laboratoryjnej należy pamiętać, że cefaleksyna może powodować fałszywie dodatni wynik badania moczu na cukier oraz dodatnią reakcję Coombsa. Fałszywe wyniki obserwowano również u noworodków matek, które przyjmowały cefaleksynę w czasie ciąży. Podczas wykonywania testów w trakcie stosowania leku należy stosować metody oparte na reakcjach utleniania glukozy.

Cefalosporyny mogą wpływać na wyniki badań moczu na obecność ciał ketonowych.

U pacjentów przyjmujących leki cytotoksyczne w przebiegu białaczki może dojść do hipokaliemii przy jednoczesnym stosowaniu gentamycyny i cefaleksyny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy w wywiadzie pacjenta występowały reakcje nadwrażliwości na cefalosporyny, penicyliny lub inne alergeny, oraz przeprowadzić wstępną próbę wrażliwości.

Może występować krzyżowa nadwrażliwość między penicylinami a cefalosporynami (5–10%). Opisywano ciężkie reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję) na oba leki. Cefaleksyn należy stosować z ostrożnością u pacjentów z predyspozycjami do chorób alergicznych (gorączka siana, alergicznego diatezy) oraz u chorych na astmę oskrzelową.

Długotrwałe stosowanie cefaleksynu może prowadzić do dysbakteriozy i nadkażenia (kandydoza).

W przypadku wystąpienia infekcji wtórnej należy podjąć środki zapobiegawcze.

Lekarstwo należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek oraz chorym na kolity.

Podczas leczenia należy regularnie kontrolować skład komórkowy krwi obwodowej, funkcje wątroby i nerek.

Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek cefaleksyn należy przepisywać z ostrożnością. Zaleca się regularną kontrolę czynności nerek oraz dostosowanie dawki.

Podczas stosowania praktycznie wszystkich antybiotyków o szerokim spektrum działania, w tym makrolidów, półsyntetycznych penicylin, cefalosporyn, możliwe jest rozwinięcie się kolitu pseudobłoniastego – od lekkiego do stanu zagrażającego życiu. Dlatego przy wystąpieniu biegunki po zastosowaniu środków przeciwbakteryjnych ważne jest wykluczenie tej patologii.

W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki charakterystycznej dla kolitu pseudobłoniastego zaleca się przerwanie stosowania leku i podjęcie odpowiednich działań. Stosowanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane.

Leczenie cefalosporynami (w tym cefaleksynem) może wiązać się ze zmniejszeniem aktywności protrombiny, dlatego u pacjentów z zaburzeniami syntezy lub niedoborem witaminy K (np. przewlekłe choroby wątroby, nerek, mukowiscydoza, wiek starszy, niedożywienie, długotrwała antybiotykoterapia), a także u pacjentów po długotrwałym leczeniu lekami przeciwkrzepliwymi przed przepisaniem cefaleksynu, należy kontrolować czas protrombinowy oraz, w razie potrzeby, podawać witaminę K.

Cefalosporyny mogą wpływać na wyniki badań moczu na obecność ciał ketonowych.

Stosowanie cefaleksynu może powodować pozytywną bezpośrednią reakcję Coombsa oraz fałszywie pozytywną reakcję glukozy w moczu.

Błędy wyników obserwowano również u noworodków matek, które przyjmowały cefaleksyn w czasie ciąży. Podczas wykonywania testów w czasie stosowania leku należy stosować metody oparte na reakcjach utleniania glukozy, ponieważ inne metody (próba Feliga lub Benedikta) mogą dawać fałszywie pozytywne wyniki.

W czasie terapii nie należy spożywać alkoholu.

Skład lekarstwa zawiera sacharozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi chorobami, takimi jak nietolerancja fruktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy.

Pacjenci z cukrzycą powinni wziąć pod uwagę, że każda dawka (250 mg / 5 ml) zawiera 2,8 g sacharozy.

Opisywano przypadki ostrego ogólnoustrojowego pustulowatego egzantemu (OGEP) związanego z leczeniem cefaleksynem. Podczas stosowania leku pacjenci powinni być poinformowani o objawach i objawach oraz dokładnie obserwować reakcje skóry. W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na te reakcje, cefaleksyn należy natychmiast przerwać i rozważyć leczenie alternatywne. Większość tych reakcji pojawiała się najprawdopodobniej w pierwszym tygodniu leczenia.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych badań dotyczących działania teratogennego leku; w czasie ciąży można go przepisać tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Cefaleksyn przenika do mleka matki, dlatego w czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek (może wystąpić zawroty głowy, dezorientacja) zaleca się zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów oraz pracy z złożonymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie.

Zwykła dawka dzienna dla dzieci (o masie ciała mniejszej niż 40 kg) wynosi 25–50 mg/kg masy ciała (w zależności od ciężkości przebiegu i lokalizacji infekcji), którą należy podzielić na 2–4 dawki.

W przypadku ciężkiego przebiegu choroby dawkę można podwoić. W leczeniu ostrego zapalenia ucha środkowego zalecana dawka wynosi 75–100 mg/kg masy ciała, podzielona na 2–4 dawki.

W większości przypadków leczenie trwa 7–10 dni. Aby zapobiec powikłaniom infekcji streptokokowych, lek należy przyjmować przez co najmniej 10 dni.

Zalecane dawkowanie

Zwykła dawka dobową dla dzieci od 14 roku życia i dorosłych wynosi 1–4 g, podzielona na 2–4 dawki.

W przypadku infekcji skóry i tkanek miękkich, faryngitach streptokokowych oraz niepowikłanych infekcjach dróg moczowych, zwykła dawka wynosi 250 mg co 6 godzin lub 500 mg co 12 godzin. W przypadku ciężkiego przebiegu choroby dawkę można podwoić.

Dawkowanie w zaburzeniach czynności nerek

Pacjentom poddawanym dializie podawać 250 mg leku 1–2 razy na dobę oraz dodatkowo 500 mg po każdej procedurze dializy, co odpowiada całkowitej dawce dobowej do 1 g w dniu przeprowadzania dializy.

Przygotowanie zawiesiny.

Butelkę zawierającą proszek do zawiesiny doustnej należy dobrze wstrząsnąć, dodać 60 ml wody oczyszczonej i wymieszać do uzyskania jednolitej zawiesiny.

Przygotowana zawiesina: lepka ciecz różowego koloru o charakterystycznym zapachu antybiotyku i maliny.

Przed użyciem dobrze wstrząsnąć!

Zawiesinę dozować specjalną łyżką pomiarową.

Dzieci. Lek stosować w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, ból nadbrzusza, biegunka, hematuria, zaburzenia równowagi elektrolitowej, hiperrefleksja, drgawki.

Leczenie: w przypadku przedawkowania wymagany jest monitorowanie kliniczne i laboratoryjne funkcji hematologicznych, nerek, wątroby oraz krzepnięcia krwi, aż do uzyskania stabilnego stanu pacjenta.

Przemywanie żołądka nie jest konieczne, chyba że przyjęta dawka przekraczała dawkę standardową 5–10 razy.

Leczenie objawowe. Zaleca się przemywanie żołądka, podanie węgla aktywnego, wspomagane oddychanie, hemodializę.

Zanotowano przypadki hematurii bez zaburzeń funkcji nerek u dzieci przypadkowo przyjmujących więcej niż 3,5 g cefaleksyny na dobę.

Działania niepożądane.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: leukopenia, neutropenia, eozynofilia, trombocytopenia, anemia hemolityczna; agranulocytoza, limfopenia, pancytopenia, anemia aplastyczna, krwawienia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje alergiczne u pacjentów z rozpoznaną alergią na penicylinę; reakcje alergiczne na cefalosporyny; anafilaksja (w tym skurcz oskrzeli, duszność, obniżenie ciśnienia tętniczego, szok anafilaktyczny), reakcje anafilaktyczne, obrzęk twarzy i/lub szyi, rąk i/lub stóp. Reakcje alergiczne zazwyczaj ustępują po przerwaniu terapii.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, osłabienie, zawroty głowy, uczucie kręcenia się, pobudzenie; halucynacje, dezorientacja, drgawki, szczególnie u chorych z niewydolnością nerek.

Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty, utrata apetytu/bezobjawienie (zazwyczaj ustępuje samoistnie nawet przy kontynuowaniu leczenia), suchość w ustach, dyspepsja (niestrawność) i bóle brzucha, wzdęcia, zapalenie żołądka, zapalenie jelita; kolit pseudomembranozný; przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się dysbakterioza, kandydozowy zapalenie jamy ustnej, kandydozowe zapalenie jelita, swędzenie okolicy odbytu.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: żółtaczka cholostatyczna i zapalenie wątroby, przemijające zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych [aspartianminotransferazy (AST), alaninaminotransferazy (ALT)].

Ze strony skóry i tkanek miękkich: wysypka skórna, w tym rumieniowa, zapalenia skóry, swędzenie, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, erytema wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, ostra ogólnoustrojowa pustulopatia egzantematyczna (OGEP).

Ze strony nerek i układu moczowego: odwracalne zaburzenia funkcji nerek, nefropatia toksyczna; pojedyncze przypadki zapalenia nerek. Odwracalna gorączka, podwyższenie stężenia mocznika we krwi, hiperkreatyninemia, piuria, eozynofiluria są charakterystycznymi objawami zapalenia nerek spowodowanego cefalosporyną. Opisywano również rozwój ostrej martwicy kanalików nerkowych.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: artrologia, zapalenie stawów, uszkodzenia stawów.

Ze strony układu rozrodczego: kandydozowe zapalenie pochwy, swędzenie w okolicy odbytu i narządów płciowych, zapalenie pochwy i wydzieliny z pochwy.

Inne: gorączka lekowa.

Wskaźniki laboratoryjne: wydłużenie czasu protrombinowego, dodatnia reakcja Coombsa, uzyskanie fałszywie dodatniego wyniku badania moczu na cukier, podwyższenie poziomu kreatyniny, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny, dehydrogenazy mleczanowej.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przygotowana zawiesina jest stabilna przez 7 dni w temperaturze nie wyższej niż 25 °C oraz 14 dni w lodówce (2 °C – 8 °C).

Opakowanie.

65,4 g proszku w fiolce.

1 fiolka w zestawie z plastikową łyżeczką dozującą i instrukcją dla zastosowania medycznego w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. ALKALOID AD Skopje.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Bulwar Aleksandra Macedońskiego 12, Skopje, 1000, Republika Macedonii Północnej.