Трикард

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТРИКАРД (TRICARD)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннит (Е 421), повидон, стеарат магния, тальк;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Red (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, диоксид титана (Е 171), краситель Западный желтый FCF (Е 110), понсо 4R (Е 124), тальк).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ С01ЕВ15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антиангинальное и антиишемическое средство.

Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-СоА-тиолазу (3-КАТ), что приводит к повышению окисления глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный энергетический метаболизм в условиях ишемии.

Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембраны от повреждений.

При стенокардии уменьшает частоту приступов, снижает потребность в применении нитроглицерина, повышает толерантность к физической нагрузке, не влияет на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется слизистой оболочкой кишечника; прием пищи не влияет на всасывание лекарственного средства. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа и прямо пропорционально зависит от дозы. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 16–21 %. Триметазидин подвергается биотрансформации с образованием трех основных и нескольких второстепенных метаболитов. Хорошо распределяется в тканях, объем распределения — приблизительно 4,8 л/кг. Период полувыведения составляет 6–7 часов. Экскретируется преимущественно почками (85 %), незначительное количество — кишечником (6 %). Данные о проникновении триметазидина в грудное молоко отсутствуют.

Клинические характеристики.

Показания.

У взрослых триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии в случае недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первого ряда.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные расстройства, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами выявлено не было. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения

Лекарственное средство следует применять для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на до-госпитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть лечение и назначить соответствующую медикаментозную терапию, а также, возможно, реваскуляризацию в зависимости от тяжести заболевания.

Триметазидин может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, мышечный гипертонус), которые следует регулярно оценивать, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях пациентов необходимо направлять к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, триметазидин следует отменить. Эти случаи встречаются редко и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к неврологу.

Могут наблюдаться падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, получающих антигипертензивную терапию (см. раздел «Побочные реакции»).

Триметазидин следует назначать с осторожностью:

• пациентам с умеренной почечной недостаточностью;
• пациентам в возрасте от 75 лет.

При почечной недостаточности рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей почек; при необходимости дозу можно снизить.

Тяжелые кожные побочные реакции. При применении триметазидина сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (AGEP), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу. При назначении препарата необходимо информировать пациента о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно наблюдать за состоянием пациентов в период лечения. При появлении признаков и симптомов, указывающих на такие реакции, необходимо немедленно прекратить применение триметазидина и рассмотреть возможность альтернативной терапии (при необходимости).

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности или грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако отмечались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды, запивая достаточным количеством воды. Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) (см. раздел «Особенности применения») рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки, т.е. один раз утром и один раз вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки, т.е. один раз утром и один раз вечером во время еды.

Пациентам пожилого возраста необходимо тщательно титровать дозу.

Дети. Безопасность и эффективность триметазидина у детей не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Данные о передозировке триметазидином ограничены.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, запор.

Общие нарушения: астения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; редко – парестезия; симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, связанные с вышеуказанным), которые обычно исчезают после отмены лечения; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Особенности применения»), ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падениями, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные средства), покраснение лица, сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Из-за наличия в составе лекарственного средства красителей желтый закат FCF (Е 110) и понсо 4R (Е 124) возможно возникновение аллергических реакций, включая бронхиальную астму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыльевская, 38.

Веб-сайт: www.vitamin.com.ua.