Tricard

ULOTKA DLA ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU TRICARD (TRICARD)

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera 20 mg trimetazidyny dwuchlorku;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, mannytol (E 421), povidon, stearynian magnezu, talk;

otoczka: mieszanina do powłoki filmowej Opadry II Red (glikol polietylenowy, alkohol poliwinylowy, ditlenek tytanu (E 171), żółty zachodni FCF (E 110), ponczo 4R (E 124), talk);

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchnia dwuwypukła, powlekane powłoką filmową czerwonego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki kardiologiczne. Trimetazidyna. Kod ATC C01EB15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwdziałający dławicy i niedokrwieniu.

Mechanizm działania. Dzięki zachowaniu metabolizmu energetycznego w komórkach dotkniętych hipoksją lub niedokrwieniem, trimetazidyna zapobiega zmniejszaniu się poziomu wewnątrzkomórkowego ATP, zapewniając odpowiednie funkcjonowanie pomp jonowych oraz transbłonowego przepływu sodowo-potasowego przy zachowaniu homeostazy komórkowej.

Trimetazidyna hamuje β-utlenianie kwasów tłuszczowych, blokując długłańcuchową 3-ketoacylo-CoA tiolazę (3-KAT), co prowadzi do zwiększenia utleniania glukozy. W warunkach niedokrwienia proces uzyskiwania energii poprzez utlenianie glukozy wymaga mniej tlenu w porównaniu z procesem uzyskiwania energii poprzez β-utlenianie kwasów tłuszczowych. Wzmożenie procesu utleniania glukozy optymalizuje procesy energetyczne w komórkach i wspiera odpowiedni metabolizm energetyczny w warunkach niedokrwienia.

Jednocześnie trimetazidyna zwiększa metabolizm fosfolipidów i ich włączanie do błony komórkowej, zapewniając tym samym ochronę błony przed uszkodzeniami.

W przypadku dławicy serca zmniejsza częstość napadów, zmniejsza potrzebę stosowania nitrogliceryny, poprawia tolerancję obciążenia fizycznego, nie wpływa na ciśnienie tętnicze ani częstość skurczów serca.

Skutki farmakodynamiczne. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca trimetazidyna działa jako środek metaboliczny, zachowując wewnątrzkomórkowe poziomy wysokoenergetycznych fosforanów w mięśniu sercowym. Efekty osiągane są bez towarzyszących efektów hemodynamicznych.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym szybko i niemal całkowicie wchłania się przez błonę śluzową jelit; przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2–3 godzinach i jest wprost proporcjonalne do dawki. Wiązanie z białkami osocza jest niewielkie – 16–21%. Trimetazidyna ulega biotransformacji z powstaniem trzech głównych i kilku wtórnych metabolitów. Dobrze rozprowadza się w tkankach, objętość rozprzędu wynosi około 4,8 l/kg. Okres półtrwania wynosi 6–7 godzin. Wydalanie następuje głównie przez nerki (85%), niewielka ilość – przez jelita (6%). Brak danych dotyczących przenikania trimetazidyny do mleka matki.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Trimetazydyna jest wskazana u dorosłych do leczenia objawowego stabilnej choroby wieńcowej w przypadku niewystarczającej skuteczności lub nietolerancji leków przeciwwąskośnicowych z pierwszego rzutu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek ze substancji pomocniczych. Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenie, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie odnotowano przypadków interakcji z innymi lekami. W szczególności trimetazydynę można stosować w połączeniu z heparyną, kalcyparam, antagonistami witaminy K, doustnymi lekami obniżającymi stężenie lipidów, kwasem acetylosalicylowym, blokerami kanałów wapniowych, glikozydami nasierdziowymi (trimetazydyna nie wpływa na stężenie derywatyzyny w osoczu krwi).

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Lek należy stosować jako terapię podstawową w leczeniu dławicy serca, ale nie w celu kąpirowania napadów dławicy. Nie należy go stosować w dławicy niestabilnej ani w zawałach mięśnia serca jako terapię pierwotną na etapie przedszpitalnym ani w pierwszych dniach hospitalizacji. W przypadku wystąpienia napadu dławicy niestabilnej w trakcie trwającej terapii należy przeanalizować leczenie i wprowadzić odpowiednią terapię farmakologiczną, a także rozważyć rewaskularyzację, biorąc pod uwagę ciężkość choroby.

Trimetazydyna może wywoływać lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, akineza, napięcie mięśniowe), które należy regularnie monitorować, szczególnie u pacjentów w starszym wieku. W przypadkach wątpliwych pacjentów należy skierować do neurologa w celu odpowiednich badań. W przypadku wystąpienia zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenie, niestabilność chodu, należy przerwać stosowanie trimetazydyny. Te przypadki występują rzadko i zazwyczaj ustępują po zakończeniu leczenia; u większości pacjentów objawy ustępują w ciągu 4 miesięcy od momentu przerwania przyjmowania trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż 4 miesiące po odstawieniu leku, należy skonsultować się z neurologiem.

Może dochodzić do upadków spowodowanych niestabilnością chodu lub hipotensją ortostatyczną, szczególnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwhypertensyjne (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Trimetazydynę należy stosować z ostrożnością:

• u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek;
• u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

W przypadku niewydolności nerek zaleca się monitorowanie wskaźników czynności nerek; w razie potrzeby dawkę można zmniejszyć.

Ciężkie działania niepożądane skórne. Podczas stosowania trimetazydyny zgłaszano ciężkie działania niepożądane skórne, w tym reakcje lekowe z eozynofilią i objawami systemowymi (zespoł DRESS – DRESS: Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms) oraz ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulozę (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do skutków śmiertelnych. Podczas przepisywania leku należy poinformować pacjenta o objawach i sygnaturach ciężkich reakcji skórnych oraz dokładnie monitorować stan pacjentów w trakcie leczenia. W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje należy natychmiast przerwać stosowanie trimetazydyny i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (jeśli konieczne).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Z uwagi na brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku, nie zaleca się jego stosowania w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Trimetazydyna nie wpływa na hemodynamikę, jednak odnotowano przypadki zawrotów głowy i senności (patrz sekcja „Działania niepożądane”), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować dorosłym po 1 tabletce 3 razy dziennie podczas jedzenia, popijając wystarczającą ilością wody. Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie, w zależności od ciężkości i przebiegu choroby.

Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 30–60 ml/min) (patrz dział „Szczególne środki ostrożności”) zalecana dawka wynosi 1 tabletka 2 razy dziennie, tj. jeden raz rano i jeden raz wieczorem podczas jedzenia.

Pacjenci w wieku podeszłym. Pacjenci w wieku podeszłym są bardziej wrażliwi na działanie trimetazydyny ze względu na wiekowe obniżenie funkcji nerek. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 30–60 ml/min) zalecana dawka wynosi 1 tabletka 2 razy dziennie, tj. jeden raz rano i jeden raz wieczorem podczas jedzenia.

U pacjentów w wieku podeszłym należy starannie dobrać dawkę.

Dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania trimetazydyny u dzieci nie są ustalone. Brak danych.

Przedawkowanie.

Dane dotyczące przedawkowania trimetazydyny są ograniczone.

Leczenie jest objawowe.

Reakcje niepożądane.

Ze strony układu pokarmowego: ból w nadbrzuszu, biegunka, dyspepsja, nudności i wymioty, zaparcia.

Ogólne zaburzenia: osłabienie (astenia).

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy; rzadko – parestezje; objawy parkinsonizmu (drżenie, akineza, zwiększony napięcie mięśniowe, niestabilność chodu, zespół niespokojnych nóg oraz inne zaburzenia ruchowe związane z powyższym), które zazwyczaj ustępują po odstawieniu leku, zaburzenia snu (bezsenność, senność).

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka, świąd, pokrzywka; częstość nieznana – reakcja lekowa z eozynofilią i objawami systemowymi (zespoł DRESS), ostra ogólna pustułka egzantematyczna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”), obrzęk naczynioruchowy (angioedem).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, hipotensja ortostatyczna (może być związana z osłabieniem, zawrotami głowy lub upadkami, szczególnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe), zaczerwienienie twarzy, kołatanie serca, ekstrasystolia, tachykardia.

Ze strony układu krwi i układu chłonnego: agranulocytoza, trombocytopenia, purpura małopłytkowa.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby.

Z uwagi na obecność barwników żółty zachód FCF (E 110) oraz ponso 4R (E 124) w składzie leku możliwe są reakcje alergiczne, w tym astma oskrzelowa, szczególnie u chorych z alergią na kwas acetylosalicylowy.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze; 3 blistery w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „KIJEWSKI ZAKŁAD WITAMIN” (AT „Kijewskij Witaminnyj Zawiwd”).

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua.