Трифтазин-здоров'я

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТРИФТАЗИН-ЗДОРОВЬЕ (TRIPHTAZIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: trifluoperazine;

1 таблетка содержит трифлуоперазина 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия кроскармеллоза; кислота стеариновая; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-синего до синего цвета. В поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Производные пиперазина фенотиазина.

Код АТХ N05A B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат группы нейролептиков, содержит действующее вещество — трифлуоперазин, один из наиболее активных антипсихотических средств.

Трифлуоперазин блокирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Оказывает выраженное действие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие препарата сочетается с определённым стимулирующим эффектом. Препарат также обладает противорвотным и выраженным каталептическим действием.

Проявляет антисеротониновый, гипотермический и гибернационный эффекты, вызывает гиперпролактинемию. Антихолинергическое и адренолитическое действия, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Не вызывает скованности и общей слабости.

Фармакокинетика.

Степень абсорбции трифлуоперазина достаточно высока, связывание с белками плазмы крови достигает 95–99 %, имеет место эффект первого прохождения через печень, биодоступность — 35 %. Tmax в плазме крови — 2–4 часа. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, а также с желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Психотические расстройства, включая шизофрению.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, к другим препаратам фенотиазинового ряда; заболевания сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, депрессия ЦНС, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, стенокардия, закрытоугольная глаукома, нарушения функций печени и почек, повреждение печени, острые и хронические воспалительные заболевания печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, эпилепсия, болезнь Паркинсона, нарушения механизма центральной регуляции дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, феохромоцитома, микседема, гиперплазия предстательной железы, патологические изменения крови (связанные с нарушением кроветворения), угнетение костномозгового кроветворения, пролактинзависимая опухоль, рак молочной железы, возраст старше 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении:

• с препаратами, угнетающими ЦНС (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и содержащие этанол препараты) – возможно усиление депрессии ЦНС и угнетение дыхания;
• с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы – возможно увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
• с противосудорожными препаратами – возможно снижение судорожного порога;
• с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;
• с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
• с антигипертензивными препаратами – возможна ортостатическая гипотензия;
• с прокаинамидом – увеличивается риск развития тахикардии;
• с пропранололом, сульфадоксином – увеличивается концентрация трифлуоперазина в плазме крови;
• с полипептидными антибиотиками – возможно вызывание паралича дыхательных мышц;
• с тразодоном – аддитивный гипотензивный эффект;
• с вальпроевой кислотой – увеличивается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови;
• с бромокриптином – фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Индукторы CYP1A2 снижают концентрацию и эффект трифлуоперазина, ингибиторы CYP1A2 повышают концентрацию и эффект трифлуоперазина.

Препарат может уменьшать эффект пероральных антикоагулянтов.

С осторожностью назначать одновременно с противотуберкулезными антибактериальными средствами.

Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, угнетать действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.

Антациды, антипаркинсонические средства и препараты лития нарушают всасывание трифлуоперазина.

Особенности применения.

Применять с особой осторожностью (если польза от лечения превышает риск) или вообще не применять лекарственное средство у больных с задержкой мочи, паралитической непроходимостью кишечника, при гипотиреозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, цереброваскулярных, дыхательных нарушениях, хронических заболеваниях органов дыхания, больным сахарным диабетом, миастенией гравис, с желтухой в анамнезе.

Пациенты, получающие препарат в течение длительного периода, нуждаются в тщательном наблюдении с целью своевременного выявления признаков поздней дискинезии, изменений со стороны глаз, крови, печени, нарушений сердечной проводимости. Рекомендуется регулярная проверка зрения у пациентов, получающих длительную терапию фенотиазином.

При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома могут включать гипертермию, мышечную ригидность, изменения психического состояния и сознания, вегетативную нестабильность (аритмичный пульс, изменения артериального давления, тахикардию, повышенное потоотделение, сердечную аритмию). Особенно трудно диагностировать этот синдром у пациентов с тяжелыми заболеваниями (например, с пневмонией, системной инфекцией и т.д.). Необходимо проводить дифференциальную диагностику у пациентов с патологией ЦНС, медикаментозной лихорадкой, тепловым ударом, центральной антихолинергической токсичностью. У некоторых пациентов, получавших комбинированную терапию с литием, наблюдался энцефалопатический синдром (слабость, вялость, лихорадка, тремор, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы, лейкоцитоз, повышенный уровень ферментов, мочевины, глюкозы крови), в некоторых случаях развивались необратимые повреждения головного мозга, поэтому следует тщательно следить за ранними признаками неврологической токсичности и немедленно прекратить лечение при появлении таких симптомов.

Если у пациента развиваются реакции гиперчувствительности (в т.ч. желтуха, патологические изменения крови), фенотиазины повторно не назначают.

Противорвотное действие трифлуоперазина может мешать диагностике и лечению опухолей головного мозга и синдрома Рея.

Действие фенотиазина на рвотный центр может маскировать симптомы передозировки другими препаратами.

Опыт применения препарата у больных с депрессивными расстройствами отсутствует.

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, незначительное снижение артериального давления.

При лечении препаратом следует избегать воздействия высокой температуры (возможно нарушение терморегуляции). Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Пациентам, у которых возникает рвота, препарат назначать только в случае, если польза от лечения превышает риск.

При лечении непсихотической тревоги трифлуоперазин следует назначать только в случае, если применение альтернативных препаратов (например, бензодиазепинов) неэффективно.

При одновременном применении с седативными препаратами, анестетиками, транквилизаторами, алкоголем возможен риск развития сенсибилизации.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

С осторожностью назначать при острой инфекции или лейкопении.

Применение фенотиазиновых препаратов у пожилых пациентов с деменцией может повысить риск летального исхода.

Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь после еды.

Для взрослых разовая доза в начале лечения составляет 5 мг трифлуоперазина (1 таблетка). Затем её постепенно увеличивать на 5 мг (1 таблетка) на приём до суточной дозы 30–80 мг (в отдельных случаях — до 100–120 мг). Суточную дозу делить на 2–4 приёма. После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы назначать в течение 1–3 месяцев, а затем постепенно снижать до 5–20 мг в сутки. Последние дозы применять далее в качестве поддерживающих.

Максимальная суточная доза для взрослых — 100–120 мг трифлуоперазина.

Лечение препаратом должно быть строго индивидуализированным в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3–9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.

Дети. В данной лекарственной форме препарат детям не применять.

Передозировка.

Симптомы: передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжёлых случаях возможна кома.

Лечение: снижение дозы или прекращение приёма препарата; для устранения экстрапирамидных расстройств применять антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол); дискинезии (пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна полости рта, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20 % раствора подкожно) или аминазином (1–2 мл 2,5 % раствора внутримышечно).

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, нарушения терморегуляции, повышенная утомляемость, спутанность сознания, мышечная ригидность, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), дистония, дистонические экстрапирамидные реакции (могут включать спазм шейных мышц, кривошею, экстензию мышц спины с возможным прогрессированием до опистотонуса, карпопедальный спазм, тризм, затруднения глотания, окулогирный криз, протрузию языка; эти симптомы исчезают в течение нескольких часов или через 24–48 часов после отмены препарата), псевдопаркинсонизм (маскоподобное лицо, слюнотечение, движения «прокатывания таблетки», синдром жесткости зубчатого колеса, шаркающая походка); в начале лечения — сонливость; при длительном применении — поздняя дискинезия, в т.ч. мышц лица [симптомы могут быть необратимыми, характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, рта, челюстей (например, протрузия языка, пощелкивание щеками, морщины рта, жевательные движения), поздняя дистония, непроизвольные движения конечностей (движения конечностей могут быть единственными проявлениями поздней дискинезии)]; злокачественный нейролептический синдром, поздняя дисменезия, явления психической индифферентности, запаздывающая реакция на внешние раздражители, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, парез аккомодации, конъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, атония толстой кишки, гастралгия, парез кишечника, тризм, протрузия языка, гиперсаливация, булимия; в начале лечения — сухость во рту, анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит.

Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, боль в груди, повышение аппетита, увеличение массы тела, нарушения менструального цикла (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея, нарушения либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — тахикардия, снижение артериального давления, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия; нарушения ритма сердца, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, желудочковая аритмия типа torsades de pointes, остановка сердца.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, олигурия, нарушения мочеиспускания, снижение потенции, нарушения эякуляции, приапизм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фотодерматит, покраснение кожи, пигментация кожи, экссудативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Влияние на результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию.

Прочие: мышечная слабость, отеки.

Проявления побочных реакций, характерные для фенотиазинов: гипотермия, ночные кошмары, депрессия, гиперхолестеринемия, гиперпирексия, отек мозга, генерализованные и парциальные судороги, удлинение действия на ЦНС опиатов, анальгетиков, антигистаминов, барбитуратов, алкоголя, атропина, тепла, фосфорорганических инсектицидов, заложенность носа, адинамическая кишечная непроходимость, атония кишечника, миоз, мидриаз, реактивация психотических процессов, кататоникоподобные состояния, нарушения функции печени, желтуха, билиарный стаз, нерегулярные менструации, зуд, экзема, астма, эффект эпинефрина, повышение аппетита, волчанкоподобный синдром, пигментация кожи, эпителиальная кератопатия, лентикулярные и корнеальные отложения, внезапная смерть, асфиксия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 50, № 10×5 в блистерах в коробке; № 50 в блистере.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.