Triftazin-Zdorovia

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO del medicamento TRIPHTAZIN-ZDOROVYE (TRIPHTAZIN-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: trifluoperazina;

1 tableta contiene trifluoperazina 5 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de maíz; celulosa microcristalina; povidona; dióxido de silicio coloidal anhidro; croscarmelosa sódica; ácido esteárico; hipromelosa; dióxido de titanio (E 171); indigocarmín (E 132).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas recubiertas con película, de color azul claro a azul. En corte transversal se observan dos capas.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antipsicóticos. Derivados piperazínicos de la fenotiazina.

Código ATC N05A B06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Medicamento del grupo de los neurolépticos, contiene como principio activo trifluperazina, uno de los agentes antipsicóticos más potentes.

La trifluperazina bloquea los receptores de dopamina en el sistema nervioso central (SNC). Ejerce un efecto marcado sobre la sintomatología psicótica productiva (alucinaciones, delirios). La acción antipsicótica del medicamento va acompañada de un cierto efecto estimulante. El medicamento también posee acción antiemética y un efecto catapléjico pronunciado.

Produce efectos antiserootoninérgicos, hipotérmicos e hipnógenos, y provoca hipergalactinemia. Los efectos anticolinérgicos y adrenolíticos, así como la acción hipotensora y sedante, son débiles. No provoca rigidez ni debilidad generalizada.

Farmacocinética.

El grado de absorción de la trifluperazina es bastante elevado; la unión a las proteínas plasmáticas alcanza entre el 95 y el 99 %; existe efecto de primer paso hepático, con una biodisponibilidad del 35 %. El Tmax en plasma es de 2 a 4 horas. Atraviesa la barrera hematoencefálica y penetra en la leche materna. Se metaboliza intensamente en el hígado, formando metabolitos farmacológicamente inactivos. Se excreta principalmente por los riñones, así como también por la bilis.

Características clínicas.

Indicaciones.

Trastornos psicóticos, incluida la esquizofrenia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, a otros fármacos de la serie fenotiazínica; enfermedades cardíacas con alteración de la conducción y en fase de descompensación, hipotensión arterial marcada, depresión del SNC, enfermedades sistémicas progresivas del encéfalo y de la médula espinal, angina de pecho, glaucoma de ángulo cerrado, alteraciones de la función hepática y renal, lesión hepática, enfermedades inflamatorias agudas y crónicas del hígado, úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, epilepsia, enfermedad de Parkinson, alteraciones del mecanismo central de regulación respiratoria (especialmente en niños), síndrome de Reye, caquexia, feocromocitoma, mixedema, hiperplasia de próstata, alteraciones patológicas en la sangre (relacionadas con trastornos de la hematopoyesis), supresión de la hematopoyesis medular, tumor dependiente de prolactina, cáncer de mama, edad superior a 60 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrarse simultáneamente:

• con fármacos que deprimen el SNC (anestésicos, analgésicos opiáceos, barbitúricos, ansiolíticos, etanol y medicamentos que contienen etanol): puede producirse un aumento de la depresión del SNC y de la depresión respiratoria;
• con antidepresivos tricíclicos, maprotilina o inhibidores de la monoaminooxidasa: puede aumentar el riesgo de síndrome neuroléptico maligno;
• con medicamentos anticonvulsivantes: puede reducirse el umbral convulsivo;
• con medicamentos para el tratamiento de la hipertiroidismo: aumenta el riesgo de agranulocitosis;
• con fármacos que provocan reacciones extrapiramidales: puede aumentar la frecuencia y gravedad de los trastornos extrapiramidales;
• con medicamentos antihipertensivos: puede producirse hipotensión ortostática;
• con proclorperacina: puede producirse pérdida prolongada de la conciencia;
• con adrenalina, otros adrenomiméticos y simpaticomiméticos: puede producirse una disminución paradójica de la presión arterial;

− con medicamentos que prolongan el intervalo QT (antiarrítmicos, antihistamínicos no sedantes, agentes antimaláricos, cisaprida, diuréticos, antidepresivos tricíclicos), derivados de fenotiazina: puede aumentar el riesgo de arritmia ventricular;

− con α-bloqueantes: se potencian los efectos hipotensores del trifluperacina;

− con medicamentos antiepilépticos: se reduce el efecto de los antiepilépticos;

− con astemizol, disopiramida, eritromicina, procainamida: aumenta el riesgo de taquicardia;

− con propranolol, sulfadoxina: aumenta la concentración de trifluperacina en plasma sanguíneo;

− con antibióticos polipeptídicos: puede provocar parálisis de los músculos respiratorios;

− con trazodona: efecto hipotensor aditivo;

− con ácido valproico: aumenta la concentración de ácido valproico en plasma sanguíneo;

• con bromocriptina: las fenotiazinas inhiben la capacidad de la bromocriptina para reducir la concentración de prolactina en suero sanguíneo.

Los inductores del CYP1A2 reducen la concentración y el efecto del trifluperacina, mientras que los inhibidores del CYP1A2 aumentan su concentración y efecto.

El medicamento puede disminuir el efecto de los anticoagulantes orales.

Debe administrarse con precaución simultáneamente con antibacterianos antituberculosos.

El medicamento puede debilitar el efecto vasoconstrictor de la efedrina, potenciar los efectos anticolinérgicos de otros fármacos, inhibir la acción de anfetaminas, levodopa, clonidina y guanetidina.

Los antiácidos, los medicamentos antiparkinsonianos y los preparados de litio alteran la absorción del trifluperacina.

Características de aplicación.

Aplicar con especial precaución (si el beneficio del tratamiento supera el riesgo) o no aplicar en absoluto el medicamento en pacientes con retención urinaria, obstrucción intestinal paralítica, hipotiroidismo, enfermedades cardiovasculares, trastornos cerebrovasculares o respiratorios, enfermedades respiratorias crónicas, diabetes mellitus, miastenia grave o antecedentes de ictericia.

Los pacientes que reciben el medicamento durante un período prolongado requieren una observación cuidadosa para detectar oportunamente signos de discinesia tardía, alteraciones oculares, del sistema sanguíneo, del hígado o trastornos de la conducción cardíaca. Se recomienda realizar exámenes oculares periódicos en pacientes que reciben tratamiento prolongado con fenotiazina.

Si aparecen signos de discinesia tardía o síndrome neuroléptico maligno, el medicamento debe suspenderse inmediatamente. Las manifestaciones clínicas del síndrome neuroléptico maligno pueden incluir hipertermia, rigidez muscular, alteraciones del estado mental y de la conciencia, inestabilidad autonómica (pulso irregular, cambios en la presión arterial, taquicardia, sudoración excesiva, arritmia cardíaca). El diagnóstico de este síndrome es especialmente difícil en pacientes con enfermedades graves (por ejemplo, neumonía, infección sistémica, etc.). Es necesario realizar un diagnóstico diferencial en pacientes con patología del sistema nervioso central, fiebre medicamentosa, golpe de calor o toxicidad anticolinérgica central. En algunos pacientes que recibieron terapia combinada con litio se ha observado un síndrome encefalopático (debilidad, somnolencia, fiebre, temblores, confusión mental, síntomas extrapiramidales, leucocitosis, aumento de enzimas, nitrógeno ureico en sangre y glucosa sanguínea), y en algunos casos se han desarrollado lesiones cerebrales irreversibles; por lo tanto, es fundamental vigilar cuidadosamente los primeros signos de toxicidad neurológica y suspender el tratamiento inmediatamente ante su aparición.

Si el paciente desarrolla reacciones de hipersensibilidad (incluyendo ictericia o alteraciones patológicas en la sangre), no se deben recetar nuevamente fenotiazinas.

La acción antiemética de la trifluoperazina puede interferir con el diagnóstico y tratamiento de tumores cerebrales y del síndrome de Reye.

El efecto de la fenotiazina sobre el centro del vómito puede enmascarar los síntomas de sobredosis de otros medicamentos.

No existe experiencia en el uso del medicamento en pacientes con trastornos depresivos.

Al inicio del tratamiento pueden observarse somnolencia y una ligera disminución de la presión arterial.

Durante el tratamiento con este medicamento se debe evitar la exposición a altas temperaturas (posible alteración de la termorregulación). Se recomienda evitar la exposición directa a la luz solar.

El medicamento solo debe administrarse a pacientes que presenten vómitos si el beneficio del tratamiento supera el riesgo.

La trifluoperazina debe utilizarse en el tratamiento de la ansiedad no psicótica solo si el uso de medicamentos alternativos (por ejemplo, benzodiazepinas) no ha sido eficaz.

La administración concomitante con medicamentos sedantes, anestésicos, tranquilizantes o alcohol puede provocar desarrollo de dependencia.

Durante el tratamiento con este medicamento debe evitarse el consumo de alcohol.

Debe administrarse con precaución en caso de infección aguda o leucopenia.

El uso de medicamentos fenotiazínicos en pacientes ancianos con demencia puede aumentar el riesgo de resultado letal.

El medicamento contiene lactosa. Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso del medicamento durante el embarazo está contraindicado.

Si es necesario usar el medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, el paciente debe abstenerse de conducir vehículos y de realizar trabajos que requieran atención, concentración y rapidez en las reacciones psíquicas y motoras.

Vía de administración y dosis.

Tomar por vía oral después de las comidas.

La dosis única inicial en adultos es de 5 mg de trifluoperazina (1 comprimido). Posteriormente, aumentarla progresivamente en 5 mg (1 comprimido) por toma hasta alcanzar una dosis diaria de 30‒80 mg (en casos individuales, hasta 100‒120 mg). Dividir la dosis diaria en 2‒4 tomas. Tras alcanzar el efecto terapéutico, mantener las dosis óptimas durante 1‒3 meses y luego reducirlas lentamente hasta 5‒20 mg por día. Las últimas dosis deben seguirse administrando como dosis de mantenimiento.

La dosis diaria máxima para adultos es de 100‒120 mg de trifluoperazina.

El tratamiento con este medicamento debe individualizarse estrictamente según la evolución de la enfermedad. La duración del tratamiento puede ser de 3‒9 meses o más, dependiendo de la eficacia terapéutica.

Niños. No administrar este medicamento en esta forma farmacéutica a los niños.

Sobredosis.

Síntomas: la sobredosis se manifiesta con discinesia, disartria, somnolencia y estupor, trastornos extrapiramidales, contracciones musculares involuntarias, hipotensión arterial, arritmias cardíacas, convulsiones, alteraciones en el ECG, trastornos vegetativos, sequedad de boca, obstrucción intestinal. En casos graves, puede producirse coma.

Tratamiento: reducción de la dosis o suspensión del medicamento; para corregir los trastornos extrapiramidales, administrar fármacos antiparkinsonianos (tropacina, ciclorol); las discinesias (convulsiones paroxísticas de los músculos del cuello, lengua, suelo de la boca, crisis oculogiratorias) se controlan con benzoato de sodio y cafeína (2 ml de solución al 20 %, por vía subcutánea) o clorpromacina (1‒2 ml de solución al 2,5 %, por vía intramuscular).

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, insomnio, alteraciones de la termorregulación, fatiga excesiva, confusión, rigidez muscular, trastornos extrapiramidales (discinesias, síntomas akinético-rígidos, acatisia, hiperquinesias, temblor, alteraciones vegetativas), distonía, reacciones extrapiramidales distónicas (que pueden incluir espasmo de los músculos del cuello, tortícolis, extensión de los músculos de la espalda con posible progresión a opistótono, espasmo carpopedal, trismo, dificultad para tragar, crisis oculogira, protrusión de la lengua; estos síntomas desaparecen en varias horas o tras 24-48 horas de la suspensión del medicamento), pseudoparkinsonismo (cara enmascarada, sialorrea, movimientos de «rodar pastillas», síndrome de rigidez en rueda dentada, arrastre de los pies); al inicio del tratamiento – somnolencia; con el uso prolongado – discinesia tardía, incluyendo músculos faciales [los síntomas pueden ser irreversibles, caracterizados por movimientos involuntarios rítmicos de la lengua, boca y mandíbula (por ejemplo, protrusión de la lengua, fruncimiento de mejillas, arrugamiento de la boca, movimientos masticatorios), distonía tardía, movimientos involuntarios de las extremidades (los movimientos de las extremidades pueden ser la única manifestación de la discinesia tardía)]; síndrome neuroléptico maligno, disquinesia tardía, fenómenos de indiferencia psíquica, respuesta retardada a estímulos externos, convulsiones.

De los órganos de los sentidos: alteraciones visuales, retinopatía, turbidez del cristalino y de la córnea, parálisis de la acomodación, conjuntivitis.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, atonía del intestino grueso, gastralgia, parálisis intestinal, trismo, protrusión de la lengua, hipersalivación, bulimia; al inicio del tratamiento – sequedad de boca, anorexia.

Del sistema hepatobiliar: ictericia colestásica, hepatotoxicidad, hepatitis.

Del sistema endocrino y alteraciones metabólicas: hipoglucemia o hiperglucemia, glucosuria, hiperprolactinemia, ginecomastia, dolor en los senos, aumento del apetito, aumento de peso corporal, alteraciones del ciclo menstrual (oligomenorrea, dismenorrea, amenorrea), galactorrea, alteraciones del libido.

Del sistema cardiovascular: al inicio del tratamiento – taquicardia, disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática moderada; alteraciones del ritmo cardíaco, cambios en el ECG (alargamiento del intervalo QT, aplanamiento de la onda T), ataques de angina de pecho, arritmia ventricular tipo torsades de pointes, paro cardíaco.

Del sistema sanguíneo y linfático: agranulocitosis, anemia (hemolítica, aplásica), eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, agranulocitopenia, pancitopenia.

Del sistema urinario y genital: retención urinaria, oliguria, alteraciones de la micción, disminución de la potencia, alteraciones de la eyaculación, priapismo.

Del aparato locomotor: miastenia.

De la piel y tejido subcutáneo: fotodermatitis, enrojecimiento de la piel, pigmentación de la piel, dermatitis exfoliativa.

Del sistema inmunológico: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, edema angioneurótico, shock anafiláctico, reacciones anafilactoides.

Efecto sobre los resultados de los análisis de laboratorio: pruebas falsamente positivas para embarazo y fenilcetonuria.

Otros: debilidad muscular, edemas.

Manifestaciones de reacciones adversas características de los fenotiazínicos: hipotermia, pesadillas nocturnas, depresión, hipercolesterolemia, hiperpirexia, edema cerebral, convulsiones generalizadas y parciales, prolongación del efecto sobre el SNC de opioides, analgésicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol, atropina, calor, insecticidas organofosforados, congestión nasal, obstrucción intestinal adinámica, atonía intestinal, miosis, midriasis, reactivación de procesos psicóticos, estados catatónico-similares, alteraciones de la función hepática, ictericia, estasis biliar, menstruaciones irregulares, picazón, eccema, asma, efecto epinefrínico, aumento del apetito, síndrome lúpico, pigmentación de la piel, queratopatía epitelial, depósitos en el cristalino y córnea, muerte súbita, asfixia.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas Nº 50, Nº 10×5 en blísters en caja; Nº 50 en blíster.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIE».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.