Triftazin-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE TRIFTAZIN-ZDOROVYA (TRIPHTAZIN-ZDOROVYE)

Composizione:

Principio attivo: trifluoperazina;

1 compressa contiene trifluoperazina 5 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato; amido di mais; cellulosa microcristallina; povidone; biossido di silicio colloidale anidro; croscarmellosa sodica; acido stearico; ipromellosa; biossido di titanio (E 171); indigocarminio (E 132).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse rivestite con film di colore dal blu chiaro al blu. All'osservazione della sezione trasversale si riconoscono due strati.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antipsicotici. Derivati piperazinici della fenotiazina.

Codice ATC N05A B06.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Medicinale del gruppo dei neurolettici, contiene il principio attivo trifluoperazina, uno dei farmaci antipsicotici più attivi.

La trifluoperazina blocca i recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale (SNC). Esplica un marcato effetto sulla sintomatologia psicotica produttiva (allucinazioni, deliri). L'azione antipsicotica del medicinale si accompagna a un certo effetto stimolante. Il medicinale ha inoltre un'azione antiemetica e un marcato effetto catalettico.

Esplica effetti antisertoninici, ipotermizzanti e inibitori, causa iperprolattinemia. Gli effetti anticolinergici e adrenolitici, l'azione ipotensiva e sedativa sono debolmente espressi. Non causa rigidità né debolezza generale.

Farmacocinetica.

Il grado di assorbimento della trifluoperazina è piuttosto elevato, il legame con le proteine plasmatiche raggiunge il 95–99%, si verifica l'effetto di primo passaggio epatico, la biodisponibilità è del 35%. Tmax nel plasma: 2–4 ore. Attraversa la barriera ematoencefalica, passa nel latte materno. Viene intensamente metabolizzata nel fegato con formazione di metaboliti farmacologicamente inattivi. Viene escreta principalmente attraverso i reni, nonché con la bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi psicotici, inclusa la schizofrenia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, ad altri farmaci della serie delle fenotiazine; malattie cardiache con alterazioni della conduzione e in fase di scompenso, marcata ipotensione arteriosa, depressione del sistema nervoso centrale (SNC), malattie sistemiche progressive del cervello e del midollo spinale, angina pectoris, glaucoma ad angolo chiuso, alterazioni della funzionalità epatica e renale, danno epatico, malattie infiammatorie epatiche acute e croniche, ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, epilessia, malattia di Parkinson, alterazioni del meccanismo di regolazione centrale della respirazione (soprattutto nei bambini), sindrome di Reye, cachessia, feocromocitoma, mixedema, iperplasia prostatica, alterazioni patologiche del sangue (legate a disturbi dell'emopoiesi), depressione della emopoiesi midollare, tumore dipendente dalla prolattina, carcinoma mammario, età superiore ai 60 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Nel caso di somministrazione concomitante:

• con farmaci che deprimono il SNC (anestetici, analgesici oppioidi, barbiturici, ansiolitici, etanolo e farmaci contenenti etanolo) – è possibile un potenziamento della depressione del SNC e della depressione respiratoria;
• con antidepressivi triciclici, maprotilina o inibitori della monoaminoossidasi – è possibile un aumento del rischio di sindrome neurolettica maligna;
• con farmaci anticonvulsivanti – è possibile una riduzione della soglia convulsiva;
• con farmaci per il trattamento dell'iper-tiroidismo – aumenta il rischio di agranulocitosi;
• con farmaci che provocano reazioni extrapiramidali – è possibile un aumento della frequenza e gravità dei disturbi extrapiramidali;
• con farmaci antiipertensivi – è possibile ipotensione ortostatica;
• con proclorperazina – è possibile perdita di coscienza prolungata;
• con adrenalina, altri adrenomimetici e simpaticomimetici – è possibile una riduzione paradossale della pressione arteriosa;

− con farmaci che prolungano l'intervallo QT (antiaritmici, antistaminici non sedativi, farmaci antimalarici, cisapride, diuretici, antidepressivi triciclici), derivati della fenotiazina − è possibile un aumento del rischio di aritmia ventricolare;

− con α-bloccanti adrenergici – si potenziano gli effetti ipotensivi del trifluoperazina;

− con farmaci antiepilettici – si riduce l'effetto dei farmaci antiepilettici;

− con astemizolo, disopiramide, eritromicina, procainamide – aumenta il rischio di sviluppare tachicardia;

− con propranololo, sulfadoxina – aumenta la concentrazione di trifluoperazina nel plasma sanguigno;

− con antibiotici polipeptidici – è possibile indurre paralisi dei muscoli respiratori;

− con trazodone – effetto ipotensivo additivo;

− con acido valproico – aumenta la concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno;

• con bromocriptina – le fenotiazine inibiscono la capacità della bromocriptina di ridurre la concentrazione di prolattina nel siero ematico.

Gli induttori del CYP1A2 riducono la concentrazione e l'effetto del trifluoperazina, mentre gli inibitori del CYP1A2 aumentano la concentrazione e l'effetto del trifluoperazina.

Il medicinale può ridurre l'effetto degli anticoagulanti orali.

Va somministrato con cautela contemporaneamente ai farmaci antitubercolari antibatterici.

Il medicinale può ridurre l'effetto vasocostrittore dell'efedrina, potenziare gli effetti anticolinergici di altri farmaci, inibire l'azione di anfetamine, levodopa, clonidina e guanetidina.

Gli antiacidi, i farmaci antiparkinsoniani e i preparati a base di litio alterano l'assorbimento del trifluoperazina.

Caratteristiche d'uso.

Applicare con particolare cautela (solo se il beneficio terapeutico supera il rischio) o non applicare affatto il medicinale ai pazienti con ritenzione urinaria, ileo paralitico, ipotiroidismo, malattie cardiovascolari, disturbi cerebrovascolari e respiratori, malattie croniche dell'apparato respiratorio, diabete mellito, miastenia grave e con anamnesi di ittero.

I pazienti che assumono il medicinale per un lungo periodo richiedono un attento monitoraggio al fine di rilevare tempestivamente segni di discinesia tardiva, alterazioni agli occhi, al sistema ematopoietico, al fegato e al sistema di conduzione cardiaco. Si raccomanda un controllo oculistico regolare nei pazienti sottoposti a terapia prolungata con fenotiazina.

In caso di comparsa di segni di discinesia tardiva o di sindrome neurolettica maligna, l'assunzione del medicinale deve essere interrotta. Le manifestazioni cliniche della sindrome neurolettica maligna possono includere ipertermia, rigidità muscolare, alterazioni dello stato psichico e della coscienza, instabilità autonomica (polso irregolare, variazioni della pressione arteriosa, tachicardia, sudorazione eccessiva, aritmia cardiaca). La diagnosi di tale sindrome è particolarmente difficile nei pazienti con malattie gravi (ad esempio polmonite, infezione sistemica, ecc.). È necessario effettuare una diagnosi differenziale nei pazienti con patologie del sistema nervoso centrale, febbre da farmaci, colpo di calore e tossicità anticolinergica centrale. In alcuni pazienti sottoposti a terapia combinata con litio è stato osservato un quadro di encefalopatia (debolezza, letargia, febbre, tremore, confusione mentale, sintomi extrapiramidali, leucocitosi, aumento degli enzimi, dell'azotemia e della glicemia); in alcuni casi si sono verificati danni cerebrali irreversibili. Pertanto è fondamentale monitorare attentamente i primi segni di tossicità neurologica e interrompere immediatamente il trattamento alla comparsa di tali sintomi.

Se il paziente sviluppa reazioni di ipersensibilità (incluso ittero, alterazioni ematiche patologiche), non si devono somministrare nuovamente fenotiazine.

L'azione antiemetica della trifluoperazina può ostacolare la diagnosi e il trattamento di tumori cerebrali e della sindrome di Reye.

L'azione della fenotiazina sul centro del vomito può mascherare i sintomi di sovradosaggio di altri farmaci.

Non esiste esperienza nell'uso del medicinale nei pazienti con disturbi depressivi.

All'inizio del trattamento possono manifestarsi sonnolenza e un lieve abbassamento della pressione arteriosa.

Durante il trattamento con il medicinale si deve evitare l'esposizione a temperature elevate (possibile alterazione della termoregolazione). Si raccomanda di evitare l'esposizione diretta ai raggi solari.

Il medicinale deve essere somministrato ai pazienti che presentano vomito solo se il beneficio terapeutico supera il rischio.

Nel trattamento dell'ansia non psicotica, la trifluoperazina deve essere prescritta solo se l'uso di farmaci alternativi (ad esempio benzodiazepine) si è rivelato inefficace.

L'uso concomitante con farmaci sedativi, anestetici, tranquillanti e alcol può portare allo sviluppo di dipendenza.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario escludere l'assunzione di alcol.

Prescrivere con cautela in caso di infezione acuta o leucopenia.

L'uso di farmaci fenotiazinici in pazienti anziani con demenza può aumentare il rischio di esito letale.

Il medicinale contiene lattosio. Se al paziente è stata diagnosticata un'intolleranza a certi zuccheri, deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del medicinale durante la gravidanza è controindicato.

Se necessario l'uso del medicinale, si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influire sulla rapidità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale, il paziente deve astenersi dalla guida di veicoli e dall'esecuzione di lavori che richiedono un'attenzione particolare e una rapida reazione psichica e motoria.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Da assumere per via orale dopo i pasti.

Per gli adulti, la dose singola all'inizio del trattamento è di 5 mg di trifluoperazina (1 compressa). Successivamente, aumentare gradualmente di 5 mg (1 compressa) per assunzione, fino a una dose giornaliera di 30‒80 mg (in singoli casi fino a 100‒120 mg). Dividere la dose giornaliera in 2‒4 somministrazioni. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, mantenere le dosi ottimali per 1‒3 mesi, quindi ridurle lentamente fino a 5‒20 mg al giorno. Continuare a utilizzare queste dosi finali come terapia di mantenimento.

Dose massima giornaliera per adulti: 100‒120 mg di trifluoperazina.

Il trattamento con il medicinale deve essere rigorosamente individualizzato in base all'andamento della malattia. La durata del trattamento può variare da 3 a 9 mesi o più, a seconda dell'efficacia terapeutica.

Bambini. Non utilizzare questa forma farmaceutica nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi: il sovradosaggio si manifesta con discinesia, disartria, sonnolenza e stordimento, disturbi extrapiramidali, contrazioni muscolari involontarie, ipotensione arteriosa, aritmie cardiache, convulsioni, alterazioni dell'ECG, disturbi vegetativi, secchezza della bocca, ostruzione intestinale. Nei casi gravi è possibile il coma.

Trattamento: ridurre la dose o interrompere l'assunzione del medicinale; per correggere i disturbi extrapiramidali utilizzare farmaci antiparkinsoniani (tropacina, ciclodolo); le discinesie (crisi parossistiche di convulsioni dei muscoli del collo, della lingua, del pavimento della bocca, crisi oculogiroidi) vengono controllate con caffeina-benzoato di sodio (2 ml di soluzione al 20 % per via sottocutanea) oppure con aminazina (1‒2 ml di soluzione al 2,5 % per via intramuscolare).

Effetti indesiderati.

Apparato nervoso: cefalea, capogiri, insonnia, alterazioni della termoregolazione, facile affaticamento, confusione mentale, rigidità muscolare, disturbi extrapiramidali (discinesie, sintomi akinetico-rigidi, akatizia, ipercinesie, tremore, disturbi vegetativi), distonia, reazioni extrapiramidali distoniche (che possono includere spasmo dei muscoli del collo, torticollis, estensione dei muscoli della schiena con possibile evoluzione in opistotono, spasmo carpopedale, trisma, difficoltà di deglutizione, crisi oculogire, protrusione della lingua; questi sintomi scompaiono entro poche ore oppure dopo 24-48 ore dall’interruzione del farmaco), pseudoparkinsonismo (faccia maschera, salivazione eccessiva, movimenti di rotolamento delle dita come se si rotolassero delle pillole, segno del "ruota a dente di sega", camminare strascicando i piedi); all'inizio del trattamento – sonnolenza; con l'uso prolungato – discinesia tardiva, compresi i muscoli del viso [i sintomi possono essere irreversibili, caratterizzati da movimenti involontari ritmici della lingua, della bocca, delle mascelle (ad esempio, protrusione della lingua, movimenti a soffietto delle guance, contrazione della bocca, movimenti masticatori), distonia tardiva, movimenti involontari degli arti (i movimenti degli arti possono essere l'unico segno di discinesia tardiva)]; sindrome neurolettica maligna, discinesia tardiva, manifestazioni di indifferenza psichica, reazione ritardata agli stimoli esterni, convulsioni.

Organi di senso: disturbi visivi, retinopatia, opacizzazione del cristallino e della cornea, paralisi dell'accomodazione, congiuntivite.

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, stitichezza, atonia del colon, gastralgia, paralisi intestinale, trisma, protrusione della lingua, ipersalivazione, bulimia; all'inizio del trattamento – secchezza della bocca, anoressia.

Apparato epatobiliare: ittici colestatici, epatotossicità, epatite.

Apparato endocrino e alterazioni metaboliche: ipo- o iperglicemia, glucosuria, iperprolattinemia, ginecomastia, dolore al seno, aumento dell'appetito, aumento di peso corporeo, alterazioni del ciclo mestruale (oligomenorrea, dismenorrea, amenorrea), galattorrea, alterazioni del desiderio sessuale.

Apparato cardiocircolatorio: all'inizio del trattamento – tachicardia, abbassamento della pressione arteriosa, ipotensione ortostatica moderata; aritmie cardiache, modifiche dell'ECG (prolungamento dell'intervallo QT, appiattimento dell'onda T), attacchi di angina pectoris, aritmia ventricolare tipo torsades de pointes, arresto cardiaco.

Apparato emopoietico e sistema linfatico: agranulocitosi, anemia (emolitica, aplastica), eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, agranulocitopenia, pancitopenia.

Apparato urinario e riproduttivo: ritenzione urinaria, oliguria, difficoltà di minzione, riduzione della potenza, disturbi dell'eiaculazione, priapismo.

Apparato muscoloscheletrico: miastenia.

Pelle e tessuto sottocutaneo: fotodermatite, arrossamento della pelle, pigmentazione della pelle, dermatite esfoliativa.

Apparato immunitario: reazioni allergiche, comprese eruzioni cutanee, orticaria, edema angioneurotico, shock anafilattico, reazioni anafilattoidi.

Effetto sui risultati degli esami di laboratorio: falsi positivi nei test di gravidanza, fenilchetonuria.

Altri: debolezza muscolare, edemi.

Manifestazioni di effetti indesiderati tipiche delle fenotiazine: ipotermia, incubi notturni, depressione, ipercolesterolemia, iperpiressia, edema cerebrale, convulsioni generalizzate e parziali, prolungamento dell'azione sul SNC di oppiacei, analgesici, antistaminici, barbiturici, alcol, atropina, calore, insetticidi organofosforici, congestione nasale, occlusione intestinale adinamica, atonia intestinale, miosi, midriasi, riaccensione di processi psicotici, stati catatoniformi, alterazioni della funzione epatica, ittici, stasi biliare, irregolarità mestruali, prurito, eczema, asma, effetto epinefrinico, aumento dell'appetito, sindrome da lupus eritematoso, pigmentazione della pelle, cheratopatia epiteliale, depositi lenticolari e corneali, morte improvvisa, asfissia.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. Compresse n. 50, n. 10×5 in blister nella confezione; n. 50 in blister.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede legale dell'attività.

Ucraina, 61013, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.