Trifazyna-Zdorovia

INSTRUKCJA dla zastosowania leczniczego leku TRIFAZYNA-ZDOROVIA (TRIPHTAZIN-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: trifluoperazyna;

1 tabletka zawiera trifluoperazyny 5 mg;

substancje pomocnicze: laktoza, monohydrat; skrobia kukurydziana; celuloza mikrokryształowa; powidon; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; sodowa sól kroskarboksymetylocelulozy; kwas stearynowy; hydroksypropylometyloceluloza; dwutlenek tytanu (E 171); indygokarmin (E 132).

Postać leku. Tabletka powlekana powłoką.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka powlekana powłoką, od jasnoniebieskiego do niebieskiego koloru. W przekroju poprzecznym widoczne są dwa warstwy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwpadaczkowe. Pochodne piperazynowe fenantiazyny.

Kod ATC N05A B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek z grupy neuroleptyków, zawiera substancję czynną trifluoperazynę – jeden z najbardziej aktywnych środków przeciwpsychotycznych.

Trifluoperazyna blokuje receptory dopaminowe w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Wykazuje wyraźne działanie na produktywną objawowość psychiczną (halucynacje, urojenia). Działanie przeciwpsychotyczne leku łączy się z pewnym efektem stymulującym. Preparat wykazuje również działanie przeciw wymiotom oraz wyraźne działanie kataplektyczne.

Wykazuje działanie antyserotonynowe, hipotermiczne i uspokajające, powoduje hiperprolaktynemię. Działanie antycholinergiczne i adrenolityczne, działanie hipotensyjne i uspokajające są słabo wyrażone. Nie powoduje sztywności ani ogólnej osłabienia.

Farmakokinetyka.

Stopień absorpcji trifluoperazyny jest dość wysoki, wiązanie z białkami osocza krwi osiąga 95–99%, występuje efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, biodostępność wynosi 35%. Cmax w osoczu krwi – 2–4 godziny. Przenika przez barierę krew-mózg, przenika do mleka matki. Intensywnie metabolizowany w wątrobie z powstawaniem metabolitów farmakologicznie nieaktywnych. Wydalany głównie z moczem, a także z żółcią.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zaburzenia psychiczne, w tym schizofrenia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, na inne leki z grupy fenotiazyn; choroby serca z zaburzeniami przewodnictwa oraz w stadium dekompenzacji, nasilona hipotensja tętnicza, depresja OUN, postępujące choroby układu nerwowego centralnego (mózgu i rdzenia kręgowego), dławica piersiowa, pierwotnie tętnicza jaskra o kącie zamkniętym, zaburzenia czynności wątroby i nerek, uszkodzenie wątroby, ostre i przewlekłe stany zapalne wątroby, wrzody żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, epilepsja, choroba Parkinsona, zaburzenia mechanizmu centralnej regulacji oddychania (szczególnie u dzieci), zespół Reye’a, kacheksja, feochromocytoma, miksedema, przerośnięcie prostaty, zmiany patologiczne w krwi (związane z zaburzeniami krwiotworzenia), zahamowanie produkcji krwi w szpiku kostnym, guz zależny od prolaktyny, rak piersi, wiek powyżej 60 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania:

• z lekami obniżającymi czynność OUN (środki znieczyszczające, analgetyki opioidowe, barbiturany, anksjolityki, etanol i zawierające etanol leki) – możliwe nasilenie depresji OUN i zahamowanie oddychania;
• z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, maprotyliną lub inhibitorami monoaminooksydazy – możliwe zwiększenie ryzyka złośliwego zespołu neuroleptycznego;
• z lekami przeciwdrgawkowymi – możliwe obniżenie progu drgawkowego;
• z lekami stosowanymi w leczeniu nadczynności tarczycy – zwiększa się ryzyko rozwoju agranulocytozy;
• z lekami powodującymi reakcje ekstrapiramidowe – możliwe zwiększenie częstości i nasilenia zaburzeń ekstrapiramidowych;
• z lekami przeciw nadciśnieniu – możliwa hipotensja ortostatyczna;
• z prochloroperazyną – możliwa długotrwała utrata przytomności;
• z adrenalina, innymi adrenomimetykami i sympatomimetykami – możliwe paradoksalne obniżenie ciśnienia tętniczego;

− z lekami wydłużającymi odcinek QT (lekami przeciwarytmicznymi, niesedatywnymi lekami przeciwhistaminowymi, lekami przeciwmalaricznymi, cyzapyrydem, diuretykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi), pochodnymi fenotiazyny – możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia arytmii komorowej;

− z α-adrenoblokatorami – nasilają się efekty hipotensyjne trifluoperazyny;

− z lekami przeciwpadaczkowymi – zmniejsza się działanie leków przeciwpadaczkowych;

− z astemizolem, dysopirydamem, erytromycyną, prokainamidem – zwiększa się ryzyko wystąpienia tachykardii;

− z propranololem, sulfadoksyną – zwiększa się stężenie trifluoperazyny w osoczu krwi;

− z polipeptydowymi antybiotykami – możliwe wywołanie porażenia mięśni oddechowych;

− z trazodonem – addytywny efekt hipotensyjny;

− z kwasem walproinowym – zwiększa się stężenie kwasu walproinowego w osoczu krwi;

• z bromokryptyną – fenotiazyny hamują zdolność bromokryptyny do obniżania stężenia prolaktyny w surowicy krwi.

Induktory CYP1A2 obniżają stężenie i działanie trifluoperazyny, inhibitory CYP1A2 zwiększają stężenie i działanie trifluoperazyny.

Lek może zmniejszać działanie doustnych leków przeciwkrzepliwych.

Z ostrożnością należy stosować jednocześnie z przeciwbakteryjnymi lekami przeciwbóbruczymi.

Lek może osłabiać działanie zwężające naczynia efedryny, nasilać działanie antycholinergicznego innych leków, hamować działanie amfetamin, lewodopy, klonidyny, guanetydyny.

Antacyle, leki przeciwparkinsonowskie i leki zawierające lit powodują zaburzenia wchłaniania trifluoperazyny.

Szczególne wskazania.

Stosować z dużą ostrożnością (jeśli korzyść z leczenia przeważa nad ryzykiem) lub wcale nie stosować leku u chorych z zatrzymaniem moczu, niedrożnością jelit paralityczną, z niewydolnością tarczycy, z chorobami układu sercowo-naczyniowego, z chorobami mózgowo-naczyniowymi, zaburzeniami oddechowymi, przewlekłymi chorobami narządów oddechowych, z cukrzycą, z miastenią wiotłą, z żółtaczką w wywiadzie.

Pacjenci otrzymujący lek przez dłuższy okres wymagają starannego nadzoru w celu wczesnego wykrycia objawów późnej dyskinezy, zmian oczu, układu krwiotwórczego, wątroby, zaburzeń przewodnictwa sercowego. U pacjentów otrzymujących długoterminową terapię fenotiazynami zaleca się regularne badanie wzroku.

W przypadku wystąpienia objawów późnej dyskinezy lub złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać przyjmowanie leku. Objawy kliniczne złośliwego zespołu neuroleptycznego mogą obejmować hipertermię, sztywność mięśni, zaburzenia stanu psychicznego i świadomości, niestabilność wegetatywną (nieregularne tętno, zmiany ciśnienia tętniczego, tachykardię, nasilenie potliwości, arytmie serca). Szczególnie trudno jest zdiagnozować ten zespół u pacjentów z ciężkimi chorobami (np. z zapaleniem płuc, infekcją układową itp.). Należy wykonać różnicowanie diagnostyczne u pacjentów z patologią OUN, gorączką lekową, udarem cieplnym, centralną toksycznością antycholinergiczną. U niektórych pacjentów otrzymujących terapię skojarzoną z litem obserwowano zespół encefalopatyczny (osłabienie, letarg, gorączka, drżenie, dezorientacja, objawy pozapiramidowe, leukocytozę, podwyższenie poziomu enzymów, azotu mocznikowego, glukozy we krwi), w niektórych przypadkach dochodziło do nieodwracalnych uszkodzeń mózgu, dlatego należy starannie obserwować wczesne objawy toksyczności neurologicznej i natychmiast przerwać leczenie w przypadku ich wystąpienia.

Jeśli u pacjenta wystąpią reakcje nadwrażliwościowe (w tym żółtaczka, patologiczne zmiany we krwi), fenotiazyn nie należy ponownie stosować.

Działanie przeciw wymiotne trifluoperazyny może utrudniać diagnozę i leczenie guzów mózgu oraz zespołu Reye’a.

Działanie fenotiazyny na ośrodek wymiotny może maskować objawy przedawkowania innymi lekami.

Brak doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi.

Na początku leczenia mogą występować senność, nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Podczas leczenia lekiem należy unikać oddziaływania wysokiej temperatury (możliwe zaburzenia termoregulacji). Zaleca się unikanie bezpośredniego nasłonecznienia.

Pacjentom, u których wystąpiło wymiotowanie, lek należy przepisać tylko wtedy, gdy korzyść z leczenia przeważa nad ryzykiem.

W leczeniu nielpsychotycznej lęku trifluoperazynę należy stosować tylko wtedy, gdy zastosowanie leków alternatywnych (np. benzodiazepin) nie przynosi efektu.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami uspokajającymi, z ziołami, z lekami przeciwpadaczkowymi, z alkoholem istnieje możliwość rozwoju uzależnienia.

W okresie leczenia lekiem należy wykluczyć spożycie alkoholu.

Stosować z ostrożnością w przypadku ostrej infekcji lub leukopenii.

Stosowanie leków fenotiazynowych u pacjentów starszych z demencją może zwiększyć ryzyko śmiertelnego skutku.

Lek zawiera laktozę. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

W okresie leczenia lekiem pacjent powinien powstrzymać się od kierowania pojazdami oraz wykonywania prac wymagających zwiększonej czujności, szybkości reakcji psychicznych i ruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować wewnątrz po posiłku.

Dla dorosłych dawka pojedyncza na początku leczenia wynosi 5 mg trifluoperazyny (1 tabletka). Następnie dawkę stopniowo zwiększać o 5 mg (1 tabletka) na dawkę, do dawki dobowej 30–80 mg (w pojedynczych przypadkach – do 100–120 mg). Dawkę dzienną podzielić na 2–4 dawki. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego optymalne dawki należy stosować przez 1–3 miesiące, a następnie powoli zmniejszać do 5–20 mg na dobę. Ostatnie dawki stosować dalej jako dawki utrzymujące.

Maksymalna dawka dzienna dla dorosłych – 100–120 mg trifluoperazyny.

Leczenie lekiem musi być ściśle indywidualne, zależnie od przebiegu choroby. Czas trwania leczenia może wynosić 3–9 miesięcy i więcej, w zależności od skuteczności terapii.

Dzieci. W tej postaci leku nie stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: przedawkowanie objawia się dyskinezą, dyszartrycją, sennością i stuporem, zaburzeniami ekstrapiramidowymi, mimowolnymi skurczami mięśni, hipotensją tętniczą, arytmią serca, drgawkami, zmianami na EKG, zaburzeniami wegetatywnymi, suchością w ustach, niedrożnością jelit. W ciężkich przypadkach możliwe jest wystąpienie śpiączki.

Leczenie: zmniejszenie dawki lub zaprzestanie przyjmowania leku; w celu wyeliminowania zaburzeń ekstrapiramidowych stosować leki przeciwparkinsonowskie (tropacyna, cyklopol); dyskinezie (przygodne drgawki mięśni szyi, języka, dna jamy ustnej, krzyki okulogyrowe) likwiduje się za pomocą kofeiny benzoesanu sodu (2 ml 20 % roztworu podskórnie) lub aminazyny (1–2 ml 2,5 % roztworu wewnątrzmięśniowo).

Działania niepożądane.

Strona układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia termoregulacji, zwiększona zmęczalność, dezorientacja, sztywność mięśni, zaburzenia ekstrapiramidowe (dyskinezy, objawy akinetoroztywne, akatyzja, hiperkinezy, drżenie, zaburzenia wegetatywne), dystonia, dystoniczne reakcje ekstrapiramidowe (mogą obejmować skurcz mięśni szyi, krzywołóg, wyprostowanie mięśni grzbietu z możliwym postępem do opistotonusu, skurcz karpopodalny, trismus, trudności z połykaniem, kryz okulogyrowy, wypukanie języka; objawy te ustępują w ciągu kilku godzin lub po 24–48 godzinach od odstawienia leku), pseudoparkinsonizm (twarz maskowata, ślinotok, ruchy „toczenia tabletek”, objaw szprychy koła zębatego, ślizganie się butami); na początku leczenia – senność; przy długotrwałym stosowaniu – późna dyskineza, w tym mięśni twarzy [objawy mogą być nieodwracalne, charakteryzują się rytmicznymi mimowolnymi ruchami języka, ust, żuchwy (np. wypukanie języka, trzepotanie policzków, marszczenie ust, ruchy żucia), późną dystonią, mimowolnymi ruchami kończyn (ruchy kończyn mogą być jedynymi objawami późnej dyskinezy)]; zespół neuroleptyczny złośliwy, późna dysmneza, objawy psychicznej obojętności, opóźniona reakcja na bodźce zewnętrzne, drgawki.

Strona narządów zmysłu: zaburzenia widzenia, retinopatia, zmętnienie soczewki i rogówki, pareza akomodacji, zapalenie spojówek.

Strona układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, atonia okrężnicy, ból brzucha, pareza jelit, trismus, wypukanie języka, nadmierna ślinotok, bulimia; na początku leczenia – suchość w ustach, anoreksja.

Strona układu wątrobowo-żółciowego: żółtaczka cholestatyczna, hepatotoksyczność, zapalenie wątroby.

Strona układu endokrynnego i zaburzenia metaboliczne: hipoglikemia lub hiperglikemia, glukozuria, hiperprolaktynemia, ginekomastia, ból piersi, zwiększenie apetytu, przyrost masy ciała, zaburzenia cyklu menstruacyjnego (oligomenorea, dysmenorea, amenorea), galaktoreja, zaburzenia libidum.

Strona układu sercowo-naczyniowego: na początku leczenia – tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, umiarkowanie wyrażona hipotensja ortostatyczna; zaburzenia rytmu serca, zmiany w EKG (wydłużenie odcinka QT, spłaszczenie załamka T), napady dusznicy bolesnej, arytmia komorowa typu torsades de pointes, zatrzymanie krążenia.

Strona układu krwiotwórczego i limfatycznego: agranulocytoza, anemia (hemolityczna, aplastyczna), eozynofilia, leukopenia, trombocytopenia, purpura trombocytopeniczna, agranulocytopenia, pancytopenia.

Strona układu moczowo-płciowego: zatrzymanie moczu, oliguria, zaburzenia oddawania moczu, obniżenie potencji, zaburzenia ejakulacji, przerost prącia.

Strona narządu ruchu: miastenia.

Strona skóry i tkanki podskórnej: fotodermia, zaczerwienienie skóry, pigmentacja skóry, odłuszczające zapalenie skóry.

Strona układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, szok anafilaktyczny, reakcje anafilaktycznopodobne.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: fałszywie dodatnie testy ciążowe, fenyloketonuria.

Inne: osłabienie mięśni, obrzęki.

Objawy działań niepożądanych charakterystycznych dla fenotiazyn: hipotermia, noce bolesne, depresja, hipercholesterolemia, hiperpirksja, obrzęk mózgu, drgawki uogólnione i częściowe, przedłużenie działania na OUN opioidów, środków przeciwbólowych, antyhistamin, barbituranów, alkoholu, atropiny, ciepła, środków owadobójczych fosforoorganicznych, zatkany nos, niedrożność jelit adynamiczna, atonia jelit, miosis, midriaza, reaktywacja procesów psychicznych, stany katatonicznopodobne, zaburzenia funkcji wątroby, żółtaczka, staz żółciowy, nieregularne miesiączkowanie, świąd, egzema, astma, efekt epinefrynowy, zwiększenie apetytu, zespół toczeń, pigmentacja skóry, keratopatia nabłonkowa, odkładanie się substancji w soczewce i rogówce, nagła śmierć, dusica.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki nr 50, nr 10×5 w blistrach w pudełku; nr 50 w blisterze.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.