Тос-май

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТОС-МАЙ (TOS-MAI)

Состав:

действующие вещества: декстрометорфана гидробромид, бензокаин, гваяколсульфонат калия, бензоат натрия;

1 таблетка содержит 2 мг декстрометорфана гидробромида, 0,2 мг бензокаина, 15 мг бензоата натрия, 35 мг гваяколсульфоната калия;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), повидон, тальк, стеарат магния, эссенция анисовая, ментол, сахарин натрия.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки с вкраплениями, диаметром 13 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Противокашлевые средства и отхаркивающие.

Код АТС R05F B.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство, обладающее противокашлевым, муколитическим, отхаркивающим, местноанестезирующим действием, благодаря чему уменьшает кашель, болевые ощущения и чувство раздражения в горле. Действие препарата обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав.

Декстрометорфан – противокашлевое средство, является D-стереоизомером леворфанола. По механизму действия декстрометорфан является антагонистом NMDA-рецепторов продолговатого мозга, влияет на центральное звено кашлевого рефлекса, в результате чего уменьшается сухой непродуктивный кашель, связанный с раздражением слизистой оболочки дыхательных путей при простудных заболеваниях. Также отмечено влияние декстрометорфана на периферическое звено кашлевого рефлекса путем угнетения импульсов, поступающих со слизистой оболочки верхних дыхательных путей. По выраженности противокашлевого действия декстрометорфан близок к кодеину, однако, в отличие от него, не вызывает зависимости, не угнетает дыхательный центр и активность реснитчатого эпителия дыхательных путей, не обладает анальгезирующим действием.

Бензокаин – высокоактивное поверхностное местноанестезирующее средство, производное парааминобензойной кислоты. Не оказывает резорбтивного действия. Механизм действия связан со снижением ионной проницаемости нервных окончаний. В составе комбинированных противокашлевых препаратов уменьшает болевые ощущения и чувство раздражения в горле.

Гваяколсульфонат калия относится к отхаркивающим средствам. Способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета, деполимеризует мукополисахариды и повышает активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, снижает её вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей, превращая непродуктивный кашель в продуктивный. Обладает слабым антисептическим и анестезирующим действием.

Бензоат натрия относится к отхаркивающим средствам прямого действия. При приёме внутрь увеличивает секрецию бронхиальных желёз, разжижает мокроту и облегчает её эвакуацию из дыхательных путей. Обладает слабо выраженными антибактериальными и противогрибковыми свойствами.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь декстрометорфан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, имеет высокую биодоступность. Противокашлевый эффект развивается через 15–30 минут после приёма и длится 5–6 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Активно метаболизируется в печени путём N- и O-деметилирования. Период полувыведения составляет 6,5 часа. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, лишь незначительная часть выводится в неизменённом виде.

Гваяколсульфонат калия быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 часов. Период полувыведения – 1–2 часа. Экскретируется с мокротой и выводится почками в виде метаболитов и в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение сухого раздражающего кашля при острых респираторных вирусных инфекциях и инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей. При подготовке пациентов к проведению бронхоскопии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к декстрометорфану, амидным анестетикам и другим компонентам лекарственного средства. Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, эмфизема лёгких.

Нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин), а также в течение 2 недель после прекращения их применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения препарата с антидепрессантами — ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, линезолидом из-за повышения риска возбуждения центральной нервной системы (ЦНС), развития артериальной гипертензии и гипертермии (серотониновый синдром). Средства, угнетающие ЦНС, включая психотропные, антигистаминные и противопаркинсонические препараты, а также алкоголь при совместном применении усиливают седативный эффект лекарственного средства. Декстрометорфан метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D6 и имеет выраженный пресистемный метаболизм. Одновременное применение с ингибиторами ферментов CYP2D6 может увеличить концентрацию декстрометорфана в организме до уровня, значительно превышающего терапевтические концентрации. Это повышает риск токсического воздействия декстрометорфана на пациента и может вызвать возбуждение, спутанность сознания, тремор, бессонницу, диарею и дыхательную недостаточность, а также увеличивает риск серотонинового синдрома. Мощными ингибиторами ферментов CYP2D6 являются флуоксетин, пароксетин, хинидин и тербинафин. При одновременном применении с хинидином концентрация декстрометорфана повышается в плазме крови в 20 раз. Амиодарон, флекаинид, пропафенон, сертралин, бупропион, метадон, цинакальцет, галоперидол, перфеназин и тиоридазин также оказывают подобное влияние на метаболизм декстрометорфана. При необходимости одновременного применения ингибиторов CYP2D6 и декстрометорфана следует тщательно наблюдать за состоянием пациента и своевременно корректировать дозу при необходимости. Применение декстрометорфана с ингибиторами МАО, препаратами для лечения болезни Паркинсона, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и другими антидепрессантами приводит к значительному усилению их действия, поэтому таких комбинаций необходимо избегать. Нестероидные противовоспалительные средства группы ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) коксибы, а именно целекоксиб, парекоксиб и валдекоксиб, могут повышать концентрации декстрометорфана в крови за счёт ингибирования его печеночного метаболизма. Не следует употреблять этот лекарственный препарат вместе с грейпфрутами и грейпфрутовым соком из-за подавления ферментов CYP2D6 и CYP3A4 и повышения уровней декстрометорфана в крови.

Бензокаин, входящий в состав этого лекарственного средства, взаимодействует с ингибиторами холинэстеразы, которые угнетают метаболизм местных анестетиков, поэтому существует риск системной токсичности. Бензокаин снижает антибактериальное действие сульфаниламидных препаратов. Может возникать взаимодействие с диагностическими тестами для определения функции поджелудочной железы, при проведении которых используется бентирамид. Рекомендуется прекратить лечение не менее чем за 3 дня до проведения такого теста.

Особенности применения.

Не следует превышать максимальные суточные дозы препарата, сочетать применение препарата с приемом алкогольных напитков, а также не следует применять препарат при хроническом кашле, связанном с бронхиальной астмой и эмфиземой легких. С осторожностью назначать препарат лицам с заболеваниями печени, поскольку метаболизм декстрометорфана может быть изменён, что следует учитывать при установлении дозы препарата.

Пациентам, страдающим хроническим кашлем, вызванным курением, или сопровождающимся избыточным выделением мокроты, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Если кашель продолжается более 7 дней или сопровождается лихорадкой, сыпью или головной болью, необходимо обследовать пациента для выявления причины заболевания.

Имеются сообщения о случаях злоупотребления декстрометорфаном. И хотя доза декстрометорфана в этом лекарственном средстве низкая, это необходимо учитывать при назначении препарата подросткам, молодым людям, а также пациентам с отягощённым анамнезом по употреблению наркотических и психотропных веществ.

Применение декстрометорфана может приводить к высвобождению гистамина, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с атопическим дерматитом.

Декстрометорфан метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 CYP2D6, активность которого обусловлена генетически. У около 10 % населения планеты активность этого фермента низкая («медленные метаболизаторы»). У таких лиц, а также у пациентов, принимающих лекарственные средства, блокирующие CYP2D6 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), могут возникать признаки передозировки и/или длительного действия декстрометорфана.

Существует риск развития метгемоглобинемии при применении лекарственных средств, содержащих бензокаин, в основном у пациентов с такими врождёнными дефектами, как дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дефицит NADH-гемоглобинредуктазы, дефицит пируваткиназы, наличие гемоглобина-М. Появление цианоза кожи, губ и ногтевых лож, головной боли, головокружения, затруднённого дыхания, слабости, тахикардии может указывать на метгемоглобинемию, потенциально угрожающую жизни и требующую немедленного медицинского вмешательства.

При применении местных анестетиков, включая бензокаин, существует повышенный риск возникновения системной токсичности при острых заболеваниях. У пациентов с повышенной чувствительностью к системным анестетикам эфирного типа, особенно производным парааминобензойной кислоты (ПАБК), парабенам или парафенилдиамину (краски для волос), может также наблюдаться повышенная чувствительность к бензокаину.

Применение бензокаина может привести к положительному результату допинг-теста у спортсменов.

Лекарственное средство содержит маннит, который может вызвать мягкий послабляющий эффект.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенного и эмбриотоксического действия лекарственного средства не зарегистрировано, однако, учитывая отсутствие адекватных клинических исследований, применять Тос-Май в период беременности можно только по назначению врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с отсутствием информации о применении препарата во время кормления грудью, его не следует применять женщинам в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

У некоторых пациентов после применения препарата может возникать сонливость, снижение реакции, что следует учитывать при управлении транспортными средствами.

Способ применения и дозы.

Детям в возрасте от 12 лет и взрослым обычно назначают по 1–2 таблетки 4–6 раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 16 таблеток), детям от 6 до 12 лет — по 1 таблетке 4 раза в сутки (максимальная суточная доза для данной возрастной категории составляет 8 таблеток).

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально. Не следует применять данный лекарственный препарат без консультации врача более 7 дней.

Для достижения более быстрого эффекта таблетки следует медленно рассасывать в полости рта.

Дети.

Тос-Май назначают детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка.

При значительной передозировке могут наблюдаться симптомы, обусловленные:

декстрометорфаном — сонливость, головокружение, атаксия, раздражительность, гиперактивность, спутанность сознания, нечёткость зрения, нистагм, угнетение дыхания, тошнота, рвота, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), возбуждение, психотические расстройства (психоз), дизартрия, миоклонус, тремор;

гуайфенезином сульфонатом калия — сонливость, тошнота, рвота; нефролитиаз;

бензокаином — головокружение, двоение в глазах, возбуждение, судороги, угнетённость; метгемоглобинемия, приводящая к развитию цианоза кожи, губ и ногтевых ложе, головной боли, головокружению, затруднённому дыханию, слабости, тахикардии.

Лечение.

При передозировке необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью! Лечение симптоматическое. При развитии судорог следует применять бензодиазепины, при угнетении дыхания — респираторную поддержку и налоксон. В случае развития метгемоглобинемии следует применять метиленовый синий.

Побочные реакции.

Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны центральной нервной системы: общая слабость, сонливость, головная боль, угнетение сознания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, гиперемию кожи лица, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года. Не следует применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 8 таблеток в блистере из алюминиевой фольги, покрытой PVDC и с напылением PVC/PVDC. 2 блистера с инструкцией в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель

Лабораториос Алкала Фарма, С.Л.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Проспект Мадрид, 82, Алькала-де-Энарес, 28802, Мадрид, Испания.

Заявитель.

СПЕРКО ИНТЕРНЕШНЛ ЛИМИТЕД.

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

Спирос Киприану, 57, БИБЛОСЕРВ БИЗНЕС-ЦЕНТР, 2-й этаж, 6051, Ларнака, Кипр.