Tos-May

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU TOS-MAI (TOS-MAI)

Skład:

Substancje czynne: dekstrometorfanu hydrobromek, benzokaina, guajakolsulfonian potasu, benzoesan sodu;

1 tabletka zawiera 2 mg dekstrometorfanu hydrobromku, 0,2 mg benzokainy, 15 mg benzoesanu sodu, 35 mg guajakolsulfonianu potasu;

Substancje pomocnicze: sorbitol (E 421), povidon, talk, stearynian magnezu, esencja anyżowa, mentol, sacharyna sodowa.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe tabletki z plamkami, o średnicy 13 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbólowe i leki wykrztuszające.

Kod ATC R05F B.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek kombinowany o działaniu przeciwkaślowym, mukolitycznym, wykrztuśnym i miejscowoanestezjyjnym, dzięki czemu zmniejsza kaszel, bóle oraz uczucie podrażnienia w gardle. Działanie leku wynika z właściwości farmakologicznych składników wchodzących w jego skład.

Dekstrometorfan – środek przeciwkaślowy, jest D-stereoisomerem leworfanolu. Mechanizm działania dekstrometorfanu polega na antagonizmie receptorów NMDA w rdzeniu przedłużonym, wpływając na centralne ogniwo odruchu kasłowego, co prowadzi do osłabienia suchego, niemucowego kaszlu związanego z podrażnieniem błony śluzowej dróg oddechowych w przebiegu chorób infekcyjnych. Stwierdzono również wpływ dekstrometorfanu na obwodowe ogniwo odruchu kasłowego poprzez hamowanie impulsów napływających z błony śluzowej górnych dróg oddechowych. W skuteczności działania przeciwkaślowym dekstrometorfan jest zbliżony do koduiny, jednak w przeciwieństwie do niego nie powoduje uzależnienia, nie hamuje ośrodka oddechowego ani aktywności nabłonka rzęskowego dróg oddechowych i nie wykazuje działania przeciwbólowego.

Benzoakaina – wysokoaktywny środek miejscowoanestezjyjny o działaniu powierzchownym, pochodna kwasu p-aminobenzoesowego. Nie wywiera działania resorptywnego. Mechanizm działania związany jest ze zmniejszeniem przepuszczalności jonowej zakończeń nerwowych. W składzie kombinowanych leków przeciwkaślowych zmniejsza uczucie bólu i podrażnienia w gardle.

Gwajakolsulfonian potasu należy do środków wykrztusznych. Sprzyja zmniejszeniu lepkości śluzu oskrzelowego, depolimeryzuje glikoproteidy oraz zwiększa aktywność rzęsek nabłonka migotliwego dróg oddechowych. Zmniejsza napięcie powierzchniowe i właściwości adhezyjne wydzieliny, obniża jej lepkość i ułatwia ewakuację z dróg oddechowych, przekształcając kaszel niemucowy w kaszel mukowy. Wykazuje słabe działanie antyseptyczne i znieczulające.

Benzoan sodu należy do środków wykrztusznych o działaniu bezpośrednim. Po podaniu doustnym zwiększa sekrecję gruczołów oskrzelowych, rozrzedza wydzieliny i ułatwia ich usuwanie z dróg oddechowych. Wykazuje słabe właściwości przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym dekstrometorfan szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym i charakteryzuje się wysoką biodostępnością. Działanie przeciwkaślowe rozwija się w ciągu 15–30 minut po przyjęciu i trwa 5–6 godzin. Maksymalna stężenie we krwi osiąga się po 2 godzinach. Aktywnie metabolizuje się w wątrobie drogą N- i O-demetylacji. Okres półwydalenia wynosi 6,5 godziny. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów, jedynie niewielka ilość w niezmienionej postaci.

Gwajakolsulfonian potasu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 1–2 godzinach. Terapeutyczne stężenie utrzymuje się przez 6 godzin. Okres półwydalenia wynosi 1–2 godziny. Wydalany jest z wydzieliną i z moczem w postaci metabolitów oraz w niezmienionej postaci.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe suchego napadowego kaszlu w przebiegu ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych oraz infekcyjno-zapalnych chorób górnych i dolnych dróg oddechowych. Przygotowanie pacjentów do przeprowadzenia bronchoskopii.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dekstrometorfan, estrowe leki przeciwbólowe i inne składniki leku. Niewydolność oddechowa, astma oskrzelowa, emfizema płuc.

Nie można stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), lekami przeciwdogławkowymi z grupy selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (fluoksetyna, paroksetyna), a także przez 2 tygodnie po zakończeniu ich stosowania.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z lekami przeciwdogławkowymi – inhibitorami MAO, furazolidonem, prokarbazyną, selekyną, linezolidem z powodu zwiększonego ryzyka pobudzenia układu nerwowego (UKN), rozwoju nadciśnienia tętniczego i hipertermii (zespół serotoniowy). Leki silnie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, w tym psychotropowe, leki przeciwhistaminowe i leki przeciwparkinsonowe, a także alkohol, w przypadku jednoczesnego stosowania nasilają działanie sedytywne leku. Dekstrometorfan jest metabolizowany przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP2D6 i charakteryzuje się wyraźnym presystemowym metabolizmem. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami enzymów CYP2D6 może zwiększyć stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu znacznie przekraczającego stężenia terapeutyczne. Zwiększa to ryzyko toksycznego działania dekstrometorfanu na pacjenta i może powodować pobudzenie, dezorientację, drżenie, bezsenność, biegunkę i niewydolność oddechową, a także zwiększa ryzyko zespołu serotoniowego. Silnymi inhibitorami enzymów CYP2D6 są fluoksetyna, paroksetyna, chinina i terbinafina. Jednoczesne stosowanie z chininą zwiększa stężenie dekstrometorfanu w osoczu krwi 20-krotnie. Amiodaron, flekainid, propafenon, sertalina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperidol, perfenazyna i tiorydazyna również wykazują podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu. W razie konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu należy dokładnie monitorować stan pacjenta i w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkę. Stosowanie dekstrometorfanu z inhibitorami MAO, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona, selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i innymi lekami przeciwdogławkowymi prowadzi do istotnego nasilenia ich działania, dlatego należy unikać takich kombinacji. Niesterydowe leki przeciwzapalne z grupy inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2) – koksowie, tj. celekoksyb, parekoksyb i waldoksyb – mogą zwiększać stężenie dekstrometorfanu we krwi poprzez hamowanie jego wątrobowego metabolizmu. Nie należy przyjmować tego leku wraz z grejpfrutem i sokiem grejpfrutowym z powodu hamowania enzymów CYP2D6 i CYP3A4 oraz zwiększenia stężenia dekstrometorfanu we krwi.

Benzokaina, która wchodzi w skład tego leku, oddziałuje z inhibitorami cholinoesterazy, które hamują metabolizm miejscowych środków znieczyszczających, stąd istnieje ryzyko toksyczności systemowej. Benzokaina osłabia działanie przeciwbakteryjne leków sulfonamidowych. Może wystąpić interakcja z testami diagnostycznymi służącymi do oceny funkcji trzustki, w których wykorzystuje się bentyromid. Zaleca się przerwanie leczenia co najmniej 3 dni przed wykonaniem takiego testu.

Szczególne wskazania.

Nie należy przekraczać maksymalnych dawek dobowych leku, łączyć stosowania leku z przyjmowaniem napojów alkoholowych, a także nie należy stosować leku przy przewlekłym kaszlu związanym z astmą oskrzelową i emfizemą płuc. Lek należy przepisywać ostrożnie osobom z chorobą wątroby, ponieważ metabolizm dekstrometorfanu może być zaburzony, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawki leku.

Pacjentom cierpiącym na przewlekły kaszel spowodowany paleniem tytoniu lub towarzyszący nadmiernemu wydzielaniu się plwociny przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem.

Jeśli kaszel trwa dłużej niż 7 dni lub towarzyszą mu gorączka, wysypka lub ból głowy, należy przeprowadzić badania pacjenta w celu ustalenia przyczyny choroby.

Istnieją doniesienia o przypadkach nadużywania dekstrometorfanu. I choć dawka dekstrometorfanu w tym leku jest niska, należy to uwzględnić przy przepisywaniu leku osobom w wieku nastoletnim, młodym oraz pacjentom z obciążającym wywiadem dotyczącym stosowania substancji narkotycznych i psychotropowych.

Stosowanie dekstrometorfanu może prowadzić do uwalniania histaminy, dlatego należy stosować go ostrożnie u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry.

Dekstrometorfan jest metabolizowany w wątrobie przez izoenzymy cytochromu P450 CYP2D6, aktywność których jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ludności planety aktywność tego enzymu jest niska („powolni metabolizatorzy”). U takich osób, jak również u pacjentów stosujących leki hamujące CYP2D6 (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”), mogą wystąpić objawy przedawkowania i/lub przedłużonego działania dekstrometorfanu.

Istnieje ryzyko rozwoju metheglobulinemii przy stosowaniu leków zawierających benzokainę, głównie u pacjentów z wrodzonymi wadami, takimi jak niedobór glukozy-6-fosforanodehydrogenazy, niedobór NADH-hemoglobynoreduktazy, niedobór pirogronianu kinazy, obecność hemoglobiny-M. Pojawienie się sinicy skóry, warg i łożysk paznokciowych, bólu głowy, zawrotów głowy, duszności, osłabienia, tachykardii może wskazywać na metheglobulinemię, która stanowi potencjalne zagrożenie dla życia i wymaga natychmiastowego leczenia medycznego.

Przy stosowaniu miejscowych środków znieczulających, w tym benzokainy, istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia toksyczności systemowej w przebiegu chorób ostrych. U pacjentów z podwyższoną wrażliwością na środki znieczulające z grupy eterów, szczególnie pochodnych kwasu paraaminobenzoiowego (PABA), parabenów lub parafenylenodiaminy (farby do włosów), może również występować zwiększona wrażliwość na benzokainę.

Stosowanie benzokainy może spowodować pozytywny wynik testu dopingowego u sportowców.

Lek zawiera manitol, który może powodować łagodne działanie przeczyszczające.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie odnotowano wpływu teratogennego ani embriotoksycznego leku, jednak biorąc pod uwagę brak odpowiednich badań klinicznych, lek Tos-May można stosować w czasie ciąży tylko na receptę lekarza w przypadku, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Ze względu na brak informacji dotyczącej stosowania leku w czasie karmienia piersią, nie należy go stosować kobietom w tym okresie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

U niektórych pacjentów po zastosowaniu leku może wystąpić senność, obniżona reakcja, co należy uwzględnić przy prowadzeniu pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Dzieciom od 12. roku życia oraz dorosłym stosuje się zazwyczaj po 1–2 tabletki 4–6 razy na dobę (maksymalna dawka dobową wynosi 16 tabletek), dzieciom w wieku od 6 do 12 lat – po 1 tabletce 4 razy na dobę (maksymalna dawka dobową dla tej grupy wiekowej wynosi 8 tabletek).

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości i przebiegu choroby i jest ustalany indywidualnie przez lekarza. Nie należy stosować tego leku bez konsultacji z lekarzem dłużej niż przez 7 dni.

W celu osiągnięcia szybszego działania leku tabletki należy powoli rozpuszczać w jamie ustnej.

Dzieci.

Tos-May przepisuje się dzieciom od 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Przy znacznym przedawkowaniu mogą wystąpić objawy spowodowane:

dekstrometorfanem – senność, zawroty głowy, ataksja, drażliwość, nadaktywność, dezorientacja, nieostre widzenie, niestagmus, depresja oddychania, nudności, wymioty, depresja układu nerwowego środkowego (CNS), pobudzenie, zaburzenia psychiczne (psychoza), dysartria, mioklonus, drżenie;

chinczynianem potasu – senność, nudności, wymioty; nefrolitoza;

benzokainem – zawroty głowy, podwójne widzenie, pobudzenie, drgawki, osłabienie; metheemoglobulinemia prowadząca do cyjanosis skóry, warg i łożysk paznokciowych, bólu głowy, zawrotów głowy, trudności w oddychaniu, osłabienia, tachykardii.

Leczenie.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z pomocą medyczną! Leczenie objawowe. W przypadku wystąpienia drgawek stosuje się benzodiazepiny, w przypadku depresji oddychania – wspomaganie oddechowe oraz naltokson. W przypadku rozwoju metheemoglobinemii należy zastosować błękityt metylenowy.

Działania niepożądane.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Ze strony układu nerwowego środkowego: osłabienie ogólne, senność, ból głowy, depresja świadomości.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry twarzy, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: metemoglobinemia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata. Nie należy stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 8 tabletów w blistrze z folii aluminiowej pokrytej PVDC i warstwą PVC/PVDC. 2 blistry z instrukcją w pudełku z tektury.

Kategoria dystrybucji.

Bez recepty.

Producent

Laboratorios Alcala Pharma, S.L.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Paseo de Madrid, 82, Alcala de Henares, 28802 Madryt, Hiszpania.

Wnioskodawca.

SPERKO INTERNATIONAL LIMITED.

Adres wnioskodawcy i miejsce prowadzenia działalności.

Spirosa Kyprianou, 57, BIBLOSERV BUSINESS CENTER, piętro 2, 6051, Larnaka, Cypr.