Tos-May

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TOS-MAI (TOS-MAI)

Composición:

Principios activos: bromhidrato de dextrometorfano, benzocaína, sulfonato de guayacolato potásico, benzoato de sodio;

1 tableta contiene 2 mg de bromhidrato de dextrometorfano, 0,2 mg de benzocaína, 15 mg de benzoato de sodio, 35 mg de sulfonato de guayacolato potásico;

Excipientes: manitol (E 421), povidona, talco, estearato de magnesio, esencia de anís, mentol, sacarina sódica.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas blancas con inclusiones, de 13 mm de diámetro.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antitusígenos y expectorantes.

Código ATC R05F B.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

Medicamento combinado que posee acción antitusígena, mucolítica, expectorante y anestésica local, por lo que disminuye la tos, el dolor y la sensación de irritación en la garganta. La acción del medicamento se debe a las propiedades farmacológicas de los componentes que lo componen.

La dextrometorfana es un agente antitusígeno y es el estereoisómero D del levorfanol. Su mecanismo de acción consiste en ser un antagonista de los receptores NMDA del bulbo raquídeo, actuando sobre el eslabón central del reflejo de la tos, lo que reduce la tos seca no productiva asociada con la irritación de la mucosa de las vías respiratorias en enfermedades respiratorias comunes. Asimismo, se ha observado que la dextrometorfana influye sobre el eslabón periférico del reflejo de la tos mediante la supresión de los impulsos procedentes de la mucosa de las vías respiratorias superiores. En cuanto a la intensidad de su efecto antitusígeno, la dextrometorfana es comparable a la codeína, pero, a diferencia de esta última, no produce dependencia, no deprime el centro respiratorio ni la actividad del epitelio ciliado de las vías respiratorias, y carece de efecto analgésico.

La benzocaína es un anestésico local tópico altamente activo, derivado del ácido paraminobenzoico. No ejerce efecto resorptivo. Su mecanismo de acción se relaciona con la disminución de la permeabilidad iónica de las terminaciones nerviosas. En la composición de medicamentos antitusígenos combinados, reduce el dolor y la sensación de irritación en la garganta.

El sulfonato de guayacolato potásico pertenece a los agentes expectorantes. Favorece la reducción de la viscosidad del moco bronquial, despolimeriza los mucopolisacáridos y aumenta la actividad de los cilios del epitelio respiratorio. Disminuye la tensión superficial y las propiedades adhesivas de la mucosidad, reduce su viscosidad y facilita su evacuación de las vías respiratorias, transformando la tos no productiva en productiva. Posee una débil acción antiséptica y anestésica.

El benzoato de sodio pertenece a los agentes expectorantes de acción directa. Al administrarse por vía oral, aumenta la secreción de las glándulas bronquiales, fluidifica las secreciones y facilita su eliminación de las vías respiratorias. Tiene propiedades antibacterianas y antifúngicas leves.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, la dextrometorfana se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y presenta una elevada biodisponibilidad. El efecto antitusígeno se desarrolla entre 15 y 30 minutos tras su ingestión y dura entre 5 y 6 horas. La concentración máxima en plasma se alcanza a las 2 horas. Se metaboliza activamente en el hígado mediante desmetilación N- y O-. El periodo de semivida es de 6,5 horas. Se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos, mientras que una cantidad insignificante se elimina sin cambios.

El sulfonato de guayacolato potásico se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en sangre se alcanza entre 1 y 2 horas. La concentración terapéutica se mantiene durante 6 horas. El periodo de semivida es de 1 a 2 horas. Se excreta con la mucosidad y se elimina por los riñones en forma de metabolitos y sin cambios.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la tos seca irritativa en infecciones virales respiratorias agudas y enfermedades infeccioso-inflamatorias de las vías respiratorias superiores e inferiores. Preparación del paciente antes de la realización de broncoscopia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al dextrometorfano, anestésicos amida y otros componentes del medicamento. Insuficiencia respiratoria, asma bronquial, enfisema pulmonar.

No se debe utilizar junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), antidepresivos del grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (fluoxetina, paroxetina), ni durante las 2 semanas posteriores a la interrupción de su uso.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Se debe evitar la administración simultánea del medicamento con antidepresivos – inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazine, selegilina, linezolid, debido al aumento del riesgo de estimulación del sistema nervioso central (SNC), desarrollo de hipertensión arterial e hipertermia (síndrome serotoninérgico). Los fármacos que deprimen el SNC, incluyendo psicótropos, antihistamínicos y medicamentos antiparkinsonianos, así como el alcohol, potencian el efecto sedante del medicamento cuando se administran conjuntamente. El dextrometorfano se metaboliza mediante la participación de las isoformas del citocromo P450 CYP2D6 y presenta un marcado metabolismo presistémico. La administración simultánea con inhibidores de las enzimas CYP2D6 puede aumentar la concentración de dextrometorfano en el organismo hasta niveles que exceden ampliamente las concentraciones terapéuticas. Esto incrementa el riesgo de efectos tóxicos del dextrometorfano en el paciente y puede provocar excitación, confusión mental, temblor, insomnio, diarrea e insuficiencia respiratoria, así como aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico. Los inhibidores potentes de las enzimas CYP2D6 incluyen fluoxetina, paroxetina, quinidina y terbinafina. La administración simultánea con quinidina aumenta la concentración de dextrometorfano en el plasma sanguíneo hasta 20 veces. El amiodarona, flecaína, propafenona, sertralina, bupropión, metadona, cinacalcet, haloperidol, perfenazina y tiotixeno también tienen un efecto similar sobre el metabolismo del dextrometorfano. En caso de necesidad de administración conjunta de inhibidores de CYP2D6 y dextrometorfano, se debe vigilar cuidadosamente el estado del paciente y ajustar oportunamente la dosis si es necesario. La administración de dextrometorfano junto con inhibidores de la MAO, medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y otros antidepresivos provoca un aumento significativo de su acción, por lo que deben evitarse tales combinaciones. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos del grupo de inhibidores de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), los coxibs, específicamente celecoxib, parecoxib y valdecoxib, pueden aumentar las concentraciones de dextrometorfano en sangre mediante la inhibición de su metabolismo hepático. No se debe consumir este medicamento junto con pomelos o jugo de pomelo, ya que inhiben las enzimas CYP2D6 y CYP3A4 y aumentan los niveles de dextrometorfano en sangre.

La benzocaína, que forma parte de este medicamento, interactúa con los inhibidores de la colinesterasa, que inhiben el metabolismo de los anestésicos locales, por lo que existe riesgo de toxicidad sistémica. La benzocaína disminuye la acción antibacteriana de los medicamentos sulfonamídicos. Puede producirse interacción con pruebas diagnósticas para evaluar la función del páncreas que utilizan bentirómid. Se recomienda suspender el tratamiento al menos 3 días antes de realizar dicha prueba.

Características de aplicación.

No se debe superar las dosis diarias máximas del medicamento, combinar su uso con la ingestión de bebidas alcohólicas, ni aplicar el medicamento en caso de tos crónica relacionada con asma bronquial y enfisema pulmonar. El medicamento debe administrarse con precaución en personas con enfermedad hepática, ya que el metabolismo de la dextrometorfana puede estar alterado, lo cual debe tenerse en cuenta al establecer la dosis del medicamento.

Los pacientes que padecen tos crónica provocada por el tabaquismo o que se asocia con una excesiva producción de esputo deben consultar al médico antes de usar el medicamento.

Si la tos persiste más de 7 días o se acompaña de fiebre, erupción cutánea o dolor de cabeza, es necesario realizar un examen del paciente para identificar la causa de la enfermedad.

Existen informes sobre casos de abuso de dextrometorfana. Aunque la dosis de dextrometorfana en este medicamento es baja, debe tenerse en cuenta al prescribirlo a adolescentes, personas jóvenes y pacientes con antecedentes de consumo de sustancias psicotrópicas y estupefacientes.

La dextrometorfana puede provocar la liberación de histamina, por lo tanto, debe administrarse con precaución en pacientes con dermatitis atópica.

La dextrometorfana se metaboliza en el hígado por las isoenzimas del citocromo P450 CYP2D6, cuya actividad está determinada genéticamente. Aproximadamente el 10 % de la población mundial presenta una actividad baja de esta enzima («metabolizadores lentos»). En estas personas, así como en pacientes que toman medicamentos que inhiben CYP2D6 (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»), pueden presentarse signos de sobredosis y/o efectos prolongados de la dextrometorfana.

Existe riesgo de desarrollar metahemoglobinemia con medicamentos que contienen benzocaína, principalmente en pacientes con defectos congénitos como deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, deficiencia de NADH-hemoglobina reductasa, deficiencia de piruvato quinasa o presencia de hemoglobina-M. La aparición de cianosis de la piel, labios y lechos ungueales, dolor de cabeza, mareo, dificultad respiratoria, debilidad y taquicardia puede indicar metahemoglobinemia, una condición potencialmente mortal que requiere intervención médica inmediata.

El uso de anestésicos locales, incluida la benzocaína, conlleva un riesgo aumentado de toxicidad sistémica en enfermedades agudas. En pacientes con hipersensibilidad a anestésicos sistémicos del tipo éter, especialmente derivados del ácido paraaminobenzoico (PABA), parabenos o fenilendiamina (tintes para el cabello), también puede observarse hipersensibilidad a la benzocaína.

La aplicación de benzocaína puede provocar un resultado positivo en las pruebas antidopaje en deportistas.

El medicamento contiene manitol, que puede causar un efecto laxante suave.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se ha registrado efecto teratogénico ni embriotóxico del medicamento, pero, dada la ausencia de estudios clínicos adecuados, el uso de Tos-May durante el embarazo solo debe considerarse bajo prescripción médica cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Debido a la falta de información sobre el uso del medicamento durante la lactancia, no debe administrarse a mujeres en este período.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En algunos pacientes, tras la administración del medicamento puede presentarse somnolencia y disminución de la capacidad de reacción, lo cual debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Niños a partir de 12 años y adultos: habitualmente, 1-2 comprimidos de 4 a 6 veces al día (la dosis diaria máxima es de 16 comprimidos). Niños de 6 a 12 años: 1 comprimido 4 veces al día (la dosis diaria máxima para esta categoría de edad es de 8 comprimidos).

La duración del tratamiento depende de la gravedad y evolución de la enfermedad, y se determina individualmente por el médico. No se debe utilizar este medicamento sin consulta médica durante más de 7 días.

Para lograr un efecto más rápido, los comprimidos deben disolverse lentamente en la cavidad bucal.

Niños.

Tos-May puede administrarse a niños a partir de 6 años.

Sobredosis.

En caso de sobredosis significativa, pueden observarse síntomas provocados por:

destrometorfano: somnolencia, mareo, ataxia, irritabilidad, hiperactividad, confusión mental, visión borrosa, nistagmo, depresión respiratoria, náuseas, vómitos, depresión del sistema nervioso central (SNC), excitación, trastornos psicóticos (psicosis), disartria, mioclonías, temblores;

guayacolsulfonato de potasio: somnolencia, náuseas, vómitos; nefrolitiasis;

benzocaína: mareo, visión doble, excitación, convulsiones, depresión; metahemoglobinemia con desarrollo de cianosis en la piel, labios y lechos ungueales, cefalea, mareo, dificultad respiratoria, debilidad, taquicardia.

Tratamiento.

En caso de sobredosis, debe buscarse inmediatamente atención médica. El tratamiento es sintomático. En caso de convulsiones, se deben utilizar benzodiazepinas; en caso de depresión respiratoria, soporte respiratorio y naloxona. Si se desarrolla metahemoglobinemia, debe administrarse azul de metileno.

Reacciones adversas.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, trastornos gastrointestinales.

Del sistema nervioso central: debilidad generalizada, somnolencia, cefalea, depresión del estado de vigilia.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, hiperemia de la cara, angioedema, reacciones anafilácticas.

Del sistema sanguíneo y linfático: metahemoglobinemia.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

2 años. No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar por debajo de 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

8 comprimidos por blíster de aluminio recubierto con PVDC y laminado con PVC/PVDC. 2 blísteres con prospecto en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante

Laboratorios Alcala Pharma, S.L.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Paseo de Madrid, 82, Alcalá de Henares, 28802 Madrid, España.

Titular del registro.

SPERCO INTERNATIONAL LIMITED.

Dirección del titular del registro y lugar de actividad.

Spyrou Kyprianou, 57, Edificio Bibloserv Business Center, Planta 2, 6051, Larnaca, Chipre.