Тобринекст

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Тобринекст (Tobrinext)

Состав:

действующее вещество: тобрамицин;

1 г мази содержит тобрамицина сульфат, эквивалентный тобрамицину 3 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), парафин жидкий, парафин белый мягкий.

Лекарственная форма. Мазь глазная.

Основные физико-химические свойства: мазь с однородной консистенцией от белого до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики.

Код АТХ S01А А12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тобрамицин является быстродействующим бактерицидным антибиотиком из группы аминогликозидов. Он действует на бактериальные клетки, подавляя комплекс полипептидов и синтез в рибосомах.

Резистентность к тобрамицину возникает посредством нескольких различных механизмов, включая изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке, нарушение транспорта тобрамицина в клетку и инактивацию тобрамицина группой аденилирующих, фосфорилирующих и ацетилирующих ферментов. Генетическая информация о продукции инактивирующих ферментов может переноситься посредством хромосом или плазмид бактерий. Возможна перекрёстная резистентность к другим аминогликозидам.

Нижеуказанные пороговые значения и спектр активности in vitro основаны на системном применении. Эти значения могут быть неприменимы при местном применении лекарственного средства в глаз, поскольку при местном применении достигаются более высокие концентрации, а местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установил для тобрамицина следующие пороговые значения:

Enterobacteriaceae: S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л;

Pseudomonas spp.: S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л;

Acinetobacter spp.: S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л;

Staphylococcus spp.: S ≤ 1 мг/л, R > 1 мг/л;

невидоспецифические: S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л.

Информация, приведённая ниже, предоставляет приблизительные данные о чувствительности микроорганизмов к тобрамицину в форме глазной мази. В инструкции указаны только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит.

Распространённость приобретённой резистентности отдельных видов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и со временем, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжёлых инфекций. При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, если местная распространённость резистентности такова, что активность тобрамицина, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, вызывает сомнения.

* Резистентность превышает 50 %.

Дети

Анализ данных клинических исследований применения глазных капель или мазей, содержащих тобрамицин, для лечения бактериальных конъюнктивитов, блефаритов или блефароконъюнктивитов у детей в возрасте от 1 до 18 лет показал, что в целом профиль безопасности у детей был таким же, как и у взрослых пациентов. Применение лекарственного средства детям в возрасте до 1 года не рекомендуется из-за недостаточности данных.

Фармакокинетика.

Абсорбция тобрамицина через ткани роговицы и конъюнктивы достаточно низкая, поэтому минимальное количество тобрамицина абсорбируется в глаз после местного офтальмологического применения. Тобрамицин быстро и обширно экскретируется с мочой путем гломерулярной фильтрации, главным образом в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 2 часа, клиренс — 0,04 л/ч/кг, объем распределения — 0,26 л/кг. Связывание белка плазмы крови с тобрамицином незначительное (менее 10 %). Биодоступность при пероральном применении тобрамицина низкая (< 1 %).

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение внешних инфекций глаза и прилегающих тканей, вызванных микроорганизмами, чувствительными к тобрамицину.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимые взаимодействия при местном офтальмологическом применении тобрамицина не описаны.

Соответствующие исследования возможных взаимодействий не проводились. Имеются сообщения о взаимодействии с другими лекарственными средствами после системного применения тобрамицина. Однако системная абсорбция тобрамицина после местного применения настолько низка, что риск любого взаимодействия минимален.

При одновременном местном применении нескольких офтальмологических препаратов необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между применением лекарственных средств.

Очные мази следует применять последними.

Особенности применения.

Лекарственное средство предназначено только для офтальмологического применения.

У некоторых пациентов может возникнуть повышенная чувствительность к аминогликозидам, применяемым местно. Тяжесть реакции повышенной чувствительности может варьироваться от локальных эффектов до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожные высыпания, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции. В случае возникновения повышенной чувствительности во время лечения следует прекратить применение данного лекарственного средства, а также других лекарственных средств.

Может возникнуть перекрёстная повышенная чувствительность к другим аминогликозидам. Также следует учитывать, что пациенты, чувствительные к тобрамицину, применяемому местно в глаз, могут также быть чувствительными к другим аминогликозидам местного и/или системного действия.

Тяжёлые побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, наблюдались у пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении тобрамицина с местными и системными аминогликозидами.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение лекарственного средства Тобринекст может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.

Не рекомендуется применять контактные линзы во время лечения инфекционных заболеваний глаз.

Применение глазной мази может замедлить заживление ран роговицы.

Данный лекарственный препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение в период беременности или лактации.

Репродуктивная функция

Исследований по оценке влияния тобрамицина на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводилось.

Беременность

Данные о применении тобрамицина местно в глаз беременными женщинами отсутствуют или очень ограничены.

Исследования на животных продемонстрировали токсическое действие на репродуктивную функцию.

Тобринекст не рекомендуется применять в период беременности.

Период лактации

Неизвестно, проникает ли тобрамицин в грудное молоко после местного применения. При системном применении тобрамицин проникает в грудное молоко. Маловероятно, что после местного применения тобрамицин будет обнаружен в грудном молоке или вызовет клинические эффекты у новорождённого. Однако нельзя исключить риск для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании. Следует рассмотреть возможность временного прекращения грудного вскармливания на период лечения тобрамицином или прекращения/воздержания от терапии, учитывая соотношение польза/риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с другими механизмами.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами в период применения лекарственного средства Тобринекст отсутствует или совсем незначительно. Возможное временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами. Если помутнение зрения возникает при применении мази, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

При лёгком и среднетяжёлом течении заболевания рекомендуется наносить небольшое количество лекарственного средства (полоску длиной 1,5 см) в конъюнктивальный мешок (мешки) поражённого глаза (глаз) 2 или 3 раза в сутки.

При тяжёлом течении заболевания рекомендуется наносить небольшое количество лекарственного средства (полоску длиной 1,5 см) в конъюнктивальный мешок (мешки) поражённого глаза (глаз) каждые 3–4 часа в течение первых 2 дней, а затем 2–3 раза в сутки до полного выздоровления.

Как и при применении других антибиотиков, необходимо проводить соответствующий мониторинг чувствительности бактерий к препарату.

Обычно лечение продолжается 7–10 дней.

Рекомендуется аккуратно закрыть веки и слегка надавить на область носослёзного канала — это снизит системную абсорбцию лекарственных средств, введённых в глаз, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Отсутствуют данные по применению офтальмологических препаратов, содержащих тобрамицин, у этой группы пациентов. Однако из-за низкой системной абсорбции тобрамицина при местном применении необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Способ применения

Лекарственное средство предназначено исключительно для местного применения — нанесения в конъюнктивальный мешок.

Для предотвращения загрязнения наконечника и содержимого тюбика необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих областей или других поверхностей наконечником тюбика. Тюбик следует закрывать сразу после применения.

Как наносить мазь

1. Наклоните голову назад.
2. Положите палец на щеку под глазом и аккуратно оттяните кожу вниз, чтобы между глазным яблоком и нижним веком образовался V-образный карман.
3. Нанесите небольшое количество (размером примерно с горошину) мази в V-образный карман. Не допускайте, чтобы кончик тюбика касался глаза или века.
4. Перед тем как закрыть глаз, посмотрите вниз.

Дети.

Тобринекст можно применять детям с 1 года в той же дозировке, что и взрослым. Однако информация по применению лекарственного средства в педиатрии ограничена (см. раздел «Фармакодинамика»). Безопасность и эффективность у детей младше 1 года не установлены.

Передозировка.

В случае передозировки лекарственного средства при местном применении промыть избыток мази из глаза (глаз) тёплой водой.

С учётом характеристик этого препарата, проявление серьёзных токсических реакций при передозировке после нанесения в глаз (глаза) или при случайном проглатывании содержимого тюбика не ожидается.

Клинические проявления передозировки напоминают побочные эффекты, наблюдаемые у некоторых пациентов: пятнистый кератит, эритема, повышенное слезотечение, отёк и зуд век.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением лекарственного средства, являются гиперемия глаз и ощущение дискомфорта в глазах, которые возникали приблизительно у 1,4 % и 1,2 % пациентов соответственно.

Частота побочных эффектов определялась по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

В пределах каждой группы по частоте побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их проявлений.

В период постмаркетингового наблюдения были выявлены дополнительные побочные реакции, указанные ниже. По имеющимся данным невозможно оценить частоту их возникновения.

Описание некоторых побочных реакций

• У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к аминогликозидам, применяемым местно (см. раздел «Особенности применения»).
• У пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии, возникали серьезные побочные реакции, включая невротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

После первого открытия хранить 28 дней при температуре не выше 25 °С.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 г мази в тубе из алюминиевой фольги с наконечником и пластмассовой навинчивающейся крышечкой; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

БАЛКАНФАРМА-РАЗГРАД АД / BALKANPHARMA-RAZGRAD AD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бул. Априлско въстание 68, Разград 7200, Болгария / 68 Aprilsko vastanie Blvd., Razgrad 7200, Bulgaria.