Темпалгин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТЕМПАЛГИН® (TEMPALGIN®)

Состав:

Действующие вещества: метамизол натрия моногидрат, темпидон (триацетонамин-4-толуолсульфонат);

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: метамизола натрия моногидрата 500 мг, темпидона (триацетонамина-4-толуолсульфоната) 20 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К 25, тальк, стеарат магния;

Пленочное покрытие: Опадрай ІІ 85 F21526 зеленый (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, диоксид титана (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), бриллиантовый синий FCF (Е 133)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 13 мм, зеленого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики. Пиразолоны. Метамизол натрия, комбинации с психолептиками.

Код АТХ N02B B72.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метамизол натрия обладает анальгезирующим и противовоспалительным эффектами. Он тормозит синтез простагландинов, подавляя циклооксигеназу, оказывает мембраностабилизирующее действие, угнетает образование эндогенных пирогенов.

Темпидон обладает выраженной анксиолитической активностью и устраняет состояния тревоги, страха и напряжения. Уменьшает двигательную возбудимость, проявляет центральное N-холинолитическое действие. Усиливает и удлиняет анальгезирующее действие метамизола. Темпидон благоприятно влияет на эмоциональную составляющую боли.

Комбинация метамизола натрия и темпидона усиливает обезболивающий эффект метамизола и увеличивает продолжительность его действия.

Фармакокинетика.

Резорбция: после перорального применения метамизол подвергается гидролизу в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами являются 4-метил-аминоантипирин (МАА) и 4-аминоантипирин (АА). МАА характеризуется быстрой и полной резорбцией. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 часов. Биодоступность МАА составляет около 90 %. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола.

Темпидон резорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Терапевтические концентрации в плазме достигаются через 30 минут после приема. Максимальная концентрация в плазме крови 0,8 мкг/мл достигается в пределах 60 минут.

Распределение: метамизол натрия частично связывается с белками плазмы крови.

Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, показывают, что распределение темпидона в тканях значительное.

Метаболизм: метамизол натрия подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его основные метаболиты — 4-метил-аминоантипирин и 4-аминоантипирин — фармакологически активны.

Выведение: выводится с мочой в виде метаболитов, причем только 3 % выведенного метамизола находится в неизмененном виде. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.

Темпидон выводится с мочой в неизмененном виде в количестве 2/3 от примененной дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени: период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушением функции печени удлиняется примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с нарушением функции почек наблюдается снижение степени выведения некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Клинические характеристики.

Показания.

Для недлительного симптоматического лечения болевого синдрома слабой и умеренной выраженности при следующих состояниях: головная боль, зубная боль и стоматологические манипуляции, миалгии, невралгии, артралгии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам;
• повышенная чувствительность к другим производным пиразолона;
• агранулоцитоз, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, в анамнезе;
• острая печеночная порфирия;
• врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза);
• тяжелые заболевания почек и/или печени;
• нарушения функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (апластическая анемия, лейкопения), изменения периферического состава крови;
• анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения;
• артериальная гипотензия со значениями артериального давления ниже 100 мм рт. ст.;
• подозрение на острую хирургическую патологию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Действие трициклических антидепрессантов (психофорин, амитриптилин), пероральных контрацептивов, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя усиливается при одновременном применении с лекарственным средством Темпалгин®.

Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВС увеличивает риск развития проявлений повышенной чувствительности и других побочных эффектов.

Барбитураты, глутетимид и фенилбутазон уменьшают силу и сокращают продолжительность фармакодинамических эффектов метамизола в результате индукции печеночных ферментов.

Метамизол снижает активность кумариновых антикоагулянтов при одновременном применении за счет индукции печеночных ферментов.

Анальгезирующее действие препарата усиливается седативными средствами и транквилизаторами (сибазон, триоксазин, валокордин, кодеин и др.).

Метамизол снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с хлорпромазином может возникнуть гипотермия.

Цитостатики (сакролизин, метотрексат), препараты золота, мерказолил (тиамазол), хлорамфеникол и другие препараты, угнетающие гемопоэз, усиливают миелотоксическое действие метамизола.

Требуется осторожность при одновременном применении с диуретиками (фуросемид).

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

Темпидон усиливает седативное действие снотворных средств, общих анестетиков и наркотических и ненаркотических анальгетиков.

Сульфонамидные пероральные гипогликемические препараты могут усиливать свое гипогликемическое действие при применении вместе с НПВС, в том числе с метамизолом натрия.

Поскольку метамизол может снижать действие некоторых препаратов, Темпалгин® следует применять с осторожностью вместе с такими лекарственными средствами:

• бупропион — применяется для лечения депрессии или как вспомогательное средство при отказе от курения;
• эфавиренц — применяется для лечения ВИЧ/СПИД;
• метадон — применяется для лечения зависимости от запрещенных веществ (так называемых опиоидов);
• валпроат — применяется для лечения эпилепсии или биполярного расстройства;
• такролимус — применяется для профилактики отторжения органов у пациентов с трансплантацией;
• сертралин — применяется для лечения депрессии.

Особенности применения.

Лечение лекарственным средством Темпалгин® (в связи с содержанием метамизола) назначается только на короткий период, когда отсутствует другой альтернативный метод лечения.

Перед началом лечения пациентов необходимо предупредить, что в случае появления кровоточивости десен, побледнения кожных покровов, астении, появления высыпаний на коже и слизистых оболочках, прием препарата необходимо прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Не следует превышать рекомендованные дозы лекарственного средства. Поскольку метамизол обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

Применение у детей следует проводить под постоянным наблюдением врача.

С осторожностью необходимо применять пациентам с аллергическими заболеваниями, пациентам с повышенной чувствительностью к анальгетическим и противоревматическим лекарственным средствам (непереносимость анальгетиков) и к другим лекарствам или пищевым продуктам, из-за повышенного риска развития аллергических реакций и приступов астмы.

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть угрожающими жизни или фатальными, регистрировались при лечении метамизолом. Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за ними. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не возобновлять его повторно (см. раздел «Противопоказания»).

С осторожностью следует применять пациентам:

• пожилого возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта;
• с нарушениями функции почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит);
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
• с сердечно-сосудистой недостаточностью;
• с хроническим алкоголизмом.

Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции. Лечение препаратом Темпалгин® следует проводить с особой осторожностью у пациентов с гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным кровообращением.

При одновременном применении с алкоголем увеличивается риск побочных эффектов.

Необходимо с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени умеренной степени тяжести или нарушением функции почек.

У пациентов, принимавших метамизол, наблюдалось воспаление печени, причем симптомы развивались в пределах от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения.

Если у пациента появились симптомы, которые могут указывать на поражение печени, такие как тошнота или рвота, повышение температуры, чувство усталости, потеря аппетита, потемнение мочи, светлый кал, желтушность кожи или склер, зуд, высыпания или боль в верхней части живота, ему необходимо прекратить применение лекарственного средства Темпалгин® и обратиться к врачу. Врач должен оценить функцию печени пациента.

Не следует применять Темпалгин®, если ранее у пациента уже возникало поражение печени в период лечения метамизолом.

При приеме препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выведения метаболита метамизола натрия.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом! Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.

Пшеничный крахмал, входящий в состав препарата, может содержать лишь незначительные следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. Применять детям следует под постоянным наблюдением врача.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Контролируемые клинические исследования у беременных женщин не проводились, данные наблюдений по применению препарата этой группой отсутствуют. Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия боталловой протоки и перинатальных осложнений вследствие снижения агрегации тромбоцитов у плода и матери. Лечение препаратом противопоказано беременным.

Кормление грудью.

Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. При необходимости лечения лекарственным средством Темпалгин® кормление грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Темпалгин® снижает способность к концентрации внимания и замедляет условные рефлексы, поэтому его не следует назначать водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать перорально, запивая водой, лучше после еды.

Курс лечения не должен превышать 3 дней. Применение более длительное по времени или в более высоких дозах возможно только после консультации с врачом.

Доза зависит от силы боли и от индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослые.

Обычная доза — по 1 таблетке 1–2 раза в сутки в зависимости от тяжести клинических симптомов. Максимальная разовая доза не должна превышать 1 таблетку. Максимальная суточная доза — 2 таблетки.

При стоматологических манипуляциях — по 1 таблетке за 30 минут до вмешательства.

Дети в возрасте от 15 лет.

По 1 таблетке в сутки. Максимальная суточная доза — 1 таблетка.

Пациенты в возрасте от 65 лет.

Как правило, снижение дозы не требуется. У пациентов с возрастными нарушениями функций почек и печени лечение препаратом должно быть кратковременным. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 таблеток.

Пациенты с нарушениями функций печени.

У таких пациентов возможно увеличение времени полувыведения метаболитов метамизола. У пациентов со среднетяжелыми или тяжелыми поражениями печени рекомендуется лечение в дозе ½ от рекомендованной дозы для взрослых (максимальная суточная доза — 1 таблетка).

Пациенты с нарушениями функций почек.

Метамизол и его метаболиты выводятся почками. У пациентов с нарушением функций почек лечение лекарственным средством Темпалгин® следует проводить в дозе ½ от рекомендованной дозы для взрослых (максимальная суточная доза — 1 таблетка).

Дети. Не применять детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы:

• желудочно-кишечный синдром (тошнота, рвота, боль в желудке; при применении в высоких дозах — гематемезис и мелена);
• церебральный синдром (меньереобразные явления, шум в ушах, слабость, атаксия, сонливость, апноэ, нарушение сознания, бред, кома с артериальной гипотензией и тонико-клоническими судорогами);
• гематологический синдром (агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия, геморрагический диатез);
• метаболический синдром (метаболический алкалоз);
• почечный (ренальный) синдром (от олигурии до анурии);
• острая печеночная и почечная недостаточность;
• токсико-аллергический синдром (буллезно-уртикарная и петехиальная сыпь, иногда кореподобная или брюшнотифозная; у некоторых больных может развиться токсикоаллергический шок);
• гипотермия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, одышка, гастралгия/гастрит, паралич дыхательной мускулатуры.

При первых признаках передозировки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью!

Лечение: проводят симптоматическую терапию — промывание желудка, контроль функций дыхания и сердечной деятельности, введение жидкости, форсированный диурез, при необходимости — гемодиализ.

Побочные реакции.

При применении лекарственного средства Темпалгин® возможны побочные реакции, которые чаще обусловлены метамизолом натрия.

Побочные реакции классифицированы по органам и системам.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции. Более лёгкие эффекты проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистых оболочек — зуд, жжение, покраснение, крапивница, отёки (генерализованные или местные), одышка и редко — желудочно-кишечные жалобы. Такие более лёгкие реакции могут перейти в более тяжёлые формы с генерализованной крапивницей, тяжёлым ангионевротическим отёком (включая ларингеальный), тяжёлым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, снижением артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления), приступом астмы (у пациентов с аспириновой астмой), синдромом Лайелла, циркуляторным шоком.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и (с неизвестной частотой) индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS) при применении метамизола (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, цианоз, гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль и дискомфорт в животе; в отдельных случаях — язвы и кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: лекарственное поражение печени, в том числе острый гепатит, желтуха, повышение уровней ферментов печени, холестаз, гипербилирубинемия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. При применении высоких доз — нарушение функций почек.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из плёнки ПВХ и алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производители.

АО «Софарма».

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение производителей и их адреса мест осуществления деятельности.

АО «Софарма»
Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

АО «ВИТАМИНЫ»
Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.