Tempalgin®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento TEMPALGIN® (TEMPALGIN®)

Composición:

Principios activos: metamizol sódico monohidrato, temponidón (triacetonamina-4-toluenosulfonato);

Cada comprimido recubierto contiene: metamizol sódico monohidrato 500 mg, temponidón (triacetonamina-4-toluenosulfonato) 20 mg;

Excipientes: almidón de trigo, celulosa microcristalina (tipo 101), povidona K 25, talco, estearato de magnesio;

Recubrimiento filmogénico: Opadry II 85 F21526 verde (alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado, macrogol 3350, talco, dióxido de titanio (E 171), amarillo quinoleína (E 104), azul brillante FCF (E 133)).

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos.

Propiedades físico-químicas principales: comprimidos redondos, biconvexos, recubiertos, de color verde, de 13 mm de diámetro, sin olor.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos. Pirazolonas. Metamizol sódico, combinaciones con psicolépticos.

Código ATC N02B B72.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El metamizol sódico tiene efectos analgésicos y antiinflamatorios. Inhibe la síntesis de prostaglandinas al suprimir la ciclooxigenasa, ejerce una acción estabilizadora de la membrana y inhibe la formación de pirogénos endógenos.

El temposidón tiene una marcada actividad ansiolítica y elimina estados de preocupación, miedo y tensión. Disminuye la excitabilidad motora y ejerce una acción colinolítica central de tipo N. Potencia y prolonga el efecto analgésico del metamizol. El temposidón influye favorablemente sobre el componente emocional del dolor.

La combinación de metamizol sódico y temposidón potencia el efecto analgésico del metamizol y aumenta la duración de su acción.

Farmacocinética.

Resorción: tras la administración oral, el metamizol se hidroliza en el tracto gastrointestinal. Sus metabolitos activos son la 4-metil-aminoantipirina (MAA) y la 4-aminoantipirina (AA). La MAA se caracteriza por una resorción rápida y completa. La concentración máxima en plasma se alcanza dentro de las 1-2 horas. La biodisponibilidad de la MAA es de aproximadamente el 90 %. Los alimentos no afectan la farmacocinética del metamizol.

El temposidón se absorbe en las porciones superiores del tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas terapéuticas se alcanzan a los 30 minutos tras la ingestión. La concentración máxima en plasma de 0,8 µg/ml se alcanza dentro de los 60 minutos.

Distribución: el metamizol sódico se une parcialmente a las proteínas plasmáticas.

Los datos obtenidos en estudios experimentales en animales indican que la distribución tisular del temposidón es considerable.

Metabolismo: el metamizol sódico sufre un intenso metabolismo hepático. Sus principales metabolitos, la 4-metil-aminoantipirina y la 4-aminoantipirina, son farmacológicamente activos.

Eliminación: se excreta por la orina en forma de metabolitos, encontrándose solo el 3 % de la cantidad excretada en forma inalterada. Los metabolitos del metamizol atraviesan la leche materna.

El temposidón se excreta por la orina sin cambios, en una cantidad equivalente a 2/3 de la dosis administrada.

Pacientes con alteraciones de la función hepática: el período de semivida del metabolito activo MAA se prolonga aproximadamente tres veces en pacientes con alteraciones de la función hepática. A estos pacientes se recomienda un tratamiento con dosis más bajas de metamizol.

Pacientes con alteraciones de la función renal: en pacientes con alteraciones de la función renal se observa una reducción del grado de eliminación de algunos metabolitos. A estos pacientes se recomienda un tratamiento con dosis más bajas de metamizol.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para el tratamiento sintomático breve del dolor de intensidad leve a moderada en las siguientes afecciones: dolor de cabeza, dolor dental y procedimientos odontológicos, mialgias, neuralgias, artralgias.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los principios activos o excipientes;
• hipersensibilidad a otros derivados de la pirazolona;
• agranulocitosis provocada por metamizol, otras pirazolonas o pirazolidinas, en antecedentes;
• porfiria hepática aguda;
• deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (riesgo de hemólisis);
• enfermedades graves renales y/o hepáticas;
• alteraciones de la función de la médula ósea (por ejemplo, tras tratamiento con citostáticos) o enfermedades del sistema sanguíneo (anemia aplásica, leucopenia), cambios en el perfil sanguíneo periférico;
• anemia de cualquier etiología, neutropenia citostática o infecciosa;
• hipotensión arterial con valores de presión arterial por debajo de 100 mm Hg;
• sospecha de patología quirúrgica aguda.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La acción de los antidepresivos tricíclicos (psicoforina, amitriptilina), anticonceptivos orales, analgésicos, alopurinol y alcohol se potencia al administrarse simultáneamente con el medicamento Tempalgín®.

La administración simultánea con otros analgésicos y AINE aumenta el riesgo de aparición de manifestaciones de hipersensibilidad y otros efectos adversos.

Los barbitúricos, glutetimida y fenilbutazona reducen la intensidad y acortan la duración de los efectos farmacodinámicos del metamizol debido a la inducción de enzimas hepáticas.

El metamizol disminuye la actividad de los anticoagulantes cumarínicos al administrarse simultáneamente, por inducción de enzimas hepáticos.

La acción analgésica del medicamento se potencia con medicamentos sedantes y tranquilizantes (cibazol, trioxazina, valocordin, codeína, etc.).

El metamizol disminuye la concentración de ciclosporina en plasma sanguíneo.

Al administrarse simultáneamente con clorpromacina puede producirse hipotermia.

Los citostáticos (sacrolisina, metotrexato), preparados de oro, mercaptoimidazol (tiamazol), cloranfenicol y otros medicamentos que inhiben la hematopoyesis potencian el efecto mielotóxico del metamizol.

Se requiere precaución al administrar simultáneamente con diuréticos (furosemida).

Los medicamentos de contraste radiológico, sustitutos sanguíneos coloidales y penicilina no deben administrarse durante el tratamiento con metamizol sódico.

Tempidon potencia el efecto sedante de los medicamentos hipnóticos, anestésicos generales y analgésicos narcóticos y no narcóticos.

Los fármacos hipoglucemiantes orales sulfonilureicos pueden potenciar su efecto hipoglucemiante cuando se administran junto con AINE, incluyendo el metamizol sódico.

Dado que el metamizol puede reducir la eficacia de ciertos medicamentos, Tempalgín® debe administrarse con precaución junto con los siguientes fármacos:

• bupropión – se utiliza para el tratamiento de la depresión o como ayuda para dejar de fumar;
• efavirenz – se utiliza para el tratamiento del VIH/SIDA;
• metadona – se utiliza para el tratamiento de la dependencia de sustancias prohibidas (llamados opioides);
• valproato – se utiliza para el tratamiento de la epilepsia o del trastorno bipolar;
• tacrolimus – se utiliza para prevenir el rechazo de órganos en pacientes trasplantados;
• sertralina – se utiliza para el tratamiento de la depresión.

Características de aplicación.

El tratamiento con el medicamento Tempalgín® (debido al contenido de metamizol) debe administrarse únicamente por un período corto, cuando no exista otro método alternativo de tratamiento.

Antes de iniciar el tratamiento, se debe advertir al paciente que, en caso de presentar sangrado de encías, palidez de la piel, astenia, aparición de erupciones cutáneas o en las membranas mucosas, debe suspender inmediatamente la toma del medicamento y acudir sin demora al médico.

No se deben superar las dosis recomendadas del medicamento. Dado que el metamizol posee propiedades antiinflamatorias y analgésicas, puede enmascarar los signos de infección, los síntomas de enfermedades no infecciosas y las complicaciones asociadas con el síndrome de dolor, lo que podría dificultar su diagnóstico.

La administración en niños debe realizarse bajo supervisión médica constante.

Debe emplearse con precaución en pacientes con enfermedades alérgicas, pacientes con hipersensibilidad a analgésicos y medicamentos antiinflamatorios (intolerancia a analgésicos) o con hipersensibilidad a otros medicamentos o alimentos, debido al aumento del riesgo de reacciones alérgicas y ataques asmáticos.

Se han registrado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis epidérmica tóxica y la eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden ser potencialmente mortales o fatales, durante el tratamiento con metamizol. Los pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y deben ser vigilados cuidadosamente. Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, el tratamiento con metamizol debe suspenderse inmediatamente y no debe reiniciarse bajo ninguna circunstancia (ver sección «Contraindicaciones»).

Debe administrarse con precaución en pacientes:

• de edad avanzada: puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del tracto digestivo;
• con alteraciones de la función renal o con antecedentes de enfermedades renales (pielonefritis, glomerulonefritis);
• con enfermedades inflamatorias intestinales, incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn;
• con insuficiencia cardiorrespiratoria;
• con alcoholismo crónico.

El metamizol puede provocar reacciones hipotensivas. El tratamiento con el medicamento Tempalgín® debe realizarse con especial precaución en pacientes con hipotensión, déficit de volumen o deshidratación, o con circulación inestable.

La administración concomitante con alcohol incrementa el riesgo de efectos adversos.

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteración hepática de grado moderado o alteración de la función renal.

En pacientes que han recibido tratamiento con metamizol se ha observado inflamación del hígado, cuyos síntomas pueden aparecer desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento.

Si el paciente presenta síntomas que puedan indicar daño hepático, tales como náuseas o vómitos, fiebre, sensación de fatiga, pérdida de apetito, orina oscura, heces pálidas, ictericia (amarilleo de la piel o de la esclerótica), prurito, erupciones cutáneas o dolor en la parte superior del abdomen, debe suspenderse inmediatamente la administración del medicamento Tempalgín® y debe acudirse al médico. El médico deberá evaluar la función hepática del paciente.

No debe administrarse Tempalgín® si previamente el paciente ha presentado daño hepático durante el tratamiento con metamizol.

Durante la toma del medicamento puede producirse un enrojecimiento de la orina debido a la excreción del metabolito del metamizol sódico.

No debe administrarse el medicamento por un período superior al establecido sin consultar con el médico. Si los síntomas de la enfermedad no empiezan a remitir, si el estado de salud empeora o si aparecen efectos adversos, debe suspenderse la administración del medicamento y debe consultarse con el médico sobre su uso posterior.

El almidón de trigo presente en la composición del medicamento puede contener únicamente trazas insignificantes de gluten y se considera seguro para personas con enfermedad celíaca.

No deben superarse las dosis recomendadas del medicamento. Su administración en niños debe realizarse bajo supervisión médica constante.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No se han realizado estudios clínicos controlados en mujeres embarazadas, y no existen datos observacionales sobre el uso del medicamento en este grupo. A pesar de que el metamizol es un inhibidor débil de la síntesis de prostaglandinas, existe la posibilidad de cierre prematuro del conducto arterioso de Botallo y complicaciones perinatales debido a la disminución de la agregación plaquetaria en el feto y en la madre. El tratamiento con este medicamento está contraindicado durante el embarazo.

Lactancia.

Los metabolitos del metamizol atraviesan la leche materna. Si es necesario el tratamiento con el medicamento Tempalgín®, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

Tempalgín® disminuye la capacidad de concentración y ralentiza los reflejos condicionados; por lo tanto, no debe administrarse a conductores de vehículos ni a personas cuyo trabajo requiera una alta velocidad de reacciones psíquicas y físicas.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas se deben tomar por vía oral con agua, preferiblemente después de las comidas.

La duración del tratamiento no debe superar los 3 días. El uso por períodos más largos o en dosis más altas solo es posible tras consulta médica.

La dosis depende de la intensidad del dolor y de la sensibilidad individual al medicamento.

Adultos.

Dosis habitual: 1 tableta de 1 a 2 veces al día, según la gravedad de los síntomas clínicos. La dosis máxima única no debe exceder 1 tableta. La dosis diaria máxima es de 2 tabletas.

En procedimientos odontológicos: 1 tableta 30 minutos antes de la intervención.

Niños a partir de 15 años.

1 tableta al día. La dosis diaria máxima es de 1 tableta.

Pacientes mayores de 65 años.

Generalmente no es necesaria una reducción de la dosis. En pacientes con alteraciones renales o hepáticas relacionadas con la edad, el tratamiento debe ser breve. La dosis diaria máxima no debe exceder de 2 tabletas.

Pacientes con alteraciones de la función hepática.

En estos pacientes puede aumentar el tiempo de semivida de los metabolitos del metamizol. En pacientes con afectación hepática moderada o grave se recomienda un tratamiento con ½ de la dosis recomendada para adultos (dosis diaria máxima: 1 tableta).

Pacientes con alteraciones de la función renal.

El metamizol y sus metabolitos se eliminan por vía renal. En pacientes con afectación de la función renal, el tratamiento con el medicamento Temgalgin® debe realizarse utilizando ½ de la dosis recomendada para adultos (dosis diaria máxima: 1 tableta).

Niños. No administrar a niños menores de 15 años.

Sobredosis.

Síntomas:

• Síndrome gastrointestional (náuseas, vómitos, dolor abdominal; en dosis elevadas: hematemesis y melena);
• Síndrome cerebral (síntomas tipo de Ménière, zumbidos en los oídos, debilidad, ataxia, somnolencia, apnea, alteración de la conciencia, delirio, coma con hipotensión arterial y convulsiones tónico-clónicas);
• Síndrome hematológico (agranulocitosis, anemia aplásica o anemia hemolítica, diatesis hemorrágica);
• Síndrome metabólico (alcalosis metabólica);
• Síndrome renal (desde oliguria hasta anuria);
• Insuficiencia hepática y renal aguda;
• Síndrome tóxico-alérgico (erupciones bulosas-urticariformes y petequiales, a veces semejantes al escarlatina o tifoidea; en algunos pacientes puede desarrollarse un shock tóxico-alérgico);
• Hipotermia, palpitaciones, marcada disminución de la presión arterial, taquicardia, disfagia, disnea, gastralgia/gastritis, parálisis de la musculatura respiratoria.

Ante los primeros síntomas de sobredosis, ¡es imprescindible acudir inmediatamente a asistencia médica!

Tratamiento: se realiza tratamiento sintomático: lavado gástrico, control de las funciones respiratoria y cardíaca, administración de líquidos, diuresis forzada y, en caso necesario, hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Al utilizar el medicamento Tempanol® pueden presentarse reacciones adversas, que con mayor frecuencia están provocadas por el metamizol sódico.

Las reacciones adversas se clasifican por órganos y sistemas.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: agranulocitosis, leucopenia, anemia aplásica, trombocitopenia, anemia hemolítica.

Del sistema inmunitario: exantema fijo medicamentoso, erupción maculopapular, reacciones anafilácticas o anafilactoides. Los efectos más leves se manifiestan mediante reacciones típicas en la piel y en las membranas mucosas: picazón, escozor, enrojecimiento, urticaria, edemas (generalizados o locales), disnea y, rara vez, trastornos gastrointestinales. Dichas reacciones más leves pueden evolucionar hacia formas más graves con urticaria generalizada, angioedema grave (incluyendo el laríngeo), broncoespasmo severo, alteraciones del ritmo cardíaco, disminución de la presión arterial (a veces precedida por un aumento de la presión arterial), ataque asmático (en pacientes con asma provocada por aspirina), síndrome de Lyell, shock circulatorio.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y (con frecuencia desconocida) eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (DRESS), tras la administración de metamizol (ver sección «Precauciones de uso»).

Del metabolismo y de la nutrición: disminución del apetito.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo.

Del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, cianosis, hipotensión.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, dolor y molestias abdominales; en casos aislados, úlceras y hemorragias.

Del sistema hepatobiliar: afectación hepática inducida por medicamentos, incluyendo hepatitis aguda, ictericia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas, colestasis, hiperbilirrubinemia.

De los riñones y del sistema urinario: poliuria, oliguria, anuria, proteinuria, nefritis intersticial. Con el uso de dosis altas, alteraciones de la función renal.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 10 comprimidos recubiertos con película por blíster, en blíster de película de PVC y lámina de aluminio. 1 ó 2 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricantes.

AT «Sofarpha».

AT «VITAMINAS».

Direcciones de los fabricantes y lugares de actividad empresarial.

AT «Sofarpha»
Calle Iliensko Shose, 16, Sofía, 1220, Bulgaria.

AT «VITAMINAS»
Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Uspenska, 31.