Tempalgin®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA MEDYCZNEGO PRODUKTU LECZNICZEGO Tempalgin®

Skład:

substancje czynne: metamizolu sodu monohydrat, tempidon (triacetonamin-4-toluenosulfonian);

1 tabletka powlekana zawiera: metamizolu sodu monohydratu 500 mg, tempidonu (triacetonamin-4-toluenosulfonianu) 20 mg;

substancje pomocnicze: skrobia pszeniczna, celuloza mikrokryształowa (typ 101), povidon K 25, talk, stearynian magnezu;

pokrycie filmowe: Opadray II 85 F21526 zielony (częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk, ditlenek tytanu (E 171), żółty chinolinowy (E 104), diamentowy niebieski FCF (E 133)).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe dwuwypukłe tabletki powlekane, o średnicy 13 mm, zielonego koloru, bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwbólowe. Pochodne pirazolonu. Metamizolu sodu w połączeniu z psycholeptykami.

Kod ATC N02B B72.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Metamizol sodowy wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Hamuje syntezę prostaglandyn poprzez inhibicję cyklooksygenazy, wykazuje działanie membranostabilizujące oraz hamuje powstawanie endogennych pirogenów.

Tempidon wykazuje wyraźną aktywność anksjolityczną, eliminując stan niepokoju, strachu i napięcia. Ogranicza pobudzenie ruchowe, wykazuje centralne działanie N-cholinolityczne. Wzmacnia i wydłuża działanie przeciwbólowe metamizolu. Tempidon korzystnie wpływa na emocjonalny składnik bólu.

Połączenie metamizolu sodowego i tempidonu wzmocniało działanie przeciwbólowe metamizolu oraz wydłużyło czas jego działania.

Farmakokinetyka.

Resorpcja: po podaniu doustnym metamizol ulega hydrolizie w przewodzie pokarmowym. Aktywnymi metabolitami są 4-metylo-aminopirobaryt (MAA) i 4-aminopirobaryt (AA). MAA charakteryzuje się szybką i pełną resorpcją. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 1–2 godzin. Biologiczna dostępność MAA wynosi około 90%. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę metamizolu.

Tempidon jest wchłaniany w górnych odcinkach przewodu pokarmowego. Terapeutyczne stężenia osoczowe osiągane są 30 minut po przyjęciu. Maksymalne stężenie w osoczu krwi wynoszące 0,8 μg/ml osiągane jest w ciągu 60 minut.

Rozkład: metamizol sodowy częściowo wiąże się z białkami osocza krwi.

Dane uzyskane w badaniach doświadczalnych na zwierzętach wskazują na znaczny rozkład tempidonu w tkankach.

Metabolizm: metamizol sodowy poddawany jest intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Jego główne metabolity – 4-metylo-aminopirobaryt i 4-aminopirobaryt – są farmakologicznie aktywne.

Wydalanie: wydzielany z moczem w postaci metabolitów, przy czym jedynie 3% wydanej ilości metamizolu znajduje się w niezmienionej formie. Metabolity metamizolu przenikają do mleka matki.

Tempidon wydzielany jest z moczem w niezmienionej formie w ilości 2/3 zastosowanej dawki.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby: okres półtrwania aktywnego metabolitu MAA u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wydłuża się około trzykrotnie. Takim pacjentom zaleca się leczenie niższymi dawkami metamizolu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek: u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek obserwuje się obniżony stopień wydalenia niektórych metabolitów. Takim pacjentom zaleca się leczenie niższymi dawkami metamizolu.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Krótkotrwałe leczenie objawowe stanów bólowych o nasileniu od lekkiego do umiarkowanego w przypadku: bólu głowy, bólu zębów i zabiegów stomatologicznych, mialgii, neuralgii, artrologii.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze;
• nadwrażliwość na inne pochodne pirazolonu;
• agranulocytoza wywołana metamizolem, innymi pirazolonami lub pirazolidynami w wywiadzie;
• ostra porfiria wątrobowo-śledzionowa;
• wrodzona niedostateczność dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (zagrożenie hemolizą);
• ciężkie choroby nerek i/lub wątroby;
• zaburzenia funkcji szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) lub choroby układu krwiotwórczego (anemia aplastyczna, leukopenia), zmiany składu krwi obwodowej;
• anemia o dowolnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna;
• hipotensja tętnicza z ciśnieniem tętniczym poniżej 100 mm Hg;
• podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Działanie antydepresantów trójcyklicznych (psychoforina, amitryptylina), doustnych środków antykoncepcyjnych, leków przeciwbólowych, allopurinolu oraz alkoholu wzmacniane jest przy jednoczesnym stosowaniu z lekiem Tempalgin®.

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwbólowymi i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia objawów nadwrażliwości i innych działań niepożądanych.

Barbiturany, glutetymid oraz fenylobutazon osłabiają siłę i skracają czas działania farmakodynamicznego metamizolu w wyniku indukcji enzymów wątrobowych.

Metamizol obniża aktywność kumarynowych leków przeciwkrzepliwych przy jednoczesnym stosowaniu z powodu indukcji enzymów wątrobowych.

Działanie przeciwbólowe leku wzmacniane jest przez środki uspokajające oraz tranquilizery (sybazon, trioxyazyna, valokordin, kodeina itp.).

Metamizol obniża stężenie cyklosporyny we krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu z chloropromazyną może wystąpić hipotermia.

Cytostatyki (sakrolizyna, metotreksat), leki złota, merkazolil (tiomazol), chloramfenikol oraz inne leki hamujące hemopoezę nasilają działanie mielotoksyczne metamizolu.

Wymagana ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z moczopędnymi (furosemid).

Leki kontrastowe rentgenowskie, koloidowe środki zastępcze krwi oraz penicylina nie powinny być stosowane podczas leczenia metamizolem sodu.

Tempidon wzmacnia działanie uspokajające środków nasennych, ogólnych środków znieczyszczających oraz przeciwbólowych narkotycznych i nienarkotycznych.

Sulfonamidowe doustne leki hipoglikemizujące mogą nasilać swoje działanie hipoglikemizujące przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ, w tym z metamizolem sodu.

Ponieważ metamizol może osłabić działanie niektórych leków, Tempalgin® należy stosować z ostrożnością z następującymi lekami:

• bupropion – stosowany w leczeniu depresji lub jako środek wspomagający w zaprzestaniu palenia tytoniu;
• efawirenz – stosowany w leczeniu HIV/SIDA;
• metadon – stosowany w leczeniu uzależnień od środków odurzających (tzw. opioidów);
• waproinian – stosowany w leczeniu epilepsji lub zaburzeń dwubiegunowych;
• takrolimus – stosowany w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepionych narządów;
• sertylina – stosowana w leczeniu depresji.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Leczenie lekiem Tempalgin® (z powodu zawartości metamizolu) należy stosować wyłącznie przez krótki okres, gdy nie ma innej alternatywnej metody leczenia.

Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy poinformować, że w przypadku wystąpienia krwawienia dziąseł, bladości skóry, osłabienia, wysypek na skórze i błonach śluzowych, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku. Ponieważ metamizol posiada właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, może maskować objawy infekcji, objawy chorób niezakaźnych oraz powikłań z zespołem bólowym, co może utrudnić ich rozpoznanie.

Stosowanie u dzieci należy prowadzić pod stałym nadzorem lekarza.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z chorobami alergicznymi, u pacjentów z nadwrażliwością na leki przeciwbólowe i przeciwreumatyczne (nietolerancja analgetyków) oraz na inne leki lub produkty spożywcze, ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji alergiczych i napadów astmy.

Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie naskórka (TEN) oraz wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS), które mogą być zagrażające życiu lub śmiertelne, odnotowano podczas leczenia metamizolem. Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych i dokładnie monitorować. Jeśli wystąpią objawy wskazujące na te reakcje, leczenie metamizolem należy natychmiast przerwać i nigdy nie wznawiać (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów:

• w wieku podeszłym – może prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego;
• z zaburzeniami funkcji nerek, z chorobami nerek w wywiadzie (np. zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek);
• z chorobami zapalnymi jelit, w tym nieswoistym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna;
• z niewydolnością sercowo-naczyniową;
• z przewlekłym alkoholizmem.

Metamizol może wywołać reakcje hipotensyjne. Leczenie lekiem Tempalgin® należy prowadzić z szczególną ostrożnością u pacjentów z hipotensją, niedoborem objętości lub odwodnieniem, niestabilnością krążenia.

W przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem zwiększa się ryzyko działań niepożądanych.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z umiarkowanym upośledzeniem funkcji wątroby lub upośledzeniem funkcji nerek.

U pacjentów stosujących metamizol obserwowano zapalenie wątroby, przy czym objawy rozwijały się w ciągu kilku dni do kilku miesięcy od rozpoczęcia leczenia.

Jeśli u pacjenta wystąpią objawy mogące wskazywać na uszkodzenie wątroby, takie jak nudności lub wymioty, podwyższona temperatura, uczucie zmęczenia, utrata apetytu, ciemny kolor moczu, jasny stolec, żółtaczka skóry lub białek oczu, swędzenie, wysypka lub ból w górnej części brzucha, należy przerwać stosowanie leku Tempalgin® i skonsultować się z lekarzem. Lekarz powinien ocenić funkcję wątroby pacjenta.

Nie należy stosować Tempalgin®, jeśli u pacjenta wcześniej już wystąpiło uszkodzenie wątroby w czasie leczenia metamizolem.

Podczas przyjmowania leku może dojść do zabarwienia moczu na czerwony kolor z powodu wydalenia metabolitu metamizolu sodowego.

Nie należy stosować leku dłużej niż przez ustalony okres bez konsultacji z lekarzem! Jeśli objawy choroby nie zaczną ustępować lub, przeciwnie, stan zdrowia się pogorszy, lub pojawią się niepożądane objawy, należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego stosowania.

Skrobia pszenna zawarta w leku może zawierać jedynie śladowe ilości glutenu i uznaje się ją za bezpieczną dla osób z celiakią.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku. Stosować u dzieci należy pod stałym nadzorem lekarza.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży, brak danych obserwacyjnych dotyczących stosowania leku w tej grupie. Pomimo że metamizol jest słabym inhibitorem syntezy prostaglandyn, istnieje ryzyko przedwczesnego zamknięcia przewodu Botalla i powikłań okołoporodowych z powodu zmniejszenia agregacji płytek krwi u płodu i matki. Leczenie lekiem Tempalgin® jest przeciwwskazane w ciąży.

Karmienie piersią.

Metabolity metamizolu przenikają do mleka matki. W razie potrzeby leczenia lekiem Tempalgin® należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Tempalgin® zmniejsza zdolność do koncentracji uwagi i spowalnia odruchy warunkowe, dlatego nie należy go przepisywać kierowcom pojazdów oraz osobom, których praca wymaga wysokiej szybkości reakcji psychicznych i fizycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki stosować doustnie, popijając wodą, najlepiej po posiłku.

Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 3 dni. Stosowanie w dłuższym okresie lub w wyższych dawkach możliwe wyłącznie po konsultacji z lekarzem.

Dawka zależy od nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości na lek.

Dorośli.

Zwykła dawka – 1 tabletka 1–2 razy na dobę, w zależności od nasilenia objawów klinicznych. Maksymalna dawka pojedyncza nie powinna przekraczać 1 tabletki. Maksymalna dawka dobową to 2 tabletki.

Przy zabiegach stomatologicznych – 1 tabletka 30 minut przed interwencją.

Dzieci w wieku od 15 lat.

Po 1 tabletce na dobę. Maksymalna dawka dobową to 1 tabletka.

Pacjenci w wieku od 65 lat.

Zwykle nie jest wymagane zmniejszenie dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby związanych z wiekiem, leczenie lekiem powinno być krótkotrwałe. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 2 tabletek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby.

U tych pacjentów możliwe jest wydłużenie czasu półwyladowania metabolitów metamizolu. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi uszkodzeniami wątroby zaleca się stosowanie ½ zalecanej dawki dla dorosłych (maksymalna dawka dobową to 1 tabletka).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek.

Metamizol i jego metabolity są wydalane z moczem. U pacjentów z uszkodzeniem czynności nerek leczenie lekiem Temalgin® należy prowadzić stosując ½ zalecanej dawki dla dorosłych (maksymalna dawka dobową to 1 tabletka).

Dzieci. Nie stosować u dzieci poniżej 15. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy:

• zespół żołądkowo-jelitowy (nudności, wymioty, ból brzucha, przy stosowaniu w dużych dawkach – hematemesis i melena);
• zespół mózgowy (zjawiska przypominające chorobę Menière’a, szum w uszach, osłabienie, ataksja, senność, apneę, zaburzenia świadomości, urojenia, śpiączka z hipotensją tętniczą i drgawkami toniczno-klonicznymi);
• zespół hematologiczny (agranulocytoza, anemia aplastyczna lub anemia hemolityczna, cuchwiec krwotoczny);
• zespół metaboliczny (alkaloz metaboliczny);
• zespół nerkowy (od oligurii do anurii);
• ostra niewydolność wątroby i nerek;
• zespół toksyko-alergiczny (wysypka bąblowo-pokrzywkowa i plamnicza, czasem przypominająca ospę lub tyfus; u niektórych chorych może rozwinąć się szok toksyko-alergiczny);
• hipotermia, uczucie kołatania serca, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, dysfagia, duszność, ból brzucha/gastritis, porażenie mięśni oddechowych.

Przy pierwszych objawach przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem!

Leczenie: stosuje się leczenie objawowe – przepłukanie żołądka, kontrola czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, podawanie płynów, wymuszone moczowanie, w razie potrzeby – hemodializę.

Działania niepożądane.

Podczas stosowania leku Tempalgin® możliwe są działania niepożądane, najczęściej spowodowane metamizolem sodu.

Działania niepożądane sklasyfikowano według układów i narządów.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: agranulocytoza, leukopenia, anemia aplastyczna, trombocytopenia, anemia hemolityczna.

Ze strony układu odpornościowego: ustalona egzantema lekowa, wysypka makularna i plamniczo-płaskopączkowa, reakcje anafilaktyczne lub anafilakto-idne. Lżejsze objawy przejawiają się typowymi reakcjami ze strony skóry i błon śluzowych – swędzenie, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęki (ogólne lub miejscowe), duszność oraz rzadziej – objawy ze strony przewodu pokarmowego. Takie lżejsze reakcje mogą przejść w cięższe postacie z ogólną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (w tym obrzęk krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, obniżeniem ciśnienia tętniczego (czasem poprzedzonym wzrostem ciśnienia tętniczego), napadem astmy (u pacjentów z astmą aspirynową), zespołem Lyella, szokiem cyrkulacyjnym.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka oraz (z nieznaną częstością) wywołaną lekami eozynofilową chorobę z objawami ogólnymi (DRESS) podczas stosowania metamizolu (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Ze strony przemiany materii i odżywiania: obniżenie apetytu.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, tachykardia, sinica, hipotensja.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, ból i dyskomfort w jamie brzusznej; w pojedynczych przypadkach – owrzodzenia i krwawienia.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego: uszkodzenie wątroby spowodowane lekami, w tym ostry zapalenie wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, cholestaza, hiperbilirubinemia.

Ze strony nerek i dróg moczowych: poliuria, oliguria, anuria, białkomocz, zapalenie wątrobowo-pęcherzowe. Przy stosowaniu wysokich dawek – zaburzenia funkcji nerek.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletów powlekanych w blisterze z folii poliwinylowej (PVC) i folii aluminiowej. Po 1 lub 2 blisterach w tece kartonowej.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producenci.

AT „Sofarma”.

AT „WITAMINY”.

Adresy producentów i miejsca prowadzenia działalności.

AT „Sofarma”

ul. Ilienske szose 16, Sofija, 1220, Bułgaria.

AT „WITAMINY”

Ukraina, 20300, obwód czarczyński, miasto Umień, ul. Uspeńska 31.