Temalgine®

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale TEMALGINE® (TEMPALGIN®)

Composizione:

Principi attivi: metamizolo sodico monoidrato, tempidone (triacetonammina-4-toluenesulfonato);

1 compressa rivestita contiene: metamizolo sodico monoidrato 500 mg, tempidone (triacetonammina-4-toluenesulfonato) 20 mg;

Eccipienti: amido di frumento, cellulosa microcristallina (tipo 101), povidone K 25, talco, magnesio stearato;

Rivestimento filmogeno: Opadry II 85 F21526 verde (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, macrogol 3350, talco, biossido di titanio (E 171), giallo chinolina (E 104), blu brillante FCF (E 133)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde biconvesse, rivestite, di diametro 13 mm, di colore verde, inodori.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgesici. Pirazoloni. Metamizolo sodico, combinazioni con psicoleptici.

Codice ATC N02B B72.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il metamizolo sodico ha effetto analgesico e antiinfiammatorio. Inibisce la sintesi delle prostaglandine, inibendo la cicloossigenasi, ha un'azione membranostabilizzante e inibisce la formazione di pirigeni endogeni.

Il temfidone ha una marcata attività ansiolitica e riduce lo stato di ansia, paura e tensione. Riduce l'eccitabilità motoria, esercita un'azione N-colinolitica centrale. Potenzia e prolunga l'effetto analgesico del metamizolo. Il temfidone agisce favorevolmente sul componente emotivo del dolore.

La combinazione di metamizolo sodico e temfidone potenzia l'effetto analgesico del metamizolo e aumenta la durata del suo effetto.

Farmacocinetica.

Assorbimento: dopo somministrazione orale, il metamizolo viene idrolizzato nel tratto gastrointestinale. I metaboliti attivi sono il 4-metil-aminoantipirina (MAA) e il 4-aminoantipirina (AA). Il MAA si caratterizza per un assorbimento rapido e completo. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1-2 ore. La biodisponibilità del MAA è di circa il 90%. Il cibo non influenza la farmacocinetica del metamizolo.

Il temfidone viene assorbito nei segmenti superiori del tratto gastrointestinale. Le concentrazioni plasmatiche terapeutiche vengono raggiunte entro 30 minuti dall'assunzione. La concentrazione massima nel plasma sanguigno di 0,8 µg/ml viene raggiunta entro 60 minuti.

Distribuzione: il metamizolo sodico si lega parzialmente alle proteine plasmatiche.

I dati ottenuti da studi sperimentali sugli animali indicano che la distribuzione del temfidone nei tessuti è ampia.

Metabolismo: il metamizolo sodico subisce un intenso metabolismo epatico. I suoi principali metaboliti, la 4-metil-aminoantipirina e la 4-aminoantipirina, sono farmacologicamente attivi.

Eliminazione: viene escreto con le urine sotto forma di metaboliti, di cui solo il 3% della quantità escreta è presente in forma invariata. I metaboliti del metamizolo passano nel latte materno.

Il temfidone viene escreto in forma invariata con le urine, nella quantità di 2/3 della dose somministrata.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica: il tempo di emieliminazione del metabolita attivo MAA nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica è allungato di circa 3 volte. A tali pazienti si raccomanda un trattamento con dosi più basse di metamizolo.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale: nei pazienti con compromissione della funzionalità renale si osserva una riduzione del grado di eliminazione di alcuni metaboliti. A tali pazienti si raccomanda un trattamento con dosi più basse di metamizolo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per il trattamento sintomatico a breve termine del dolore da lieve a moderato nei seguenti stati: cefalea, dolore dentale e procedure odontoiatriche, mialgie, nevralgie, artralgie.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai principi attivi o agli eccipienti;
• ipersensibilità ad altri derivati della pirazolone;
• agranulocitosi provocata da metamizolo, da altre pirazoloni o pirazolidine, in anamnesi;
• porfiria epatica acuta;
• carenza congenita di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (rischio di emolisi);
• gravi malattie renali e/o epatiche;
• alterazioni della funzione del midollo osseo (ad esempio, dopo trattamento con citostatici) o malattie del sistema ematopoietico (anemia aplastica, leucopenia), alterazioni del profilo ematico periferico;
• anemia di qualsiasi eziologia, neutropenia citostatica o infettiva;
• ipotensione arteriosa con valori pressori inferiori a 100 mmHg;
• sospetto di patologia chirurgica acuta.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'effetto di antidepressivi triciclici (psicoforina, amitriptilina), contraccettivi orali, analoghi, allopurinolo e alcol è potenziato quando somministrato contemporaneamente con il medicinale Temalgine®.

L'uso contemporaneo con altri analgesici e FANS aumenta il rischio di sviluppare manifestazioni di ipersensibilità e di altri effetti indesiderati.

Barbiturici, glutetimide e fenilbutazone riducono l'intensità e abbreviano la durata degli effetti farmacodinamici del metamizolo a causa dell'induzione degli enzimi epatici.

Il metamizolo riduce l'attività dei fluidificanti cumarinici in caso di somministrazione concomitante, a causa dell'induzione degli enzimi epatici.

L'azione analgesica del farmaco è potenziata dai sedativi e dai tranquillanti (sibazone, trioxazina, valocordin, codeina, ecc.).

Il metamizolo riduce la concentrazione plasmatica di ciclosporina.

L'associazione con clorpromazina può causare ipotermia.

Citostatici (sacrolisina, metotrexato), preparati d'oro, mercaptoimidazolo (tiomazolo), cloramfenicolo e altri farmaci inibitori dell'emopoiesi potenziano l'azione mielotossica del metamizolo.

È necessaria cautela nell'uso concomitante con diuretici (furosemide).

Mezzi di contrasto radiologici, sostituti colloidi del sangue e penicillina non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo sodico.

Tempidone potenzia l'effetto sedativo di ipnotici, anestetici generali e analgesici narcotici e non narcotici.

I sulfonilureici orali ipoglicemizzanti possono potenziare il loro effetto ipoglicemizzante quando somministrati insieme ai FANS, incluso il metamizolo sodico.

Poiché il metamizolo può ridurre l'efficacia di alcuni farmaci, Temalgine® deve essere usato con cautela in associazione con i seguenti medicinali:

• bupropione – utilizzato per il trattamento della depressione o come aiuto per smettere di fumare;
• efavirenz – utilizzato per il trattamento dell'HIV/SIDA;
• metadone – utilizzato per il trattamento della dipendenza da sostanze vietate (cosiddetti oppioidi);
• valproato – utilizzato per il trattamento dell'epilessia o del disturbo bipolare;
• tacrolimus – utilizzato per prevenire il rigetto d'organo nei pazienti sottoposti a trapianto;
• sertralina – utilizzata per il trattamento della depressione.

Caratteristiche d'uso.

Il trattamento con Temalgine® (a causa del contenuto di metamizolo) deve essere effettuato solo per un breve periodo, quando non esistono altre alternative terapeutiche.

Prima di iniziare il trattamento, i pazienti devono essere informati che in caso di comparsa di sanguinamento gengivale, pallore cutaneo, astenia, eruzioni cutanee o mucose, l’assunzione del farmaco deve essere interrotta immediatamente e si deve consultare urgentemente il medico.

Non si devono superare le dosi raccomandate del farmaco. Poiché il metamizolo possiede proprietà antiinfiammatorie e analgesiche, può mascherare i segni di infezione, i sintomi di malattie non infettive e le complicanze associate a dolore, rendendo più difficile la diagnosi.

L’uso nei bambini deve essere effettuato sotto stretta supervisione medica.

Si raccomanda cautela nei pazienti con malattie allergiche, ipersensibilità ad analgesici e farmaci antireumatici (intolleranza agli analgesici) o ad altri farmaci o alimenti, a causa del rischio aumentato di reazioni allergiche e di attacchi asmatici.

Sono state riportate gravi reazioni cutanee, compreso il sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e l’eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono essere potenzialmente letali o fatali, durante il trattamento con metamizolo. I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi di reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati. Se compaiono segni o sintomi indicativi di tali reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e non deve mai essere ripreso (vedere sezione «Controindicazioni»).

Si raccomanda cautela nei seguenti pazienti:

• anziani – può portare ad un aumento della frequenza di reazioni avverse, specialmente a carico del tratto gastrointestinale;
• con alterazioni della funzione renale o con anamnesi di malattie renali (pielite, glomerulonefrite);
• con malattie infiammatorie intestinali, compresa colite ulcerosa non specifica e malattia di Crohn;
• con insufficienza cardiocircolatoria;
• con alcolismo cronico.

Il metamizolo può indurre reazioni ipotensive. Il trattamento con Temalgine® deve essere effettuato con particolare cautela nei pazienti con ipotensione, deficit volumetrico o disidratazione, o con circolazione instabile.

L’uso contemporaneo con alcol aumenta il rischio di effetti indesiderati.

Si raccomanda cautela nei pazienti con compromissione epatica di grado moderato o compromissione renale.

Nei pazienti che hanno assunto metamizolo sono stati osservati casi di infiammazione epatica, con comparsa dei sintomi da alcuni giorni a diversi mesi dall’inizio del trattamento.

Se un paziente manifesta sintomi che potrebbero indicare un danno epatico, come nausea o vomito, febbre, sensazione di affaticamento, perdita di appetito, urine scure, feci chiare, ittero della cute o della sclera, prurito, eruzioni cutanee o dolore nell’area superiore dell’addome, deve interrompere immediatamente l’assunzione di Temalgine® e consultare un medico. Il medico deve valutare la funzionalità epatica del paziente.

Temalgine® non deve essere utilizzato se in precedenza il paziente ha manifestato danni epatici durante il trattamento con metamizolo.

Durante l’assunzione del farmaco, è possibile un’alterazione del colore delle urine in rosso, dovuta all’escrezione del metabolita del metamizolo sodico.

Non si deve assumere il farmaco per un periodo superiore a quello stabilito senza consultare il medico! Se i sintomi della malattia non migliorano o, al contrario, lo stato di salute peggiora, o compaiono effetti indesiderati, è necessario interrompere l’assunzione del farmaco e consultare il medico per ulteriori indicazioni.

L’amido di frumento presente nel farmaco può contenere solo tracce insignificanti di glutine ed è considerato sicuro per le persone affette da celiachia.

Non si devono superare le dosi raccomandate del farmaco. L’uso nei bambini deve essere effettuato sotto stretta supervisione medica.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza.

Studi clinici controllati non sono stati condotti in donne in gravidanza e non esistono dati osservazionali sull’uso del farmaco in questo gruppo. Nonostante il metamizolo sia un debole inibitore della sintesi delle prostaglandine, esiste il rischio di chiusura prematura del dotto di Botalli e complicanze perinatali dovute alla ridotta aggregazione piastrinica nel feto e nella madre. Il trattamento con questo farmaco è controindicato durante la gravidanza.

Allattamento.

I metaboliti del metamizolo passano nel latte materno. Se necessario il trattamento con Temalgine®, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell’uso di macchinari.

Temalgine® riduce la capacità di concentrazione e rallenta i riflessi condizionati; pertanto non deve essere somministrato ai conducenti di veicoli né a persone il cui lavoro richiede un’elevata prontezza di reazioni psichiche e fisiche.

Modalità e dosaggio d'uso.

Le compresse devono essere assunte per via orale, accompagnate da acqua, preferibilmente dopo i pasti.

La durata del trattamento non deve superare i 3 giorni. L'uso per periodi più lunghi o in dosi superiori è possibile solo dopo consultazione medica.

La dose dipende dall'intensità del dolore e dalla sensibilità individuale al farmaco.

Adulti.

Dose abituale: 1 compressa da 1 a 2 volte al giorno, a seconda della gravità dei sintomi clinici. La dose singola massima non deve superare 1 compressa. La dose giornaliera massima è di 2 compresse.

In caso di interventi odontoiatrici: 1 compressa 30 minuti prima dell'intervento.

Bambini a partire dai 15 anni.

1 compressa al giorno. Dose giornaliera massima: 1 compressa.

Pazienti di età pari o superiore a 65 anni.

Generalmente non è necessaria una riduzione della dose. Nei pazienti con alterazioni renali ed epatiche legate all'età, il trattamento con il farmaco deve essere di breve durata. La dose giornaliera massima non deve superare 2 compresse.

Pazienti con alterazioni della funzionalità epatica.

In questi pazienti è possibile un aumento del tempo di emivita dei metaboliti del metamizolo. Nei pazienti con compromissione epatica moderata o grave si raccomanda un trattamento con ½ della dose raccomandata per gli adulti (dose giornaliera massima: 1 compressa).

Pazienti con alterazioni della funzionalità renale.

Il metamizolo e i suoi metaboliti sono eliminati attraverso i reni. Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, il trattamento con il medicinale Temalgine® deve essere effettuato utilizzando ½ della dose raccomandata per gli adulti (dose giornaliera massima: 1 compressa).

Bambini. Non utilizzare nei bambini di età inferiore ai 15 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi:

• sindrome gastrointestinale (nausea, vomito, dolore addominale; in caso di assunzione in dosi elevate: ematemesis e melena);
• sindrome cerebrale (sintomi tipo morbo di Ménière, acufeni, debolezza, atassia, sonnolenza, apnea, alterazioni della coscienza, delirio, coma con ipotensione arteriosa e crisi convulsive tonico-cloniche);
• sindrome ematologica (agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica, diatesi emorragica);
• sindrome metabolica (alkalosi metabolica);
• sindrome renale (da oliguria ad anuria);
• insufficienza epatica e renale acuta;
• sindrome tossico-allergica (eruzioni bollose-urticarie, petecchiali, talvolta simili a scabbia o tifoidee; in alcuni pazienti può svilupparsi uno shock tossico-allergico);
• ipotermia, palpitazioni, marcato abbassamento della pressione arteriosa, tachicardia, disfagia, dispnea, gastralgia/gastrite, paralisi della muscolatura respiratoria.

In caso di comparsa dei primi sintomi di sovradosaggio è necessario rivolgersi immediatamente al medico!

Trattamento: trattamento sintomatico – lavanda gastrica, monitoraggio delle funzioni respiratorie e cardiache, somministrazione di liquidi, diuresi forzata, emodialisi se necessario.

Effetti indesiderati.

Nell'uso del medicinale Temalgine®, possono manifestarsi effetti indesiderati, più spesso dovuti al metamizolo sodico.

Gli effetti indesiderati sono classificati per organi e sistemi.

Dal punto di vista del sistema emopoietico e linfatico: agranulocitosi, leucopenia, anemia aplastica, trombocitopenia, anemia emolitica.

Dal punto di vista del sistema immunitario: esantema fisso da farmaco, eruzione maculopapulare, reazioni anafilattiche o anafilattoidi. Effetti più lievi si manifestano con reazioni tipiche a carico della cute e delle mucose – prurito, bruciore, arrossamento, orticaria, edemi (generalizzati o localizzati), dispnea e raramente disturbi gastrointestinali. Tali reazioni più lievi possono evolvere in forme più gravi con orticaria generalizzata, edema angioneurotico grave (incluso quello laringeo), grave broncospasmo, alterazioni del ritmo cardiaco, riduzione della pressione arteriosa (a volte preceduta da un aumento della pressione arteriosa), attacco asmatico (in pazienti con asma da aspirina), sindrome di Lyell, shock circolatorio.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo: sono stati segnalati gravi effetti cutanei, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e (con frequenza sconosciuta) eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (DRESS), in seguito all'uso di metamizolo (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del prodotto»).

Dal punto di vista del metabolismo e della nutrizione: riduzione dell'appetito.

Dal punto di vista del sistema nervoso: cefalea, capogiri.

Dal punto di vista del sistema cardiocircolatorio: palpitazioni, tachicardia, cianosi, ipotensione.

Dal punto di vista dell'apparato gastrointestinale: nausea, vomito, dolore e disagio addominale; in singoli casi – ulcere e sanguinamenti.

Dal punto di vista del sistema epatobiliare: epatopatia da farmaci, incluso epatite acuta, ittero, aumento dei livelli degli enzimi epatici, colestasi, iperbilirubinemia.

Dal punto di vista dei reni e delle vie urinarie: poliuria, oliguria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale. Con l'uso di dosi elevate – alterazioni della funzionalità renale.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione. 10 compresse rivestite in un blister di pellicola in PVC e foglio di alluminio. 1 o 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttori.

AT «Sofarpha».

AT «VITAMINI».

Indirizzi dei produttori e luoghi di esercizio dell'attività.

AT «Sofarpha»

16, strada Iliensko shose, Sofia, 1220, Bulgaria.

AT «VITAMINI»

Ucraina, 20300, regione di Cerkasy, città di Umans', via Uspenska, 31.