Сибазон

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СИБАЗОН (DIAZEPAM)

Состав:

действующее вещество: diazepam;

1 мл раствора содержит диазепама 5 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость или с желтовато-зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа.

Психолептические препараты. Анксиолитики. Производные бензодиазепина.

Код АТХ N05B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сибазон — транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает её гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат абсорбируется неполно и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 минут. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 минут и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, преимущественно в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулируется в головном мозге, обеспечивая продолжительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся преимущественно почками. Диазепам относится к транквилизаторам продолжительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 часа, период полувыведения N-диметилдиазепама — 50–100 часов, полный почечный клиренс — 20–33 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Период полувыведения диазепама может увеличиваться у новорождённых, пациентов пожилого возраста и больных с заболеваниями печени.

У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения диазепама не изменяется.

Внутримышечное введение препарата может привести к повышению активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, максимальная концентрация которой отмечается через 12–24 часа после инъекции, что следует учитывать при диагностике инфаркта миокарда.

Всасывание препарата при внутримышечном введении может варьироваться, особенно при введении в ягодичные мышцы. Поэтому этот путь введения можно применять только в случае невозможности перорального или внутривенного введения.

Клинические характеристики.

Показания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, включая алкогольные психозы с признаками абстиненции; делирий; эпилептический статус, эпилепсия, мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Премедикация в анестезиологии при хирургических вмешательствах и сложных диагностических процедурах; эклампсия при беременности.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат можно применять при одновременном проведении соответствующего лечения), острое отравление алкоголем и седативными средствами, тяжелая псевдопаралитическая миастения, приступы апноэ во сне, тяжелая печеночная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома), выраженная хроническая гиперкапния, закрытоугольная глаукома, миастения, хронические психозы, интоксикация алкоголем, психотропными средствами, шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность, фобии и навязчивые состояния, острая порфирия.

Не применять новорождённым и недоношенным детям.

Диазепам не следует применять в качестве монотерапии для лечения пациентов с депрессией или тревожными состояниями, связанными с депрессией, из-за возможного развития суицидального поведения у таких пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антипсихотические средства

Концентрация зотепина в плазме крови может повышаться. Сообщалось о тяжелой артериальной гипотензии, коллапсе, потере сознания, угнетении дыхания, риске летальной остановки дыхания у нескольких пациентов, принимавших бензодиазепины и клозапин. Также отмечалось усиление секреции слюны. Следует с осторожностью начинать терапию клозапином у пациентов, принимающих диазепам. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии, брадикардии и угнетения дыхания при парентеральном применении бензодиазепинов и внутримышечном введении оланзапина.

Оксибат натрия

Следует избегать одновременного применения оксибата натрия (гамма-гидроксибутират, GHB) с бензодиазепинами, поскольку бензодиазепины усиливают действие этого вещества.

Антибактериальные средства

Метаболизм диазепама может замедляться изониазидом, в меньшей степени — эритромицином. Влияние диазепама может усиливаться и удлиняться. Такие сильные индукторы печени, как рифампицин, могут повышать клиренс диазепама.

Противовирусные средства

Следует избегать одновременного применения ампренавира и ритонавира, поскольку они способны снижать клиренс бензодиазепинов и потенцировать их эффекты, а также повышать риск чрезмерного седативного действия и угнетения дыхания.

Противогрибковые препараты

Влияние диазепама может усиливаться при одновременном применении азоловых фунгицидов: вориконазола, кетоконазола и флуконазола, — которые ингибируют печеночные изоферменты CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4, а в меньшей степени — при применении мощного ингибитора CYP3A4 итраконазола.

Антигипертензивные средства

Одновременное применение диазепама с антигипертензивными средствами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Усиление седативного эффекта возможно при совместном применении с альфа-блокаторами или моксонидином.

Депрессанты центральной нервной системы

Одновременное применение диазепама с другими депрессантами центральной нервной системы, включая другие противосудорожные средства, анксиолитики/снотворные средства, седативные антигистаминные препараты, алкоголь, нейролептики, антидепрессанты, анальгетики и анестетики, может привести к усилению седативного эффекта или угнетению деятельности дыхательной или сердечно-сосудистой систем.

Противосудорожные средства

Диазепам может как повышать, так и снижать концентрацию фенитоина в плазме крови. Следует наблюдать за состоянием пациентов на предмет развития токсического действия фенитоина. Фенитоин и карбамазепин могут снижать концентрацию диазепама в плазме крови. Одновременное применение барбитуратов может привести к усилению седативного эффекта или угнетению дыхания. Одновременное применение натрия вальпроата может повышать концентрацию диазепама в плазме крови, а также усиливать седативный эффект.

Антидепрессанты

Концентрация некоторых бензодиазепинов в плазме крови повышается после приема флуоксамина. Одновременное применение селективных антагонистов серотониновых рецепторов или трициклических антидепрессантов может снижать внимание и психомоторную реакцию, а также негативно влиять на способность выполнять сложные задачи (например, управление автотранспортом).

Алкоголь

Седативные эффекты диазепама могут усиливаться при одновременном применении с алкоголем. Это негативно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока

Циметидин, омепразол и эзомепразол могут ингибировать метаболизм диазепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Дисульфирам

Дисульфирам может ингибировать метаболизм диазепама, что приводит к усилению седативного эффекта.

Леводопа

Бензодиазепины могут антагонизировать эффект леводопы.

Теофиллин

Теофиллин может ослаблять эффект бензодиазепинов.

Релаксанты скелетной мускулатуры

Одновременное применение баклофена или тизанидина с диазепамом может привести к усилению седативного эффекта.

Особенности применения.

Препарат следует применять только в лечебных учреждениях, где гарантировано проведение неотложных реанимационных мероприятий в случае необходимости.

Пациентам с органическими нарушениями центральной нервной системы следует уменьшить начальную дозу препарата в два раза; внутривенное введение таким пациентам необходимо проводить особенно осторожно, поскольку высокие дозы препарата могут вызывать сонливость и потерю сознания.

При лечении эпилептического статуса следует учитывать возможность повторного возникновения судорог. Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении Сибазона пациентам, длительное время получавшим антигипертензивные препараты центрального действия, β-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими заболеваниями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.

При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон в качестве монотерапии, учитывая возможные попытки суицида.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью снижения риска амнезии пациентам необходимо обеспечить условия для непрерывного сна продолжительностью от 7 до 8 часов.

Во время лечения бензодиазепинами может развиться зависимость. Высокий риск возникновения наркомании у пациентов, длительное время получавших лечение и (или) применявших высокие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению алкогольными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная боль и боли в мышцах, фобии, повышенная тревожность, возбуждение, напряжённость, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжёлых случаях — дереализация (нарушение восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные приступы. При длительном внутривенном применении препарата не следует резко прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Восстановление симптомов бессонницы и тревожности. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующим быстрым уменьшением симптомов (изменения настроения, тревожность или нарушения сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть максимально короткой в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, при тревожных состояниях — 8–12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Длительность лечения увеличивать только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует информировать о начале и длительности лечения и объяснить необходимость постепенного уменьшения дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения уровня беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникать между приёмами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении заменять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Толерантность.

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов с аналогичным действием, в частности диазепама, в течение нескольких недель может привести к снижению эффективности их действия.

Амнезия. Следует учитывать, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приёме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста (от 65 лет) и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов у этой группы пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжёлой утратой близкого человека.

Особо осторожно следует вводить внутривенно Сибазон при лечении пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжёлом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие комплекта для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции лёгких.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и аналогичные препараты пациентам с тяжёлой печеночной недостаточностью и органическими поражениями печени, поскольку эти препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеваниями печени или больные эпилепсией).

Во время лечения диазепамом и в течение ещё 3 дней после него нельзя употреблять алкогольные напитки.

Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы (ЦНС).

Во время лечения диазепамом нельзя употреблять алкоголь и/или другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжёлый седативный эффект, клинически связанный с лечением дыхательной и/или сердечно-сосудистой депрессии.

Диазепам не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения депрессантов ЦНС или алкоголя, за исключением периода обострения абстинентного синдрома.

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызывать симптомы, схожие с возникающими при злоупотреблении алкоголем.

При лечении пациентов с нарушением функции почек от лёгкой до умеренной степени следует соблюдать обычные меры предосторожности. При тяжёлой почечной недостаточности применение препарата не рекомендуется. Максимальная доза для пациентов с нарушением функции почек, а также для тех, кто длительное время находится на диализе, составляет 15 мг в сутки.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и аналогичные препараты пациентам с психозами.

Применение при депрессии.

Бензодиазепины не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появляться суицидальные склонности. В связи с возможностью умышленного передозирования этим пациентам следует назначать бензодиазепины и аналогичные препараты, насколько это возможно, в минимальных дозах.

Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревожности, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение препарата у пациентов с депрессией может вызвать усиление симптомов депрессии, включая суицидальные мысли.

Бензодиазепины и аналогичные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с наркотической и лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время лечения диазепамом должны находиться под строгим контролем, поскольку они входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.

Диазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этого заболевания.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов пожилого возраста, описаны парадоксальные реакции, такие как двигательное возбуждение, агрессивность, бред, приступы злобы, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения восприятия. При возникновении таких симптомов необходимо прекратить приём лекарственного средства.

Бензодиазепины не рекомендуется применять для лечения первичных психотических расстройств.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Данные о применении диазепама у беременных женщин ограничены. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности.

Если препарат назначается женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают беременность.

Если необходимо выполнение неотложных медицинских мероприятий с применением высоких доз диазепама в последнем триместре беременности или во время родов, возможны следующие последствия для новорождённого: переохлаждение, гипотония (врождённая амитония), нарушение ритма сердца, слабый сосательный рефлекс и умеренная депрессия дыхания, что связано с фармакологическим действием диазепама.

Кроме того, у новорождённых, матери которых длительное время лечились бензодиазепинами на поздних сроках беременности, может развиться физическая зависимость и существует риск развития симптомов синдрома отмены в послеродовом периоде.

Диазепам следует назначать беременным только тогда, когда польза от применения превышает возможные риски.

Период грудного вскармливания.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости лечения этим препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тревожность, амнезия, нарушение концентрации внимания и слабость мышц негативно влияют на способность управлять транспортом и обслуживать механическое оборудование.

При недостаточном сне и употреблении алкоголя во время лечения вероятность нарушения внимания возрастает.

Следует предупредить пациента о запрете на управление транспортными средствами и обслуживание механического оборудования в течение 3 суток после окончания лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначать внутривенно струйно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, либо внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям — 0,5 мл раствора в течение 30 секунд. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.

Разовая доза, частота и продолжительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуется по возможности вводить внутривенно. Разовая доза — 10–20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначать внутривенно или внутримышечно в дозе 1–2 мл (5–10 мг). При необходимости препарат вводят повторно в той же дозе через 3–4 часа. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1–2 мл (5–10 мг) каждые 3–4 часа до исчезновения острых симптомов. Возможны поддерживающие капельные внутривенные введения со скоростью 2,5–5 мг/ч. Максимальная разовая доза — 30 мг, максимальная суточная доза — 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначать по 1–2 мл (5–10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введения можно повторять каждые 10–15 минут до достижения общей дозы 6 мл (30 мг). Новорождённым (после 30 дней жизни) и детям в возрасте до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04–0,1 мл/кг (0,2–0,5 мг/кг), при необходимости повторять введение через 10–15 минут. Детям в возрасте от 5 лет назначать 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторять через 5–15 минут. Максимальная разовая доза для введения детям до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, от 5 лет — 10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, травмах позвоночника.

Взрослым назначать 2–4 мл (10–20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, новорождённым и детям в возрасте до 5 лет — внутривенно или внутримышечно 0,2–0,4 мл (1–2 мг), детям в возрасте от 5 лет — 1–2 мл (5–10 мг). При необходимости инъекцию повторять через 3–4 часа с последующим переходом на приём препарата в форме таблеток. Максимальная разовая доза для введения детям до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, от 5 лет — 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на капельное внутривенное введение препарата со скоростью 5–15 мг/ч.

Мышечные спазмы периферического происхождения (люмбаго, шейный радикулит).

Назначать взрослым по 2–4 мл (10–20 мг) внутримышечно 1–2 раза до устранения острых симптомов. Затем терапию продолжают препаратом в форме таблеток.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2–4 мл (10–20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1–2 мл (5–10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30–60 минут до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводить 1–2 мл (5–10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркоза при терапевтических и хирургических вмешательствах (небольшие хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические процедуры) взрослым вводят 2–6 мл (10–30 мг) внутривенно медленно, детям — 0,2–0,4 мл/кг (1–2 мг/кг). Дозу устанавливать индивидуально: начинать введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 секунд за реакцией пациента. При появлении птоза введение препарата следует прекратить.

Эклампсия при беременности.

Назначать внутривенно медленно 1–2 мл (5–10 мг), при необходимости в дальнейшем вводить внутривенно капельно (до 100 мг/сут).

Дети. Применение Сибазона детям в возрасте до 2 лет возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку препарат содержит этанол 96 %, с осторожностью назначать детям.

Передозировка.

Симптомы. Резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий продолжительный сон, нистагм, апноэ, угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой систем, парадоксальное возбуждение, брадикардия, сниженная реакция на болевые раздражители, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Симптомы незначительной передозировки: спутанность сознания, сонливость, летаргия, нарушение сознания, снижение рефлексов или парадоксальное угнетение.

Лечение. При необходимости проводить симптоматическую терапию. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и температуру тела, а также принять меры по поддержанию функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. При необходимости можно контролировать течение артериальной гипотензии путем внутривенного введения адреналина (эпинефрина). Принудительный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот — флуразенил (внутривенно) — конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Пациенты, которым требуется антидотная терапия, подлежат тщательному мониторингу в стационарных условиях. Следует осторожно применять флуразенил больным с эпилепсией, получающим препараты группы бензодиазепинов. При появлении психотропного возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные реакции.

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физическому и психическому привыканию. Внезапное прекращение лечения препаратом после его длительного применения приводит к развитию синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении — раздражение стенки сосуда и развитие тромбофлебита. С целью уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения. Утомление, общая слабость, сонливость, вялость, головокружение, головная боль, замедленная речь, спутанность сознания, мышечная слабость, двигательное торможение, дезориентация, атаксия, нарушение аккомодации, ухудшение настроения, снижение внимания, повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов было зарегистрировано у пациентов пожилого возраста; флебит, флеботромбоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата), нарушение сердечного ритма, сердечная недостаточность, брадикардия, учащенное сердцебиение, в отдельных случаях — остановка сердца, ортостатический коллапс.

Со стороны дыхательной системы. Апноэ, снижение частоты дыхания, одышка, угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата), дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы. Тревожность, возбуждение, дезориентация, нарушение зрения (диплопия или нечеткость зрения), сонливость и мышечная слабость, снижение скорости психических и двигательных реакций, тремор, антероградная амнезия, атаксия, головокружение, головная боль, каталепсия, астения, гипорефлексия, спутанность сознания, вертиго, повышение или снижение либидо.

Со стороны психики. Физическая и психическая зависимость, снижение эмоциональных реакций, депрессия, нарушения речи (в частности, дизартрия), раздражительность, нарушения сна, агрессивность, бред, приступы ярости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера), психозы, нарушения поведения, делирий и приступы судорог, склонность к суициду. Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета. Были сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, ксеростомия или избыточное слюноотделение, отрыжка, икота, запор, потеря аппетита, колики, сухость во рту, рвота, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.

Изменения лабораторных показателей. Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы. Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия).

Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожных высыпаний и зуда, бронхоспазм, ларингоспазм, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата. Боль в суставах.

Со стороны кроветворной системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нарушение морфологического состава крови, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Высыпания, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны обмена веществ. Сообщалось о нарушениях обмена веществ, включая метаболический ацидоз, увеличение величины анионной разницы и осмотическую гипертонию, как следствие токсического действия пропиленгликоля.

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Срок годности. 2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не допускается смешивание в одном шприце или капельнице раствора Сибазона с другими препаратами из-за возможной его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания Сибазона в артерию и экстравазальное пространство.

Упаковка. По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.