Sibazon
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SIBAZON (DIAZEPAM)
Composición:
Principio activo: diazepam;
1 ml de solución contiene 5 mg de diazepam;
Sustancias auxiliares: etanol 96 %, propilenglicol, óxido de polietileno, ácido acético glacial, agua para preparaciones inyectables.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o con tono amarillo-verdoso.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos psicolepépticos. Ansiolíticos. Derivados del benzodiazepino.
Código ATC N05B A01.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
Sibazon es un tranquilizante del grupo de los benzodiazepínicos. Ejerce acción ansiolítica, sedante, anticonvulsivante, miorrelajante central, aumenta el umbral de sensibilidad al dolor y regula las reacciones neurovegetativas.
El mecanismo de acción se debe a la interacción con los receptores benzodiazepínicos en el centro alostérico de los receptores postsinápticos de ácido gamma-aminobutírico en el sistema límbico, tálamo, hipotálamo y neuronas intercaladas de los cuernos laterales de la médula espinal. Favorece la apertura de los canales para la entrada de iones cloruro en la membrana citoplasmática, provocando su hiperpolarización e inhibición de la transmisión interneuronal en las regiones correspondientes del sistema nervioso central.
Farmacocinética.
Después de la administración intramuscular, el fármaco se absorbe de forma incompleta e irregular, alcanzando la concentración máxima a los 60 minutos. Tras la administración intravenosa en adultos, la concentración máxima se alcanza a los 15 minutos y depende de la dosis. Se distribuye rápidamente en los tejidos de los órganos, principalmente en el cerebro y el hígado, atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica, y también penetra en la leche materna.
Se biotransforma en el hígado formando metabolitos activos: N-dimetildiazepam (50 %), temazepam y oxazepam. El N-dimetildiazepam se acumula en el cerebro, proporcionando un efecto anticonvulsivante prolongado y pronunciado. Los metabolitos hidroxilados y dimetilados del diazepam se unen al ácido glucurónico y a los ácidos biliares, eliminándose principalmente por vía renal. El diazepam pertenece a los tranquilizantes de acción prolongada; el período de semivida tras administración intravenosa es de 32 horas, el período de semivida del N-dimetildiazepam es de 50-100 horas y la depuración renal total es de 20-33 ml/min.
Farmacocinética en casos clínicos especiales.
El período de semivida del diazepam puede aumentar en recién nacidos, pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedad hepática.
En pacientes con insuficiencia renal, el período de semivida del diazepam no se modifica.
La administración intramuscular del fármaco puede provocar un aumento de la actividad de la creatinfosfocinasa en el suero sanguíneo, cuya concentración máxima se observa entre 12 y 24 horas tras la inyección, lo cual debe tenerse en cuenta al diagnosticar un infarto de miocardio.
La absorción del fármaco tras la administración intramuscular puede variar, especialmente cuando se administra en los músculos glúteos. Por ello, esta vía de administración solo debe utilizarse cuando no sea posible la administración oral o intravenosa.
Características clínicas.
Indicaciones.
Estados agudos de ansiedad-fóbicos y estados ansioso-depresivos, incluyendo psicosis alcohólicas con síntomas de abstinencia; delirio; estado epiléptico, tétanos, espasmos musculares en enfermedades neurodegenerativas, incluyendo traumatismos de la columna vertebral, lumbago y radiculitis cervical. Premedicación en anestesiología para intervenciones quirúrgicas y procedimientos diagnósticos complejos; eclampsia durante el embarazo.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, ataque agudo de glaucoma (en el glaucoma de ángulo abierto el medicamento puede utilizarse si se realiza simultáneamente un tratamiento adecuado), intoxicación aguda por alcohol y agentes sedantes, miastenia pseudoparalítica grave, episodios de apnea durante el sueño, insuficiencia hepática grave, insuficiencia respiratoria aguda, dependencia alcohólica o de drogas (excepto en el síndrome de abstinencia agudo), hipercapnia crónica marcada, glaucoma de ángulo cerrado, miastenia gravis, psicosis crónicas, intoxicación por alcohol, agentes psicotrópicos, shock, coma, insuficiencia hepática grave, fobias y trastornos obsesivos, porfiria aguda.
No utilizar en recién nacidos y niños prematuros.
El diazepam no debe utilizarse como monoterapia para tratar pacientes con depresión o estados ansiosos relacionados con depresión, debido al riesgo de desarrollar conducta suicida en estos pacientes.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Agentes antipsicóticos
La concentración plasmática de zotepina puede aumentar. Se han notificado casos graves de hipotensión arterial, colapso, pérdida de conciencia, depresión respiratoria y riesgo de paro respiratorio letal en varios pacientes que recibieron benzodiazepinas y clozapina. También se ha observado un aumento en la secreción de saliva. Se debe tener precaución al iniciar el tratamiento con clozapina en pacientes que toman diazepam. Existe un mayor riesgo de hipotensión arterial, bradicardia y depresión respiratoria con la administración parenteral de benzodiazepinas y la administración intramuscular de olanzapina.
Oxiato de sodio
Debe evitarse la administración simultánea de oxiato de sodio (ácido gamma-hidroxibutírico, GHB) con benzodiazepinas, ya que estas últimas potencian el efecto de dicha sustancia.
Agentes antibacterianos
El metabolismo del diazepam puede verse ralentizado por la isoniazida, y en menor grado por la eritromicina. El efecto del diazepam puede aumentar y prolongarse. Inductores hepáticos potentes como la rifampicina pueden aumentar la depuración del diazepam.
Agentes antivirales
Debe evitarse la administración simultánea de amprenavir y ritonavir, ya que pueden reducir la depuración de las benzodiazepinas, potenciar sus efectos y aumentar el riesgo de sedación excesiva y depresión respiratoria.
Agentes antifúngicos
El efecto del diazepam puede aumentar al administrarse simultáneamente con antifúngicos azólicos: voriconazol, ketoconazol y fluconazol, que inhiben los isoenzimas hepáticos CYP2C19, CYP2C9 y CYP3A4, y en menor grado con itraconazol, un potente inhibidor de CYP3A4.
Agentes antihipertensivos
La administración conjunta de diazepam con agentes antihipertensivos puede intensificar el efecto hipotensor. Puede producirse un aumento del efecto sedante al combinarse con alfabloqueantes o moksonidina.
Depresores del sistema nervioso central
La administración simultánea de diazepam con otros depresores del sistema nervioso central, incluyendo otros anticonvulsivantes, ansiolíticos/somníferos, antihistamínicos sedantes, alcohol, neurolépticos, antidepresivos, analgésicos y anestésicos, puede intensificar el efecto sedante o provocar depresión del sistema respiratorio o cardiovascular.
Anticonvulsivantes
El diazepam puede aumentar o disminuir la concentración plasmática de fenitoína. Se debe observar cuidadosamente a los pacientes para detectar signos de toxicidad por fenitoína. La fenitoína y la carbamazepina pueden reducir la concentración plasmática de diazepam. La administración conjunta de barbitúricos puede intensificar el efecto sedante o provocar depresión respiratoria. La administración simultánea de valproato de sodio puede aumentar la concentración plasmática de diazepam y potenciar su efecto sedante.
Antidepresivos
La concentración plasmática de algunas benzodiazepinas aumenta tras la administración de fluvoxamina. La administración conjunta de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o antidepresivos tricíclicos puede reducir la atención y la capacidad de reacción psicomotora, así como afectar negativamente la capacidad para realizar tareas complejas (por ejemplo, conducir vehículos o manejar maquinaria).
Alcohol
Los efectos sedantes del diazepam pueden intensificarse cuando se administra simultáneamente con alcohol. Esto afecta negativamente la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria.
Medicamentos que reducen la acidez del jugo gástrico
La cimetidina, omeprazol y esomeprazol pueden inhibir el metabolismo del diazepam, lo que provoca un aumento de su concentración en plasma.
Disulfiram
El disulfiram puede inhibir el metabolismo del diazepam, lo que resulta en un aumento del efecto sedante.
Levodopa
Las benzodiazepinas pueden antagonizar el efecto de la levodopa.
Teofilina
La teofilina puede reducir el efecto de las benzodiazepinas.
Relajantes musculares esqueléticos
La administración conjunta de baclofeno o tizanidina con diazepam puede intensificar el efecto sedante.
Características de uso.
El medicamento debe administrarse únicamente en centros médicos donde se garantice la realización inmediata de medidas de reanimación si fuera necesario.
En pacientes con trastornos orgánicos del sistema nervioso central, la dosis inicial del medicamento debe reducirse a la mitad. La administración intravenosa en estos pacientes debe realizarse con especial precaución, ya que dosis elevadas del fármaco pueden provocar somnolencia y pérdida de conciencia.
Al tratar el estado epiléptico, debe tenerse en cuenta la posibilidad de reaparición de convulsiones. Es necesaria especial precaución al prescribir Sibazón a pacientes que han recibido durante mucho tiempo fármacos antihipertensivos de acción central, betabloqueantes, anticoagulantes o glucósidos cardíacos.
En el tratamiento de pacientes con insuficiencia respiratoria crónica y enfermedades hepáticas crónicas, deben emplearse dosis reducidas del medicamento.
No es necesario reducir la dosis del medicamento en pacientes con disfunción renal, ya que la semivida de eliminación del diazepam no se modifica en estas condiciones.
No se recomienda el uso de Sibazón como monoterapia en estados ansioso-fóbicos o ansioso-depresivos, debido al riesgo de intentos de suicidio.
Horas después de la administración del medicamento puede aparecer amnesia. Para reducir el riesgo de amnesia, debe garantizarse al paciente un sueño continuo de entre 7 y 8 horas.
Durante el tratamiento con benzodiazepinas puede desarrollarse dependencia. El riesgo de abuso es alto en pacientes que han recibido tratamiento prolongado y/o han usado dosis elevadas, especialmente en aquellos con tendencia al abuso de alcohol u otros medicamentos. Tras desarrollarse dependencia física a benzodiazepinas, la suspensión del medicamento puede provocar síndrome de abstinencia: dolor de cabeza y muscular, fobias, ansiedad aumentada, excitación, tensión, inquietud motora, confusión mental e irritabilidad.
En casos graves: desrealización (trastorno en la percepción del entorno), despersonalización, entumecimiento y hormigueo en extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o crisis epilépticas. Pueden presentarse pérdida de sensación de realidad o pérdida de conciencia, paréstecias, fotofobia, hipersensibilidad al sonido y al tacto, alucinaciones o convulsiones. Tras la administración intravenosa prolongada del medicamento, no debe suspenderse bruscamente el tratamiento, sino que la dosis debe reducirse gradualmente.
Reaparición de síntomas de insomnio y ansiedad. La interrupción repentina del tratamiento con diazepam puede provocar un fenómeno de rebote, que se manifiesta por una exacerbación del estado, seguida de una rápida reducción de los síntomas (cambios de humor, ansiedad o trastornos del sueño, inquietud). Para prevenir el fenómeno de rebote/síndrome de abstinencia, se recomienda una reducción gradual de la dosis del medicamento.
Duración del tratamiento. La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible, según la indicación, pero no debe exceder las 4 semanas en casos de insomnio, ni 8-12 semanas en estados de ansiedad, incluyendo el período de reducción gradual de la dosis. La duración del tratamiento solo debe prolongarse tras una evaluación cuidadosa del estado del paciente. Los pacientes deben informarse sobre el inicio y duración del tratamiento y debe explicárseles la necesidad de reducir gradualmente la dosis. Además, debe advertírseles sobre la posible aparición de síndrome de abstinencia para reducir la ansiedad, especialmente al finalizar la terapia. En caso de uso de benzodiazepinas de corta duración de acción, los síntomas del síndrome de abstinencia pueden aparecer entre dosis, especialmente si la dosis es alta. Debido al riesgo de síndrome de abstinencia, no se recomienda cambiar durante el tratamiento benzodiazepinas de corta duración de acción.
Tolerancia.
La administración regular de benzodiazepinas o fármacos de acción similar, especialmente diazepam, durante varias semanas puede provocar una disminución de su eficacia.
Amnesia. Debe tenerse en cuenta que las benzodiazepinas pueden provocar amnesia anterógrada. Esta amnesia puede manifestarse incluso con dosis terapéuticas, y el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden asociarse con conductas inadecuadas.
Grupos de pacientes especiales. En pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años) y en pacientes debilitados, es necesaria una reducción de la dosis. Debido al efecto miorrelajante, existe riesgo de caídas y fracturas en este grupo de pacientes. Las benzodiazepinas pueden retrasar la recuperación psicológica de pacientes afectados por un síndrome sintomático tras la pérdida grave de una persona cercana.
Debe administrarse Sibazón por vía intravenosa con especial precaución en pacientes ancianos en estado grave, así como en pacientes con insuficiencia cardíaca o respiratoria, debido al riesgo de aparición de apnea y/o paro cardíaco. La administración concomitante de diazepam con barbitúricos, alcohol u otras sustancias depresoras del sistema nervioso central aumenta el riesgo de depresión circulatoria o depresión del centro respiratorio hasta la apnea. En tales casos, debe garantizarse la disponibilidad de un equipo de reanimación, incluyendo material para ventilación artificial.
No se recomienda el uso de benzodiazepinas y fármacos similares en pacientes con insuficiencia hepática grave o lesión orgánica hepática, ya que estos medicamentos pueden acelerar el desarrollo de encefalopatía hepática. En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas, las dosis deben reducirse.
1 ml del medicamento contiene 100 mg de etanol, lo cual debe tenerse en cuenta al prescribir Sibazón a niños y adultos con factores de riesgo (pacientes con enfermedad hepática o epilépsia).
Durante el tratamiento con diazepam y durante 3 días posteriores, no debe consumirse ninguna bebida alcohólica.
Uso concomitante de alcohol/depresores del sistema nervioso central (SNC).
Durante el tratamiento con diazepam, no debe consumirse alcohol ni otros depresores del SNC. Esta combinación potencia los efectos clínicos de las benzodiazepinas, incluyendo un efecto sedante grave, clínicamente asociado con depresión respiratoria y/o cardiovascular.
No se recomienda prescribir diazepam a pacientes dependientes de depresores del SNC o alcohol, excepto durante episodios agudos de síndrome de abstinencia.
El medicamento contiene propilenglicol, que puede provocar síntomas similares a los del abuso de alcohol.
En el tratamiento de pacientes con disfunción renal de leve a moderada, deben observarse las precauciones habituales. No se recomienda el uso del medicamento en casos de insuficiencia renal grave. La dosis máxima para pacientes con alteración de la función renal, así como para aquellos sometidos a diálisis prolongada, es de 15 mg por día.
No se recomienda el uso de benzodiazepinas ni fármacos similares en pacientes con psicosis.
Uso en depresión.
Las benzodiazepinas no deben usarse como monoterapia para el tratamiento de depresiones o estados ansiosos. En estos pacientes pueden aparecer tendencias suicidas. Debido al riesgo de sobredosis intencional, debe prescribirse a estos pacientes benzodiazepinas y fármacos similares en las dosis más bajas posibles.
En pacientes con síntomas de depresión endógena o ansiedad asociada a depresión, el médico debe prescribir varios fármacos simultáneamente. El uso del medicamento en pacientes con depresión puede provocar empeoramiento de los síntomas depresivos, incluyendo pensamientos suicidas.
Las benzodiazepinas y fármacos similares deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de dependencia medicamentosa o de drogas. Estos pacientes deben estar bajo estricto control durante el tratamiento con diazepam, ya que pertenecen al grupo de riesgo de desarrollar adicción y dependencia psicológica.
El diazepam debe usarse con precaución en pacientes con porfiria. Su administración puede provocar un empeoramiento de los síntomas de esta enfermedad.
Con el uso de benzodiazepinas, especialmente en niños y pacientes ancianos, se han descrito reacciones paradójicas como excitación motora, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, conducta inadecuada y otros trastornos de la percepción. En caso de presentarse estos síntomas, debe suspenderse el medicamento.
No se recomienda el uso de benzodiazepinas para el tratamiento de trastornos psicóticos primarios.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo.
Los datos sobre el uso de diazepam en mujeres embarazadas son limitados. Por tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo.
Si el medicamento se prescribe a mujeres en edad fértil, estas deben informar al médico sobre la interrupción del tratamiento si quedan embarazadas o sospechan estarlo.
Si es necesario realizar procedimientos médicos de urgencia con dosis altas de diazepam en el último trimestre del embarazo o durante el parto, el recién nacido puede presentar efectos como hipotermia, hipotonía (amiotonía congénita), arritmias cardíacas, reflejo de succión débil y depresión respiratoria moderada, relacionados con la acción farmacológica del diazepam.
Además, en lactantes cuyas madres han recibido benzodiazepinas durante un período prolongado en las últimas etapas del embarazo, puede desarrollarse dependencia física y existe riesgo de presentar síntomas del síndrome de abstinencia en el período posparto.
El diazepam solo debe prescribirse durante el embarazo cuando el beneficio esperado supere los riesgos.
Periodo de lactancia.
El diazepam atraviesa la leche materna, por lo que, si es necesario el tratamiento con este medicamento, debe suspenderse la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria. Sibazón puede reducir la velocidad de las reacciones motoras y psíquicas. Por tanto, el día de la administración del medicamento no debe conducirse vehículos ni operar maquinaria. La ansiedad, amnesia, dificultad de concentración y debilidad muscular afectan negativamente la capacidad para conducir y operar equipos mecánicos.
La probabilidad de alteraciones de la atención aumenta si el paciente no duerme lo suficiente o consume alcohol durante el tratamiento.
Debe advertirse al paciente sobre la prohibición de conducir vehículos y operar maquinaria durante 3 días tras finalizar el tratamiento con el medicamento.
Vía de administración y dosis.
La dosis del medicamento debe determinarse individualmente para cada paciente.
Se debe administrar por vía intravenosa lenta en bolo (no más de 1 ml/min) o por infusión gota a gota, o bien por vía intramuscular profunda. La velocidad de administración intravenosa en niños es de 0,5 ml de solución durante 30 segundos. Para la preparación de la solución para infusión, diluir 100 mg de diazepam (10 ampolletas de Sibazón) en 500 ml de solución de cloruro sódico al 0,9 % o en solución de glucosa al 5 %.
La dosis única, la frecuencia y la duración del tratamiento se establecen individualmente, teniendo en cuenta la regla de la «mínima suficiencia». En situaciones de emergencia, se recomienda administrar Sibazón por vía intravenosa siempre que sea posible. La dosis única es de 10-20 mg, dependiendo de la edad y del curso de la enfermedad.
Estados agudos de ansiedad-fóbicos y ansiedad-depresivos.
En adultos, administrar por vía intravenosa o intramuscular en dosis de 1-2 ml (5-10 mg). Si es necesario, repetir la administración con la misma dosis tras 3-4 horas. En el delirium tremens, la dosis inicial es de 2 ml (10 mg) por vía intravenosa, seguida de 1-2 ml (5-10 mg) cada 3-4 horas hasta la desaparición de los síntomas agudos. Puede utilizarse una infusión intravenosa de mantenimiento con una velocidad de 2,5-5 mg/hora. La dosis única máxima es de 30 mg y la dosis diaria máxima es de 70 mg.
Estado epiléptico.
En adultos, administrar 1-2 ml (5-10 mg) por vía intravenosa lentamente; si es necesario, repetir la administración cada 10-15 minutos hasta alcanzar una dosis total de 6 ml (30 mg). En recién nacidos (después del día 30 de vida) y niños menores de 5 años, administrar por vía intravenosa en dosis de 0,04-0,1 ml/kg (0,2-0,5 mg/kg); si es necesario, repetir la administración cada 10-15 minutos. En niños a partir de 5 años, administrar 0,2 ml/kg (1 mg/kg) por vía intravenosa, repitiendo si es necesario cada 5-15 minutos. La dosis única máxima no debe exceder los 5 mg de diazepam en niños menores de 5 años ni los 10 mg de diazepam en niños a partir de 5 años.
Espasmos musculares en enfermedades neurodegenerativas, traumatismos de la columna vertebral.
En adultos, administrar 2-4 ml (10-20 mg) por vía intravenosa lenta o intramuscular; en recién nacidos y niños menores de 5 años, administrar por vía intravenosa o intramuscular 0,2-0,4 ml (1-2 mg); en niños a partir de 5 años, 1-2 ml (5-10 mg). Si es necesario, repetir la inyección cada 3-4 horas, pasando posteriormente a la administración del medicamento en forma de comprimidos. La dosis única máxima no debe exceder los 5 mg de diazepam en niños menores de 5 años ni los 10 mg de diazepam en niños a partir de 5 años.
Tétanos.
La dosis inicial en adultos es de 2 ml (10 mg) por vía intravenosa lenta o intramuscular, seguida de infusión intravenosa continua con una velocidad de 5-15 mg/hora.
Espasmos musculares de origen periférico (lumbago, radiculitis cervical).
Administrar en adultos 2-4 ml (10-20 mg) por vía intramuscular 1-2 veces hasta la desaparición de los síntomas agudos. Posteriormente, continuar el tratamiento con el medicamento en forma de comprimidos.
Anestesiología y cirugía.
Para premedicación, administrar en adultos 2-4 ml (10-20 mg) por vía intramuscular por la noche antes de la cirugía, 1-2 ml (5-10 mg) por vía intramuscular o intravenosa lenta 30-60 minutos antes de la intervención o inmediatamente antes de ella. Tras la cirugía, administrar 1-2 ml (5-10 mg) por vía intramuscular. Para lograr un sueño narcótico de corta duración durante procedimientos terapéuticos o quirúrgicos (pequeñas intervenciones quirúrgicas, luxaciones, fracturas, procedimientos diagnósticos), administrar en adultos 2-6 ml (10-30 mg) por vía intravenosa lentamente y en niños 0,2-0,4 ml/kg (1-2 mg/kg). La dosis debe individualizarse: comenzar con 5 mg y añadir posteriormente dosis de 2,5 mg, observando la reacción del paciente durante 30 segundos tras cada administración. Si aparece ptosis, se debe interrumpir la administración del medicamento.
Eclampsia durante el embarazo.
Administrar por vía intravenosa lenta 1-2 ml (5-10 mg); si es necesario, continuar con infusión intravenosa gota a gota (hasta 100 mg/día).
Niños. El uso de Sibazón en niños menores de 2 años solo es posible cuando el beneficio esperado supere el riesgo potencial.
Dado que el medicamento contiene etanol al 96 %, debe administrarse con precaución en niños.
Sobredosis.
Síntomas. Depresión marcada del sistema nervioso central, somnolencia excesiva, sueño profundo y prolongado, nistagmo, apnea, depresión del sistema respiratorio y cardiovascular, excitación paradójica, bradicardia, disminución de la respuesta a estímulos dolorosos, alteraciones de la coordinación motora, disartria, marcada hipotensión arterial, rigidez o movimientos clónicos en las extremidades, depresión de los reflejos, alteración breve de la conciencia que puede progresar hasta coma, con posible resultado letal.
Síntomas de sobredosis leve: confusión mental, somnolencia, letargo, alteración de la conciencia, disminución de los reflejos o depresión paradójica.
Tratamiento. Si es necesario, se debe aplicar terapia sintomática. Se debe asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias, controlar la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la temperatura corporal, y tomar medidas para mantener la función respiratoria y cardiovascular. Si es necesario, puede controlarse la hipotensión arterial mediante la administración intravenosa de adrenalina (epinefrina). El diurético forzado, la hemodiálisis y la hemoperfusión no son eficaces. El antídoto específico es el flumazenilo (por vía intravenosa), un antagonista competitivo de los receptores benzodiazepínicos.
Los pacientes que requieran terapia con antídoto deben ser monitoreados cuidadosamente en condiciones hospitalarias. El flumazenilo debe utilizarse con precaución en pacientes epilépticos tratados con medicamentos del grupo de las benzodiazepinas. En caso de aparición de excitación psicotrópica, no deben utilizarse barbitúricos.
Reacciones adversas.
La administración prolongada del medicamento, incluso en dosis terapéuticas, puede provocar dependencia física y psíquica. La interrupción repentina del tratamiento con el medicamento tras su uso prolongado puede provocar la aparición de un síndrome de abstinencia.
La administración intravenosa puede provocar hipo; la administración intravenosa rápida puede causar irritación de la pared vascular y desarrollo de tromboflebitis. Con el fin de reducir las reacciones locales, el medicamento debe administrarse en venas grandes de la región del codo. Debe evitarse la extravasación del medicamento.
La administración intramuscular puede provocar un aumento de la actividad de la creatinfosfocinasa. La administración intramuscular puede causar dolor, enrojecimiento y sensibilidad esporádica en el lugar de la inyección.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Fatiga, debilidad general, somnolencia, letargo, mareo, cefalea, lentitud del habla, confusión, debilidad muscular, inhibición motora, desorientación, ataxia, alteraciones de la acomodación, deterioro del estado de ánimo, disminución de la atención, aumento del riesgo de caídas y fracturas con el uso de benzodiazepinas, que se ha registrado en pacientes de edad avanzada; flebitis, flebotrombosis.
Del sistema cardiovascular: Hipotensión arterial, depresión circulatoria (tras la administración intravenosa rápida del medicamento), alteraciones del ritmo cardíaco, insuficiencia cardíaca, bradicardia, taquicardia, en casos aislados paro cardíaco, colapso ortostático.
Del sistema respiratorio: Apnea, disminución de la frecuencia respiratoria, disnea, depresión del sistema respiratorio (tras la administración intravenosa rápida del medicamento), insuficiencia respiratoria.
Del sistema nervioso: Inquietud, excitación, desorientación, alteraciones visuales (diplopía o visión borrosa), somnolencia y debilidad muscular, disminución de la velocidad de las reacciones psíquicas y motoras, temblor, amnesia anterógrada, ataxia, mareo, cefalea, cataplejía, astenia, hiporreflexia, confusión mental, vértigo, aumento o disminución del libido.
Del estado psíquico: Dependencia física y psíquica, disminución de las reacciones emocionales, depresión, trastornos del habla (especialmente disartria), irritabilidad, trastornos del sueño, agresividad, delirios, arrebatos de ira, pesadillas, alucinaciones (algunas de carácter sexual), psicosis, alteraciones del comportamiento, delirium y crisis convulsivas, tendencia al suicidio. El uso prolongado del medicamento (incluso en dosis terapéuticas) puede provocar el desarrollo de dependencia física: la interrupción del tratamiento puede provocar un síndrome de abstinencia o fenómeno de rebote. Se han notificado casos de abuso de benzodiazepinas (véase la sección «Instrucciones especiales de uso»).
Del sistema digestivo: Náuseas, xerostomía o hipersalivación, eructos, hipo, estreñimiento, pérdida de apetito, cólicos, sequedad bucal, vómitos, alteraciones de la función hepática, aumento de los niveles de enzimas hepáticas, ictericia.
Alteraciones en los parámetros de laboratorio: Aumento de la actividad de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina.
Del sistema urinario: Incontinencia o retención urinaria (isquuria espástica).
Del sistema inmunitario: Reacciones alérgicas como hiperemia de la piel, erupciones cutáneas y picor, broncoespasmo, laringoespasmo, shock anafiláctico, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas.
Del sistema musculoesquelético: Dolor articular.
Del sistema hematopoyético: Leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, alteraciones en la composición morfológica de la sangre, ictericia.
De la piel y tejido subcutáneo: Erupciones, dermatitis alérgica, urticaria.
Del metabolismo: Se han notificado alteraciones del metabolismo, incluyendo acidosis metabólica, aumento del intervalo aniónico e hipertonía osmótica, como consecuencia del efecto tóxico del propilenglicol.
En caso de aparición de estos síntomas, debe interrumpirse el uso del medicamento.
Período de validez: 2 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de conservación: Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades: No se debe mezclar la solución de Sibazon en la misma jeringa o suero con otros medicamentos debido al riesgo de adsorción en las paredes; debe evitarse la administración de Sibazon en la arteria y en el espacio extravascular.
Envase: 2 ml en ampolla; 5 ampollas por blíster; 2 blísteres por caja.
2 ml en ampolla; 10 ampollas por blíster; 1 blíster por caja.
Categoría de dispensación: Bajo receta médica.
Fabricante: Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica jarkoviana «Salud del pueblo».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad:
Ucrania, 61002, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Kuikovskaia, 41.